Post on 25-Jul-2015
QUINOLONAS
Alumnos:Cairampoma Huillca Francisco JavierRobles Porras Silvana Milagros
Son un grupo de antibióticos de amplio espectro que inhiben la topoisomerasa II (DNA girasa) y la topoisomerasa IV.
CONCEPTO
El término quinolona deriva de quinolina, el núcleo aromático presente en los alcaloides de la quina y otros antipalúdicos clásicos, ya que de éste deriva la estructura básica de todas ellas. Origen 1962 – Lesher - ácido nalidíxico; primera quinolona.Años 60 - 70 - Se sintetizaron otras quinolonas como la cinoxacina, la flumequina (primera 6-fluoquinolona) y los ácidos oxolínico, piromídico y pipemídico. Años 80 - Introducción de la norfloxacina. Varias han quedado en el camino, algunas por desinterés comercial, falta de aplicación terapéutica o aparición de resistencia; pero debe notarse que seis de ellas debieron ser retiradas del mercado farmacéutico por toxicidad importante.
HISTORIA
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Tienen excelente actividad contra gramnegativas aerobias.
Actividad limitada para grampositivos.
Nuevos fármacos mejoras contra grampositivos
Mecanismo de acción.
Inhibición de la síntesis de ADN bicatenario provocada por el bloqueo de la sub-unidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), que son esenciales en la duplicación del DNA.
Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de
separar la parte replicada del DNA.
Este mecanismo tiene mayor importancia
en las bacterias grampositivas.
Favorece el proceso de endonucleosis (producción de endonucleasas.)
Espectro Bacteriano
Escherichia coli Salmonella Shigella Enterobacter Haemophilus influenzae Campylobacter Neisseria Pseudomonas
aeruginosa Enterococcus Neumococos
Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Chlamydia Mycoplasma Legionella Brucella,
Mycobacterium tuberculosis,
Serratia Moraxella
catarrhalis
RESISTENCIA
En especial estafilococos, Pseudomonas y serratia.
Una o más mutaciones en la región de unión a la quinolona con la enzima blanco.
Cambio en la permeabilidad del microorganismo.
CLASIFICACIÓN
De acuerdo a sus rasgos generacionales se clasifican en 4:
1° generación: Acido Nalidixico2° generación: Ciprofloxacina3° generación: Levofloxacina4° generación: Moxifloxacina
ACIDO NALIDIXICO
Tiene acción frente a bacterias gramnegativas y se utilizan en el tratamiento de infecciones urinarias.
Farmacodinamia
Actúa sobre la DNA girasa de la bacteria e interrumpe su duplicación.
FARMACOCINETICA
Administra - Vía oral
Absorbe - Tubo digestivo
Metaboliza – Hígado
Elimina - Orina y heces
INDICACIÓN, DOSIS, PRESENTACIÓN
Infecciones de vías urinarias agudas y crónicas.
Dosis: 1g cada 6 horas durante dos semanas
Presentación: Tabletas de 250 y 500 mg
REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones gastrointestinales Alteraciones hematológicas Cefalea Visión borrosa Erupción cutánea
CONTRAINDICACIONES
Lactancia
Aumento de la presión Intracraneal
CIPROFLOXACINA
Se puede utilizar en cualquier tipo de infección.
Bacterias gram-negativas y gram-positivas
FARMACODINAMIA
Inhibición de DNA girasa que evita la replicación y de la bacteria.
FARMACOCINETICA
Administra: V. oral y V. intravenosa
Vida media: de 5 horas
Metaboliza: hígado
Elimina: Orina y heces
INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION
Infecciones urinarias: 250 a 500 mg cada 12 horas por 2 semanas.
Infecciones gastrointestinales, Infecciones de vías respiratorias e infecciones de huesos y articulaciones 500 mg cada 12 horas.
V. intravenosa: 400 mg cada 12 horas.
Presentación: Tabletas de 250, 500 y 750 mg Ampolletas de 200 y 400 mg
REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones gastrointestinales Nauseas Diarrea Vomito Dolor abdominal Vértigo Convulsiones Alteraciones hematológicas
CONTRAINDICACIONES
Embarazo
Lactancia
Pacientes Hipersensibles al fármaco
LEVOFLOXACINA
¨ Gran actividad antibacteriana.
¨ Bacterias resistentes a fármacos de antiguas generaciones
FARMACODINAMIA
Inhibe la DNA girasa enzima que se encarga de la síntesis.
FARMACOCINETICA
Administra V.O y V.I.V.
Vida media de 6 a 8 horas
Elimina Orina
INDICACION, DOSIS, PRESENTACION
Infecciones de vías urinarias, piel, tejidos blandos, vías respiratorias.
Dosis: 500 mg cada 24 horas Función renal normal.
Presentación: Tabletas y ampolletas de 500mg.
REACCIONES ADVERSAS
¨ Somnolencia
¨ Fatiga
¨ Alteraciones gastrointestinales
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad
Embarazo
Lactancia
OralesTrovafloxacinoGatifloxacinoMoxifloxacinoBalofloxacinoGemifloxacinoPazufloxacino
ParenteralesTrovafloxacinoGatifloxacinoMoxifloxacinoPazufloxacinoSitafloxacinoClinafloxaxino
4ta Generación
Quinolonas.
Espectro similar al anterior pero expandiéndose a anaerobios (Clostridium y bacteroides).
Fluoroquinolonas.
• Las nuevas FLuoroquinolonas tienen mejores propiedades farmacocinéticas comparadas con las quinolonas previas.
• Su vida media es más larga.
• Una dosis al día lleva a picos más altos del antimicrobiano.
• Su gran volumen de distribución logra una gran penetración en los tejidos.
• Moxifloxacina y Gatifloxacina tienen gran actividad contra estafilococos y estreptococos, anaerobios y gram-negativos, pero pierden actividad contra Pseudomona aeruginosa al compararlas con ciprofloxacina.
Fluoroquinolonas (II).
GatifloxacinaAprobada para el tratamiento de infecciones de la piel, tracto respiratorio, infecciones genitourinarias y de sinusitis aguda bacteriana.
GemifloxacinaAprobada y evaluada en el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas. Tiene la mejor actividad contra S. pneumoniae que cualquier otra .fluoroquinolona y mantiene amplio espectro contra bacilos Gram-negativos, excepto Pseudomonas.
Fluoroquinolonas (III)
Levofloxacina, Sparfloxacina y, sobre todo, Trovafloxacina poseen actividad in vitro contra anaerobios y difieren de las quinolonas antiguas por su mayor actividad sobre bacterias Gram-positivas, manteniendo una acción similar sobre los gérmenes Gram-negativos aerobios.
Fluoroquinolonas (IV).