Post on 18-Jul-2016
description
UNIVERSIDAD DEL ZULIAUNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASDEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASASIGNATURA FARMACOLOGÍAASIGNATURA FARMACOLOGÍA
Anual 2014Anual 2014
CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas1. Penicilinas2. 2. CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS3. Inhibidores de B-lactamasas3. Inhibidores de B-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina1. Dalbavancina 2. Telavancina2. Telavancina
C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la Alteran la estructura de la membranamembrana..
1. Polimixinas.1. Polimixinas.2. Daptomicina.2. Daptomicina.
• Cephalosporium acremonium Cephalosporium acremonium (cefalosporinas C, N y P).(cefalosporinas C, N y P).
• Cefalosporina C: base de las nuevas cefalosporinas, de ella se Cefalosporina C: base de las nuevas cefalosporinas, de ella se
obtiene el nobtiene el núcleo básico activo, úcleo básico activo, ácido 7-aminocefalosporánicoácido 7-aminocefalosporánico..
• La unión de diversos grupos (R1 y R2) ha originado un gran número La unión de diversos grupos (R1 y R2) ha originado un gran número
de compuestos con mayor actividad antimicrobiana y de baja de compuestos con mayor actividad antimicrobiana y de baja
toxicidad (semisintéticas).toxicidad (semisintéticas).
• Más estables ante muchas betalactamasas bacterianas (espectro Más estables ante muchas betalactamasas bacterianas (espectro
más amplio).más amplio).
• Todas son de espectro amplio y mixtoTodas son de espectro amplio y mixto
• Se clasifican en cuatro generaciones, en base a Se clasifican en cuatro generaciones, en base a
características generales de la actividad características generales de la actividad
antimicrobiana.antimicrobiana.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
PRIMERA PRIMERA GENERACIONGENERACION
SEGUNDA SEGUNDA GENERACIONGENERACION
TERCERA TERCERA GENERACIONGENERACION
CUARTA CUARTA GENERACIONGENERACION
CefazolinaCefazolinaCefalotinaCefalotinaCefradinaCefradinaCefadroxiloCefadroxiloCefalexinaCefalexina
CefuroximaCefuroximaCefaclorCefaclorCefoxitinaCefoxitinaCefprozilCefprozilCefamandolCefamandol
CefotaximaCefotaximaCeftriaxonaCeftriaxonaCefoperazonaCefoperazonaCeftazidimaCeftazidimaCeftibutenCeftibutenCefiximaCefiximaCefpodoximaCefpodoxima
CefepimaCefepima
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASCLASIFICACIONCLASIFICACION
• Primera generaciónPrimera generación: poseen actividad satisfactoria contra : poseen actividad satisfactoria contra
grampositivos y relativa contra gramnegativos.grampositivos y relativa contra gramnegativos.
• Segunda generaciónSegunda generación: actividad un poco mayor contra : actividad un poco mayor contra
gramnegativos, pero menos activas que las de tercera.gramnegativos, pero menos activas que las de tercera.
• Tercera generaciónTercera generación: menos activas que las de primera : menos activas que las de primera
contra cocos grampositivos, mucho más activos contra contra cocos grampositivos, mucho más activos contra
Enterobacteriaceas.Enterobacteriaceas.
• Cuarta generaciónCuarta generación: espectro de actividad amplio en : espectro de actividad amplio en
comparación con las de tercera.comparación con las de tercera.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
Inactivación enzimática (betalactamasas).Inactivación enzimática (betalactamasas). Incapacidad para llegar a su sitio de acción.Incapacidad para llegar a su sitio de acción. Modificación de las PBP.Modificación de las PBP.
CEFALOSPORINASMECANISMOS DE RESISTENCIA
Las Cefalosporinas de Las Cefalosporinas de IG IG tienen mayor actividad contra tienen mayor actividad contra S. aureus S. aureus y y S. S. epidermidis epidermidis ((sensibles a meticilinasensibles a meticilina). ).
A medida que se avanza en las generaciones se amplia el espectro y A medida que se avanza en las generaciones se amplia el espectro y aumenta la actividad contra Gram - aerobios y facultativos (aumenta la actividad contra Gram - aerobios y facultativos (NeisseriasNeisserias, , HaemophilusHaemophilus, Enterobacteriaceas)., Enterobacteriaceas).
La actividad sobre La actividad sobre ANAEROBIOSANAEROBIOS en general es pobre, con excepción en general es pobre, con excepción de la de la CEFOXITINACEFOXITINA (IIG), la cual incluye además (IIG), la cual incluye además B. fragilisB. fragilis..
CEFALOSPORINASESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFOTAXIMACEFOTAXIMA y y CEFTRIAXONACEFTRIAXONA, en general tienen un espectro similar. , en general tienen un espectro similar.
Actividad contra Actividad contra P. aeruginosaP. aeruginosa: : CEFTAZIDIMACEFTAZIDIMA y y CEFOPERAZONACEFOPERAZONA, ,
siendo la primera mucho mas activa. Cuando se trata de cepas siendo la primera mucho mas activa. Cuando se trata de cepas
productoras de BLEE la más activa es productoras de BLEE la más activa es CEFEPIMACEFEPIMA. .
CEFTRIAXONACEFTRIAXONA es considerada como la de mayor actividad contra: es considerada como la de mayor actividad contra:– S. pneumoniaeS. pneumoniae (PenR) neumonía, artritis, sinusitis, otitis (o Cefotaxima) (PenR) neumonía, artritis, sinusitis, otitis (o Cefotaxima)
– N. gonorrhoaeN. gonorrhoae, , N. meningitidisN. meningitidis..
– H. influenzaeH. influenzae (o Cefotaxima) (o Cefotaxima)
– S. typhiS. typhi
– H. ducreyiH. ducreyi
– B. burdorgferiB. burdorgferi
CEFALOSPORINASESPECTRO ANTIMICROBIANO
• NINGUNA CEFALOSPORINANINGUNA CEFALOSPORINA es activa contra:es activa contra:
• S. aureusS. aureus y y S. epidermidisS. epidermidis (MET-R) (MET-R)
• EnterococcusEnterococcus
• Listeria monocitogenesListeria monocitogenes
• Legionella pneumophilaLegionella pneumophila
• Cl. difficileCl. difficile
• C. jejuniC. jejuni
• B. anthracisB. anthracis
• C. jeikeiumC. jeikeium
• MycoplasmaMycoplasma
• Chlamidias.Chlamidias.
CEFALOSPORINASESPECTRO ANTIMICROBIANO
Microorganismos Microorganismos RESISTENTESRESISTENTES a a TODAS las las
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS Primera Generación Segunda Generación
Microorganismo Cefazolina Cefadroxilo Cefalexina Cefaclor Cefoxitina Cefuroxima
Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + + + + +
Strep. pneumoniae + + + + + +Strep. viridans + + + + + +Enterococcus faecalis 0 0 0 0 0 0Enterococcus faecium 0 0 0 0 0 0S. aureus (SASM) + + + + + +S. aureus (SARM) 0 0 0 0 0 0S. epidermidis ± ± ± ± ± ±L. monocytogenes 0 0 0 0 0 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible
± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistenteUsualmente resistente
in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente
No hay datosNo hay datos
CEFALOSPORINAS Tercera Generación IV G
Microorganismo Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefixima Ceftibuten Cefepima
Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + + + + +
Strep. pneumoniae + + + + ± +Strep. viridans + + ± + 0 +Enterococcus faecalis 0 0 0 0 0 0Enterococcus faecium 0 0 0 0 0 0S. aureus (SASM) + + ± 0 0 +S. aureus (SARM) 0 0 0 0 0 0S. epidermidis ± ± ± 0 0 ±L. monocytogenes 0 0 0 0 0 0
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible
± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistenteUsualmente resistente
in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente
No hay datosNo hay datos
CEFALOSPORINAS Primera Generación Segunda Generación
Microorganismo Cefazolina Cefadroxilo Cefalexina Cefaclor Cefoxitina Cefuroxima
N. gonorrhoeae + 0 0 ± ± ±N. meningitidis 0 0 0 ± ± ±M. catarrhalis ± 0 0 ± + +H. influenzae + 0 + + +
E. Coli + + + + + +
Klebsiella sp + + + + + +
Enterobacter sp 0 0 0 0 0 0
Serratia 0 0 0 0 0 0
Salmonella 0 0Shigella 0 0Proteus mirabilis + + + + + +
Proteus vulgaris 0 0 0 0 + +*
Providencia 0 0 0 0 + +*
Morganella 0 0 0 0 + ±Citrobacter 0 0 ± ± ±Acinetobacter 0 0 0 0 0 0Ps. aeruginosa 0 0 0 0 0 0
