Conceptos de Conceptos de farmacologíafarmacología

PresentaciónPresentaciónDR. JUAN JOSE GUERRA VALLEDR. JUAN JOSE GUERRA VALLE

•Los fármacos son moléculas Los fármacos son moléculas químicamente bien definidas químicamente bien definidas que introducidas en el que introducidas en el organismo llegan finalmente organismo llegan finalmente a nivel celular, donde a su a nivel celular, donde a su vez interaccionan con otras vez interaccionan con otras moléculas para originar una moléculas para originar una modificación en el modificación en el funcionamiento celular funcionamiento celular (efecto farmacológico).(efecto farmacológico).

• La farmacocinéticaLa farmacocinética implica el implica el pasaje de las drogas a través de pasaje de las drogas a través de las membranas. La membrana las membranas. La membrana celular consiste en una capa celular consiste en una capa bimolecular de lípidos, con bimolecular de lípidos, con moléculas de proteínas moléculas de proteínas intercaladas. Los componentes intercaladas. Los componentes de la membrana celular son de la membrana celular son básicamente proteínas (52%), básicamente proteínas (52%), lípidos (40%) e hidratos de lípidos (40%) e hidratos de carbono (8%).carbono (8%).

Etapas básicas de la Etapas básicas de la farmacocinéticafarmacocinética::

• AbsorciónAbsorción• Circulación y distribuciónCirculación y distribución• Metabolismo o Metabolismo o

biotransformaciónbiotransformación• ExcreciónExcreción

LosLos procesos de absorción de las procesos de absorción de las drogas comprenden los drogas comprenden los siguientes mecanismossiguientes mecanismos::

• Absorción pasiva o transporte Absorción pasiva o transporte pasivopasivo

• Filtración o difusión acuosa o Filtración o difusión acuosa o absorción convectivaabsorción convectiva

• Transporte activoTransporte activo• Difusión facilitadaDifusión facilitada• PinocitosisPinocitosis• Absorción por asociación de Absorción por asociación de

pares de ionespares de iones

• Absorción pasiva o transporte Absorción pasiva o transporte pasivopasivo: Las moléculas de las : Las moléculas de las drogas atraviesan las drogas atraviesan las membranas por transporte membranas por transporte pasivo siguiendo básicamente pasivo siguiendo básicamente los siguientes parámetros: los siguientes parámetros: principio o ley de difusión de principio o ley de difusión de fick, liposolubilidad o coeficiente fick, liposolubilidad o coeficiente de partición lípido agua, de partición lípido agua, gradiente de concentración a gradiente de concentración a través de la membrana, través de la membrana, influencia del pH en los procesos influencia del pH en los procesos de absorción de las drogas: pKa de absorción de las drogas: pKa de bases débiles y de ácidos de bases débiles y de ácidos débiles.débiles.

• Filtración o absorción Filtración o absorción convectiva o difusión acuosaconvectiva o difusión acuosa: : consiste en el pasaje de las consiste en el pasaje de las drogas a través de los canales o drogas a través de los canales o poros de las membranas poros de las membranas celulares, siendo imprescindible celulares, siendo imprescindible que las moléculas poseen un que las moléculas poseen un tamaño adecuado para atravesar tamaño adecuado para atravesar los canales y que sean los canales y que sean hidrosolubles.hidrosolubles.

•Absorción por transporte Absorción por transporte activoactivo: se lleva a cabo en : se lleva a cabo en contra de un gradiente de contra de un gradiente de concentración, participación concentración, participación de transportadores de transportadores específicos, otra específicos, otra característica es la característica es la selectividad, saturabilidad y selectividad, saturabilidad y gasto de energía.gasto de energía.

• Difusión facilitadaDifusión facilitada: : proceso de transporte activo proceso de transporte activo con selectividad y con selectividad y saturabilidad, pero que se saturabilidad, pero que se realiza a favor de un realiza a favor de un gradiente de concentración y gradiente de concentración y no requiere gasto de energía.no requiere gasto de energía.

• Pinocitosis:Pinocitosis: proceso de pasaje proceso de pasaje de sustancias a través de las de sustancias a través de las membranas, en el cual la membranas, en el cual la membrana celular puede membrana celular puede englobar ciertas partículas englobar ciertas partículas liquidas que entran en contacto liquidas que entran en contacto con ella, formando una vesícula con ella, formando una vesícula pinocitosica.pinocitosica.

• AbsorciónAbsorción por asociación de por asociación de pares de ionespares de iones: ciertos iones : ciertos iones orgánicos pueden asociarse orgánicos pueden asociarse transitoriamente a la forma transitoriamente a la forma ionizada de una droga para ionizada de una droga para formar complejos no cargados, formar complejos no cargados, liposolubles, capaces de liposolubles, capaces de absorberse por difusión pasiva.absorberse por difusión pasiva.

