Post on 10-Aug-2015
CORTICOIDES
ESTUDIANTE : NADYA B. YUCRA CAÑAPATAÑA
TIPOS
CORTICOIDES SISTEMICOS
CORTICOIDES LOCALES
1.-ANATOMIA FISIOLOGICA
2.- BIOSINTESIS DE CORTICOIDES SUPRARRENALES
• La biosíntesis de hormonas por la corteza suprarrenal se realiza a partir de colesterol que proviene de dos fuentes:
- Fuente exógena: proveniente de la dieta (60%- 80%
- Fuente endógena: por conversión metabólica a partir de acetato (20%-40%
Biosintesis diaria varia entre 10 y 20mg hasta
400mg o + (estrés
2.- BIOSINTESIS DE CORTICOIDES SUPRARRENALES
• Dentro del organismos, el colesterol sigue diferentes rutas metabólicas para dar origen a dos tipos de hormona:
- Hormona con 21 átomos de carbono: CORTISOL, ALDOSTERONA
- Hormonas de 19 átomos de carbono : ANDROGENOS.
3. FARMACOQUIMICA
4.-CLASIFICACION
• Según su tiempo de vida media
• ACCION CORTA (T1/2=8-12hCortisona Cortisol ( hidrocortisona • ACCION INTERMEDIA (T1/2=12-36hPregnisonaPregnisolonaTriamcinolonaMetilpregnisolonaFlupregnisolona• ACCION PROLONGADA (T1/2=36-54hBetametasonadexametasona
• Según la magnitud de sus efectos y RAMs
- 1era generacion:- Prednisona- Prednisolona
- 2da generacion:- Metilprednisolona- Fluprednisolona- Parametasona- Triamcinolona- Dexametasona- Betametasona
- 3era generacion:- Deflazacort
5.- EFECTOS FARMACOLOGICOS
ACCIONES METABOLICAS
• Metabolismos de glúcidos y proteínas- Favorecen la gluconeogénesis- los depósitos de glucógeno, al mismo tiempo
reducen la penetración de glucosa en los tejidos periféricos
- Todo esto produce un del glucógeno hepático, glucemia y glucosuria
ACCIONES METABOLICAS
• Metabolismo lipidico- Favorece la redistribución de grasa corporal- Facilitan la acción lipofilica de ciertos
compuestos, como la hormona de crecimiento y agonistas de los receptores Beta – adrenergicos, ac. Grasos libres en sangre
ACCIONES HIDROELECTROLITICAS
• Provoca retención de sodio y agua• del retorno venoso y GC• Inducir alcalosis hipokalemicas por efecto
aldosteronico y alteraciones de la concentracion de de calcio
ACCIONES CARDIOVACULARES
• Inducen retencion de sodio y agua que provocan PA y formacion de edemas
• Sensibilizan a los vasos sanguineos a la accion de agentes vasoactivos presores, como las catecolaminas o la AGT II
ACCIONES MUSCULO ESQUELÉTICAS
• Producen reduccion de la masa muscular, fatiga y debilidad
• Tbn se debe a de K y volumen extracelular – atrofia ms
• Favorecen a la osteoporosis
ACCIONES SOBRE EL SNC
• Mantienen el estado de animo y vigilia• Aumentan la exitabilidad neuronal• Puden desencadenar cuadros de
psiconeurolepticos con sensacion de bienestar, euforia, insomnio, intranquilidad, hiperactividad motora, ansiedad depresion o cuadros psicoticos.
ACCIONES HEMATOPOYETICOS
- Inducen la produccion de leucocitos y eritrocitos por medio de la estimulación de la eritropoyetina
- REDUCE:la concentración, distribución y función de los
linfocitos T La cantidad de histamina liberada por basófilosLa adherencia, capacidad fagocitaria y citotoxicidad
de los monocitos – macrófagos La síntesis de prostaglandinas y leucotrienos
ACCION ANTIINFLAMATORIA
• Disminuye las manifestación clínicas de la inflamación
• inhibiendo la liberación de sustancias vaso activas, como histamina, además de inhibir la migración y adherencia de neutrofilos al foco inflamatorio
• Inhibe la migración de macrófagos y liberación de ácidos araquidonico
ACCION INMUNODEPRESORA
• Aumentan los neutrofilos en sangre y disminuyen los linfocitos, eosinofilos, monocitos y basófilos circulantes – favorece la aparición de infecciones bacterianas, víricas y fúngicas
TGI
• Aumentan la produccion de acido clorhidrico y pepsina
• Facilita la absorción de grasas y antagoniza los efectos de la vitamina D, sobre todo en la absorción de calcio.
MECANISMO DE ACCION
6.FARMACOCINETICA• Absorcion• Son eficaces por VO, endovenosa o intramuscular. • Por vía intramuscular tiene efectos más prolongados. También es
administrada localmente (piel), en los espacios sinoviales, en el saco conjuntival y por vía inhaladora.