Legionella 0 0 0 0 0 0
P. multocida 0 +
Y. enterocolitica 0 ± ±
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
CEFALOSPORINAS Tercera Generación IV G
Microorganismo Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefixima Ceftibuten Cefepima
N. gonorrhoeae ± ± ± + ± ±N. meningitidis + + ± ± ± +M. catarrhalis + + + + + +H. influenzae + + + + + +
E. Coli + + + + + +
Klebsiella sp + + + + + +
Enterobacter sp* + + + 0 ± +
Serratia + + + ± ± +
Salmonella + + + + + +
Shigella + + + + + +
Proteus mirabilis + + + + + +
Proteus vulgaris + + + + + +
Providencia + + + + + +
Morganella + + + 0 0 +Citrobacter + + + + + +Acinetobacter 0 0 ± 0 0 ±Ps. aeruginosa 0 0 + 0 0 +
Legionella 0 0 0 0 0 0
P. multocida + + + +
Y. enterocolitica + + ± + + +
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
CEFALOSPORINAS Primera Generación Segunda Generación
Microorganismo Cefazolina Cefadroxilo Cefalexina Cefaclor Cefoxitina Cefuroxima
Actinomyces
B. fragilis 0 0 0 0 + 0P. melaninogenica + + +Clostridium difficile 0Clostridium (no difficile) + +Peptostreptococcus sp + + + +
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible
± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistenteUsualmente resistente
in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente
No hay datosNo hay datos
CEFALOSPORINAS Tercera Generación IV G
Microorganismo Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefixima Ceftibuten Cefepima
Actinomyces +B. fragilis 0 0 0 0 0 0P. melaninogenica + ± + + 0Clostridium difficile 0 0Clostridium (no difficile) + + + 0Peptostreptococcus sp + + + + +
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible
± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistenteUsualmente resistente
in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente
No hay datosNo hay datos
PATÓGENOPATÓGENO CEFOPERAZONCEFOPERAZONA A CEFOPERAZONA CEFOPERAZONA + + SULBACTAMSULBACTAM
E. coliE. coli 4343 33KlebsiellaKlebsiella 1818 8 8E. cloacaeE. cloacae 6060 1717SerratiaSerratia 3737 1212P. mirabilisP. mirabilis 4545 3 3P. stuartiiP. stuartii 1616 9 9CitrobacterCitrobacter 5151 1515P. aeruginosaP. aeruginosa 1717 1313AcinetobacterAcinetobacter 3131 1 1B. fragilisB. fragilis 100 100 1313
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASPRIMERAS ELECCIONESPRIMERAS ELECCIONES
PRIMERA GENERACION:PRIMERA GENERACION: Profilaxis quirúrgica: Profilaxis quirúrgica: CEFAZOLINACEFAZOLINA..
SEGUNDA GENERACION:SEGUNDA GENERACION:H. influenzaeH. influenzae (otitis media, sinusitis, neumonía). (otitis media, sinusitis, neumonía).
TERCERA GENERACION: TERCERA GENERACION: S. pneumoniae (Pen-R)S. pneumoniae (Pen-R): (neumonía, otitis, sinusitis, artritis):: (neumonía, otitis, sinusitis, artritis): CTXCTX o o CEFOTAXIMACEFOTAXIMA
S. pneumoniae S. pneumoniae (Pen RI, Pen R): (endocarditis, meningitis):(Pen RI, Pen R): (endocarditis, meningitis): CTXCTX o o CEFOTAXIMACEFOTAXIMA (+Vancomicina o Teicoplanina ± Rifampicina)(+Vancomicina o Teicoplanina ± Rifampicina) N. gonorrhoeae (Pen-R)N. gonorrhoeae (Pen-R): : CTXCTX o o CEFIXIMACEFIXIMA..
Enterobacteriaceas: Enterobacteriaceas: E. coliE. coli, , K. pneumoniaeK. pneumoniae ( (1G, 2G, 3G1G, 2G, 3G); ); P. vulgarisP. vulgaris, , Serratia, M. Serratia, M. morgagnimorgagni ( (3G3G) ) P. rettgeri, P. stuartiiP. rettgeri, P. stuartii ( (4G4G); ); Salmonella Salmonella ((CTXCTX).).
