UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

TEMA: FARMACOCINETICAALUMNA: EVELYN SAGREDO

RUBIO

2016

Pharmakon cinetic

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47

o Movimiento de los fármacos en el organismo

o conocer las concentraciones en la biofaseo En función de dosis y tiempo transcurrido.

DEFINICION

FARMACOCINETICA

LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS

LADME

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 13Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 57

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14

Curva de niveles plasmáticos: Variacconcentr. De F en el plasmaAdm

elim.

PARÁMETROS:

CME: efectos terapéuticosCMT: efectos tóxicos.Índice Terapéutico/ Margen de seg. : efectos terap. Sin ef. Toxico.PL: Tiempo entre adm. E inicio CMEIE: conctr. Max alcanzada por el F en el plasma.TE: ( duración acción) :tiempo transcurrido entre :CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.AUC: Mide cant. de F que llega a sangre.

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 49

Tiempo eficaz

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 14

• Paso del F del exterior al medio interno.• Modo de transferencia depende: caract. sustancia y estruc. Mc.

PASO DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS BIOLOGICAS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 47

ABSORCIÓN

ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR

Fase acuosa

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 15Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50Bases farmacológicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17

Proteínas de membrana• Receptores• Transportadores señal• Canales de iones

Collander & Burlund

LIPIDOS POLARES : • FFG -> FFEA / FFC / FFS • EFL -> EFGM / GS / CS

LIPIDOS NO POLARES : • TRIACILGLICERIDOS• COLESTEROL

LIPIDOS DE LA MEMBRANA

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.20

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17 Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 50,51

DIFUSIÓN SIMPLE : No ATP-ProtT.Ley de FickDEPENDE : Pka Ph DEL MEDIO

PROCESOS PASIVOS

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17Farmacologia Basica y clinica – Katzung 12°Ed. – Cap: 1 Pag: 10

DIFUSIÓN FACILITADA : transporte especializadoMacromoléculas que no difunden por poros de memb..EJ:aa neurotransm.

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 51

DIFUSIÓN CONVECTIVA : • paso a través de poros de la mc

#tamañ

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17

TRANSPORTE ACTIVO:• contra del GC• requiere energía• utiliza prot. De transporte

CARACTERISTICAS:

• Selectividad

• Saturabilidad

• Inhibicion competitiva

• Mov. Contra gradiante

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 17,18Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 17

Endocitosis:movimiento al interior de célula por medio de vesículas.

Exocitosis:

la memb. Se abre = salida de componentes celulares.

OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE

MECANISMOS DE TRANPORTE FARMACOLOGICOS

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 18,19Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 17Farmacología Humana 3ra edición - Flórez Cap. 4 pág.. 52

Pinocitosis: • cel invag. vesículas englobantes moléculas grandes• Requiere energía

Utilización de ionoforos.• Transportadores móviles de iones

• Formadores de canales.

Utilización de Liposomas.

A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 16,17Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21Bases farmacológicas de la terapéutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edición Cap. 2 Pag. 19

Factores asociados al: fármaco y sitio orgánico de absorciónFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

1. Gradiente de concentración:

A > concentración de un lado de la membrana> Facilidad para atravesar la membrana.

2. Liposolubilidad:

4. Grado de ionización:

Los fármacos suelen ionizarse en mayor o menor proporción según ecuación de Henderson Hasselbalch.

La capacidad de disociación depende:• pH de disociación

• Constante de disociación

• Naturaleza acida-basica3. Tamaño De la molécula:

A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21,22

FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

Fracción NO IONIZADA

LS

DF

ABS.

Fracción IONIZADA

HS

DD

NO ABS.

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 16

4. Grado de ionización:• Ácidos y Bases fuertes ionizan completamente• Ácidos y Bases débiles ionizan parcialmente

A. FACTORES DEPENDIENTES DEL FÁRMACO

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.21

FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

4. Grado de ionización:

TRAMPA DE ION PH ACIDO PH ALCALINO

ACIDO N.IF.AD.E

ID.AF.E

BASICO ID.AF.E

NIF.AD.E

EFECTO DEL PH: ABORCION Y ELIMINACION

NO IONIZADO ---------- liposoluble -------- Muy Difusible --------- Mayor absorciónIONIZADO --------------- hidrosoluble ------ Poco Difusible --------- Menor absorción.