• Distribucion• Mas del 90% del cortisol plasmatico circula unido a Ppplasmaticas• 75% unido a la transcortina• 10 – 15% unido a la albumina
• Metabolismo y excresion • T1/2 oscila entre 1h pregnisolona y mas de 4h dexametasona
7.UTILIDAD TERAPEUTICA
- Tratamiento de reemplazo hormonal en deficit de corticoides
- Tratamiento antiinflamatorio o inmunosupresor
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Insuficiencia suprarrenal aguda o cronica• Las personas que tiene hiperpigmentación en
las zonas expuestas y mucosas• El tratamiento se realiza con Hidrocortisona
100 mg/8 horas por vía endovenosa, seguida por Hidrocortisona 25 mg/8 horas.
• Se usa en la artritis reumatoide, enfermedades idiopáticas como el lupus, poliarteritis nodosa, granulomatosis de Wegener, Churs Atraus, arteritis de células gigantes. Se usan dosis de 1 mg/kg de peso de Prednisona, con disminución progresiva de la dosis.
Contraindicaciones:
- Ulcera peptidica- Insuficiencia cardiaca congestiva- HTA, diabetes mellitus, osteoporosis- Glaucoma- Herpes simple oftalmico- Psicosis- TBC
8.RAMs• RAMs por supresion brusca del corticoide• RAMs por el uso continuado de corticoides• El tratamiento no se debe suprimir bruscamente, sino de manera gradual. Cuando la
supresión es brusca se produce insuficiencia suprarrenal que se caracteriza por trastorno metabólico y electrolítico (por insuficiencia suprarrenal aguda). Esto se produce por supresión del eje hipotálamo - hipófisis - suprarrenal
• Además hay edema e hipertensión (a veces se presenta por un exceso de glucocorticoides endógenos)
• Se debe hacer un control periódico de la presión arterial e hiperglucemia (debido a que los corticoides afectan el nivel de azúcar en sangre)
• Las alteraciones del sistema inmune convierten al paciente en susceptible a infecciones de diferente índole, puede producir también riesgo de úlcera péptica o miopatía caracterizada por debilidad muscular en la parte proximal de las extremidades
• Existen cambios conductuales, nerviosismo, insomnio y psicosis
CORTICOIDES LOCALES
Son derivados glucocorticosteroideos incorporados a un vehículo apropiado que
permite aplicarlos sobre piel o memb. mucosas externas
1.CLASIFICACION
• Según su potencia:- Clase I : Muy potentes- Clase II: Potentes- Clase III: Potencia moderada- Clase IV: potencia baja
• Según la comparación potencia / riesgo:- Corticoides halogenados- Corticoides esterificados
2. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS- Suprimen la inflamacion - Disminuyen la quimiotaxis de leucocitos y la
actividad fagocitaria de monocitos y macrofagos
- Inhiben la presentación antigénica de las células langerhans
2. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• EFECTO ANTIPROLIFERATIVO- Disminuyen el rango de mitosis de los
fibroblastos y la síntesis de colágenos, efecto que son útiles en el tratamiento de queloides y cicatrices hipertroficas
2. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• EFECTO INMUNOMODULADOR- Ocasionan una disminucion de las celulas de
langerhans, inhiben la actividad de los linfocitos T por induccion de apoptosis de estos de los eosinofilos y bloquean el ciclo celular
2. EFECTOS FARMACOLOGICOS
• EFECTOVASOCONSTRICTOR- Reduce el enrojecimiento en la dermatosis se
debe a la captacion de corticoides tópicos para provocar la constricción de pequeños capilares en la dermis superficial
Taquifilaxia y rebote
Taquifilaxia: Perdida progresiva del efecto de un determinado corticoide cuando se usa un tiempo prolongado, para evitarlo no sobrepasar las 4 semanas de tratamiento
Rebote: Rebote intenso de dermatosis tratada a los pocos días de suspender el fármaco; se puede minimizar retirando paulatinamente el corticoide, pasando a una aplicación a dias alternos y/o sustituyéndolo progresivamente por uno de menor potencia
3. EFICACIADE LOS CORTICOIDES TOPICOS
• Depende de los siguientes factores- Dosificación- Factores que modifican la penetración
percutánea- Potencia del corticoide tópico
• Dosificación: Según la edad- Hasta 6 meses 35 g- Un año 45 g- 4 años 60g- 18 años o mas 152g- Cuando la aplicación sea para brazos y piernas se considera 60 % de la cifra anterior y en el caso del tronco 35%
• UnguentosPoseen componentes oleosos, tienen accion oclusiva e
hidratante, flexibilizan la piel.Estan indicadas en piel muy seca , descamativas y son
ideales para ablandar escamas y costras• Pomadas Son adecuadas cuando la piel necesita lubricacion e
hidratacion• Los geles, aerosoles y lociones son útiles para aplicar
en areas pilosas
4.UTILIDAD TERAPEUTICA
• Dermatosis sensibles• Dermatosis moderamente sensibles• Dermatosis resistentes a corticoides topicos
Contraindicaciones
• Absolutas:– Hipersensibilidad conocida al corticoide topico– Hipersensibilidad a los excipientes
• Relativas:– Acne rosacea– Infeccion bacteriana– Ulcera cutanea
RAMs:
Locales:Atrofia cutaneaDermatitis alergicaRetrazo de cicatrizacionAlteracion de flora cutanea
Sistémicas:Sindrome de Cushing, Retraso en el crecimientoSupresion del eje hipotalamo- hipofisiario suprarrenalHiperglucemia