Los Psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación extrema.

Entre las sustancias estimulantes se pueden dividir en naturales y químicos.

a)Derivados de metil xantinas

b)Compuestos piperidinicos

c)Aminas Despertadoras

CafeínaTeofilina

Teobromina

CafeínaTeofilina

Teobromina

AnfetaminasMetanfetaminas

Fenfluramina

AnfetaminasMetanfetaminas

Fenfluramina

RitalinaRitalina

1)Cafeína

Historia:Se extrae la Cafeína del café en 1821.El primer café soluble "instantáneo"data de 1901 y su inventor es elquímico americano de origen japonésSatori KatoEn 1938 la firma Nestlé desarrolla suproducto "Nescafé”.En 1946 el italiano Achilles Gaggiaperfecciona su máquina para producircafé expreso.

Té CacaoCafé

Cola GuaranáYerba Mate

– Antagonista no-selectivo de Adenosina (centrales y periféricos).

Inhición de fosfodiesterasas ® -AMPc. Moviliza Ca++ intracelular.

Estimula el centro respiratorio- respuesta de catecolaminas

La cafeína es una sustancia que proporciona una serie de efectos estimulantes, que dependerán en mayor o menor medida de las características individuales de cada persona:

•Disminuye la sensación de fatiga y somnolencia.•Aumenta la capacidad de procesamiento mental.•Aumenta el riego coronario y ejerce una acción vasodilatadora.•Estimula la secreción ácida del estómago.•Tiene un marcado efecto diurético.

Principios Activos asociados a Cafeína y/o Usos

Estimulante :cafeína 100 mg : Taxigen

Analgésicos :cafeína 100 mg + paracetamol 500 mg : Mejoral

Antigripales :cafeína 33 mg +paracetamol 400 mg +noscapina 10 mg: Tapsin

Antimigrañosos:cafeína 100 mg+ ergotamina 1 mg: ErgonexCafeína 40 mg + dihidroergotamina 0.5 mg + propifenazona 175 mg : Tonopam

El Cacao era una bebida deorigen milenario de losMayas En 1600 se extiende porEuropa el consumo(chocolate) El primer chocolate en barraes creado por J. Cadbury en1842 En 1875 Nestlé, en Suiza,crea el chocolate con leche

Teobromina (cacao)2) “alimento de Dios”

El principal modo de acción de la teobromina es como un antagonista de los receptores de adenosina que se encuentran en las células del cerebro.

La teobromina cruza fácilmente la barrera hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de acción es como un antagonista no selectivo del receptor de adenosina. La molécula de teobromina es estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se une a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlos (un mecanismo de acción "antagonista"). Entonces, tenemos que la teobromína actúa como un inhibidor competitivo.

Usos Terapéuticos :

Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco, diuréticos y vasodilatadores.

Propiedades broncodilatadoras que permiten optimizar el volumen respiratorio, y que se utilizan desde hace mucho tiempo en los medicamentos contra el asma , estas función hace que la teobromina sea particularmente interesante para los deportes de larga distancia y de resistencia, así como para los deportes de montaña.

Reacciones Adversas :

En los humanos no se ven estos efectos al consumir chocolate, siendo muy raras las intoxicaciones, aunque es posible que puede producir :

-Dolor de cabeza -Inapetencia-Alergias

3) Teofilina

La teofilina caracterizada por ser estimulante del sistema nervioso central y broncodilatadora. Se encuentra naturalmente en el té negro y en el té verde.

Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.

Usos Terapéuticos :

La teofilina es especialmente diurética, por lo que ayuda a la eliminación de líquidos, a través de la orina.Su principal efecto es la dilatación general de los vasos periféricos, broncodilatación (usado para tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza cerebral, sensación de calor en la piel, y pesadez de piernas y brazos.

Es un broncodilatador, Relaja las vías aéreas bronquiales y mejora el paso del aire hasta los pulmones. La teofilina ayuda a reducir la tos, sibilancias, falta de aliento o la dificultad para respirar en pacientes con trastornos pulmonares crónicos (prolongados), como asma, bronquitis o enfisema.