TERCERA GENERACION: TERCERA GENERACION:
Otros bacilos gram negativos: Otros bacilos gram negativos:
P. aeruginosaP. aeruginosa: (IU): : (IU): CEFTAZIDIMACEFTAZIDIMA o o CEFEPIMACEFEPIMA
P. aeruginosaP. aeruginosa: (neumonía, meningitis, bacteriemia): : (neumonía, meningitis, bacteriemia): CEFTAZIDIMACEFTAZIDIMA o o CEFEPIMACEFEPIMA + +
(Tobramicina o Ciprofloxacina)(Tobramicina o Ciprofloxacina)
AcinetobacterAcinetobacter: : CEFTAZIDIMACEFTAZIDIMA + FQ + FQ
H. influenzaeH. influenzae (Otitis media, Sinusitis, Neumonía): (Otitis media, Sinusitis, Neumonía): II-G, III-GII-G, III-G
H. influenzaeH. influenzae (Meningitis, Epiglotitis): (Meningitis, Epiglotitis): CEFTRIAXONACEFTRIAXONA o o CEFOTAXIMACEFOTAXIMA
H. ducreyiH. ducreyi CEFTRIAXONACEFTRIAXONA
Espiroquetas: Espiroquetas: B. burdorgferiB. burdorgferi: : CEFTRIAXONACEFTRIAXONA
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASPRIMERAS ELECCIONESPRIMERAS ELECCIONES
CUARTA GENERACION: CUARTA GENERACION: CEFEPIMACEFEPIMA
EnterobacterEnterobacter
Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa
Providencia rettgeri Providencia rettgeri
Providencia stuartii Providencia stuartii
Proteus vulgarisProteus vulgaris
Morganella morgagni Morganella morgagni
Serratia marcescensSerratia marcescens
Resistentes a III-G Resistentes a III-G
por producción de BLEE y Bush tipo 1por producción de BLEE y Bush tipo 1
CEFALOSPORINASPRIMERAS ELECCIONES
• DISTRIBUCIÓN:DISTRIBUCIÓN:– Alcanzan concentraciones efectivas en Alcanzan concentraciones efectivas en LCRLCR: : CEFOTAXIMA, CEFOTAXIMA,
CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFEPIMACEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFEPIMA..
• METABOLISMO: METABOLISMO:
La mayoría no son metabolizadas. La mayoría no son metabolizadas. CEFALOTINACEFALOTINA y y CEFOTAXIMACEFOTAXIMA sufren procesos de desacetilación, dando lugar a metabolitos con sufren procesos de desacetilación, dando lugar a metabolitos con diferentes grados de actividad antibacterianadiferentes grados de actividad antibacteriana. .
• EXCRECIÓN:EXCRECIÓN:– La mayoría de las Cefalosporinas son excretadas La mayoría de las Cefalosporinas son excretadas inalteradas por inalteradas por
el riñónel riñón (filtración y secreción tubular). (filtración y secreción tubular). AJUSTARAJUSTAR dosis en dosis en IR.IR.– Algunas son Algunas son excretadasexcretadas en alto porcentaje por en alto porcentaje por vía biliarvía biliar: :
CEFOPERAZONACEFOPERAZONA (75%), (75%), CEFTRIAXONACEFTRIAXONA (45%). (45%).
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
FARMACOFARMACO AdministraciónAdministración tt½½ (h) (h) LCRLCR((%%))
ExcreciónExcreción
CefalotinaCefalotina IM-EVIM-EV 0,60,6 RenalRenal
CefazolinaCefazolina IM-EVIM-EV 1,81,8 RenalRenal
CefradinaCefradina O-IM-EVO-IM-EV 1,11,1 RenalRenal
CefadroxiloCefadroxilo O-IM-EVO-IM-EV 1,51,5 RenalRenal
CefalexinaCefalexina OralOral 0,90,9 RenalRenal
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
PRIMERA GENERACIONPRIMERA GENERACION
FARMACOFARMACO AdministraciónAdministración tt½ ½ (h)(h) LCRLCR((%%))
ExcreciónExcreción
CefuroximaCefuroxima O*-IM-EVO*-IM-EV 1,71,7 RenalRenal
CefoxitinaCefoxitina IM-EVIM-EV 0,70,7 RenalRenal
CefaclorCefaclor OralOral 0,70,7 RenalRenal
CefprozilCefprozil OralOral 1,31,3 RenalRenal
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
SEGUNDA GENERACIONSEGUNDA GENERACION
*acetil cefuroxima*acetil cefuroxima
FARMACOFARMACO AdministraciónAdministración tt½ ½ (h)(h) LCRLCR((%%))
ExcreciónExcreción
CefotaximaCefotaxima IM-EVIM-EV 1,11,1 1010 RenalRenal
CeftriaxonaCeftriaxona IM-EVIM-EV 8,08,0 8-168-16 Biliar ++Biliar ++
CeftazidimaCeftazidima IM-EVIM-EV 1,81,8 20-4020-40 RenalRenal
CefoperazonaCefoperazona IM-EV IM-EV 2,12,1 Biliar+++Biliar+++
CeftibutenCeftibutenCefiximaCefixima
OralOralOralOral
2,02,03,53,5
RenalRenalRenalRenal
CefpodoximaCefpodoxima OralOral 2,22,2 RenalRenal
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
TERCERA GENERACIONTERCERA GENERACION
FARMACOFARMACO AdministraciónAdministración tt½ ½ (h)(h) LCRLCR((%%))
ExcreciónExcreción
CefepimaCefepima EVEV 2,02,0 1010 RenalRenal
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
CUARTA GENERACIONCUARTA GENERACION
• Reacciones de hipersensibilidad:Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las penicilinas (5-Pueden ser cruzadas con las penicilinas (5-
10%). 10%). Ceftazidima reacción cruzada con Aztreonam.Ceftazidima reacción cruzada con Aztreonam.
