Post on 13-Jan-2016
description
FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Farmacología del sistema gastrointestinal
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
FARMACOS PARA EL MANEJO DE FARMACOS PARA EL MANEJO DE EAPEAP
1. Supresores de la secreción ácida1. Supresores de la secreción ácida
a. Antagonistas Ha. Antagonistas H22: ranitidina: ranitidina
b. I B P: omeprazolb. I B P: omeprazol
c. Análogos de PGc. Análogos de PG
2. Neutralizantes de ácido2. Neutralizantes de ácido
sales de Al, Mg, carbonato Casales de Al, Mg, carbonato Ca
3. Protectores de la mucosa3. Protectores de la mucosa
a. Sales de bismutoa. Sales de bismuto
b. Sucralfato c. Prostaglandinasb. Sucralfato c. Prostaglandinas
ANTAGONISTAS HANTAGONISTAS H22
Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidinaCimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina
Antagonismo competitivoAntagonismo competitivo
↓ ↓ secreción basal y estimulada por alimento. secreción basal y estimulada por alimento.
↓ ↓ secreción nocturna secreción nocturna
↓ ↓ secreción ácida diaria 60-70%. ↓ pepsinasecreción ácida diaria 60-70%. ↓ pepsina
ToleranciaTolerancia
ANTAGONISTAS HANTAGONISTAS H22
PK: ajustar IR moderada – severaPK: ajustar IR moderada – severa
Presentaciones: ranitidina tab 150mg; amp 50mgPresentaciones: ranitidina tab 150mg; amp 50mg
Usos:Usos:
- Ulcera duodenal, gástrica, asociada AINES: 150mg - Ulcera duodenal, gástrica, asociada AINES: 150mg c/12h o 300mg/noche 4-8 ss. Tto largo plazo: c/12h o 300mg/noche 4-8 ss. Tto largo plazo: 150mg/d150mg/d
- RGE: 8-12 ss Tto largo plazo: 150mg c/12h- RGE: 8-12 ss Tto largo plazo: 150mg c/12h
ANTAGONISTAS HANTAGONISTAS H22
- - Dispepsia no ulcerosa: 150mg c/12h 6ssDispepsia no ulcerosa: 150mg c/12h 6ss
- Profilaxis ulceras por estrés: 50mg c/6-8h- Profilaxis ulceras por estrés: 50mg c/6-8h
- Zollinger-Ellison: 150mg c/8h- Zollinger-Ellison: 150mg c/8h
Precauciones: embarazo, lactancia, IR, porfiriaPrecauciones: embarazo, lactancia, IR, porfiria
RAMs: cefalea, diarrea, constipación, RAMs: cefalea, diarrea, constipación, alteraciones hepáticas, endocrinas (cimetidina).alteraciones hepáticas, endocrinas (cimetidina).
I B PI B P
Lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazolLansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol
ProFo → acumulación canalículos → activación → ProFo → acumulación canalículos → activación → inhibición irreversible Hinhibición irreversible H++ / K / K+ + ATPasaATPasa
Inhibición bombas activas Inhibición bombas activas → → consecuencias?consecuencias?
↓ ↓ secreción basal y estimulada 80-90%secreción basal y estimulada 80-90%
IMECANISMO DE ACCIÓNIMECANISMO DE ACCIÓN
I B PI B P
PK: lábiles acidez luminal → FF cubierta PK: lábiles acidez luminal → FF cubierta entérica. Eliminación hepáticaentérica. Eliminación hepática
Presentaciones: omeprazol cap 20mgPresentaciones: omeprazol cap 20mg
Usos: Usos: - Ulcera gástrica, duodenal, inducida por AINES: Ulcera gástrica, duodenal, inducida por AINES:
20mg /d 4-8ss20mg /d 4-8ss- Prevención recaidasPrevención recaidas
I B PI B P
- Profilaxis úlceras por AINES- Profilaxis úlceras por AINES
- RGE: 20-40mg/d 4-8 ss largo plazo 20mg/d- RGE: 20-40mg/d 4-8 ss largo plazo 20mg/d
- Dispepsia no ulcerosa- Dispepsia no ulcerosa
- Zollinger Ellison: 60mg/d- Zollinger Ellison: 60mg/d
- Prevención resangrado UP- Prevención resangrado UP
