Fármacos Fármacos AnsiolíticosAnsiolíticos

MiedoMiedo

Percepción de un peligro real y Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función la conocido que tiene como función la protección de la vida.protección de la vida.

Dos tipos de respuestas:Dos tipos de respuestas:• AgresiónAgresión• HuidaHuida

AngustiaAngustia

Estado emocional que surge Estado emocional que surge debido a un proceso debido a un proceso inconsciente y amenazante inconsciente y amenazante para el yo y que intenta salir para el yo y que intenta salir de la concienciade la conciencia

AnsiedadAnsiedad

Manifestación física de la Manifestación física de la angustia. angustia.

Pérdida del control del tiempo.Pérdida del control del tiempo.

AnsiolíticosAnsiolíticos

ANSIEDADANSIEDADEnfermedad incapacitante que se acompaña de temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial.

AnsiolíticosAnsiolíticos

VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD

Intensidad

• Duración• Grado en que interfiere en sus actividades normales.

AnsiolíticosAnsiolíticos

Tipos de AnsiedadTipos de Ansiedad

Generalizada Pánico Fobias sociales Agarofobia Claustrofobia Por fármacos (anfetaminas, cocaína, H. Tiroidea, etc.)

AnsiolíticosAnsiolíticos

CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN•BenzodiazepinasBenzodiazepinas•BuspironaBuspirona•MeprobamatoMeprobamato•ZolpidemZolpidem

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

ClorodiazepóxicoClorodiazepóxico Diazepam *Diazepam * Clorazepato dipotásico *Clorazepato dipotásico * OxazepamOxazepam LorazepamLorazepam TriazolamTriazolam

NitrazepamNitrazepam FlurazepamFlurazepam Clonazepam *Clonazepam * Alprazolam *Alprazolam * HalazepamHalazepam MidazolamMidazolam

EstructEstructuraura

N

R3N

R2bR2a

R1

R4

R3

Nucleo de 5-Aril-1,4-benzodiazepina

N

N

O

H3C

Cl

Diazepam

N

N

NNH3C

Cl

Nucleo de 5-Aril-1,4-benzodiazepina

Son peligrosas y están contraindicadas:Son peligrosas y están contraindicadas:

• Cuando es necesario estar alertaCuando es necesario estar alerta• Depresión y PsicosisDepresión y Psicosis• En personas con alto potencial de En personas con alto potencial de

dependencia a fármacosdependencia a fármacos• En los grandes bebedores de En los grandes bebedores de

alcoholalcohol• En combinación con el alcohol y En combinación con el alcohol y

otros depresores del SNCotros depresores del SNC• En el embarazoEn el embarazo• En ancianosEn ancianos

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el GABA - A y canales de cloro potenciando los efectos inhibitorios de este neurotransmisor.

ReceptoresReceptores: : BZ1BZ1 memoria, memoria, conocimiento conocimiento y función y función motora.motora. BZ2BZ2 sueño. sueño.

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

Absorción rápida y completa por vía Absorción rápida y completa por vía oral excepto clorazepatooral excepto clorazepato

Se distribuye por todo el organismo Se distribuye por todo el organismo Atraviesan barreras Atraviesan barreras Se metabolizan en hígado por el Se metabolizan en hígado por el

SMH aSMH a NORDIAZEPAMNORDIAZEPAM

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

Se eliminan principalmente por Se eliminan principalmente por orinaorina

La vida media se alarga en La vida media se alarga en pacientes ancianos, enfermedad pacientes ancianos, enfermedad hepática y prematuroshepática y prematuros

La vida media es variable. Ejemplo:La vida media es variable. Ejemplo: DIAZEPAM DIAZEPAM 20 a 100 hrs.20 a 100 hrs.