• Diarrea:Diarrea: Más frecuente con Más frecuente con CefoperazonaCefoperazona (mayor excreción biliar) (mayor excreción biliar)
• NefrotoxicidadNefrotoxicidad (Cefalotina a altas dosis). (Cefalotina a altas dosis). Mayor riesgo: en deshidratación, IR, Mayor riesgo: en deshidratación, IR,
hipokalemia y uso concomitante de fármacos nefrotóxicos (aminoglicósidos).hipokalemia y uso concomitante de fármacos nefrotóxicos (aminoglicósidos).
• Parenteral: dolor localizado (IM), tromboflebitis (IV).Parenteral: dolor localizado (IM), tromboflebitis (IV).
• Efecto tipo DISULFIRAM: Efecto tipo DISULFIRAM: Cefoperazona, CefamandolCefoperazona, Cefamandol..
• Trastornos hematológicos: Trastornos hematológicos: Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia.
• Fenómenos hemorrágicos: Fenómenos hemorrágicos: Cefoperazona, CefamandolCefoperazona, Cefamandol, pacientes debilitados o , pacientes debilitados o
desnutridos.desnutridos.
• Otros: Sobreinfecciones (Otros: Sobreinfecciones (CandidaCandida, , Cl. difficile)Cl. difficile), aumento de las transaminasas , aumento de las transaminasas y fosfatasa alcalina, encefalopatía.y fosfatasa alcalina, encefalopatía.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
TIPO DE EFECTOTIPO DE EFECTO EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS FRECUENCIAFRECUENCIA
Hipersensibilidad ExantemaUrticariaEnfermedad del sueroAnafilaxia
1-3<1<1
0,01
Gastrointestinal DiarreaNáuseas/vómitosElevación transitoria de transaminasasBarro biliar
1-191-61-7
20-46*
Hematológico EosinofiliaNeutropeniaTrombocitopeniaHipoprotrombinemiaAlteración de la agregación plaquetariaAnemia hemolítica
1-10<11-3<1<1<1
Renal Nefritis intersticial <1
SNC ConvulsionesEncefalopatía
<1<1
Falsos positivos en pruebas de laboratorio
Coombs positivoGlucosuriaCreatinina sérica
3RaraRara
Otros FiebreReacción tipo Disulfiram**SobreinfecciónFlebitis
RaraRaraRaraRara* Ceftriazona, ** Cefamandol y Cefoperazona* Ceftriazona, ** Cefamandol y Cefoperazona
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
EFECTO DISULFIRAMEFECTO DISULFIRAM
CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas1. Penicilinas2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de B-lactamasas3. Inhibidores de B-lactamasas..4. 4. MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina1. Dalbavancina 2. Telavancina2. Telavancina
C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la Alteran la estructura de la membranamembrana..
1. Polimixinas.1. Polimixinas.2. Daptomicina.2. Daptomicina.
AZTREONAMAZTREONAMMecanismo de acciónMecanismo de acción Inhibe síntesis de pared celularInhibe síntesis de pared celular
AdministraciónAdministración IM - EVIM - EV
Vida mediaVida media 2 horas2 horas
Unión a proteínasUnión a proteínas 56 %56 %Distribución: SNCDistribución: SNC EfectivaEfectivaMetabolismoMetabolismo No es metabolizadoNo es metabolizado
ExcreciónExcreción RenalRenal
EspectroEspectro GRAM NEGATIVOSGRAM NEGATIVOS
Efectos AdversosEfectos Adversos Bien tolerado.Bien tolerado.ExantemasExantemasElevación de transaminasasElevación de transaminasasAlergia cruzada con ceftazidimaAlergia cruzada con ceftazidima
Otras bacterias sensibles:Otras bacterias sensibles:M. catarrhalisM. catarrhalisY. enterocoliticaY. enterocoliticaP. multocidaP. multocida
NoNo tiene acción contra tiene acción contra bacteriasbacterias grampositivasgrampositivas ni ni
anaerobiosanaerobios
AZTREONAMAZTREONAMESPECTROESPECTRO
Inhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas1. Penicilinas2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de B-lactamasas3. Inhibidores de B-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. 5. CARBAPENÉMICOSCARBAPENÉMICOS
B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina1. Dalbavancina 2. Telavancina2. Telavancina
C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la Alteran la estructura de la membranamembrana..
