Post on 24-Jul-2015
Universidad Autónoma "Benito Juárez De Oaxaca” Facultad De Enfermería y Obstetricia
Licenciatura en enfermería
• FARMACOLOGIA• Antiinflamatorios esteroideos
Integrantes:• Bautista Hernández Nayeli
• García Pérez Lizet• Hernández Jiménez Alondra Itzel• Martínez Martínez Adriana Anai
• Reyes Juárez Juana
Docente:Lic. En Enf. Nydia Isabel Ruiz Antonio
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
Cortisol (hidrocortisona)Cortisona(hidrocortisona)PrednisonaPrednisolona MetilprednisolonaBetametasonaDexametasona
BudesonidoMometasona
Indicaciones
• Trastornos reumáticos• Enfermedades del colágeno• Estados alérgicos• Alteraciones hematológicas• Estados edematosos• Padecimientos gastrointestinales:
Farmacodinamia• Inhiben la síntesis proteica, aumentan la
actividad proteolítica y estimulan la degradación de las proteínas del músculo esquelético, hueso y tejido conjuntivo, en aminoácidos que se utilizan en la síntesis de glucosa.
FarmacocinéticaABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO ELIMINACION
Es absorbido rápidamente a través del sistema gastrointestinal
Se distribuye rápidamente a los músculos, hígado, piel, intestino y riñones. Difunde a través de la barrera hematoencefálica, placentaria
En el hígado mayoritariamente con la orina
Dosis
• Niños:- Insuficiencia corticosuprarrenal aguda: 1-2 mg/día
• Adultos:-Terapia de reemplazamiento: 20-30 mg/día (oral)
Reacciones adversas
• Alteración de líquidos y electrólitos• Aparato músculoesquelético• Gastrointestinales:• Neurológicas• Endocrinológicas• Oftalmológicas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad Lactancia Embarazo Micosis sistémicas Estados convulsivos Psicosis grave Ulcera péptica activa
UsosEstá indicada en el tratamiento de diversas enfermedades
reumáticas del colágeno.• Alergias.• Enfermedades Reumáticas.• Enfermedades Pulmonares.• Enfermedades de piel.• Dermatosis inflamatoria severa• Hepáticas • Renales.• y otras que respondan a la cortico terapia
Farmacodinamia• Interacciona con receptores citoplasmáticos
intracelulares específicos, formando el complejo receptor glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
Farmacocinética Absorción Distribución Metabolismo Eliminación
Tubo digestivo
Atraviesa barrera placentaria, riñón.
Hígado Orina Leche materna
Dosis• La vía de administración de
PREDNISONA es oral.• El régimen posológico varía y
se debe determinar individualmente de acuerdo con la enfermedad especí fica su gravedad y la respuesta del paciente.
Contraindicaciones• Hipersensibilidad.• Osteomalacia y osteoporosis.• Diabetes grave. • Úlcera péptica• Estados infecciosos.• Enfermedades víricas (herpes simple ocular, varicela), antes
e inmediatamente después de una vacunación preventiva.• Infecciones fúngicas. Linfomas secundarios de una
vacunación con B.C.G. Amebiasis y micosis sistémicas. • Embarazo y lactancia.
Reacciones AdversasHiperglucemia PolifagiaOsteoporosisÚlcera GástricaRetraso En Cicatrización De Heridas Retraso De Crecimiento En Niños GlaucomaCataratas
Indicaciones
• Traumatismos oculares• Inflamación crónica del ojo• Postoperatorio de catarata, cornea, conjuntiva
y retina• Cuadros de uveítis
Dosis
Se pueden aplicar 1 a 2 gotas en fondo de saco conjuntival inferior tan frecuentemente como se requiera, de acuerdo con la intensidad del cuadro a tratar. En condiciones agudas de inflamación intraocular se recomienda aplicar 1 gota cada minuto por 5 dosis y repetir las 5 aplicaciones cada hora durante los primeros 2 a 5 días hasta que la inflamación empiece a disminuir.
