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AGENTES ANTIVIRALES

Dra. Edda Leonor Velásquez

Medicina Interna

AMANTADINA Y RIMANTADINA.

I. Estas drogas antivirales bloquean un paso temprano en la replicación del virus de la influenza A, sin embargo ellos no tienen efecto contra infecciones causadas por influenza B Y C.

I-A. INDICACIONES:

Estas drogas deben ser utilizadas en: Pacientes inmunocomprometidos, Ancianos y en pacientes con enfermedades

cardiacas o pulmonares.

I-B. DOSIS DE AMANTADINA: 100mg. Vía oral 2 veces al día. Es excretada por el riñón y su uso debe ser

exclusivo para pacientes con adecuada función renal.

RIMANTADINA. 200mg v.o c/d Sufre un intenso metabolismo hepático por

lo tanto el ajuste de las dosis debe ser garantizado en pacientes con disfunción hepática o en ancianos.

I-C. EFECTOS ADVERSOS:

Nauseas y vómitos.

La amantadina tiene mayor incidencia de efectos colaterales neurológicos:

Confusión Letargo al hablar Visión borrosa.

2. AGENTES ANTIHERPES.

2-A. Aciclovir. Es activo contra el virus del herpes simple

(HSV) y el virus de la varicela zoster (VZV). No tiene efecto en herpes virus latente.

2-A-I. INDICACIONES.

Esta indicado en el tratamiento de

* Infecciones primarias o recurrentes de herpes genital,

* Estomatitis herpetica costrosa y encefalitis por herpes simple, en hospederos normales

La neumonitis por varicela, el zoster diseminado: herpes zoster oftálmico si son indicaciones de terapia con aciclovir.

2-A-2. FARMACOCINETICA. El aciclovir es excretado por el riñón y su

dosis debe reducirse en falla renal. La infusión intravenosa de aciclovir debe

ser infundida a lo largo de una hora por lo menos para minimizar el riesgo de nefropatia cristalina.

2-A-3. DOSIS. Para infecciones sistémicas severas la

dosis es de 5mg x Kg. e.v c/8h para la mayoría de infecciones de HSV.

10mg x Kg. e.v c/8h para encefalitis por HSV o infecciones VZV.

Dosis oral: 400mg v.o 3v/d para infecciones por HSV. 800mg v.o 5 v/d para infecciones por

herpes zoster localizado.

2-A-4. EFECTOS ADVERSOS.

Los efectos secundarios son raros.

La nefropatia cristalina severa puede ocurrir, si hay una falla renal preexistente.

La elevación de las transa minazas y la flebitis también ocurre.

2-B. VALACICLOVIR. Es una prodroga del aciclovir administrada

por vía oral.

2-B-I. INDICACIONES.

Este medicamento es apropiado para:

El tratamiento de herpes zoster agudo y en infecciones genitales por HSV.

2-B-2. ADMINISTRACION. La dosis del valaciclovir es de 1000mg c/8h

por 7 días. Para herpes zoster 1000mg v.o c/12h por

10 días, para infecciones por HSV inicial y 500mg v.o c/12h por 5 días por episodios recurrentes de herpes genital.

2-B-3. EFECTAOS ADVERSOS. Los efectos adversos son raros. Trastornos

gastrointestinales, cefalea y laxitud, ocurre en algunos pacientes.

2-C. INDICACIONES. El fanciclovir frecuentemente se ha

aprobado para el tratamiento del herpes zoster agudo y para el tratamiento de las recurrencias de episodios de herpes genital simple.

2-C FAMCICLOVIR.

Es una droga oral que tiene actividad contra VZV,HSV Y EBV.

2-C.I. INDICACIONES. El fanciclovir frecuentemente se ha

aprobado para el tratamiento del herpes zoster agudo y para el tratamiento de las recurrencias de episodios de herpes genital simple.

2-C-2. DOSIS.

500mg v.o c/8h por 7 días para el herpes zoster agudo y 125mg v.o c/12h por 5 días en los episodios recurrentes de herpes. Estas dosis deberán ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.

2-C-3. EFECTOS ADVERSOS.

Cefalea intensa

Nauseas y diarrea.

2-D. GANCICLOVIR.

Es considerado mas activo que el aciclovir contra CMV Y EBV y es equivalente al aciclovir para inhibir el HSV Y VZV.

2-D-I. INDICACIONES.

Esta indicado en el tratamiento de la retinitis por CMV en pacientes inmunocomprometidos.

2-D-2 .ADMINISTRACION. Regimenes usuales: 6mgxkg e.v c/d por 5

días de la semana.

El ganciclovir es ampliamente distribuido en los tejidos corporales y liquido cefalorraquídeo.

2-D-3. EFECTOS ADVERSOS.

Trombocitopenia y neutropenia reversibles,

Erupciones cutáneas, confusión mental.

2-E. CIDOFOVIR. Es activo contra CMV, HSV y VZV.

2-E-I. INDICACIONES: pacientes con retinitis por ZMV en pacientes con SIDA.

2-E-2. DOSIS: 5mgxkg e.v cada 7 días x 2 semanas. Como terapia de inducción.

5mgxkg e.v c/14 días crónicamente como terapia de mantenimiento.

2-E-3. EFECTOS ADVERSOS. Nefrotoxicidad La droga sebe ser evitada en pacientes con

depuración de creatinina menor de 55 ml x min.

Una creatinina serica superior a 1.5mg/dl Proteinuria significativa o historia de haber

recibido otra droga nefrotoxica.

2-F. FOSCARNET.

Tiene actividad antiviral contra el virus del herpes asi como alguna actividad en contra del HIV.

2-F-I. INDICACIONES: esta aprobado para el tratamiento de retinitis por citomegalovirus en pacientes con SIDA.

El foscarnet también es útil en pacientes con infecciones serias debidas a HSV o VZV resistentes a aciclovir y infecciones por ZMV resistentes a ganciclovir.

2-F-2. ADMINISTRACION: retinitis por citomegalovirus en pacientes con SIDA.

Terapia de inducción inicial: 60mgxkg e.v c/8h por 2-3 semanas, dependiendo de la respuesta clínica.

Dosis de mantenimiento: 90-120mgxkg/día e.v.

2-F-3. EFECTOS ADVERSOS.

Nefrotoxiacidad ocurre en arriba del 30% de los pacientes tratados con foscarnet.

Las nauseas también son comunes.

Otras complicaciones incluyen: ulceras genitales, alteraciones en el metabolismo del calcio, magnesio y fósforo.

LOS AZOLES :

Son fármacos fungistáticos que inhiben la síntesis del ergoterol.

EL ITRACONAZOL:

Dosis (200-400 mg vo, 1 vez/día o 200 mg iv c/12h por 4 dosis, después 200 mg iv, 1 vez/día )

Aplicaciones Clínicas:

Histoplasmosis Blastomicosis Infecciones por Sporothirix Candidiasis cutánea. Tiñeas Pitiriasis versicolor

SE METABOLIZA EN EL HIGADOSE METABOLIZA EN EL HIGADO

La solución oral100ml 2 v/dia eficaz para candidiosis bucofaríngeas y esofágicas.

EL FLUCONAZOL: Es un triazol cuya vida media es de 31 h. se

puede administrar una solo vez al día, el 80% se elimina por la orina.

Las nauseas y las molestias gastrointestinales son manifestaciones de toxicidad.

En pacientes con VIH. Pueden aparecer:

Erupción cutánea Síndrome de stevens-johnson Alopecia: En la administracion prolongada de mas de

400 mg diarios.

Dosis (100-400 mg vo/iv, 1 vez/día) es típicamente el fármaco de elección para infecciones candidiasicas localizadas como:

Esofagitis Peritonitis Infección Hepatoesplenica.

VARICONAZOL Triazol lanzado recientemente al mercado

se encuentra en: Comprimido de 50y 200mg. En frasco ampula de 200mg para

administracion intravenosa. Es metabolizada por el hígado, Se absorbe bien por las vías

gastrointestinales superiores

EL KETOCONAZOL:

Dosis (200-600 mg vo, 1 vez/día)

Aplicación Clínica:

Histoplasmosis Blastomicosis Cromomicosis fuera del S.N.C

Efectos Adversos mas comunes:

Nauseas Diarrea Exantema

Tratamiento: Onicomicosis de las manos (6 semanas de

tratamiento), Onicomicosis de los pies (12 semanas de tratamiento).

Efectos Adversos: Cefalea Trastornos Gastrointestinales Exantema Alteraciones de la función hepática

ANTIBIOTICOS MACROLIDOS POLIETILENO

Elimina los hongos con el egosterol para destruir la menbrana plasmatica micotica.

Nistatina Anfotericina b.

Son eficaces el la candidiosis bucal y las tabletas en la candidiasis vaginal.

DESOXIDO DE ANFOTERICINA B.

Estandar 0.3-1.25mg/kg/dia.

Como infusión única de 2-4 horas.

Es el pilar del tratamiento antimicótico para pacientes gravemente enfermos con micosis.

La dosis total para especies no candididiasicas es de 1.0-1.5 gramos.

La anfotericina b se presenta en solución oral para tratar el muguet o algodoncillo de pacientes VIH. +

EN DOSIS DE :100 mg colutorio y deglutorios 4 veces al dia.

ANFOTERICINA B EN COMPLEJOS LIPIDICOS

Como complejo lipidico: 5mg/kg IV.1 v/dia. Como complejo liposomico: 3-5 mg/kg IV, 1

V/dia. Dispersión colonica de anfotericina b:3-4

mg/kg IV.1v/ dia.

es menos nefrotoxica y causa menos fiebre, escalofríos, nauseas, y efectos secundarios en el SNC.

No se a demostrado que sean mejores que los estándares de anfotericinaB.

Estos preparados son muy costosos. Indicado especial mente para pacientes

que no toleran el tratamiento con estándar con anfotericina b o no responde a el.

Todos los pacientes con creatinina serica normal.

CONTRAINDICACION Creatinina serica mayor a 2.0

EFECTOS ADVERSOS Nefrotoxicidad.

Deben administarse 500-100ml de solución fisiológica antes de la infusión para minimizar la nefrotoxicidad.

EFECTOS COLATERALES:

FiebreEscalofríosNauseasCefalea

La premedicación con paracetamol controla mucho estos síntomas.

En casos mas graves puede tratarse con hidrocortisona 25-100 mg.

Los escalofríos con meperidina 25-100 mg I.V.

TERBINAFINA

Dosis (250 mg vo, 1 vez/día, durante 6-12 semanas) es una alilamina que destruye los hongos inhibiendo la síntesis del ergoterol.

La duración del tratamiento varia:

3 meses para las uñas y manos Para las uñas de los pies es de 6 meses.

OTROS FLUCITOSINA:

Dosis 25.0-37.5 mg/kg vo c/6h destruye cepas sensibles de candida y criptococos interfiriendo con la síntesis del ADN.

Aplicaciones Clínicas:

Meningitis criptocócica Endocarditis por candida

Efectos Adversos:

Aplasia Medular Diarrea Sanguinolenta Insuficiencia Renal