RAMs: cefalea, nauseas, constipación, riesgo OPRAMs: cefalea, nauseas, constipación, riesgo OP
Precauciones: embarazo, lactanciaPrecauciones: embarazo, lactancia
ANTIACIDOSANTIACIDOS
Hidróxido Al, Mg, Al + Mg, carbonato CaHidróxido Al, Mg, Al + Mg, carbonato Ca Neutralizan ácido, Neutralizan ácido, ↓ pepsina↓ pepsina
ANTIACIDOSANTIACIDOS
Usos: UP, RGE, dispepsia no ulcerosa. Usos: UP, RGE, dispepsia no ulcerosa. Desplazados por supresoresDesplazados por supresores
Dosis: 15 ml después c/comida, antes Dosis: 15 ml después c/comida, antes acostarseacostarse
Interacciones: Interacciones: ↓ absorción ↓ absorción
otros fármacosotros fármacos
SUCRALFATOSUCRALFATO
Formación capa → protección HFormación capa → protección H++ y pepsina. y pepsina. ↑ ↑ prostaglandinasprostaglandinas
Presentación: tab 1gr. 1 h antes de las comidas, al Presentación: tab 1gr. 1 h antes de las comidas, al acostarseacostarse
Usos: UP, profilaxis úlceras por estrésUsos: UP, profilaxis úlceras por estrés
RAMs: constipación. Precaución IRRAMs: constipación. Precaución IR
Interacciones: ↓ absorción otros fármacosInteracciones: ↓ absorción otros fármacos
BISMUTOBISMUTO
Formación capa protectora. Formación capa protectora. ↑ PG. Acción ↑ PG. Acción antibacteriana. antibacteriana.
PK: 99% eliminación hecesPK: 99% eliminación heces
Presentación: subsalicilato de Bi tab 262mgPresentación: subsalicilato de Bi tab 262mg Usos: UP, gastritis crónica, H. pyloriUsos: UP, gastritis crónica, H. pylori
Precauciones: no por más de 8 ss; IRPrecauciones: no por más de 8 ss; IR RAMs: coloración negra en hecesRAMs: coloración negra en heces
MISOPROSTOLMISOPROSTOL
Análogo PGE1Análogo PGE1
↑ ↑ moco, HCO3, FS, ↓ ácidomoco, HCO3, FS, ↓ ácido
Usos: prevención UP por AINESUsos: prevención UP por AINES
RAMs: G-I. RAMs: G-I. Contraindicado en embarazoContraindicado en embarazo
TERAPIA H. PYLORITERAPIA H. PYLORI
Tratamiento triconjugado:Tratamiento triconjugado:
IBP (omeprazol 40mg/d) + IBP (omeprazol 40mg/d) + (amoxicilina 1gr + claritromicina (amoxicilina 1gr + claritromicina 500mg) 2 / día500mg) 2 / día
En lugar de IBP: ranitidina bismuto En lugar de IBP: ranitidina bismuto citrato 400mg 2 / díacitrato 400mg 2 / día
ANTIEMÉTICOSANTIEMÉTICOS
Antagonistas 5HT3: ondansetrónAntagonistas 5HT3: ondansetrón
Antagonistas D2: benzamidasAntagonistas D2: benzamidas
fenotiazinasfenotiazinas
butirofenonasbutirofenonas
Antihistamínicos: difenhidraminaAntihistamínicos: difenhidramina
Glucocorticoides: dexametasonaGlucocorticoides: dexametasona
ANTAGONISTAS RECEPTORES ANTAGONISTAS RECEPTORES SEROTONINASEROTONINA
Ondansetrón, granisetrón, palonosetrónOndansetrón, granisetrón, palonosetrón
Antagonistas 5HTAntagonistas 5HT3,3, ↓ actividad NTS, QRG, ↓ actividad NTS, QRG,
aferentes vagalesaferentes vagales
Usos: emesis por quimio y radioterapiaUsos: emesis por quimio y radioterapia
emesis en postoperatorioemesis en postoperatorio
RAMs: cefalea, constipación, RAMs: cefalea, constipación, ↑ QT↑ QT
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
ANTAGONISTAS RECEPTOR ANTAGONISTAS RECEPTOR DOPAMINADOPAMINA
Metoclopramida, domperidonaMetoclopramida, domperidona
Antagonismo D2, 5HT3Antagonismo D2, 5HT3
Periférico: Periférico: ↑ Ach plexo mientérico → ↑ E.E.I., ↑ ↑ Ach plexo mientérico → ↑ E.E.I., ↑ vaciamiento gástrico, ↑ peristaltismo intestinalvaciamiento gástrico, ↑ peristaltismo intestinal
