FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICO

SHZ ARANTXA

Histamina• Se forma a partir del

aminoácido histidina por la enzima L-histidina

• Se almacena como gránulos citoplasmáticos en los mastocitos en tejido conjuntivo y basófilos sanguíneos

• Mediador químico• Interviene en

procesos fisiológicos, tales como:o Reacciones alérgicaso Hipersensibilidad

inmediatao Inflamacióno Secreción gástricao Neurotransmisor del SNC

Histamina• Se produce y

almacena en:o Mastocitoso Células epidérmicaso Mucosa gástricao Neuronas del SNCo Tejido de

regeneración o crecimiento rápido

Liberación de histamina

Estímulo alérgico

Producción de anticuerpos IgE

Se unen a las membranas de mastocitos y

basófilos

Causando apertura de canales de

calcio

Liberación de gránulos que

contienen histamina

• En condiciones normales sólo se libera por procesos fisiológicos (ácido clorhídrico) o por mecanismo fisiopatológico (inmunidad)

Liberación de histamina

Sin sensibilización previaSUSTANCIAS

CLÍNICAS• Morfina• Succinilcolina• Medios de contraste radiológico

SUSTANCIAS NO

TERAPÉUTICAS• Polipéptidos de toxinas de insectos inoculados por picadura• Polipéptidos básicos: bradicinina, sustancia P

RECEPTORES DE HISTAMINA

Fármacos antihistamínicos

Receptores H1• Músculo liso bronquial• Tracto gastrointestinal• Nervios y linfáticos de la piel• Sistema de conducción del corazón y el cerebro

Se encuentran

en:

• Constricción del músculo liso bronquial y vascular• Activación de los nervios aferentes vagales de las vías

aéreas y receptores de la tos

Responsables de:

• Trastornos alérgicos inmediatos• Estornudos• Picor de nariz y garganta• Molestias de conjuntivitis• Dificultad respiratoria

Función en:

Receptores H2

Presentes en:

Mucosa gástrica

Útero

Cerebro

Se involucran en:

Regulan la secreción de ácido gástrico

Aumento de la permeabilidad vascular

Control por retroalimentación de

liberación de histamina

Receptores H3

Presentes en:

Terminaciones nerviosas histaminérgicas

Acción farmacológica sobre receptores H1

• Estimula las terminaciones nerviosas ocasionando dolor, eritema y prurito

• Contrae el músculo liso vascular y bronquial, incrementa la generación de prostaglandinas, disminuye el tiempo de conducción del nódulo auriculo-ventricular, activa los nervios vagales aferentes y estimula receptores de la tos

• En corazón: aumenta la fuerza de contracción y acelera la frecuencia cardiaca

• Cardiovascular: vasoconstricción de los grandes vasos, dilatación de los vasos delgados r hiperpermeabilidad capilar

• Cerebro: aumenta el estado de alerta

CLASIFICACIÓN DE LOS

ANTIHISTAMÍNICOSFármacos antihistamínicos

ClasificaciónAntihistamínicos

clásicos o de primera generación

Antihistamínicos no sedantes o de

segunda generación

• Clorfeniramina• Difenhidramina• Bromfeniramina• Meclizina• Tripolidina• Hidroxizina• Azelastina

• Loratadina• Desloratadina• Fexofenadina• Levocetirizina• Terfenadina• Ebastatina• Epinastina

Clorfeniramina• Primera generación• Útil en procesos agudos-graves que requieren

administración parenteral

Farmacodinamia• Antagonista del receptor H1• Produce: relajación del músculo liso bronquial y

vascular, disminuyen el prurito, inhiben la actividad del los nervios aferentes vagales de la vía aérea y reducen la estimulación de los receptores de la tos

ClorfeniraminaFarmacocinética• Vía oral e intravenosa• Vida media de 14 a 25 horas• Metabolizada en hígado y eliminada en orina