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

EFECTOS FARMACOLÓGICOS EFECTOS FARMACOLÓGICOS

• SedaciónSedación• HipnosisHipnosis• Disminución de la ansiedadDisminución de la ansiedad• Relajación muscular* Relajación muscular* • Actividad anticonvulsivanteActividad anticonvulsivante• Amnesia anterógradaAmnesia anterógrada

Centrales

• Vasodilatación coronaria• Bloqueo neuromuscular *

Periféricos

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES

• SedaciónSedación• Somnolencia Somnolencia • Mareos y/o vértigosMareos y/o vértigos• Aumento de apetitoAumento de apetito• ToleranciaTolerancia

DependenciaDependenciaSíndrome de abstinenciaSíndrome de abstinencia

• Irritabilidad e insomnio * Irritabilidad e insomnio *

Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos con un margen de seguridad alto

• DEPRESIÓNDEPRESIÓN• CefaleaCefalea• Visión borrosaVisión borrosa• NáuseaNáusea• VómitoVómito• DiarreaDiarrea• ConfusiónConfusión

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

INTERDEPENDENCIAS

Con el alcohol y Con el alcohol y otros depresores del otros depresores del

SNCSNCya que su ya que su

combinación puede combinación puede ocasionar la muerteocasionar la muerte

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

INDICACIONES:INDICACIONES:• AnsiolíticoAnsiolítico

• SedantesSedantes

• HipnóticosHipnóticos FLURAZEPAMFLURAZEPAM

NITRAZEPAMNITRAZEPAM TRIAZOLAMTRIAZOLAM

• Relajantes muscularesRelajantes musculares

• Anticonvulsivantes:Anticonvulsivantes: DIAZEPAMDIAZEPAM CLONAZEPAMCLONAZEPAM CLORAZEPATOCLORAZEPATO

• Premedicación anestésicaPremedicación anestésica DIAZEPAMDIAZEPAM

MIDAZOLAMMIDAZOLAM

• Síndrome de abstinencia del Síndrome de abstinencia del alcoholalcohol

• En ancianosEn ancianos LORAZEPAMLORAZEPAM

OXAZEPAMOXAZEPAM FLURAZEPAMFLURAZEPAM

• AntidepresivoAntidepresivo ALPRAZOLAMALPRAZOLAM

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

FLUMAZENILO Derivado de la ImidazobenzodiazepinaDerivado de la Imidazobenzodiazepina

Primer antagonista competitivo de Primer antagonista competitivo de los receptores de las BZlos receptores de las BZ

Útil para revertir la sedación antes de Útil para revertir la sedación antes de los procedimientos anestésicos o los procedimientos anestésicos o durante ellos *durante ellos *

Antagonizan los efectos sobre SNC Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria.incluyendo la depresión respiratoria.

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

FLUMAZENILO Despierta a los pacientes en Despierta a los pacientes en

estado de coma por sobredosis estado de coma por sobredosis Disminuye el compromiso Disminuye el compromiso

neurológico en pacientes con neurológico en pacientes con encefalopatía hepáticaencefalopatía hepática

Se ha convertido en unSe ha convertido en un ANTÍDOTO de rutina en el coma de rutina en el coma Benzodiazepínico Benzodiazepínico

Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.*hrs.*

AnsiolíticosAnsiolíticosBENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

BUSPIRONABloquea selectivamente los Bloquea selectivamente los

RECEPTORES SEROTONÍNICOSRECEPTORES SEROTONÍNICOS Se han localizado receptores de Se han localizado receptores de

serotina que se unen a la buspirona serotina que se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalomesencéfalo

Disminuyen la ansiedad sin Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, producir depresión, sedación, somnolencia o amnesiasomnolencia o amnesia

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

BUSPIRONA No es hipnóticaNo es hipnótica

No es anticonvulsivante ni relajante No es anticonvulsivante ni relajante muscularmuscular

Menor potencial de adicción y baja Menor potencial de adicción y baja toxicidadtoxicidad

Las interdependencias con el alcohol y Las interdependencias con el alcohol y otros depresores del SNC es más baja otros depresores del SNC es más baja que con las benzodiazepinasque con las benzodiazepinas

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

BUSPIRONA

Parece ser más efectiva en casos Parece ser más efectiva en casos de preocupación exagerada y de preocupación exagerada y dificultad para concentrarsedificultad para concentrarse

El Diazepam parece ser mejor El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento de la para el tratamiento de la ansiedad y el insomnioansiedad y el insomnio

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

BUSPIRONABUSPIRONA

Mareos e insomnioMareos e insomnio

Nerviosismo y fatigaNerviosismo y fatiga

Tolerancia, Tolerancia, dependencia dependencia Síndrome de Síndrome de abstinencia ?abstinencia ?

EFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALES

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

ZOLPIDEMZOLPIDEM

Efectos generales similares a las Efectos generales similares a las BenzodiazepinasBenzodiazepinas

Débil actividad anticonvulsivanteDébil actividad anticonvulsivante

Tolerancia y dependencia Tolerancia y dependencia

Síndrome de abstinencia ?Síndrome de abstinencia ?

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

ZOLPIDEM

Es tan eficaz como las benzodiazepinas para acortar la latencia del sueño y prolongarlo en pacientes con insomnio.

Sus efectos hipnóticos persisten hasta una semana después de interrumpir el tratamiento

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

ZOLPIDEM Rápida absorción por vía oral Rápida absorción por vía oral

Metabolismo en hígado por el SMHMetabolismo en hígado por el SMH

Biodisponibilidad hasta un 70% si no Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere con alimentosse ingiere con alimentos

Vida media de 2 hrs. pero se puede Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar en pacientes con cirrosis incrementar en pacientes con cirrosis y/o edad avanzaday/o edad avanzada

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

ZOLPIDEM Se elimina por orinaSe elimina por orina

Margen de seguridad altoMargen de seguridad alto

Produce pocos efectos colaterales como Produce pocos efectos colaterales como sedación diurnasedación diurna

Al igual que las benzodiazepinas, Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis no causan depresión grandes dosis no causan depresión respiratoria grave, a menos que se respiratoria grave, a menos que se ingiera con alcohol.ingiera con alcohol.

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

MEPROBAMATO

Es un éster del carbamato

Introducido como ansiolítico en 1955

Se utiliza también como sedante hipnótico

en Estados Unidos

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

MEPROBAMATO

Propiedades farmacológicas Propiedades farmacológicas similares a las benzodiazepinas similares a las benzodiazepinas pero a diferencias de ellas altas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresión dosis causan depresión respiratoria grave incluso mortal respiratoria grave incluso mortal además, hipotensión, choque e además, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca.insuficiencia cardiaca.

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

MEPROBAMATOMEPROBAMATO

Rápida absorción por vía oralRápida absorción por vía oral

Metabolismo en el hígado por el SMH y Metabolismo en el hígado por el SMH y eliminación renaleliminación renal

Efectos colaterales: somnolencia y ataxiaEfectos colaterales: somnolencia y ataxia

No se debe administrar con alcohol y otros No se debe administrar con alcohol y otros depresores del SNCdepresores del SNC

Tolerancia, dependencia y síndrome de Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinenciaabstinencia

Usos : Usos : ansiolítico e hipnóticoansiolítico e hipnótico

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

PRECAUCIONESPRECAUCIONES• Deben usarse con Deben usarse con

precaución en personas precaución en personas con tendencia al abuso de con tendencia al abuso de fármacos u otras fármacos u otras sustancias.sustancias.

• No iniciar con dosis altas.No iniciar con dosis altas.

• Duración del tratamiento Duración del tratamiento por un tiempo razonable. por un tiempo razonable.

• Evitar su uso crónico.Evitar su uso crónico.

ALTO

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS

Duración de la acción

Prolongada

1 - 3 Días

ClorazepatoClorodiazepóxid

oDiazepam

Flurazepam

Intermedia

10 - 20 hrs.

AlprazolamLorazepamTemazepam

Corta

3 - 8 hrs.

OxazepamTriazolam

AnsiolíticosAnsiolíticosNO BENZODIAZEPÍNICOSNO BENZODIAZEPÍNICOS