Post on 30-Mar-2016
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Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del
principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica).
Éstos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas,
comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación, conservación y
administración de los medicamentos.
Los colorantes, los conservantes, las sustancias aromáticas, los
diluyentes, los compuestos que se utilizan para recubrir las cápsulas o los
reguladores de pH son algunos ejemplos de los excipientes que se
utilizan en la formulación de los medicamentos.
En general, los excipientes se consideran sustancias inertes, que no
tienen efecto farmacológico. Aún así, hay excipientes que sí que pueden
tener un efecto en determinadas circunstancias (alergias, intolerancias,
reacciones cutáneas, etc. ). Por este motivo, para asegurar un uso correcto
y una administración segura de los medicamentos, hay excipientes que
son de declaración obligatoria. Estos excipientes se tienen que detallar en
el etiquetado y en el prospecto del medicamento.
Forma farmacéuticas solidas de dosificación unitaria,
preparadas por moldeo o compresión, que contiene principios activos y
excipientes.
DILUYENTES: sirven para ajustar el peso de las tabletas y conseguir una masa
adecuada para comprimir, preferentemente deben ser hidrófilos, los mas
utilizados son: almidón de maíz, de papa, de arroz; lactosa, celulosa micro
cristalina, sacarosa, manitol, caolín, sorbitol, glucosa, fosfato dibasico y tribásico
de calcio, sulfato de calcio, cloruro de sodio.
AGLUTINANTES: son materiales cohesivos capaces de ligar partículas de polvo para
formar gránulos cohesivos con un contenido mínimo de finos y producir tabletas
con buena dureza y baja friabilidad a bajas presiones de compresión. Estos
materiales pueden ser incorporados en polvo seco en un intervalo de 1 al 5%, o en
solución en un intervalo de 10 a 20% los mas utilizados son: gelatina en solución
acuosa, almidones de maíz, papa y arroz, pectina, metilcelulosa,
carboximetilcelulosa, etilcelulosa, alginato de sodio.
DESINTEGRANTES: facilitan la desintegración o disgregación de la tableta en agua o
en jugo gástrico, con el fin de acelerar la liberación del fármaco de la tableta; esto se
logra mediante el aumento de la porosidad de la tableta. Los desintegrantes se
pueden adicionar en un margen que va del 1 al 15% y los mas utilizados son:
LUBRICANTES: se utilizan para reducir la fricción que se genera en la etapa de
compresión entre las partículas en la masa del polvo, entre el polvo y las superficies
de punzones y matriz, entre la tableta y la matriz o entre punzones y matriz.
DESLIZANTES LUBRICANTES ANTIADHERENTES Dióxido de silicio Estearatos de magnesio talco Almidón de maíz Acido esteárico Celulosa microcristalina talco acetato Almidón de maíz Estearatos de magnesio de calcio o zinc
Benzoato de sodio Estearatos de magnesio
ADSORBENTES: su función es captar por adsorción componentes
líquidos o humedad y los mas comúnmente usados son: almidones,
para captar aceites; dióxido de silicio coloidal, para captar aguar y
aceites; celulosa microcristalina, para captar aceites, agua y pasta;
fosfato de calcio tribásico, para captar aceites y pastas.
HUMIDIFICANTES: se utilizan para evitar un secado excesivo del
granulado, los mas usados son la glicerina de 1 a 3% incorporada al
liquido de la granulación; y el almidón.
COLORANTES: se utilizan con la finalidad de eliminar los colores
desagradables; medio de identificación de productos y/o para
mejorar la elegancia de los productos; los mas utilizados son FD&C y
D&C en toda su grama de colores.
SABORIZANTES Y ENDULCORANTES: su uso no es limitado a tabletas
masticables; son materiales que se pueden incorporar en la solución
aglutinante, o en seco; los mas usados son la sacarina y el aspartame, y
en algunos casos la sacarosa.
Constan de dos unidades separadas con forma de
cilindro, que por un extremo están cerradas formando
un casquete esférico, y que encaja perfectamente una
sobre otra. Una de las partes llamada tapas, tiene un
diámetro ligeramente mayor y menor longitud que la
caja sobre la que se ajusta estrechamente formando una
unidad perfectamente sellada.
La gelatina farmacéutica constituye el ingrediente principal en la elaboración de
cápsulas duras, pero también participan otros ingredientes, inclusive agentes de
coloración y auxiliares del proceso.
La siguiente es una fórmula típica de inmersión para la elaboración de cápsulas duras:
Gelatina 30%
Agua 65%
Sustancia activa en superficie. según se requiera (SLS, SDS)
Tintura / Pigmento, según se requiera
Opacador, según se requiera
Después del secado, las cápsulas duras presentan la siguiente composición típica:
Gelatina ~ 80% - 85%
Humedad ~ 15%
Otros excipientes ~ 0% - 5%
La resistencia, elasticidad y solubilidad de las cápsulas duras dependerá de las
características físicas de la gelatina.
CAPSULAS BLANDAS
Se deja madurar la masa de gel durante varias horas a fin de alcanzar la viscosidad y
propiedades mecánicas deseadas antes de ingresarla al proceso rotativo.