Contraindicaciones • Hipersensibilidad al medicamento y/o a
cualquiera de los componentes de la fórmula
• Queratitis epitelial por herpes simple
• Tuberculosis ocular• Afecciones micóticas del globo ocular
• Queratoconjuntivitis virales
• Erosión corneal por cuerpo extraño
• Infecciones oculares purulentas agudas
Reacciones adversas
• Aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma
• Formación de catarata subcapsular posterior• Infecciones oculares• Retraso en la cicatrización de las heridas. • Miopatía• Ligera midriasis
USOS
• Está indicado el uso intravenoso o intramuscular de metilprednisolona en:
• Trastornos endocrinos• Trastornos reumáticos• Enfermedades del colágeno• Púrpura trombo citopénica idiopática • Para inducir diuresis o remisión de la proteinuria en el
síndrome nefrótico.• Para ayudar al paciente en un periodo crítico de la
enfermedad en colitis ulcerativa
Farmacodinamia
Penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
DosisDosis en adultos Dosis en niños
Generalmente: Dosis de inicio, 12-80 mg/día
Mantenimiento: 4-16 mg/día
0,8-1,5 mg/kg/día sin rebasar los 80 mg diario
2-8 mg/día
Betametasona
• La betametasona y sus derivados, el fosfato sódico de betametasona y el acetato de betametasona, es un glucocorticoide sintético que se utilizan como agente inmunosupresor y anti-inflamatorio.
• Este fármaco tiene una pequeña actividad mineral corticoide en el tratamiento de la insuficiencia adrenal.
Farmacocinética:
Administración: vía oral y absorción rápida.FOSFATO SÓDICO
Administración: I.V, I.M, Intrasinovial, Interarticular.Concentración plasmática: 1-2 horas. Semi-vida biológica: 35 a 54 horasAbsorción: riñónExcreción: la que no se metaboliza es eliminada por la orina.
Farmacodinamia:
• Reduce la concentración de los componentes del complemento, inhibiendo la liberación de histamina y cininas, e interfiere con la formación de tejido fibroso.
Dosis:
Tratamiento de la enfermedad injerto frente a huésped:
ADMINISTRACION VIA INTRAMUSCULAR:
Adultos y niños: 0.5-9 mg/día por vía I.M. Las dosis suelen ser de un tercio a un medio las dosis orales normales, administradas cada 12 horas.
Contraindicaciones
Pacientes con infecciones víricas o bacterianas que no estén controladas adecuadamente.
Reacciones Adversas
Efectos tópicos: dermatitis de contacto, foliculitis, hipertricosis, irritación, miliaria, dermatitis perioral, prurito, atrofia de la piel, hipo pigmentación, estrías y xerosis.
UsosTratamiento de la otitis externaInsuficiencia adrenocortical.Hiperplasia adrenal congénitaEnfermedad de Addison o síndrome adrenogenital.Prueba para el diagnóstico del síndrome de Cushing:Tratamiento de desórdenes hematológicosTratamiento de un choque anafiláctico: Tratamiento de edema cerebral
Farmacodinamia• Se unen a unos receptores citoplasmáticos
específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas.
FarmacocinéticaAbsorción Distribución Metabolismo Eliminación
Vía oral: aparato digestivo.Oftálmica: sistémica
En los riñones, intestinos, piel y
músculos.
Hígado Orina y leche materna
Dosis• Vía parenteral: es de 1 a 5 ml (4 a
20 mg), dependiendo de la severidad del caso. En caso necesario puede repetirse.
• Después de la mejoría inicial, dosis únicas de 0.5 a 1 ml (de 2 a 4 mg), repetidas cuantas veces sea necesario.
• Ajustes dependiendo de la patología.
Contraindicaciones:
• En infecciones por herpes simple ocular, psicosis agudas, tuberculosis activa, cuadros infecciosos crónicos, úlcera gastroduodenal activa o latente, insuficiencias renal e hipertensión. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto, incluyendo sulfitos.
