FARMACOQUÍMICA I INTRODUCCIÓN

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Prof. Dr. Q.F Julio Benites Vilchez

Mg. Q.F. Patricia I. Minchán Herrera

¿Cómo define a la Farmacoquímica?

CONCEPTO DE FARMACOQUÍMICA

• Es una rama de las ciencias farmacéuticas, encargada

del estudio de las propiedades biológicas y físico-

químicas de los fármacos, explicando la relación

existente entre su estructura química y su actividad

fármaco-tóxica (efecto farmacológico y toxicológico).

CONCEPTO DE FARMACOQUÍMICA

La Química Farmacéutica tiene como objetivos el descubrimiento,

desarrollo, identificación e interpretación del modo de acción de

compuestos biológicamente activos, a nivel molecular.

Se enfatiza en el estudio de los fármacos aunque el interés de la Química

Farmacéutica no se restringe sólo a todos ellos, sino que se extiende, en

general, a todos los compuestos bioactivos.

Comprende también el estudio, identificación y síntesis de productos

metabólicos de los fármacos y compuestos relacionados.

IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry) - 1974

¿Cuál es la Evolución Histórica de la Farmacoquímica?

Evolución histórica

Hace mas de 5000 años diferentes drogas de origen vegetal que

contenían compuestos activos fueron utilizadas por chinos,

civilizaciones indoamamericanas y los aztecas.

El siglo XVII marcado uso en medicina de drogas de origen vegetal.

En el siglo XVIII domino el pensamiento en el estudio de la relación de la

acción de la droga con los diferentes órganos.

Siglo XIX: comienzo de la era de los fármacos.

Primeros hallazgos relacionados con la anestesia (oxido nitroso, éter

etílico y cloroformo).

Purificación de extractos vegetales, primeras aproximaciones a la

determinación de la estructura.

Evolución histórica

Los fármacos son considerados el descubrimiento más importante del siglo XX

El arsenal terapéutico del que actualmente dispone la humanidad se ha

desarrollado a partir de un pequeño numero de prototipos, que en química

orgánica se denominan “cabezas de serie”.

Finales del siglo XIX: Paul Ehrlich (1854 - 1915) las

relaciones químicas que van a tener lugar en las células

son decisivas para determinar las relaciones entre la

estructura química y la actividad biológica de los fármacos,

planteo el concepto receptor, que es una de las piedras

angulares del pensamiento científico para el desarrollo de

fármacos.

Evolución histórica

En la actualidad la Química Farmacéutica:

Se desarrollan cálculos teóricos con ayuda de ordenadores,

que intentan elucidar los aspectos electrónicos,

configuracionales y conformacionales de las moléculas,

para ayudar a predecir cuáles son las estructuras que

presentarán una actividad farmacológica selectiva óptima.

En el proceso de descubrimiento y desarrollo de un

nuevo fármaco se distinguen tres etapas:

- Descubrimiento

- Optimización

- Desarrollo

1) Descubrimiento:

Identificar + Aislar + Caracterizar

Nueva sustancia con actividad biológica

(prototipo o cabeza de serie)

Obtiene: síntesis orgánica (a partir de fuentes

naturales o mediante biotecnología

Descubrimientos de prototipos a partir de metabolitos

secundarios de plantas

Alcaloides de plantas dan lugar a análogos estructurales o se han

incorporado al arsenal terapéutico.

MORFINA CODEÍNA PAPAVERINA

R - VERAPAMILO

2) Optimización:

Estudio del SAR

Se realizan modificaciones sintéticas del

prototipo con objeto de mejorar su potencia y

selectividad, así como disminuir su toxicidad y

efectos laterales.

3) Desarrollo:

Optimización de la ruta sintética

• Obtener el mejor compuesto.

• Producción en grandes cantidades (escalado)

• Modificación de propiedades farmacocinéticas y farmacéuticas del

fármaco para su utilización clínica.

• Preparar nuevas formulaciones: mejorar la absorción, la solubilidad

en agua o alargar el tiempo de duración de efecto.

• Intentar eliminar propiedades que dificulten su administración (mal

sabor, mal olor o irritación en los sitios de inyección).