Indicación Dosis Presentación

• Rinitis alérgica• Rinitis

vasomotora• Reacciones

alérgicas a medicamentos, alimentos y picaduras de insectos

• Vía oral:4mg cada 4 a 6 horas

• Vía parenteral:5 a 20mg dosis única

Tabletas de 4mg y ampolletas de 10mg

ClorfeniraminaReacciones adversas Contraindicaciones

• Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento…

• Sequedad de boca• Somnolencia• Sedación• Confusión• Fatiga• Visión borrosa• Temblores• Anorexia• Hipotensión

• Hipertrofia prostática• Glaucoma• Asma• Hipersensibilidad

DifenhidraminaFarmacodinamia• Impide la unión de la histamina con los

receptores H1 a nivel del músculo liso bronquial, tubo digestivo, útero y grandes vasos

Farmacocinética• Se absorbe en tubo digestivo, se metaboliza en

hígado y se elimina por orina• Efecto VO: 30-60min ; VP: 20-30min• Acción de 3 a 6 horas

Difenhidramina

Indicación

•Reacciones alérgicas debido a las histaminas

Dosis•Vía oral: 25 a 50mg cada 4 a 6 horas•Vía IV o IM: 10 a 50mg cada 4 a 6 horas•Dosis máxima: 400mg/día

Presentación

•Tabletas de 25 y 50mg•Ampolletas de 10, 50, 100mg•Cápsulas•Crema•Loción

DifenhidraminaReacciones alérgicas Contraindicaciones

• Alteraciones gastrointestinales

• Sedación• Visión borrosa• Retención urinaria• Confusión• Fatiga• Hipotensión• Temblores

• Obstrucción píloro-duodenal y de vías urinarias

• Niños prematuros• Lactantes y lactancia• Asma• Glaucoma• Hipertrofia prostática• Úlcera péptica

Loratadina• Farmacodinamia• Antagonista del receptor H1• Segunda generación• Actúa sobre los receptores periféricos

• Farmacocinética• Absorción rápida y total en tracto gastrointestinal• Vida media: 12 horas• Se une a 98% a proteínas plasmáticas excepto en

cerebro porque no atraviesa la barrera hematoencefálica

• Se metaboliza en hígado y se elimina en orina y heces

LoratadinaI

NDI

CACI

ÓN

Síntomas relacionados con la rinitis alérgica: estornudos, rinorrea, pruritoAlivia signos y síntomas de urticaria crónicaMedicamento sintomático de rinitis alérgica estacional y viral

DOSIS

10mg cada 24 horas (adultos y mayores de 12 años)

PRESENTACI

ÓN

Tabletas de 10mgJarabeGotasSolución oral

LoratadinaReacciones adversas Contraindicaciones

• Sedación• Nerviosismo• Boca seca• Somnolencia• Cefalea• Fatiga

• Pacientes idiosincráticos o alérgicos al medicamento

• Embarazo• Lactancia

Desloratadina• Metabolito activo de la loratadina• Antagonista selectivo de los receptores H1

periféricos• No atraviesa la barrera hematoencefálica• Acción prolongada y efecto no sedante• IndicaciónRinitis alérgica y urticaria crónica idiopática• Dosis:5mg VO cada 24 horas• RAM:Cefalea, sequedad de boca y somnolencia

Fexofenadina• Acción rápida y prolongada• Metabolito activo de la terfenadina• Antagonista selectivo de receptores H1 a nivel

periférico• NO atraviesa la barrera hematoencefálica (no

tiene efectos anticolinérgicos ni sedantes)• IndicaciónRinitis alérgica y urticaria crónica• Dosis120mg cada 24 horasEn daño renal: dosis inicial de 120mg cada 48 horas

Levocetirizina• Metabolito activo de la cetirizina• Antihistamínico antagonista selectivo de los

receptores H1 periféricos• IndicaciónRinitis alérgica y urticaria idiopática• Dosis5mg una vez al día• RAMSomnolencia, fatiga y astenia