Escalera analgésica de la OMS: AINES/Coadyuvantes y Opioides

Unidad de Evaluación y Tratamiento del Dolor de Badajoz

AINESAINES

OPIOIDES OPIOIDES MENORESMENORES

PRIMERESCALÓN

OPIOIDES OPIOIDES MAYORESMAYORES

SEGUNDOESCALÓN

TTÉÉCNICAS CNICAS INVASIVASINVASIVAS

TERCERESCALÓN

CUARTOESCALÓN

Escalera analgEscalera analgéésicasicade la OMSde la OMS

AINES

Los AINES constituyen el principal arsenal contra el dolor y la inflamación por lo que deben ser conocidos por los diferentes profesionales sanitarios:

Los más utilizadosSu potencial analgésicoSus efectos adversos

En beneficio de sus pacientes .....

Mecanismo de acción

Fosfolípidos de membrana

Lipooxigenasa

Ácido araquidónico

Fosfolipasa A2

TromboxanosTromboxanos

ProstaciclinasProstaciclinas

CiclooxigenasaCiclooxigenasa

Estímulolesivo

CorticoidesCorticoides

ProstaglandinasProstaglandinas

+-

--

Leucotrienos

AINESAINES

TrombosisVasoconstricciónAntiagregante plaquetario

Vasodilatación

VasodilataciónDolor

Inflamación Exudación plasmáticaAgregación leucocitaria

Quimiotaxis

Clasificación de los AINES

No ácidos:Paraaminofenoles: paracetamolPirazolonas: metamizolOtros: nabumetona

Clasificación de los AINES

Ácidos:Ac. Acético: diclofenaco, aceclofenaco, ketorolaco, indometacina, sulindaco

Ac. carboxílico: salicílico, salicilato de lisina, diflunisal, fosfosal

Ac. Propiónico: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, dexketoprofeno

Clasificación de los AINES

Ac. antranílico: ac.mefenámico y glafenamina

Oxicam: piroxicam, tenoxicam, meloxican, lornoxicam

Ac. Nicotínico: clonixina, ac.niflúnico

Inh COX-2: celecoxib

AINES: acciones farmacológicas

AnalgésicaAntitérmicaAntiinflamatoriaAntiagregante plaquetariaUricosúrica

AINES : reacciones adversas

GastrointestinalesRenalesHematólogicasHipersensibilidad

AINES:Efectos gastrointestinales

Acción directa sobre lamucosa

gastrointestinal

Acción directa sobre lamucosa

gastrointestinal

Pérdida de permeabilidad

Alt del intercambio iónico

Pérdida de permeabilidad

Alt del intercambio iónico

Reducción de lamicrocirculación

sanguínea

Reducción de lamicrocirculación

sanguínea

Menor aporte de nutrientes

Isquemia tisular

Menor aporte de nutrientes

Isquemia tisular

AINES:Efectos gastrointestinales

Inhibición de laproducción

de moco

Inhibición de laproducción

de moco

Reducción de la citoprotecciónReducción de

la citoprotección

Reducción dela secreción

de bicarbonato

Reducción dela secreción

de bicarbonato

Menor capacidadtamponante

Menor capacidadtamponante

AINES:Efectos gastrointestinales

Aumentan si factores de riesgo como

- edad > 65 años

- antecedentes de ulcus

- dispepsia por AINES

- toma de esteroides y otros AINES

- coagulopatías

- consumo de alcohol y tabaco

AINES: efectos renales

Retención de agua y sodio:edemasagravan ICagravan HTAdesencadenan IRA en pacientes con IR moderada

AINES: efectos renales

Reducción de la función renal:síndrome nefróticonefritis intersticial agudanecrosis tubular agudavasculitisestados de hipoperfusión renal

AINES: efectos renales

Toxicidad renal crónica:nefropatía analgésica

Riesgo de insuficiencia renal

Edad avanzadaPresencia de HTAHª previa insuficiencia renalIngesta concomitante de diuréticos o AASPresencia de diabetes mellitusDisminución del volumen plasmático

AINES: fenómenos de hipersensibilidad

Rinitis alérgicaEdema angioneuróticoUrticariaShock anafilácticoCrisis asmática

AINES: reacciones hematológicas

Hemorragias por exceso de actividad antiagregante plaquetariaAgranulocitosisAnemia aplásica

Interacciones significativas

Anticoagulantes ( problemas hemorrágicos)

Hipoglucemiantes orales ( aumento del hipoglucemiante)

Litio ( reducen la excreción renal de litio)

Metotrexato ( aumento de la toxicidad por metotrexato)

Interacciones significativas

Diuréticos ( inhiben la actividad diurética de la furosemida y las tiazidas)

Antihipertensivos ( inhiben la acción hipotensora del captopril y betabloqueantes)

AINES ( situaciones especiales)Más analgésicos

ParacetamolMetamizolIbuprofenoClonixinato de lisina

Más AntiinflamatoriosDiclofenacoKetoprofenoNaproxenoNabumetonaTenoxicam

AINES : consideraciones…

Combatir la autoprescripciónde AINES

Coadyuvantes

Antidepresivos

Antiepilépticos

Neurolépticos

Benzodiazepinas

Bifosfonatos

Corticoides

Baclofeno

Ketamina

.

Antidepresivos

Amitriptilina(Typtizol®, Deprelio ®)

Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)

Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina

Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)

Contraindicado en:IAM reciente

Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)

Contraindicado en :GlaucomaHipertrofia de próstata

Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)

Interacciones:Alcohol/benzodiacepinasIMAOS, ISRS

Comenzar con dosis entre 10 y 25mg/d

Se necesitan menos dosis que como antidepresivo

.

Coadyuvantes:antiepilépticos

Primera generación:

CarbamacepinaFenitoínafenobarbital

Clonazepam

Segunda generación:

Ácido valproicoEtoxusimida

Coadyuvantes:antiepilépticos

Tercera generación:

Felbamato

GabapentinaTopiramatoLamotriginaTiagabinaVigabatrina

OxcarbamacepinaPregabalina

Antiepilépticos clásicos

Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)

Produce descenso en la actividad de los canales del sodio

Es de elección en las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo con paroxismos lancinantes

Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)

Su absorción mejora cuando se administra con las comidas

Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)

Efectos secundarios:Visión borrosaVértigoRashLeucopeniaAlteración de la función hepática

Antiepilépticos de nueva generación

Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)

Incremento de los canales del GABA, descenso de los canales del sodioIndicado en dolor neuropático

Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)

Efectos secundarios: somnolencia, vértigos, ataxia, cefalea, diplopia, alteraciones gástricas

Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)

Interacciones: antiácidos y cimetidinaComenzar con dosis de 300mgSubir poco a poco la dosisDosis máxima: 3600mg/dCápsulas de 300 y 400mg,Comprimidos de 600 y 800 mg

Otros

Crema EMLA ®

Crema de capsaicina (Capsaicin ®0.075%,Capsidol ® 0.025%)

Crema EMLA ®

Crema de 5 gramos: 125 mg de lidocaína y 125 mg de prilocaína

Aplicar una o dos veces al día

No usar en coronariopatía o arritmia

Capsaicina(Capsaicin®,Capsidol®)

Capsaicina

Capsaicina(Capsaicin®,Capsidol®)

Indicada en dolor neuropático: hiperalgesia, alodinia

Efectos secundarios: sensación de calor, enrojecimientos, quemaduras

Aplicación tópica al 0.025 y 0.075%

Caracteristicas diferenciales de agonistasy agonistas parciales del receptor µ

ANALGESIA SIN TECHO (Dosisdependiente)

efectoAGONISTAS

AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA

MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL *

dosis

ANALGESIA EN CAMPANA (Disminuye a dosis elevadas)

efecto

AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)

BUPRENORFINA

dosis

AGONISTAS

AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA

MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL*

AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)

BUPRENORFINA

Acción de antagonistas opioides sobre agonistasy agonistas parciales del receptor µ

ANTAGONISTAS AFINIDAD SINACTIVIDAD INTRÍNSECA

NALOXONA NALTREXONA

DEPRESIÓN CENTRO RESPIRATORIO

DEPRESIÓN CENTRO RESPIRATORIO

dosis

efecto

dosis

efecto

Medicación de rescate en pacientes tratados con agonistasY agonistas parciales del receptor µ

AGONISTAS

AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA

MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL*

AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)

BUPRENORFINA

efecto

MEDICACIÓN DE RESCATE:

AGONISTA PURO.

INCREMENTO ANALGESIA

NO SE MODIFICA ANALGESIA

Pueden administrarse conjuntamente con otros agonistas

(permite la medicación de rescate)

La buprenorfina antagoniza el efecto analgésico de otros opiáceos

(No permite la medicación de rescate) (Puede provocar síndrome de abstinencia)).

dosis

dosis

efecto

Florez y Faura. Analgésicos opioides. En medicina del Dolor. Ed. Torres. 1997.