¿Por qué es importante la Farmacoquímica?

¿Cuál es el objetivo de la Farmacoquímica?

“Estudio de los fármacos desde el punto de vista

químico, con la químico, con a finalidad de determinar

la relación existente entre estructura química, las

propiedades químicas y la respuesta biológica así

como de los principios básicos utilizados en la

creación de nuevos medicamentos.”

¿Cuál es la Relación de la Farmacoquímica con otras ciencias?

Farmacoquímica y su relación con otras ciencias

Química Orgánica Química Analítica

Bioquímica y Biología Molecular

Farmacología / Farmacocinética

Tecnología Farmacéutica

Fisicoquímica

Biotecnología

Matemáticas

FARMACOQUÍMICA

Conceptos Básicos

Concepto de Fármaco

Cualquier agente químico o biológico que actúa sobre los seres vivos.

Compuesto químico bien definido, puro, natural o sintético, dotado de una actividad biológica, que puede ser aprovechable (o no) por sus efectos terapéuticos.

También puede actuar como tóxico.

Concepto de Fármaco

Más restringido: fármaco es toda sustancia química pura con actividad

biológica (cualquiera sea su origen) utilizada para el tratamiento,

prevención o diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición

de un proceso fisiológico no deseado.

Fármaco (p.a) medicamento

Droga

Sinónimo de fármaco.

Materia prima de origen natural (vegetal o animal) dotada de

actividad biológica, que puede contener uno o varios p.a y

que no ha sufrido manipulación química, salvo la necesaria

para su conservación.

Medicamento (Producto Farmacéutico)

Es el p.a y sus asociaciones destinadas a ser utilizadas en personas o

animales, que tengan propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar

o curar enfermedades, o para modificar funciones fisiológicas.

Cualquier producto aplicado con fines terapéuticos.

Medicamento: fármaco + ingredientes formulados.

Forma Farmacéutica

“Forma o estado físico en el cual se presentan un producto para

facilitar su fraccionamiento, dosificación, administración o empleo”

Principio Activo

“Sustancia o mezcla de sustancias dotadas de efecto farmacológico

específico, o bien, que sin poseer actividad farmacológica, al ser

administrada al organismo la adquieren”

Prototipo

“Es un modelo natural o sintético utilizado como base, plantilla

o cabeza de serie para la síntesis de otros fármacos”

Análogo

“Es el fármaco derivado del prototipo con una estructura

química similar y que tiene actividad in vitro e in vivo”

Profármaco

“Es aquella sustancia inactiva que en el organismo va a liberar un

análogo (la forma activa), y no manifiesta actividad in vitro”

Porción Farmacofórica

“Son los grupos químicos o la porción de la estructura

química del medicamento, así como su estereoisomería que

le brindan la actividad. Siendo por lo tanto indispensable

para que se manifieste su acción”

Excipiente

“Cualquier materia prima utilizada en la elaboración de un producto,

excluyendo los principios activos”

Ej: ácido láctico

Materia prima

“Toda sustancia activa o inactiva que interviene directamente en la

fabricación de un producto”

Especialidad Farmacéutica

“Producto farmacéutico registrado que se presenta en

envase uniforme y característico, condicionado para su uso y

designado con nombre genérico o de marca comercial”

Potencia

Actividad terapéutica de un producto farmacéutico para

producir un efecto dado.

Según la [ ] de los p.a que constituyen la formulación, se

expresa como p/p, p/v, u.d/v o en unidades referidas a un

estándar internacional.

Biodisponibilidad

Viene a ser la fracción del fármaco inalterado que llega a la

circulación sistémica, luego de su administración. Si la vía

utilizada del fármaco es igual a la unidad.

Es el estudio de la medición de la cantidad de un fármaco que

alcanza la circulación general y de la velocidad en que ocurre.

Puede ser modificado por factores fisiológicos, patológicos o por

la forma farmacéutica utilizada.

Farmacocinética

Estudia el movimiento o cinética de los medicamentos

en los procesos de absorción, distribución,

biotransformación o metabolismo y excreción de los

fármacos en el hombre y los animales, utilizando

modelos matemáticos que logra interpretar el proceso

ocurrido en c/u de las fases.