Los rellenos son principalmente pastas aceitosas o líquidos. Las formulaciones a
base de PEG- son apropiadas para la encapsulación de drogas hidrofílicas, pero su
elaboración es más difícil (secado, estabilidad...)
De acuerdo con el tipo de uso, los softgels contienen una o varias sustancias activas
para las aplicaciones farmacéuticas, vitaminas, suplementos nutricionales y
aplicaciones cosméticas.
La tecnología rotativa permite obtener una variedad de formas en cápsulas blandas:
rectangulares, redondas, cuadradas, con tapa a rosca. En cuanto a las perlas de baño
rellenas de aceites, es muy fácil obtener formas de estrellas o animales.
AGUA DESTILADA
Sus propiedades fisicoquímicas y la perfecta tolerancia por el organismo, hacen
del agua un solvente de elección para muchos principios activos, como: sales
minerales, ácidos orgánicos, azucares, gomas, proteínas, taninos, sales de
alcaloides, etc. Muchos principios activos no presentan una completa solubilidad
en la concentración con que deben integrar la fórmula. No disuelve en cambio
resinas, esencias y lípidos.
ALCOHOL
Favorece la conservación del producto frente a los microorganismos. La
presencia de alcohol disminuye los procesos de hidrólisis. Disuelve con facilidad
resinas, esencias, alcaloides, glucósidos, bases orgánicas, etc. Su uso esta limitado
a una determinada proporción en el vehículo. Hace al medio menos soluble para
el azúcar y otros edulcorantes hidrosolubles.
SON SOLUCIONES
ACUOSAS CON ALTA CONCENTRACIÓN
DECARBOHIDRATOS,DE
CONSISTENCIA VISCOSA, EN LA QUE
SE ENCUENTRA EL O LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS Y ADITIVOS.
GLICERINA
Es un solvente muy empleado. Interviene junto con el vehículo para mejorar la
solubilidad de muchas sustancias. Contribuye a mejorar los caracteres
organolépticos, debido a su sabor dulce, alta densidad y viscosidad que posee.
Retardan la cristalización de la sacarosa.
MEZCLAS DE POLIETILENGLICOL
Líquido incoloro más fluido que la glicerina mejora la solubilidad y estabilidad de algunos principios activos. Su sabor menos agradable que la glicerina limita su
empleo.
SORBITOL AL 70% (P/P)
Solvente viscoso y de sabor dulce. Los principios activos presentan más
estabilidad. Se utiliza en mezclas con agua, glicerina u otro poli alcohol. Retarda la
cristalización de la sacarosa en compatible con el alcohol hasta una cierta
graduación. Su uso de ha extendido donde se aprovechan otras propiedades como:
la capacidad humectante.
Esta, es una forma farmacéutica en que el principio activo (fármaco)
no esta disuelto completamente; una parte de él se mantiene
suspendido "flotando" en el líquido, a diferencia de los jarabes donde
el fármaco se encuentra totalmente disuelto.
Son insolubles en el excipiente o vehículo, deben ser
fácilmente humectables (liófilos), el problema es la estabilidad de una sustancia
liofila ya que se homogenizan rápidamente y se pueden formar aglomerados. Sus
características cristalinas deben ser conocidas ya que una variación en el hábito
cristalino puede modificar las propiedades. Conocer las características
organolépticas sobre todo sabor y olor. La estabilidad incluyendo las
incompatibilidades considerando que la formulación es bastante complicada.
Conocer el grado de floculación ya que estará relacionado con la carga electrostática
de las partículas.
Agua destilada
Soluciones hidrogliceroalcoholicas
Soluciones hidroglicéricas
Debido al componente alcohólico nunca se deben administrar a niños
Jalea: forma farmacéutica que consiste en un coloide semisolido que contiene el o los
principios y activos aditivos, cuya base hidrosoluble por lo general estas constituidas por
gomas como las de tragacanto, otras bases usadas son: la glicerina, pectina, alginatos,
compuestos boroglicerinados, derivados sinteticos o sustancias naturales como la
carboximetilcelulosa. Usos topicos.
Ejemplos: Colaxin, naturet, roxicaina, senax, ciruelax, guayabital.
PREPARACIÓN LÍQUIDA O SEMISÓLIDA QUECONTIENE EL O LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS Y ADITIVOS NECESARIOS PARA OBTENER UNA
EMULSIÓN GENERALMENTE ACEITE EN AGUA CON UN CONTENIDO DE
AGUA SUPERIOR AL 20% (FEUM)
Excipientes:
Excipientes hidrófobos: grasas oclusivas (vaselina, parafina, ceras, siliconas)
Bases de absorción (anhidras) 3.- Emulsiones W/O:
Cremas refrescantes
Medicamentos tópicos de alta penetración
Excipientes hidrofílicos: vehículos sin grasa, materiales que en presencia de
agua adquieren consistencia semisólida)
Bases emulgentes O/W (anhidras)
Emulsiones O/W: cremas evanescentes