DISOLVENTES DE USO DISOLVENTES DE USO FARMACEUTICOFARMACEUTICO

CLASIFICACIÓN DE LOS SOLVENTESCLASIFICACIÓN DE LOS SOLVENTES

● Según su polaridad:Según su polaridad:a) Polaresa) Polares: formados por moléculas bipolares fuertes, con uniones hidrógeno.b) Semipolares:b) Semipolares: formados por moléculas bipolares fuertes, pero que no tienen uniones hidrógeno.c) No polares:c) No polares: ejemplo los hidrocarburos. La disolución ocurre por fuerzas de atracción.Muchos dolventes pueden pertenecer a más de uno de estos tipos.

TIPOS DE DISOLVENTES TIPOS DE DISOLVENTES FARMACÉUTICOSFARMACÉUTICOS

● Disolventes no acuosos.Disolventes no acuosos.● Alcoholes.● Polialcoholes.● Éteres.● Amidas.

● AguaAgua● Destilada.● Bidestilada.● Purificada.● Desionizada● Esterilizada.

GENERALIDADES SOBRE DISOLVENTESGENERALIDADES SOBRE DISOLVENTES

● A mayor semejanza estructural entre soluto y solvente, mayor solubilidad (¿Cuál será más soluble en glicerina, el fenol o el benceno?)

● Los puntos de fusión elevados de un compuesto, implican una asociación de moléculas con una fuerza cohesiva muy grande (¿Cómo será su solubilidad?)

● Los polímeros y compuestos de alto peso molecular ¿serán solubles, insolubles o poco solubles?

● En isómeros ¿cúal será más soluble, el que tiene forma cis o el que tiene forma trans?

● Cuándo existe solvatación ¿Cómo será la solubilidad?● Los productos resultantes de la reacción entre los ácidos

fuertes y las bases orgánicas que contienen nitrógeno ¿serán solubles en agua?,

CLASIFICACIÓN DE LOS DISOLVENTES CLASIFICACIÓN DE LOS DISOLVENTES NO ACUOSOSNO ACUOSOS

EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

● Etanol o alcohol etílicoEtanol o alcohol etílico, alcohol deshidratado o simplemente alcohol.

Se caracteriza por su sabor ardiente, olor característico, inflamable e higroscópico.

Se puede clasificar en:● Alcohol absoluto.-Alcohol absoluto.- la USP

señala 99,5% v/v de pureza. Se mezcla con el agua en toda proporción debido a su higroscopicidad.

Al mezclar alcohol absoluto con agua debemos considerar lo siguiente:● Contracción del volumen.● Desprendimiento de calor por solvatación de las moléculas

de agua.● Desprendimiento de gas con enturbiamiento (agua 10 veces

más soluble en alcohol que en agua)

EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

Usos del alcohol absoluto:Usos del alcohol absoluto:● Aumenta la solubilidad de algunos fármacos ejemplo la

digoxina.● Solubilizante de la hidrocortisona para vía endovenosa.● Como cosolvente.● En elíxires, jarabes, espíritus, extractos.

EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

● Alcohol oficinal.- Alcohol oficinal.- A 15º contiene 95 mL de etanol y 6,19 mL de agua en 100 mL de solución.

Difiere del alcohol absoluto ligeramente en su densidad y punto de ebullición.

Se disuelve en agua en toda proporción.

Se disuelve en glicerol, propilenglicol, éter, cloroformo y otros disolventes orgánicos.

Usos del alcohol oficinal:Usos del alcohol oficinal:● En la preparación de elíxires, jarabes, espíritus, extractos.

EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

● Alcohol isopropílico o isopropanolAlcohol isopropílico o isopropanol● Líquido incoloro.● Soluble en agua,éter y alcohol.● Punto de ebullición 82,4ºC.● Propiedades disolventes similares

al alcohol.● Menor contenido de agua que el

etanol.● Como disolvente en recubrimiento

de comprimidos.● Su uso interno está

contraindicado.

POLIALCOHOLES, ALCOHOLES POLIALCOHOLES, ALCOHOLES POLIHÍDRICOS O POLIOLESPOLIHÍDRICOS O POLIOLES

● Disuelven muchos p.a como antibióticos, barbitúricos, anestésicos, sulfamidas.

● Las soluciones que forman son más estables que las obtenidas con agua.