Ritolina :

El metilfenidato (Concerta, Ritalin, MFD) es un medicamento psicoestimulante, más conocido por la marca comercial Ritalina en países hispanoparlantes, Rubifen en España, y Ritalin en otros. Está aprobado para el tratamiento de trastorno por déficit de hiperactividad, síndrome de taquicardia postural y narcolepsia.

El MFD es un potente inhibidor de la receptación de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea la captura de estas catecolaminas por las terminales de las células nerviosas; impide que sean eliminadas del espacio sináptico. De este modo, la DA y la NA extracelulares permanecen activas por más tiempo, aumentando significativamente la densidad de estos neurotransmisores en las sinapsis neuronales.

El MFD posee potentes efectos agonistas sobre receptores alfa y beta adrenérgicos.

Biodisponibilidad 11–52% Unión proteica 30% Metabolismo Hepático(80%) Vida media 2–4 horas Excreción Orina

Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión, arritmia, dolor en el pecho.

Sistema gastrointestinal: perdida de apetito, nauseas, dolor abdominal, vómitos, sequedad de la boca, mal gusto, estreñimiento, diarrea.

Sistema endocrino: disfunción de la pituitaria, incluso de la hormona de crecimiento y prolactina, retraso en el crecimiento o supresión, perdida de peso, desequilibrio de la función sexual.

Niños (6 años y mayores): Inicie con 5 mg una o dos veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida) con incrementos semanales de 5-10 mg. La dosis diaria total deberá ser administrada en dosis divididas.

Adultos: La dosis promedio diaria es de 20-30 mg, administrado en 2-3 dosis divididas.

1) Anfetaminas :

La anfetamina es un derivado químico de la efedrina.Es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del SNC.

Produciendo sensaciones de alerta, confianza, aumenta los niveles de energía y autoestima. Se puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar

Mecanismo de Acción :

En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su acción sobre los centros hipotalámicos, que regula de forma dosis dependiente la sensación de apetito.(Anorexígeno).

Una inhibición en la recaptación de Serotonina por desplazamiento del neurotransmisor de su transportador presináptico específico.(Euforizante).

Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA corticales que llevan a cambios conductuales. (Hiperactividad).

2) Metanfetamina :

Es un agente agonista adrenérgico sintético, estructuralmente relacionado con el alcaloide efedrina y con la hormona adrenalina.

El compuesto, en su forma pura, es un polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor amargo, muy soluble en agua o etanol.

La metanfetamina es un estimulante de Nivel II, lo que quiere decir que tiene un alto potencial para abuso y está disponible solamente por medio de prescripción médica.

Hay unas pocas razones médicas aceptadas para su uso, tales como el tratamiento de narcolepsia, el desorden de déficit de atención, y para la obesidad 

Efectos

Las metamfetaminas consumidas con mayor frecuencia son :

«Speed» «Meth»

«Chalk»

3) Fenfluramina :

La fenfluramina es un supresor del apetito que se usa para el tratamiento a corto plazo de la obesidad. aunque pueden estar implicados otros efectos sobre el sistema nervioso central o sobre el metabolismo

La fenfluramina tiene propiedades agonistas serotonérgicas. En forma aguda y a bajas dosis, la fenfluramina incrementa la salida de serotonina e inhibe su recaptación. En dosis altas o con uso crónico repleta la serotonina cerebral. También tiene efectos noradrenérgicos centrales y periféricos, generalmente disminuye los niveles cerebrales de norepinefrina in vitro e in vivo, y tiene efectos dopaminérgicos centrales.

REACCIONES ADVERSAS

Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos, incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad, Sobre el sistema digestivo: constipación, dolor abdominal, nausea, sensación de hambre

Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones, hipotensión, hipertensión.

Sobre la piel: rash, urticaria, ardor

Sobre el sistema genitourinario: disuria

Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa

   Se debe usar con prudencia en pacientes con hipertensión arterial. No se debe usar en enfermedades cardiovasculares. No es recomendable el uso de fenfluramina durante el embarazo ni durante la lactancia. La fenfluramina se debe administrar con prudencia en pacientes diabéticos. La fenfluramina está contraindicada en pacientes depresivos.

En adultos la dosis usual es de 20 mg TID, antes de las comidas,  se puede alcanzar hasta 40 mg TID,no se debe exceder de 120 mg/día.

Mecanismo:

Inhibición de la recaptación de NA, DA y 5-HT a nivel de SNC y sistémicoAntagonismo competitivo en receptores M2 de corazón y cerebroIncremento niveles de ACTH

Farmacocinética :

Es metabolizada por colinesterasas hepáticas yplasmáticas a metabolitos hidrosolubles, que seeliminan por orina, dando lugar a productoshidrosolubles como la benzoilcgonina y el metiléster de ecgonina.

Vida media: 40 a 90 minutos.

PsicodislépticosPsicodislépticos

Son un grupo heterogéneo de compuestos químicos, que producen ilusiones de las percepciones sensoriales, alteraciones de los procesos del pensamiento y cambios del humor. También son conocidos como psicodislépticos, alucinógenos, psicodélicos, psicomiméticos, pseudoalucinógenos, dislépticos, y expansores de la mente .

Son un grupo heterogéneo de compuestos químicos, que producen ilusiones de las percepciones sensoriales, alteraciones de los procesos del pensamiento y cambios del humor. También son conocidos como psicodislépticos, alucinógenos, psicodélicos, psicomiméticos, pseudoalucinógenos, dislépticos, y expansores de la mente .

Sustancias que producen alteraciones de la percepción , que consisten en alucinaciones, ilusiones y trastornos del pensamiento , como paranoia en dosis altas.

Los alucinógenos de la indolamina:

Son LSD (dieltilamida del acido lisérgico), DMT (N,N-dimetiltriptamina) y psilocibina.

Los Psicodislépticos principalmente se clasifican en dos grandes categorías:

Las fenetilaminas:Son mezcalina, dimetoximetilanfetamina (DOM), 3,4-metilendioxianfetamina (MDMA).

Los compuestos de ambos grupos tienen afinidad relativamente alta por los receptores 5-HT2 de la serotonina, pero difieren en su afinidad por otros tipos de receptores de la 5-HT. Hay buena correlación entre la afinidad relativa de estos compuestos por los receptores 5-HT2 y su potencia como alucinógenos en seres humanos.

El receptor 5-HT2 se implico en mayor grado en el mecanismo de las alucinaciones , gracias a la observación de que los antagonistas de dicho receptor , como ritanserina , tienen eficacia para bloquear los efectos relacionados con el comportamiento de las sustancias alucinógenas en modelos animales .

El LSD, la mezcalina y sus análogos son estructuralmente similares a los neurotransmisores endógenos serotonina (5-hidroxi-triptamina), dopamina y noradrenalina y actúan estimulando los receptores del SNC. La estructura pirrólica del anillo indólico de los derivados de la triptamina y la estructura del anillo metoxilado o metilendioxilado de los derivados de la anfetamina son esenciales para su actividad alucinogénica.

Los efectos del LSD, la MEZCALINA y la PSILOCIBINA son imprevisibles y representan un alto riesgo para la salud.

Muchas veces sus efectos se confunden con enfermedades mentales tipificadas, como DEPRESIÓN, esquizofrenia y paranoia,

Entre otras.

Las manifestaciones más frecuentes tras su consumo son:

Insomnio Disminución del apetito Sequedad de boca Náuseas Vómitos Sudoración Dilatación pupilar Tensión muscular Aumento de la presión arterial

y palpitaciones.

Presentan una serie de complicaciones orgánicas por sus efectos estimulantes a nivel cardiovascular, NEUROLÓGICO Y PSIQUIÁTRICO relacionados con su toxicidad en diversas regiones del sistema nervioso central.