1. Polimixinas.1. Polimixinas.2. Daptomicina.2. Daptomicina.
CLASIFICACION DE LOS CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
CARBAPENEMICOSCARBAPENEMICOS• Incluyen: Incluyen: DoripenemDoripenem, , ErtapenemErtapenem, , ImipenemImipenem, , Meropenem.Meropenem.
• Su actividad bactericida es dependiente de concentración.Su actividad bactericida es dependiente de concentración.
• Efecto postantibiótico significativo sobre grampositivos y gramnegativos.Efecto postantibiótico significativo sobre grampositivos y gramnegativos.
• Son los Son los BETALACTÁMICOSBETALACTÁMICOS de de MAYOR ESPECTROMAYOR ESPECTRO..
• Buena actividad contra muchos bacilos gramnegativos (Buena actividad contra muchos bacilos gramnegativos (P. aeruginosa, P. aeruginosa,
Meropenem Meropenem > Imipenem > Ertapenem> Imipenem > Ertapenem), microorganismos grampositivos ), microorganismos grampositivos
y anaerobios.y anaerobios.
• Muy resistentes a la acción de grana parte de las betalactamasas
CARBAPENEMICOSCARBAPENEMICOSFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
• Administración EV (ertapenem EV-IM)
• Penetran bien tejidos y líquidos corporales, incluyendo LCR.
• Excreción renal (ajuste de dosis IR). Imipenem se administra
conjuntamente con cilastina para su uso clínico.
• Vida media: Imipenem - Meropenem: 1 h, Ertapenem: 4h.
Microorganismo DORIPENEM ERTAPENEM IMIPENEM MEROPENEM
Streptococcus (grupos A, B, C, G) + + + +
Strep. pneumoniae + + + +Strep. viridans + + + +Enterococcus faecalis ± 0 + ±Enterococcus faecium 0 0 ± 0S. aureus (SASM) + + + +S. aureus (SARM) 0 0 0 0S. epidermidis + + + +L. monocytogenes + ± + +
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible
± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistenteUsualmente resistente
in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente
No hay datosNo hay datos
Microorganismo DORIPENEM ERTAPENEM IMIPENEM MEROPENEM
N. gonorrhoeae in vitro in vitro in vitro in vitro
N. meningitidis + + + +
M. catarrhalis + + + +H. influenzae + + + +
E. Coli + + + +
Klebsiella sp + + + +
Enterobacter sp + + + +
Serratia + + + +
Salmonella + + + +
Shigella + + + +
Proteus mirabilis + + + +
Proteus vulgaris + + + +
Providencia + + + +
Morganella + + + +
Citrobacter + + + +
Acinetobacter ± 0 ± ±Ps. aeruginosa + 0 + +
Legionella 0 0 0 0
P. multocida + + +
Y. enterocolitica + +
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVASBACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo DORIPENEM ERTAPENEM IMIPENEM MEROPENEM
Actinomyces + +B. fragilis + + + +P. melaninogenica + + + +Clostridium difficile in vitro in vitro in vitro in vitro
Clostridium (no difficile) + + + +Peptostreptococcus sp + + + +
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOCOMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANOBACTERIAS ANAEROBIASBACTERIAS ANAEROBIAS
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th EditionThe Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
+ Usualmente susceptibleUsualmente susceptible
± Variable: Susceptible/ResistenteVariable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistenteUsualmente resistente
in vitro Activo Activo in vitroin vitro, pero no se utiliza clínicamente, pero no se utiliza clínicamente
No hay datosNo hay datos
• Infecciones por microorganismos susceptibles que son resistentes a Infecciones por microorganismos susceptibles que son resistentes a otros fármacos disponibles otros fármacos disponibles – KlebsiellaKlebsiella ( (CEF III-G RCEF III-G R))
– EnterobacterEnterobacter..– Citrobacter.Citrobacter.– AcinetobacterAcinetobacter: : ImipenemImipenem o o MeropenemMeropenem..
– ProvidenciaProvidencia..
– PrevotellaPrevotella..
• Infecciones mixtas (aerobias y anaerobias).Infecciones mixtas (aerobias y anaerobias).