● No son inertes farmacológicamente, por tanto debe tenerse precaución al usarlo como vehículo principalmente en inyectables.

PROPILENGLICOLPROPILENGLICOL● Es el 1,2 propanodiol.● Líquido claro, incoloro,

viscoso y un poco más denso que el agua.

● Sabor ardiente agridulce, inodoro a temperatura ambiente, pero adquiere ligera fragancia al entibiar.

● Menor viscosidad y mayor poder disolvente que el glicerol.

PROPILENGLICOLPROPILENGLICOL● Aplicaciones:Aplicaciones:

● Antiséptico (forma líquida).● Desinfectante potente (vapor).● Disolvente de muchos p.a como barbitúricos, atropina,

corticoides, ácido ascórbico, vitamina D.● Codisolvente en preparados parenterales, preparados

tópicos y aerosoles.● Humectante en preparados tópicos.● Conservante en preparados semisólidos.

GLICERINA O GLICEROLGLICERINA O GLICEROL● Líquido incoloro, siruposo, sabor dulce.● Contiene 1,2,3 triol anhidro (98 – 101%)● Miscible en agua, etanol y metanol.● Higroscópico: humectante de algunos

preparados.● No tóxico: se puede usar interna o

externamente.● Conservante en cápsulas de gelatina,

supositorios, cremas, óvulos.● Edulcorante y codisolvente en colutorios,

jarabes, elíxires.● Disolvente en colirios e inyectables.

SORBITOLSORBITOL● Polvo blanco de sabor

dulce (al estado anhidro).

● Soluble en agua y alcohol.

● Sustituye a la sacarosa en preparados para diabéticos.

SORBITOL EN SOLUCIÓNSORBITOL EN SOLUCIÓN● Más viscosa que la solución de glicerol.● Mejora las características de suspensión de la fórmula.● Se combina frecuentemente con etanol, controlando así la

polaridad del disolvente.● Estabiliza las fórmulas más eficazmente contra el deterioro

microbiológico que sus equivalentes de sacarosa.

GLUCOSA LÍQUIDAGLUCOSA LÍQUIDA● Líquido muy viscoso.● Sabor débilmente dulce.● Miscible en agua.● Parcialmente miscible en

alcohol.● Agente de granulación (5 – 10%)● Recubrimiento de comprimidos

(10 – 20%)● Vehículo de jarabes (20 - 60%)

POLIETILENGLICOLPOLIETILENGLICOL● También denominados carbowax.● Polímeros de óxido de etileno y agua, con diferente consistencia

según el p.m.● Los líquidos son viscoso, transparentes, incoloros o ligeramente

amarillentos, olor débil, sabor amargo y algo ardiente; son solubles en agua, alcohol, acetona, glicerina.

● Son muy higroscópicos.● No se enrancian.● Son gelificantes, disgregantes, aglutinantes, lubricantes, agentes de

suspensión en vehículos acuosos, también vehículos para el contenido de cápsulas blandas.

AGUAAGUA● Vehículo para gran cantidad

de p.a.● Líquido de lavado para

maquinarias, utensilios, envases, etc.

● Medio de transferencia térmica (vapor).

● Según las farmacopeas existen diferentes tipos de aguas lo que determina su utilización.

Fármacos débilmente ácidosFármacos débilmente ácidos

Fármacos débilmente básicosFármacos débilmente básicos

Influencia de los solventes en la Influencia de los solventes en la solubilidadsolubilidad

Influencia de los solventes en la Influencia de los solventes en la solubilidadsolubilidad

Influencia combinada del pH y los Influencia combinada del pH y los solventessolventes

Los electrolitos débiles contenidos en soluciones amortiguadoras (pH conocido), pueden ver afectada su solubilidad de dos formas:● Al agregar alcohol a una solución amortiguadora con

electrolito débil, la solubilidad de las moléculas no ionizadas aumenta.

● El alcohol es menos polar que el agua, por tanto al agregarlo a una solución amortiguadora, disminuye la disociación del electrolito, disminuyendo la solubilidad.

Solubilidad de electrolitos débilesSolubilidad de electrolitos débiles

Solubilidad de electrolitos débilesSolubilidad de electrolitos débiles

Solubilidad de electrolitos débilesSolubilidad de electrolitos débiles