Dr. Luis Fernando Ramos M.Cirujano DentistaCirujano Oral y Maxilofacial

Glosario

Dolor: sensación no placentera, estímulo

nocivo transmitido por vías nerviosas

específicas del SNC. Dos procesos involucrados

percepción y reacción.

Anestesia: gr. insensibilidad a toda sensación

Analgesia: insensibilidad

al dolor sin pérdida de la conciencia

Anestésicos locales

Previenen o alivian el dolor

Interrumpen la conducción nerviosa (canales de Na)

Acción en su sitio de aplicación

Diferentes vías de administración

Actúan en cualquier parte del sistema nervioso y/o cualquier tipo de fibra nerviosa

Pueden producir parálisis sensorial como motora

Acción reversible

HISTORIA

Primera alusión conocida para aliviar el dolor

quirúrgico se encuentra en el Génesis

2250 A.C. Babilonia Tablilla de arcilla

Nippur

2500 A.C Egipto 2500 A.C Egipto Anestesia por presiónAnestesia por presión

1000 A.C.Homero. La Odisea

1200 A.C. Esculapio. 1200 A.C. Esculapio. NephentoNephento

460 A.C. Hipócrates. Inhalación de vapores

500 A.C. Heródoto500 A.C. Heródoto

Fumigaciones de Fumigaciones de cañamocañamo

1831 D.C. Samuel Guthrie (EEUU) , Eugenio Souveirán (Francia) Justo

von Liebig (Alemania) descubrieron

el cloroformo. Furnell (Inglaterra) lo usó accidentalmente en medicina

1844 D.C. Horacio Wells. Oxido nitroso

Morton primera demostración pública

con éter

1843 D.C. Alejandro Wood. Uso morfina y su esposa fue la primera victima, 10 años después inventó la

aguja hipodérmica

1853 D.C. Carlos Pravaz. Inventó la Jeringa Hipodérmica

1859 D.C. Niemann. Aisló la cocaína y

Schraff descubió sus propiedades

anestésicas sobre la lengua

Koller. Anestesió la mucosa ocular

1885 D.C. Corning. Logró la anestesia raquidea

1885 D.C. Halstead. Logró anestesia troncular del maxilar inferior

1900 D.C. Tacamine y Aldrich. Adicionaron

adrenalina

1905 D.C. Einhorn. Preparó la procaína

Propiedades químicas y relaciones entre estructura y actividad

Los anestésicos locales tienen 3 partes:

1. Grupo aromático (hidrófobo)

éste incrementa la potencia como la duración debido a que la asociación del fármaco en los sitios hidrófobos intensifica la distribución hacia sus sitios de acción. El sitio receptor del canal de Na se considera hidrófobo.

Aumenta toxicidad.

2. Cadena intermediaria importante en 2 aspectos:

a. Provee la separación espacial entre la parte lipofílica e hidrofílica

b. Es la unión entre la cadena de hidrocarburo y el anillo aromático y sirve de base para la clasificación de los anestésicos en dos grupos ésteres (-COO-) y amidas (-NHCO-)

3.Terminación amina secundaria o terciaria que da la característica hidrófila

Cualquier modificación en alguna porción puede significar alteraciones en su

función

Mecanismo de acción

Previenen generación y conducciónPrevienen generación y conducción

Sitio de acción membrana celularSitio de acción membrana celular

Bloquean los canales de Na Aumenta el umbral para la

excitabilidad eléctrica Retrasa la conducción del impulso

Proteína glucosiladaProteína glucosilada Complejo heterotriméricoComplejo heterotrimérico Subunidad alfa 260 kDa, Subunidad alfa 260 kDa,

subunidad beta uno 36 kDa y subunidad beta uno 36 kDa y subunidad beta dos 33 kDasubunidad beta dos 33 kDa

La subunidad alfa tiene 4 La subunidad alfa tiene 4 dominios homólogosdominios homólogos

Cada dominio tiene 6 Cada dominio tiene 6 segmentos helicoidalessegmentos helicoidales

El 4to. Segmento de cadaEl 4to. Segmento de cada

dominio se llama “S4”dominio se llama “S4”

Canal de NaCanal de Na

S4 es la porción de la molécula que se

mueve en respuesta al estímulo de

despolarización y abre el canal (esto es lo que cree la

mayoría de investigadores actualmente)

Diferencias en el boqueo nervioso

Mayor sensibilidad fibras pequeñas

Fibras C más pequeñas son amielinicas (dolor)

Fibras A delta mielínicas pequeñas (dolor y temperatura)

Orden de susceptibilidad: dolor, frio, calor, tacto, presión profunda y función motora