CARBAPENEMICOSCARBAPENEMICOSPRIMERAS ELECCIONESPRIMERAS ELECCIONES
Cocos Gram Positivos
(continuación)Enfermedad Sensibilidad Recomendada Alternativa También efectivos
Strep. pneumoniae
NeumoníaArtritisSinusitisOtitis
Sensible a Pen G (CIM < 0.1μg/ml) Res.Interm. a PenG
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)
PENICILINA GAMOXICILINA
Cefalosporina 1 G Clindamicina.
Macrólido
Resistente a Pen G (CIM > 1.0 μg/ml)
CEFOTAXIMA CEFOTAXIMA CEFTRIAXONACEFTRIAXONAVANCOMICINA
Teicoplanina FQ (GP)
Dalbavancina TelavancinaCarbapenémicos,Telitromicina, Doxiciclina,Clindamicina, Linezolid,Q/D.
MeningitisEndocarditisOtrasInfeccionesGraves
Sensible a Pen G. (CIM < 0.1μg/ml)
PENICILINA G Ceftriaxona o Cefotaxima Vancomicina o Teicoplanin, FQ (GP).
Res.Interm.a Pen G.(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)
PENICILINA GCTX o CEFOCTX o CEFOVANCOMICINA
Teicoplanina, Imipenem, Daptomicina, DalbavancinaTelavancina
Resistente a Pen G. (CIM > 1.0 μg/ml)
CEFOCEFO o CTXCTX +VAN+ RIF Teicoplanina + RIFImipenem, Daptomicina, Dalbavancina, Telavancina
CTX: ceftriaxona, CEFO: cefotaximaCTX: ceftriaxona, CEFO: cefotaxima
Bacilos Gram Neg Enfermedades Selección Antimicrobiana
Enterobacteriaceas Recomendada Alternativa También efectivos
Escherichia coli I.T.U 1G, 2G o 3GCIPRO O LEVO
BL/IBL + AG Aztreonam; TMP/SMX
Nitrofuran.
Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis)
3GCIPRO O LEVO
BL/IBL + AG TMP/SMX; Carbapenémico.
P. mirabilis ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito AMPICILINA TMP-SMX TIC,PIP,Cef 1G,2G,3G,4G,IMP,MER,FQ,AG.
Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxitoca
Infecciones de Vías Urinarias y de otros órganos
Sensible a Cefalosporina
1G, 2G o 3GFLUOROQUINOLONA
BL/IBL, Aminoglicosido. IMP o MER Aztreonam, TMP/SMX.
Resistente a 3G y Aztreonam.
CEFEPIMACARBAPENEMICO
TC/CL; PIP/TZ Fluoroquinolona.
Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes
Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.Meningitis neonatal postneurocirugía
CEFEPIMACARBAPENEMICO
FluoroquinolonaTMPSMX
TC-CL,PIP-TZ,AZT, AGAP
Citrobacter freundii ITU y otras nosocomiales CEFEPIMACARBAPENEMICO
Fluoroquinolona AG
Citrobacter koseri(C.diversus)
Inf. nosocomiales. Mening neonatal severa con encefalitis necrotizante.
3G3G+ AG (mening.neonat)
PIP-TZ, FluoroquinolonaTMP-SMX (mening.neonat)
AZTR, TIC, PIPMER (mening.neonat)
Serratia marcescens
ITU y otras nosocomiales 3G,FLUOROQUINOLONA Aztreonam, Gentamicina TC-CL,PIP-TZ, Carbapenémico
Proteus vulgaris ITU y otras nosocomiales 3G.FLUOROQUINOLONA Aminoglicósido TIC,PIP,BL/IBL,AZTR
Morganella morganii
ITU y otras nosocomiales 3G.FLUOROQUINOLONA TMP-SMX Carbap. o CFP ± AG
Providencia stuartiiProvidencia
rettgeri
ITU y otras nosocomiales.Pacientes con catéter permanente
CEFEPIMA ± AMIKACINACARBAPEN±AMIKACINA.
3G ± Amikacina TIC, PIPTMP-SMX, Fluoroquinolona
Salmonella Fiebre Tifoidea – Fiebre Paratifoidea FLUOROQUINOLONA5; CEFTRIAXONA
Amoxicilina; TMP/SMX; . Cloranfenicol
Bacilos Gram Negativos Enfermedades Selección Antimicrobiana
Otros Recomendada Alternativa También efectivos
Pseudomona aeruginosa Infecciones de las vías Urinarias33
TIC; PIPCEFTAZ. o CEFEP: CIPROFLOXACINA
AztreonamTobramicina
Imipenem o Meropenem
Neumonía46 Bacteriemia
TIC o PIP + TOBRA CEFTAZIDIMA o CEFEPIMA. + TOBRAMICINA
Pen AP+ Ciprofloxacina Aztreonam + Tobramicina; Imipenem o Meropenem + Tobramicina.