Reacciones adversas:
• Alteraciones en líquidos y electrólitos.• Musculosqueléticas.• Gastrointestinales• Dermatológicas• Neurológicas
• Cardiovasculares• Metabólicas• Oftálmicas
• Sistema endocrino
Farmacodinamia
Antiinflamatorio local, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios y la respuesta inmune mediada por citoquinas.
Indicaciones
• Tratamiento de mantenimiento para la inflamación subyacente de vías respiratorias en asma bronquial y EPOC.
Reacciones adversas
• Irritación leve de garganta y de mucosa oral• Disfonía• Dificultad para tragar• Candidiasis orofaríngea• Ronquera • Tos
Mecanismo de Acción
• Antiinflamatoria, antipruriginosa y vasoconstrictora.
• Posología• Tópica. Crema, pomada: 1-2
aplic./día, máx. 4 sem. Psoriasis en cuero cabelludo, ads.: espuma: 2 aplic./día, máx. 2 sem y no más de 25 mg/sem; champú: 1 aplic/día, dejar 15 min y aclarar, máx. 4 sem.
Indicaciones Terapéuticas
• Psoriasis, eczemas recalcitrantes, liquen plano, lupus eritematoso discoide y otras afecciones de piel que no responden de forma satisfactoria a esteroides menos activos.
Contraindicaciones• Hipersensibilidad;
quemaduras; rosácea; acné vulgar; dermatitis perioral; prurito perianal y genital; lesiones cutáneas infectadas 1 arias por infecciones víricas, fúngicas, bacterianas o parasitarias y enf. específicas de piel (tuberculosis cutánea, enf. cutáneas causadas por lúes). Niños < 2 años.
Advertencias y Precauciones
• Evitar tto continuado prolongado (riesgo de supresión suprarrenal), principalmente en niños
• Evitar contacto con ojos, heridas ulcerosas, vendaje oclusivo.
• Riesgo de tolerancia, recaída por rebote, de psoriasis pustular generalizada y toxicidad local o sistémica. I.H. demostrada (espuma). No deberá utilizarse en la cara.
• Insuficiencia hepática• Embarazo• Lactancia
Reacciones Adversas
Reacciones en lugar de aplic. (espuma), malestar de piel, acné/foliculitis, picor y quemazón en ojos (champú).
Poco frecuentes: estrías, adelgazamiento de la piel, atrofia cutánea, dilatación de vasos sanguíneos superficiales, cambios de pigmentación, reacciones de hipersensibilidad.
Mometasona
La mometasona es un corticosteroide sintético de potencia media con propiedades anti-inflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictorasSe utiliza tópicamente para aliviar las manifestaciones pruríticas e inflamatorias de algunas dermatosis que responden a los corticoides.Intranasalmente, se utiliza para aliviar los síntomas de las rinitis alérgicas.
Mecanismo de Acción
• Los corticoides poseen propiedades anti-inflamatorias, anti-pruriginosas y vasoconstrictoras.
• En las alergias, los corticosteroides reducen las respuestas alérgicas de varios tipos de células (p.ej. mastocitos y eosinófilos) implicadas en las respuestas alérgicas.
• A nivel molecular, los corticosteroides circulantes en la sangre cruzan fácilmente las membranas celulares y se unen, con gran afinidad, a receptores citoplasmáticos específicos. El resultado final es la transcripción y la síntesis de proteínas.
Farmacocinética: Se administra por vía tópica en la piel en forma una crema, loción o ungüento, y por vía intranasal en forma de aerosol. La absorción tópica está determinado por varios factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos.En crema y loción se absorben en un grado similar. Una vez en la circulación sistémica, experimenta un extenso metabolismo de múltiples metabolitos. La excreción es principalmente en la bilis, y en la orina.
Indicaciones y PosologiaTratamiento de dermatosis que responden a corticosteroides (como la dermatitis atópica, dermatitis por contacto, dermatitis, lupus eritematoso discoide, eczema, dermatitis exfoliativa, granuloma anular, queloides, liquen plano, simple, striatus, necrobiosis lipoídica diabética, el pénfigo , la pitiriasis rosada, la erupción polimorfa lumínica, psoriasis prurito, la sarcoidosis, la dermatitis seborreica y xerosis):Adm. tópicaProfilaxis y el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional o para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica perenne; Adm. intranasal: Tratamiento del asma y en la EPOC (sola o en combinación con el fenoterol)Adm. aerosol:
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a otros corticosteroides• El reemplazo de un corticoide sistémico con mometasona
intranasal o tópica puede estar acompañada de signos de insuficiencia suprarrenal. Algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia como dolor en las articulaciones y/o muscular, cansancio y depresión
• La absorción sistémica de corticosteroides tópicos ha producido la supresión reversible hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA), las manifestaciones del síndrome de Cushing, así como hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes.
• Los corticosteroides nasales deben usarse con precaución en pacientes con tuberculosis activa o latente de las vías respiratorias, o en una infección no tratada por hongos, una infección bacteriana, una infección viral sistémica o infección ocular debido al herpes. Además, el uso prolongado de corticoides puede aumentar la propensión a desarrollar infecciones secundarias causadas por hongos o virus.
Reacciones Adversas
Mometasona intranasal: son mocos, tos, dismenorrea, epistaxis, mucosidad teñida de sangre, dolor de cabeza, dolor musculoesquelético, faringitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, e infección viral.
Otras reacciones adversas: artralgia, bronquitis, broncoespasmo, dolor en el pecho, diarrea, conjuntivitis, dispepsia, síntomas como de gripe, mialgia, náuseas/vómitos, otalgia, y rinitis.
Mometasona tópica se debe a erupciones acneiformes, foliculitis, forunculosis, atrofia de la piel, irritación de la piel (ardor, escozor, hormigueo prurito).
Puede ocurrir la supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA), el síndrome de Cushing, y un aumento de la presión intracraneal en niños tratados con corticosteroides tópicos.
Mecanismo de accion
• Inhalatoria: antiinflamatorio glucocorticoideo potente en interior de los pulmones.
• Reduce síntomas del asma y EPOC, y exacerbaciones del asma; mejora la función pulmonar.
FarmacocinéticaAbsorción Distribución Metabolismo Eliminación
experimenta un amplio metabolismo
de primer paso y una absorción
incompleta en el hígado e intestinos,
lo cual da como resultado una
exposición sistémica insignificante.
En proteinas plasmaticas, en
los riñones, intestinos, piel y
músculos.
Hígado Heces principalmente
Farmacodinamia
• El furoato de fluticasona es un corticoesteroide sintético trifluorinatado, que posee una afinidad muy alta por el receptor glucocorticoide y exhibe una potente acción antiinflamatoria.
Dosis y vías de Administración
• Inhalatoria:•
- Susp. para inhalación en envase a presión y polvo para inhalación:a) Tto. profiláctico del asma. Ads. y niños > 16 años, inicial; asma leve: 100-250 mcg 2 veces/día; asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/día; asma grave: 500-1.000 mcg 2 veces/día. Niños > 4 años, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/día. Ajustar a dosis mín. eficaz según respuesta individual. Niños 1-4 años: 100 mcg, 2 veces/día (administrado con dispositivo espaciador).b) Tto. sintomático de EPOC. Ads.: 500 mcg, 2 veces/día. Beneficio tras 3-6 meses, si no hay mejoría reevaluar.- Susp. para inhalación por nebulizador. Exacerbación aguda (moderada a grave) del asma en niños y adolescentes de 4-16 años: 1.000 mcg, 2 veces/día, 7 días.
Reacciones adversas
• Candidiasis oro faríngea.• Cefalea.• Ronquera.• Irritación de garganta.• Contusiones.• En EPOC, neumonía y bronquitis.• Riesgo de aumento de glucemia.
Contraindicaciones• Hipersensibilidad.• Insuficiencia hepática• Embarazo: Sin evidencia suficiente de
seguridad en embarazo. Valorar beneficio/riesgo, administrar dosis mín. eficaz.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Precaución con: inhibidores potentes de citocromo P450 3A4 (p.ej. ketoconazol).