TRAMPA IONICABarbituricosADBenzodiacepinasBDEstricnina AD

RECUERDA

B. FACTORES DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCIONFACTORES QUE MODULAN LA ABSORCION

SUPERFICIE RIEGO SANGUINEO PH DEL MEDIO

TIEMPO DE CONTACTO COMPLEJIDAD BARRERA TRANSF.

Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.22

VIA ORAL• ADest.• BDid

V. SUBLI.• Drenaje VCS• EJ: nitroglicerina• Ph saliva AD Y BD

V.REC.• Drenaje: V H,s,m,i• A-B débiles A• A-B fuertesDA

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53

VIAS MEDIATAS O INDIRECTAS:VIAS DE ADMINISTRACION

VIA RESP.• Absor. Instantánea del F

en sangre

V. DERM.• Terapeutica dermatológica• LSA• HSDA

V. CONJ.• Solc. NEUTRAS e

ISOTONICAS

VIAS DE ADMINISTRACION

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. 21,22Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 22Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.24Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag. 53

VIA GENITOURINARIA:• VaginaLS-HS

• Uretra y vejiga: impermeable

VIAS INMEDIATAS O DIRECTAS:

VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTASVIA ID

• Absorción nula• Dx de hipersensibilidad

VIA SC• Sust. Neutras e isotónicas

VIA IM• F abs mal por VO. aminoglu.

VIA IV:• Llega a sitio sin alteracion• Emergencia. 15seg• Toxico Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23

Farmacologia Humana 3ra edicion - Florez Cap. 4 pag.53Fundamentos de Farmacología Medica IV Edición- Edgar Samaniego Rojas- Cap.3 Pag.28

VIAS DE ADMINISTRACIONINMEDIATAS O DIRECTAS

VIA IPeritoneal• Terap. Dialisis peritoneal

VIA IPleural• Enz. Proteoliticas & antibioticos

VIA IArticular• Corticoides,antiinfl.antibiot.

VIA Iosea o Imedular:• Abs Rápida =IV

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,23

VIA Ineural:• Anestésicos locales

BIODISPONIBILIDAD

Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 49,55

Cantidad de F inalterado que llega a la sangre después de un tiempo determinado

¿ % DE biodisponibilidad(f)?

¿Via Oral o endovenosa?

¿Por qué no llega todo a la sangre por

VO?

Fracc de F adm real

s.

BIODISPONIBILIDAD

Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 20Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 55

La parte que llega a la circulación es solo 1 fracción del fármaco.

Atraviese

Distribuya

biodisponibilidadB.

AbsolutaB.

Sistémica

DISTRIBUCIÓN

Org actúa y elimina

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,28

TRANSPORTE DE FARMACOS EN LA SANGREDisueltos en

plasma

Fijados a pp.Incorp. Cel.

equilibrio

BilirrubinaAnticoagulantes

orales- Aantiinfl. No esteroid.

fenilbutazona etc.Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,29Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 57Bases farmacologicas de la terapeutica - Goodman & Gilman – 12ª. Edicion Cap. 2 Pag. 24

Aantiinfl. No esteroid.

ketoprofeno

BD

AD

suramina

ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS

• De la sangre L.Inters. A través de capilares.

L - LHend. Intercel.

El flujo s. condiciona acc de F Tejidos.

F. Lipos grasa

Tetraciclinas hueso

Griseofulvina piel

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,30Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 58

BHE F 2 vías de acceso al SNC

1. C. endoteliales2. Bandas o zónulas occludens3. M. Basal4. Pericitos5. Astrocitos

Liq. Inters. Cerepral X Circulación capilarLCR

Atravesar memb antes de llegar cerebro

Ep. Plexo Coroideo

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,31,32Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 59-60

dp

BARRERAS

Barrera Placentaria

• La > parte de F atraviesan por; DS. • Vel. Depende: Pka, Ph, G. ioniz. liposol,.• Glucosa-antic. Gammaglobulinas.

Sis. Enzimaticos: monoaminooxidasas y colinesterasas

METmetabolitos

Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág.. ,32,33

Compartimientos

Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33

Estructuras territorios

• Agua plasmat. , interst, e intercel.CENTRAL

• Agua intercelularPS

• Depósitos tisularesPP

CINETICA DE DISTRIBUCION

CINETICA DE DISTRIBUCIONCompartimientos

Farmacologia Humana 3ra edición – Jesus Florez Cap. 4 pag. 60Farmacología básica y clínica - Velázquez 18ª. Edición - Cap. 1 Pág. 33

La distribución de un F se considera: