01. Generalidades y Farmacocinetica i

8/20/2019 01. Generalidades y Farmacocinetica i

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Dr. Miguel Lecuona RodríguezCoordinador de Médico Cirujano

Universidad Autónoma del Estado de México

2016

GENERALIDADES


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FARMACOLOGÍA

Ciencia biológica dedicada al estuunificado de las propiedades

acciones de los fármacos enorganismos vivos y sus interacciones.


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¿CUÁL ES LA DIFERENCIA?Fármaco: Su significado primitivo se refería a un purgante o purificante, act

definimos FÁRMACO como cualquier sustancia activa no alimenticia, natural,animal, semisintética o sintética que interactúa con organismos vivos para mun proceso o respuesta biológica a través de interacciones moleculares y asíuna respuesta a la que denominamos efecto farmacológico.

Medicamento: Proviene de la raíz latina medicamentum que significa medici

actualidad se refiere a formas FARMACEÚTICAS compuestas de principiosexcipientes formulados de acuerdo a la reglamentación legal que garacalidad estabilidad y uso adecuado en el diagnóstico, tratamiento, preveenfermedades de signos y síntomas patológicos o que es capaz de modificbiológicos ejerciendo una acción FARMACOLÓGICA, INMUNOLÓGMETABÓLICA.


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PRINCIPIO ACTIVO

Toda materia o sustancia cualquiera que sea su origepropiedades biológicas, capaz de generar una respuesta ysusceptible de aplicación terapéutica y por lo tanto pueconstitutiva de un medicamento.


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TÓXICO Y DROGA

Tóxico: Agente físico o químico que en ciertas circunstancias de exposición pucausar efectos deletéreos (letales) a los organismos vivos.

Droga: En español DROGA SE REFIERE a cualquier sustancia de abuso con efel SNC y produce placer, puede desarrollar tolerancia y dependenci

También son conocidas como sustancias psicoactivas, psicotrópicas eneestupefacientes.


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FARMACOCINÉTICA

Es lo que el organismo le hace al fármaco.Estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo factores y procedeterminan la evolución temporal de la concentración plasmática de un fárma

Comprende el proceso de LADME Liberación

Absorción

Metabolismo o biotransformaciónDistribución y

Eliminación de un fármaco


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FARMACODINAMIA

Lo que el fármaco le hace al organismo.

Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre óaparatos y sistemas del organismo humano y su mecanismo debioquímico y molecular.


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FARMACOMETRÍA

Raíz griega Pharmacon (medicamento) metron (medida).

Estudia la relación entre la dosis administrada y el análisis y cuantificaclos efectos obtenidos desde el punto de vista experimental y clínico.


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FARMACOTERAPEÚTICA

Raíz griega Therapeiae (curación o remedio).

Estudio del uso de fármacos para evitar y tratar enfermedades, mefectos fisiológicos basándose en el tratamiento racional.


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TOXICOLOGÍA

Ciencia que estudia los venenos producidos por sustancias o productos químcausan efectos adversos en los seres vivos.

Se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y de sustanciasresponsables de intoxicaciones domesticas, ambientales o industriales.


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FARMACOCINÉTICA


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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN YFORMAS FARMACEUTICAS


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FARMACOCINÉTICAEs la rama de la farmacología que estudia el curso temporal de las concen

plasmáticas de un fármaco.


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ABSORCIÓN

Es el paso del fármaco desde el sitio de administración hasta el torrente sang


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PUNTOS DE ABSORCION


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PUNTOS CLAVE DE LA ABSORCIÓN.

La absorción en función del sitio de administración:*Irrigación

*Superficie de absorción

*Tiempo de contacto

La absorción en función del fármaco:

*Peso molecular

*Coeficiente de partición

*Grado de ionización.


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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Son las rutas de entrada de los fármacos al organismo.

Se dividen: Enterales (orales y rectales) y Parenterales (inyección y tópicas


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ORAL CON DEGLUCIÓNEs la administración de un fármaco por ingestión.

La absorción es a nivel gastrointestinal (duodenal)

Latencia de 30 minutos.

Es la vía más común, cómoda, barata, segura, práctica.

Favorece la adherencia terapéutica

* Desventajas: Irritación gástrica, la presencia de alimentos altera la absorcióprimer paso.


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Dosis de Felodipino

EFECTO DE PRIMER PASO


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Biodisponibilidad

Felodipino

Dosis de Felodipino

Hígado

Vena

porta

Intestino

delgadoLuz intestinal

Enterocito

Inhibidor

Hepatocito

Sinus

EFECTO DE PRIMER PASO


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ORAL CON DEGLUCIÓN

Cuando debe usarse:-Pacientes conscientes y sin problemas de deglución

Cuando no debe usarse:

-Pacientes inconscientes, con vómito, con problemas de deglución, con irritación gácuando se requiere un efecto inmediato

Formas farmacéuticas: sólidas (tabletas, comprimidos, grageas, cápsulas, píldoralíquidas (jarabe, suspensión, solución, elíxires)

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ORAL SIN DEGLUCIÓN (SUBLINGUAL)

Es el depósito del fármaco debajo de la lengua, manteniéndolo hasta su comdisolución.

Los fármacos llegan de manera íntegra a la circulación sistémica.

Latencia de 5 minutos

Fácil de administrar, irritación de la mucosa y pequeña superficie de absorció


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ORAL SIN DEGLUCIÓN (BUCAL)Depósito del medicamento en la cavidad bucal hasta su completa disolución pefecto a través de la mucosa bucal

Ventajas: cómodo, fácil, seguro, indolora, automedicación

Desventajas: no se puede usar en personas inconscientes

Cuando debe usarse: lesiones de la mucosa bucal

Cuando no debe usarse: pacientes pediátricos

Formas farmacéuticas: sólidas (tabletas masticables, trociscos, polvos) líquidasacuosas, enjuagues bucales)


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VÍA RECTAL

Es la administración de medicamentos a través de supositorios por el ano en e

Absorción más rápida que por vía oral, evita el efecto del primer paso, evita irritación gástrica.

Puede emplear en los pacientes inconsciente, enfermos mentales, falta de coopen el caso de niño

Incomoda, lesiones rectales.


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BIODISPONIBILIDADEs el % de fármaco administrado que de manera inalterada alcanza la circusistémica.

Mucosaoral

Mucosagástrica

Mucosaintestinal

Mucosarectal

HÍGADOVena Porta

Conductobiliar


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ANÁLISIS DE BIODISPONIBILIDAD

Velocidad: Cmáx, Tmáx. Concentración: ABC


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ANÁLISIS DE GRÁFICA


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PARENTERALES: INTRAVENOSA

Es la introducción del fármaco en solución acuosa directamente al torrente sanNo tiene absorción.

Es factible de sustancias irritantes y en grandes volúmenes.

Estricto control sobre la entrada del fármaco.

Una vez introducido no se puede retirar

Es imposible revertir la acción farmacológica, hay reacciones adversas de maintensidad.

Dificultades técnicas


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INTRAMUSCULAR

Es la introducción de un medicamento en el tejido muscular altamente vasculaglúteos y deltoides.

Sustancias levemente irritantes y oleosas

Volumen máximo de 5 ml

Se aplican en 90%, con técnica aséptica.

Latencia de 10 a 15 minutos

Infección y lesión neurovascular.


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INTRADÉRMICA

Depósito de medicamento en la dermis, entre la epidermis y el tejido subcutáneouna aguja 15°, y de deposita lentamente. Se forma una pápula blanquecina queen breves minutos

Áreas: cara anterior del antebrazo, cara superolateral del brazo izquierdo, caradel tórax, debajo de las clavículas, región subescapular de la espalda

Ventajas: no hay riesgo de administración intravenosa, se puede ajustar la dosis paciente

Desventajas: absorción lenta del fármaco, requiere personal capacitado, volúmenPuede inducir infección en el sitio de aplicación

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INTRADÉRMICA

Cuando debe usarse: administración de vacunas (BCG

Cuando no debe usarse: en pacientes con problemas dcoagulación, no admite grandes volúmenes (0.1-0.2 maplicar en caso de irritación, infección, edema, hiperse

cicatricesFormas farmacéuticas: soluciones o suspensiones estéridiseñadas exclusivamente para su administración por


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TRANSDÉRMICA

Depósito del medicamento sobre la piel en forma de parche, para su posterdesde el estrato córneo hasta la dermis, y de ahí a la circulación sistémica. Zcolocación: glúteos, abdomen, espaldas y partes exterior y superior de braz

Ventajas: autoadminsitración, indolora, práctica y cómoda. Efecto rápido y sfármaco no sufre degradación gástrica o metabólica. En caso de reacciones

puede interrumpir la absorción del fármacoDesventajas: método costoso (parche), muy pocos fármacos disponibles en epresentación

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TRANSDÉRMICA

Cuando debe usarse: tratamientos hormonales y anticonceptivos, en angina de p

dejar de fumarCuando no debe usarse: pacientes dermatológicos o con lesiones en la piel

Formas farmacéuticas: parche transdérmico (duración de días-semanas)

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SUBCUTÁNEA/SUBDÉRMICA

Es la introducción de un fármaco debajo de la piel en el tejido graso subcutánCara externa del brazo o muslo.

Latencia de 15 minutos, volumen de 2 ml.

Técnica aséptica, infección

No se deben aplicar sustancias irritantes


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INHALATORIA

Es la administración de fármacos vehiculizados en aire inspirado, con el fin deefectos sobre la mucosa respiratoria o bien generales.

Latencia de 3 minutos, cómoda y efectos generales se pierden rápidamente

Irritación de la mucosa respiratoria, fugacidad de acción, costosa y necesidadaparatos para su administración.


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TÓPICA

Es la aplicación del fármaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva,nasofaringe, bucofaringe, oftálmica, ótica, vaginal, rectal para efectos locale

Permite la acción directa y altas concentraciones locales.

Técnica sencilla y económica

Algunas veces se absorben los fármacos y resultan en intoxicaciones.


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CURVAS DE


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CURVAS DEEVOLUCIONTEMPORAL


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FORMAS FARMACÉUTICAS


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FORMAS FARMACÉUTICAS

Es el estado físico final de la mezcla de uno o más fármacos más aditivos.

El fármaco o principio activo

El aditivo (excipiente); sustancias inertes que le dan forma, cohesión y facilidaliberación del fármaco.

Aditivos: saborizantes, colorantes, harinas, preservativos, diluyentes


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FUNCIONES DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

1.-Facilitan la administración.

2.- Dosificación.

3.-Biodisponibilidad.

4.- Estabilidad

5.- Facilidad de preparación y uso6.- Aceptación y elegancia


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CLASIFICACIÓN

Las formas farmacéuticas se clasifican según su estado en:

Sólidas

Semisólidas

Líquidas

Gases


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SÓLIDAS

Tableta: Comprimido plano, de rápida desintegración, ranurado. Masticablesefervescentes

Grageas: Comprimido convexo, cubierta entérica, multicapa (liberación prolo

Cápsula: Cuerpo hueco de gelatina (dura o blanda). Microgranulado/ líquid(perla).

Trocisco: Discoide, cúbica, oblongada de molde de azúcar, para disolverse e

Supositorio: Forma cónica, de bala solido al ambiente que se funde a tempecorporal.

Chicle

Implante


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SEMISÓLIDAS

Crema: Emulsión de aceite y agua

Gel: Macromoléculas dispersas en agua, aceite o alcohol, que forman un red atrapa el líquido y lo retiene.

Ungüento/Pomada: Es una emulsión viscosa de agua y aceite.

Pasta: Mezcla saturada de polvos insolubles en bases de grasa o agua. Abso

o abrasivas débiles.Espuma: Coloide de líquido y gas propulsor, que forma una nube.


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LÍQUIDOS

Emulsiones (orales, inyectable)

Soluciones (oral, inyectable, oftálmica, ótica)

Suspensión (oral, inyectable)


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GASES

Oxígeno

Oxido nitroso

Aerosoles

CAUSAS DE FRACASO EN LA TERAPÉUTICA POR LA FORMA


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CAUSAS DE FRACASO EN LA TERAPÉUTICA POR LA FORMAFARMACÉUTICA.1.- Disolver gránulos de una cápsula.

2.-Fraccionar comprimidos con capa entérica o multicapa.

3.- Tragar una suspensión, emulsión o solución inyectables.

4.- Inyectar una suspensión, emulsión o solución orales.

5.- Reconstituir una suspensión oral con algo diferente al agua.

6.- Sacar de su contenedor original la formulación sin considerar la humedadtemperatura o luz.

DIFERENTES FORMULACIONES ADMINISTRADAS


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DIFERENTES FORMULACIONES ADMINISTRADASVÍA ORAL.

BIOEQUIVALENCIA


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BIOEQUIVALENCIA

UN ENSAYO CLÍNICO CUYO OBJETIVO SEA LA COMPARACIÓN DBIODISPONIBILIDAD DE DOS FORMULACIONES FARMACÉUTICA

MISMO PRINCIPIO ACTIVO, SE DENOMINA ESTUDIO DE BIOEQU

Dos formulaciones administradas por v


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Figura 1. Concentraciones plasmáticas promedio de claritromicina en 16 voluntarios sanos, obtenidas con dos formulaciones de liberrecibieron en ayunas, un comprimido de 500 mg de cada formulación. A los tiempos indicados se extrajeron muestras de sangre y se de claritromicina (ver métodos). Cada punto representa el promedio de tres determinaciones de la concentración plasmática en el tiemp


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PROCESOS FARMACOCINÉTICOS

Liberación, al diluirse la preparación farmacéutica

Absorción, movimiento del sitio de administración a la circulación sanguínea

Biodisponibilidad: % de dosis administrada que alcanza la circulación sistémica

Distribución, difusión o transferencia del espacio intravascular al extravascular

Volumen de distribución

Metabolismo, conversión o transformación química para facilitar la eliminación

Excreción, eliminación del metabolito o del fármaco sin cambios por vía renal, biliar o pulmonar

Depuración

Vida media

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