• Deposito de drogas en el organismoDeposito de drogas en el organismoAlgunos fármacos poseen mayor afinidad Algunos fármacos poseen mayor afinidad

por algunos componentes tisulares, por algunos componentes tisulares, fijándose a los mismos en mayor fijándose a los mismos en mayor concentración. Las drogas pueden concentración. Las drogas pueden depositarse en:depositarse en:

• Proteínas plasmáticas e histicasProteínas plasmáticas e histicas• Tejido conectivoTejido conectivo• Huesos y dientesHuesos y dientes• Tejido lipoideoTejido lipoideo• Otros tejidos como: piel, corazón y el Otros tejidos como: piel, corazón y el

musculo estriadomusculo estriado

• Barreras naturalesBarreras naturales::• a. a. Barrera hematoencefalica Barrera hematoencefalica esta esta

localizada entre el plasma sanguíneo localizada entre el plasma sanguíneo de los vasos cerebrales y el espacio de los vasos cerebrales y el espacio extracelular del encéfalo.extracelular del encéfalo.

• b. b. Barrera sangre líquido Barrera sangre líquido cefalorraquídeocefalorraquídeo: localizada a nivel : localizada a nivel de los plexos coroideos.de los plexos coroideos.

• c. c. Barrera placentariaBarrera placentaria: es de : es de gran importancia desde el gran importancia desde el momento que muchas drogas momento que muchas drogas administradas a la madre administradas a la madre pueden ejercer efectos en el pueden ejercer efectos en el feto.feto.

• d. d. Barrera hematoocularBarrera hematoocular: en el : en el ojo el epitelio de los procesos ojo el epitelio de los procesos ciliares es una barrera difícil de ciliares es una barrera difícil de atravesar, por ello la mayoría de atravesar, por ello la mayoría de los fármacos, no alcanzan los fármacos, no alcanzan niveles terapéuticos.aniveles terapéuticos.a

METABOLISMO O METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN DE LAS BIOTRANSFORMACIÓN DE LAS DROGASDROGAS

• Los fármacos para ser eliminados Los fármacos para ser eliminados del organismo deben ser del organismo deben ser biotransformados o metabolizados biotransformados o metabolizados en compuestos polares.en compuestos polares.

• Los mecanismos de Los mecanismos de biotransformación o metabolización biotransformación o metabolización originan modificaciones de las originan modificaciones de las drogas llamados metabolitos, que drogas llamados metabolitos, que son usualmente sustancias más son usualmente sustancias más hidrosolubles, menos liposolubles, hidrosolubles, menos liposolubles, más polares y se encuentran más más polares y se encuentran más ionizadas que el fármaco original.ionizadas que el fármaco original.

Las reacciones de Las reacciones de metabolización pueden ser metabolización pueden ser divididas en dos grupos divididas en dos grupos fundamentalesfundamentales::

• 1. Reacciones no sintéticas1. Reacciones no sintéticas: : incluyen la oxidación, reducción incluyen la oxidación, reducción y la hidrólisis.y la hidrólisis.

• 2. Reacciones sintéticas2. Reacciones sintéticas: son : son también llamadas reacciones también llamadas reacciones conjugación que ocasionan casi conjugación que ocasionan casi invariablemente la inactivación invariablemente la inactivación de las drogas.de las drogas.

PARAMETROS PARAMETROS FARMACOCINETICOSFARMACOCINETICOS

• Volumen aparente de Volumen aparente de distribucióndistribución (Vd): es un (Vd): es un parámetro farmacocinética parámetro farmacocinética que relaciona la dosis que relaciona la dosis administrada con la administrada con la concentración plasmática concentración plasmática resultante.resultante.

•Vida media plasmática o Vida media plasmática o vida media de eliminaciónvida media de eliminación: : es el tiempo necesario para es el tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco eliminar el 50% del fármaco administrado del organismo.administrado del organismo.

•Clearance o depuraciónClearance o depuración: es : es la depuración o eliminación la depuración o eliminación de una droga por unidad de de una droga por unidad de tiempo.tiempo.

• BiodisponibilidadBiodisponibilidad: fracción : fracción de la dosis administrada y de la dosis administrada y que llega al plasma y esta que llega al plasma y esta disponible para cumplir el disponible para cumplir el efecto farmacológico.efecto farmacológico.

• Bioequivalencia:Bioequivalencia: dos dos formulaciones o dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto principio activo pero de distinto origen que presenten la misma origen que presenten la misma biodisponibilidad.biodisponibilidad.

•*Pka*Pka de una droga es el pH de una droga es el pH en el cual las en el cual las concentraciones de las concentraciones de las formas ionizadas y no formas ionizadas y no ionizadas son iguales.ionizadas son iguales.

• MUCHAS GRACIASMUCHAS GRACIAS