En general más susceptible se bloquea más rápido y más tiempo en reponerse

Susceptibilidad al boqueo de los diversos tipos de fibras nerviosas

Clasificación Clasificación FibrasFibras

Localización Localización anatómicaanatómica

MielinMielin Diámetro Diámetro micrometrmicrometr

Velocidad Velocidad m/sm/s

FunciónFunción SensibilidaSensibilida

A A alfaalfa

A A betabeta

Afererentes y Afererentes y eferentes eferentes músculo y músculo y articulacionesarticulaciones

sisi 6-226-22 10-8510-85 MotoraMotora

Propiocep-Propiocep-ciónción

++

++++

A A gamagamaEferentes hacia Eferentes hacia los husos los husos muscularesmusculares

sisi 3-63-6 15-3515-35 Tono Tono muscularmuscular ++++

A A deltadeltaRaices Raices sensoriales, sensoriales, nervios nervios periféricos periféricos aferentesaferentes

sisi 1-41-4 5-255-25 Dolor, Dolor, tempertura, tempertura, tactotacto

++++++

BB Simpáticas Simpáticas preganglionarespreganglionares sisi <3<3 3-153-15 Vasomotora Vasomotora

visceromotovisceromotorara

++++++++

C C simpáticasimpáticaSimpática Simpática postganglionarpostganglionar nono 0.3-0.3-

1.31.30.7-0.7-1.31.3

SudomotorSudomotora, a, pilomotorapilomotora

++++++++

C C RaizRaiz dorsaldorsalRaices Raices sensoriales y sensoriales y nervios nervios periféricos periféricos aferentesaferentes

nono 0.4-0.4-1.21.2

0.1-0.1-2.02.0

Dolor, Dolor, temperaturatemperatura, tacto, tacto

++++++++

Efecto pH

Anestésicos locales son bases débiles pH entre 7.5-9.5

Forma de sal por adición de ácido clorhídrico (provee estabilidad en medio acuoso y solubilidad en agua)

Al ser inyectado es neutralizado por los fluidos alcalinos de los tejidos

Una fracción catiónica es convertida en una base no-ionizada

Sólo la forma básica puede penetrar en el nervio

Los tejidos ácidos (productos de la inflamación) pueden impedir la analgesia

Vasoconstrictores

Ventajas: Impide su absorción

sistémica Disminuye la toxicidad Brinda hemostasia

La duración de la acción del anestésico local es La duración de la acción del anestésico local es proporcional al tiempo que éste esté en proporcional al tiempo que éste esté en

contacto con el nerviocontacto con el nervio

Desventajas: Al ser inyectados en tejido muscular estriado se

dilatan los vasos sanguineos de éste por acción sobre los receptores beta 2 (aumentando toxicidad)

Cicatrización lenta, edema o necrosis ya que las aminas simpaticomiméticas aumentan consumo de O2; y hay vasoconstricción

No se puede usar en dedos, manos, pies, orejas, nariz y pene

ya que producen constricción

prolongada de arterias principales

en presencia de irrigación colateral

limitada

Entre las aminas simpaticomiméticas se

encuentran la epinefrina, la más usada, levonordefrin, norepinefrina y fenilefrina.

La inyección inadvertida en un vaso sanguineo de anestesia con epinefrina puede alterar

el SNC y SNS, aumentar frecuencia cardíaca y presión

arterial, palpitaciones

Dosis máxima con epinefrina 20 ml al 1:100,000 (11

cartuchos de 1.8 ml) Asociación del corazón de

N.Y. 1995.

Esta dosis máxima puede ser tóxica en casos de ejercicio pesado, estrés operatorio y feocromocitoma por lo que

debe individualizarse

La fenilefrina un agonista relativamente puro alfa adrenérgico no estimula directamente al corazón como la epinefrina pero

puede elevar significativamente la presión arterial y por

reflejo bradicardia prolongada

Efectos adversos de los anestésicos locales

Además de bloquear impulsos en el SNP interfiere en todos los

órganos donde hay conducción o transmisión

Afecta SNC: estimulándolo. Inquietud, temblor hasta convulsiones crónicas (benzodiazepinas de tipo diazepam 0.1 a 0.3 mg/kg o midazolam 0.03 a 0.1 mg/kg; barbitúricos tiopental I.V). Luego depresión, muerte por paro respiratorio.

También actúan en el sistema También actúan en el sistema cardiovascular. Miocardio sitio cardiovascular. Miocardio sitio primario de acción. Disminuye primario de acción. Disminuye

excitabilidad eléctrica, frecuencia excitabilidad eléctrica, frecuencia y fuerza.y fuerza.

DEBE INSISTIRSE EN QUE LOS EFECTOS

CARDIOVASCULARES ADVERSOS DE LOS

ANESTÉSICOS LOCALES PUEDEN SER RESULTADO DE SU ADMINISTRACIÓN

INTRAVASCULAR INADVERTIDA, SOBRE TODO SI TAMBIÉN HAY

ADRENALINA

Hipersensibilidad

Son raros los casos Un derivado de los ésteres,

el ácido para aminobenzoico está asociado

Los sulfitos como el bisulfito y el metabisulfito preservantes de los vasoconstrictores pueden afectar a pacientes asmáticos

Pacientes asmáticos dependientes de

esteroides contraindicado el uso de anestésicos con

vasoconstrictores

Hay alergias cruzadas entre los ésteres y el metilparaben

Opción en pacientes alérgicos Difenhidramina

(1% con 1:100,000 epinefrina)

Manifestaciones clínicas de alergia:

Urticaria

Erupciones eritematosas

Cualquier manifestación dermatológica (se tratan con

antihistamínicos)

Shock anafiláctico (requiere adrenalina)

Interacciones medicamentosas

En virtud de su influencia para excitar membranas los

anestésicos locales pueden interactuar con un amplio

espectro de medicamentos

Por ejemplo los efectos depresores sobre el SNC de los anestésicos locales

aunados a los anestésicos generales,

barbitúricos y analgésicos opiodes

En las UCI a los pacientes con arritmias ventriculares que reciben lidocaína se les

administra conjuntamente cimetidina (antihistamínico H2) o propanolol

(antagonista ß adrenoreceptor) los cuales disminuyen la toxicidad de la lidocaína.

Como metabolito de los ésteres está el ácido para-aminobenzoico éste es

antagonista competitivo de las sulfonamidas

La epinefrina puede provocar arritmias ventriculares durante una anestesia con

halotano

Las catecolaminas pueden provocar cambios en la actividad cardíaca y

presión arterial cuando se usan con antidepresivos triciclicos,

cocaína, bloqueadores ß-adrenergicos no selectivos

Anestésicos locales con epinfrina se pueden utilizar con inhibidores de

la MAO. La fenilefrina está contraindicada

Metabolismo

La toxicidad depende del equilibrio entre las tasas de absorción y eliminación. La

absorción se puede reducir al incorporar vasoconstrictores

La toxicidad se relaciona con la concentración del fármaco libre, la fijación

a proteínas del suero y en los tejidos reduce ésta, los pulmones también fijan

anestésicos

Los anestésicos tipo éster se hidrolizan e inactivan por acción de una esterasa

plamática posiblemente la colinesterasa

Los anestésicos tipo amida se degradan en el

retículo endoplasmático del hígado

Los anestésicos tipo amida se fijan (55-95%) con

proteínas plamáticas, en particular con la

glucoproteína alfa uno ácida, en menos

proporción albúmina y eritrocitos

Esta glucoproteína aumenta con el cáncer,

intervenciones quirúrgicas,

traumatismo, uremia y disminuye con el uso de anticonceptivos orales

El neonato es deficiente en proteínas plamáticas por lo tanto es más

susceptible a la toxicidad

Tanto los ésteres como las amidas aparecen en la orina sin metabolizar

entre un 1%-20%

Cocaína

Tipo éster, misma estructura química que los anestésicos locales

Acción deseable: bloqueo nervioso, vasoconstricción local (secundaria a la

inhibición de la recaptación de noradrenalina)

Acción indeseable:

potencial de abuso y toxicidad

Actualmente se usa para producir anestesia tópica en vías respiratorias superiores y ofrece vasoconstricción

Preparado clorhidrato de cocaína al 1%, 4% y 10%

Procaína (Novocain)

1905

Tipo éster

Baja potencia, lentitud en inicio de acción, duración breve

Toxicidad baja

No se metabóliza en el hígado

Derivado del ácido para-aminobenzoico

Inhibe la acción de las sulfamidas

En años recientes se usa en combinación con la propoxicaína

Dosis:Procaína al 2% con epinefrina al 1:100,000;al 4% con fenilefrina al 1:2500

Recientemente:Procaína al 2% con propoxicaína al 0.4% y levonordefrin al 1:20,000 o norepinefrina al 1:30,000 como vasoconstrictor

Propoxicaína es un derivado de la procaína.

Lidocaína (Xylocaine)

1948

Más rápida, más intesa y mayor duración que una concentración igual de procaína

Absorción rápida

Eficaz sin vasoconstrictor, pero con el, menor absorción y menor toxicidad.

Efectos adversos: somnolencia, zumbidos, disgeusias,

mareos, fasciculaciones; Y a altas dosis: convulsiones, coma y

depresión respiratoria con paro

Tiempo de acción 2 a 5 minutos y dura en

tejidos blandos de 1 a 2 horas

Se puede usar topicamente

Dosis:

Lidocaína al 2% con: epinefrina al 1:100,000 también al 1:50,000

Lidocaína al 5% con epinefrina al 1:80,000 ha demostrado ser efectivo en casos de

sensibilidad dentaria excesiva

Al 2% y 5% en gel; 2% solución viscosa y al 4% y 5% solución; 5% ungüento y 10% spray

Bupivacaina (Marcaine, Sensorcaine)

1963.Tipo amida, anestesia de larga duración

Mayor anestesia sensorial que motora de allí su preferencia durante el trabajo de parto o el período post-operatorio

Más cardio-tóxica que la lidocaína

Dosis en odontología:

Bupivacaína 0.5% con epinefrina al 1:200,000 ofrece 8 horas de analgesia en la mandíbula y 5 horas en el maxilar

superior

Mepivacaína (Carbocaine)

1957Tipo amida

Acción similar a la lidocaína

Más tóxica para el neonato por lo que no se usa en anestesia obstétrica

Se puede usar sin vasoconstrictor

Dosis:

Mepivacaína al 2% con levonordefrin al 1:20,000

Mepivacaína al 3% sin vasoconstrictor

Prilocaína (Citanest)

Tipo amida

Perfil farmacológico similar a la lidocaína

Produce poca vasodilatación, por lo que se puede usar sin

vasoconstrictor

Con dosis de 8 mg/kg suele manifestarse

metahemoglobinemia por el metabolismo del anillo

aromático hasta o-toluidina

Dosis:

Prilocaína al 4% con epinefrina al 1:200,000

Prilocaína al 4% sin vasoconstrictor

Articaína Tipo amida

Única ya que posee un anillo de tiopentano en su estructura

Tóxica al ser inyectada intravascularmente

Disponible al 4% con o sin vasoconstrictor

Etidocaína (Duranest)

1972,Tipo amida

Acción prolongada como la bupivacaína pero menos tóxica y menos potente

Posee acción vasodilatadora incrementando la hemorragia en la cirugía, el uso de vasoconstrictores

no compensa completamente este efecto

Mayor efecto motor que sensitivo, no se usa en parto o en períodos post-operatorios

Anestésicos locales para aplicación en mucosas y piel

Algunos anestésicos son muy irritantes o ineficaces para ser aplicados en los ojos pero son útiles para la piel y mucosas

Se pueden combinar con glucocorticoides y antihistamínicos

Tienen diversos propósitos, por ejemplo: toma de impresiones y radiografías

EL ÉXITO ESTÁ EN RECONOCER LO QUE DIJO SÓCRATES

LO ÚNICO QUE SÉ ES QUE NO SÉ NADA

Se deben utilizar sólo aquellos que tienen válvulas para dar dosis exactas y no dar sobredosis

inadvertidas

Existen líquidos tópicos que evitan la posibilidad de aspiración

Clorhidrato de diclonina (Dyclone)

Se emplea en solución 0.5% ó 1.0%. Uso tópico, no se puede inyectar.

Acción de inicio rápido y duración similar a la procaína.

Se puede usar en pacientes con alergias a los ésteres.

Uso en endoscopias, dolor en mucositis bucal consecutivo a radioterapias o

quimioterapia

Benzocaína

Derivado de la procaína por lo que produce metahemoglobinemia, especialmente en niños.

Tiende a permanecer en el sitio de la aplicación y no se absorbe sistemicamente

Por su baja toxicidad se usa especialmente en la cavidad oral

Preparados al 20%.

Tetracaína (Cetacaína)

Tipo éster10 veces más tóxica y potente que la

procaínaEntre los anestésicos tópicos es de los más

efectivos, pero su toxicidad limita su uso

Clorobutanol

Anestésico local débil.Usualmente se utiliza con otros

anestésicos.Su uso principal es de vendajes

obtundentes para aliviar el dolor de pulpitis agudas y el de heridas post-

extracción.

Clorhidrato de cocaína

Primer anestésico usado en odontología

y medicina

Produce midriasis, vasoconstricción y

otras manifestaciones de la actividad del sistema nervioso

simpático

YA NO SE USA EN ODONTOLOGÍA

EMLA (Mezcla eutéctica de anestésicos locales)

Mezcla eutéctica de lidocaína al 2.5% y prilocaína al 2.5%

Salva la brecha entre la anestesia tópica y de

infiltración

La crema EMLA se debe colacar sobre la piel intacta

por una hora

Profundidad máxima de acción 5 mm

Útil para la punción venosa, toma de injertos especialmente en niños o

personas que no toleren la inserción de agujas

No disponible para uso intra-oral

La única aplicación dentro de la boca es para anestesia del paladar, contacto

mínimo 5 minutos

"No podemos resolver problemas usando el mismo tipo de pensamiento que usamos cuando los creamos“

Albert Einstein