Resistente a IMP y MER CIPRO + TOBRA AZT,CTZ, Pen AP + AG
Haemophylus influenzae Otitis MediaSinusitisNeumonía
AMP/SB o AM/CL, 2G o 3G; TMP/SMX
CarbapenémicoFQ (GP)
Macrólido o Telitromicina.
MeningitisEpiglotitis
CEFOTAXIMA o CEFTRIAXONA
TMP/SMX43; Carbapenémico; FQ.
Cloranfenicol
Legionella pneumophila Enfermedad de los Legionarios FQ, AZITROMICINA o ERITROMIC + RIF
Claritromicina. TMP/SMX; Doxiciclina; Telitromicina.
Bordetella pertussisB. parapertussis
B. bronchiséptica
Tosferina ERITROMICINAAZITROMICINA
TMP/SMX
ANAEROBIOSGram Positivos
Enfermedades Selección Antimicrobiana
Recomendada Alternativa También efectivo
Streptococcus Anaerobios(Peptococcus
Peptostreptococcus)
Bacteriemia, endocarditis, absceso cerebral y de otro tipo, sinusitis
PENICILINA G12, 53 Clindamicina Eritromicina; Doxiciclina; Vancomicina
Clostridium perfringens Gangrena Gaseosa49 PENICILINA G +/-CLINDAMICINA50
Doxiciclina TIC;PIP;Cefoxitina;Eritromicina;Carbapenemico;Cloranfenicol
Clostridium tetani Tétanos51 PENICILINA G52; METRONIDAZOL
Doxiciclina Carbapenemico; Eritromicina
Clostridium difficile Colitis por Antibióticos METRONIDAZOL (oral)
Vancomicina (oral) o Teicoplanina (oral)
ANAEROBIOSGram Negativos
Bacteroides fragilis Infección Intra abdominal.Sepsis
METRONIDAZOL Clindamicina45 Cefoxitina; Carbapenemico; BL/IBL; Tigeciclina.
Eikenella corrodens Infección orofaringea PENICILINA GAmpicilina, AM/CL
TMP/SMX; FQ Doxiciclina, Cefoxitina, Cefotaxima; Imipenem.
Fusobacterium nucleatum Faringitis ulcerosa, GingivitisAbsceso Pulmonar, empiemaInfecciones Genitales.
PENICILINA G CLINDAMICINA
Metronidazol; Cefalosporina 1G
Eritromicina; Doxiciclina; Cloranfenicol; Cefoxitina; Carbapenémico
Prevotella melanogenicus Absceso Pulmonar, Infección orofacial.
CARBAPENEMICO METRONIDAZOL
Clindamicina; Cefoxitina; TC/CL
Sultamicilina; PIP/TZ.
CARBAPENEMICOSCARBAPENEMICOS EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
• Reacciones de hipersensibilidad:Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las Pueden ser cruzadas con las penicilinas o cefalosporinas.penicilinas o cefalosporinas.
• Náuseas, vómitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio Náuseas, vómitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio de administración (más frecuente con Imipenem).de administración (más frecuente con Imipenem).
• ConvulsionesConvulsiones (más frecuente con (más frecuente con IMIPENEMIMIPENEM):):
– Dosis altas.Dosis altas.
– Insuficiencia renal.Insuficiencia renal.
– Ancianos.Ancianos.
– Patología cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad del Patología cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad del SNC.SNC.
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSCLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOSInhiben síntesis de pared celular.Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS:A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas1. Penicilinas2. Cefalosporinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de B-lactamasas3. Inhibidores de B-lactamasas..4. Monobactámicos4. Monobactámicos5. Carbapenémicos 5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:B. GLUCOPÉPTIDOS: 1. 1. Vancomicina 2. Teicoplanina.2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:C. LIPOGLUCOPEPTIDOS: 1. Dalbavancina1. Dalbavancina 2. Telavancina2. Telavancina
C. BACITRACINA.C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.Alteran la estructura de la membrana. 1. Polimixinas.1. Polimixinas. 2. Daptomicina.2. Daptomicina.
Inhiben la síntesis proteicaInhiben la síntesis proteica A. IRREVERSIBLESA. IRREVERSIBLES
AminoglicósidosAminoglicósidos