Presentación: metoclopramida tab, amp 10mg. Presentación: metoclopramida tab, amp 10mg. Do: 10mg c/8hDo: 10mg c/8h
ANTAGONISTAS RECEPTOR ANTAGONISTAS RECEPTOR DOPAMINADOPAMINA
Usos: dispepsia, gastroparesia diabéticaUsos: dispepsia, gastroparesia diabética
- RGE refractario- RGE refractario
- Antiemético- Antiemético
RAMs: somnolencia, ansiedad, RAMs: somnolencia, ansiedad, extrapiramidalesextrapiramidales
Interacciones: Interacciones: ↓ efecto antiparkinsonianos↓ efecto antiparkinsonianos
OTROS ANTIEMÉTICOSOTROS ANTIEMÉTICOS
Fenotiazinas (prometazina); Fenotiazinas (prometazina); butirofenonas (haloperidol): emesis butirofenonas (haloperidol): emesis posqx, quimioposqx, quimio
Anti HAnti H11: emesis posqx, quimio: emesis posqx, quimio
Corticoides (dexametasona): quimio, Corticoides (dexametasona): quimio, posqxposqx
TERAPIA ANTIEMÉTICATERAPIA ANTIEMÉTICA
CINV:CINV: Profilaxis: moderada/alta: Profilaxis: moderada/alta: Anti5HT3+Dexa Anti5HT3+Dexa
leve: Dexa, Mclp, Difenleve: Dexa, Mclp, Difen
Tto: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Prmz Tto: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Prmz
PONV:PONV: Profilaxis: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Profilaxis: Anti5HT3, Dexa, Hlp, Mclp, Prmz Prmz
Tto: diferente a profilaxisTto: diferente a profilaxis
Cinetosis:Cinetosis: Prmz, Difen. Prmz, Difen. NVP:NVP: AntiH1, AntiD AntiH1, AntiD
LAXANTES Y CATÁRTICOSLAXANTES Y CATÁRTICOS
Laxante: efecto en colon, material formadoLaxante: efecto en colon, material formado Catártico: efecto en todo intestino, material Catártico: efecto en todo intestino, material
acuosoacuoso
ClasificaciónClasificación:: formadores de bolo formadores de bolo
estimulantesestimulantes
osmóticososmóticos
FORMADORES DE BOLOFORMADORES DE BOLO
Psyllium, metilcelulosa, ispaghulaPsyllium, metilcelulosa, ispaghula
PD:PD: adsorción H adsorción H22OOgel gel peristaltismoperistaltismo
atrapan ác biliaresatrapan ác biliares
efecto 1-3defecto 1-3d
RAMs – interacciones – contraindicacionesRAMs – interacciones – contraindicaciones
Psyllium: un sobre 2-3/dPsyllium: un sobre 2-3/d
LAXANTES ESTIMULANTESLAXANTES ESTIMULANTES
Bisacodilo, sennósidosBisacodilo, sennósidos
PD:PD: activación plexo mientérico activación plexo mientérico absorción absorción secreción. Efecto 6-12hsecreción. Efecto 6-12h
RAMs: RAMs: dolor abdominal, trastornos hidroel, dolor abdominal, trastornos hidroel, sensibilidad a estímulos sensibilidad a estímulos
Bisacodilo tab 5mg; 1-2 tab/dBisacodilo tab 5mg; 1-2 tab/d
LAXANTES OSMÓTICOSLAXANTES OSMÓTICOS
Fosfato de Na, sulfato Mg, PEG, glicerina, Fosfato de Na, sulfato Mg, PEG, glicerina, lactulosalactulosa
PD: PD: solutos que retienen Hsolutos que retienen H22OO
Do bajas: 6-12h; Do altas: 3hDo bajas: 6-12h; Do altas: 3h
RAMs:RAMs: trastornos hidro elec, flatulencia, trastornos hidro elec, flatulencia,
cólicocólico
Sulfato Mg: 10ml/dSulfato Mg: 10ml/d
TERAPÉUTICATERAPÉUTICA Constipación funcional, no medidas no Constipación funcional, no medidas no
farmacológicas: formadores bolo. No resp: farmacológicas: formadores bolo. No resp: osmóticos, estimulantesosmóticos, estimulantes
Constipación aguda: estimulantes, osmóticosConstipación aguda: estimulantes, osmóticos
Preparación R-X, endoscopias: estimulantes, Preparación R-X, endoscopias: estimulantes, osmóticososmóticos
Intoxicaciones agudas: osmóticosIntoxicaciones agudas: osmóticos