Receptor

Fracción estructural de un biopolímero (enzima, ácido nucleico,

canal iónico, etc) cuya interacción con una molécula endógena o

exógena se traduce en una respuesta biológica, generalmente

consecuencia de una sucesión de fenómenos bioquímicos.

La mayor parte de los receptores

se localizan en las membranas celulares,

aunque otros son intracelulares o

nucleares. En muchos casos las

enzimas son receptores de fármacos.

¿Cómo se clasifican los Fármacos?

Se han seguido distintos criterios de clasificación:

* Tradicional: agrupa los fármacos en:

- Estructuralmente inespecíficos

- Estructuralmente específicos

Criterios de clasificación de los Fármacos

a) Estructuralmente inespecíficos:

Grupo minoritario que incluye fármacos cuya actividad no

presenta una relación conocida con su estructura.

La acción se explica por la capacidad para modificar las

propiedades fisicoquímicas de un medio biológico, con

frecuencia una membrana.

Por lo tanto, compuestos de estructuras muy diferentes ejercen

una misma acción.

a) Estructuralmente inespecíficos:

b) Estructuralmente específicos:

Fármacos en los que una mínima variación estructural puede

inducir cambios notables en su actividad biológica, dando lugar a un

compuesto inactivo o con una actividad biológica diferente, a veces

inesperada.

• La clasificación tradicional de tipo farmacológico, empleada en los

textos clásicos de farmacología y de química farmacéutica se

organiza de acuerdo con:

a) La acción terapéutica de los fármacos sobre órganos (SNC,

glándula tiroidea, etc).

b) Síndromes patológicos (anticonvulsivantes, antilipidémicos, etc),

c) Efectos idénticos (anestésicos locales, antihipertensores, etc).

• Esta clasificación se estructura en subgrupos basados en la

similitud estructural de sus componentes. Por ejm:

• La FQ, clasifica los fármacos en cuatro grandes grupos:

Agentes que actúan sobre el SNC

Agentes quimioterápicos

Agentes farmacodinámicos

Agentes que actúan sobre enfermedades metabólicas y

sobre funciones endocrinas.

Agentes que actúan sobre el SNC:

a) Fármacos psicotrópicos: afectan el estado de animo y al

funcionamiento de la mente: antidepresivos, ansiolíticos,

antipsicóticos, y psicomiméticos.

b) Fármacos neurológicos: los anticonvulsivantes

(epilepsia) los hipnóticos y sedantes (transtornos del

sueño), los analgésicos y los fármacos anti- Parkinson.

Agentes quimioterápicos:

Se utiliza en la defensa frente a microorganismos y parásitos

(antiparasitarios, antimicrobianos, antivirásicos, antifúngicos,

etc) alterando su ciclo vital por interacción con sus procesos

bioquímicos, aprovechando las diferencias entre estos y los

de los organismos superiores a los que infectan.

También se considera los anticancerígenos

Agentes farmacodinámicos:

Fármacos que modulan las funciones fisiológicas (enzimas,

hormonas, neurotransmisores, etc.), cuya alteración puede corregirse

mediante el empleo de sustancias externas que mimeticen o

antagonicen la acción de dichas biomóleculas, o que modulen su

biosíntesis, liberación, almacenamiento o metabolismo.

A este grupo pertenecen los antiarrítmicos, vasodilatadores,

antihipertensivos, antitrombóticos, etc. También los antialérgicos y

los fármacos que actúan en el TGI, SR y SUG.

Agentes que actúan sobre enfermedades metabólicas y sobre funciones endocrinas:

Comprende una serie de fármacos que no se pueden incluir

alguna de las categorías anteriores, (antiinflamatorios,

antiartríticos, antidiabéticos, agentes hipolipémicos y

anoréxicos, y la mayoría de la hormonas peptídicas y

esteroídicas).

A medida que se van conociendo los tipos de receptores sobre

los que actúan la mayoría de los fcos, se utiliza una clasificación

de los fcos que atiende al tipo de receptor sobre el que actúa

(α-adrenérgicos, β-bloqueantes, antagonista de H2, etc).

Mg. Q.F. PATRICIA IVONNE MINCHÁN HERRERA