Codeína

Tramadol

TramadolEFG, Adolonta®, Tradonal®, Tralgiol ®

,Zytram®,Tioner®, Dolodol®

Análogo sintético de la codeínaAnalgésico central atípico:• Inhibe la recaptación de NA y

serotonina• Agonista µ puro, débil. Su acción se

antagoniza parcialmente con naloxonaIndicado: dolor crónico moderado-severo, dolor

neuropático

TramadolEFG, Adolonta®, Tradonal®, Tralgiol®

,Zytram®,Tioner®, Dolodol®

Efectos secundarios:• náuseas/vómitos/inestabilidad• cefaleas• estreñimiento/depresión respiratoria (no

a dosis terapéuticas)• ↑ transitorio de la TA, frec. Cardiaca,

contract. Miocárdica

Comenzar con dosis bajas

FentaniloFentaniloMorfinaMorfinaOxicodonaOxicodonaMetadonaBuprenorfina

Efectos secundarios de los opioides mayores:

Depresión respiratoriaInducción de náuseas y vómitosEfectos gastrointestinalesEfectos genitourinariosEfectos dermatológicos

Depresión respiratoria:

Se produce por una disminución de los quimiorreceptores centralesVaría con la dosis, vía de administración y velocidad de acceso del opiode al SNC

Náuseas y vómitos:

Todos los opioides que estimulan los receptores µ dan lugar a la aparición de náuseas y vómitos por estimulación directa de la zona gatillo del vómito

A este efecto se produce tolerancia

Efectos gastrointestinales:

Estreñimiento

Efectos genitourinarios:

Retención urinariaEs susceptible de tolerancia

Efectos dermatológicos:

Vasodilatación cutánea con enrojecimiento de la piel de cara, cuello y parte alta del tórax

Fentanilo Transdérmico TTSDurogesic®

Agonista µDolor crónico estableSistema de liberación constanteMantiene niveles 72 horas

Fentanilo Transdérmico TTS Durogesic®

PRECAUCIONES:fiebre o calor extremoajuste de dosis y depresión respiratoriasudoración exageradamanipulación peligrosaprecaución en inicio, en ancianos o caquécticosAl retirar el parche la analgesia y los efectos adversos continuarán 12-24 h, si disminuye el dolor riesgo de D.Respiratoria

Si dolor irruptivo….

2. Dolor Persistente

Medicación de base

1. Dolor Irruptivo(más frecuente en el dolor oncológico)

Tiempo

Fentanilo citratoActiq®

Agonista µTratamiento del dolor irruptivoComo mínimo, los pacientes deben haber recibido tratamiento durante una semana con 60 mg/d de morfina de liberación retardada//50 µg/h de fentanilo transdérmico2mg de morfina i.v.= 200 µg de CFTO(Citrato de Fentanilo Transmucosa Oral)

Morfina

Agonista µMetabolitos activosSe acumulan con la administración repetida, con fallo renal y en deshidrataciónAlivio del dolor: 4 horasPreparaciones de liberación retardada 12-24 h.

Dosis de mantenimiento

Una vez que el dolor se alivia, la dosis diaria se administra en comprimidos de liberación retardada cada 12 horas

Morfina

OxicodonaOxyContin®

Agonista opioide µ

La absorción de oxicodona de liberacióncontrolada ocurre mediante dos velocidadesindependientes:

Una absorción rápida de 0.6 h de vida mediaUna absorción lenta con una vida media de 7 hora

OxicodonaOxyNorm®

Comprimidos de liberación rápida( 4-6 horas)Indicaciones:

inicio de tratamientorescates

Comprimidos de 5mg./10mg./ 20mg

Buprenorfinatransdérmica TDS

Transtec®

Agonista parcialDolor crónico estableConcentración mínima eficaz se alcanza a las 6 horasTiempo de estabilización de 12-24 h.Liberación continua durante 72 h.

Buprenorfinatransdérmica TDS

Transtec®

Sustancia activa incorporada dentro de un adhesivo poliméricoSe puede cortar

No revierte totalmente con naloxona“Dosis techo”

Tabla de dosis equianalgésicas

10mg.Oxicodona360mg.Codeína300mg.Tramadol15mg- 20mg.Metadona35µg.Buprenorfina25µg.Fentanilo30mg -60mg.MorfinaDosisFármaco

CUANDO SE PRESCRIBE UN OPIOIDE

NO OLVIDAR:

ANTIEMÉTICOLAXANTE

Síndrome de NeurotoxicidadInducida por Opioides (NIO)

Alteraciones cognitivasSíndrome Confusional Agudo o DeliriumAlucinacionesMiocloniasConvulsionesHiperalgesia y alodinia