Aunque en sistemas periféricos el LSD se comporta como un antagonista serotonérgico, en el SNC actúa como agonista parcial de los receptores 5-HT2, tanto pre como postsinápticos, mimetizando efectos propios de los sistemas serotonérgico centrales, e inhibiendo la activación de neuronas serotonérgicas de los núcleos del rafe a través del estímulo de autoreceptores.

Los subtipos de receptores 5-HT2A y el 5-HT2C son los que están implicados en esta acción. La ketanserina bloquea algunos de los efectos específicos del LSD. El LSD activa también receptores dopaminérgicos. Todas estas acciones al parecer ocasionan un desequilibrio funcional a diversos niveles (áreas corticales, sistema límbico, etc.), contribuyendo a distorsionar su acción integradora.

Nombraremos a este como el rey de los alucinógenos naturales, pues es la base del LSD.

Este hongo también llamado Ergot, es un hongo negro-violáceo.

Nombraremos a este como el rey de los alucinógenos naturales, pues es la base del LSD.

Este hongo también llamado Ergot, es un hongo negro-violáceo.

La dosis común de LSD en los seres humanos es de aproximadamente 1 a 2 ug/kg, Por lo cual es el agente farmacológico mas conocido . Es igual eficaz por vía parenteral u oral, casi siempre se toma por vía oral.

•Esta es la sustancia alucinógena más potente y produce efectos psicodélicos importantes

Los efectos de las sustancias alucinógenas son variables, incluso en el mismo individuo en diferentes momentos. La LSD se absorbe con rapidez por vía oral; sus efectos se inician en 40 a 60 min., llegan a su máximo a las 2 a 4h, y vuelven de manera gradual a línea de referencia en plazo de 6 a 8 h.

En dosis de 100 microgramos , el LSD produce alteraciones de la percepción y a veces alucinaciones , cambios del estado de animo que incluyen elación, paranoia o

depresión, excitación intensa y a veces sensaciones de pánico.

Dilatación pupilarIncremento de la

presión arterial y el pulso

BochornosSalivaciónLos colores parecen mas

intensos y se altera la configuración de los objetos.

Dilatación pupilarIncremento de la

presión arterial y el pulso

BochornosSalivaciónLos colores parecen mas

intensos y se altera la configuración de los objetos.

Los signos de ingesta de LSD incluyen:

FORMAS DE PRESENTACION

Psicosis Ansiedad Depresión Daño en neuronas serotonérgico Espasmo de arterias en brazos y piernas Palpitaciones Aumento a la presión Aumento a la temperatura Sudoración Visión borrosa Colapso cardiovascular Convulsiones Muerte

Historia clínica: enfocada en el tipo de droga, hora de la ingestión y cantidad tomada, así como la hora del principio de la acción y los síntomas notados. Historia de uso previo de drogas. Antecedentes psiquiátricos. Antecedentes médicos (especialmente cardiovasculares). Lesiones traumáticas presentes.

Examen físico: Estado mental, evaluación neurológica, sistema cardiovascular. Revaluación y toma de constantes vitales, cuidadosa evaluación de probables traumatismos.

Pruebas complementarias en casos de intoxicaciones graves: Rx de tórax, hemograma, electrólitos, glucosa, urea, creatinina, sedimento urinario .Determinación de otros tóxicos.

En casos de depresión del SNC o alteraciones hemodinámicas severas puede estar indicada la intubación orotraqueal : diacepam o barbitúricos.

En caso de marcada taquicardia e hipertensión: labetalol 20 mg intravenoso, con dosis adicionales si es preciso o una combinación de vasodilatador y betabloqueante (propanolol o esmolol y nitroprusiato) o bien fentolamina, nifedipina o nitroprusiato .

Es inusual el consumo frecuente y repetido de sustancias psicodélicas y, por tanto, no suele ocurrir tolerancia. Esta se origina de los efectos del comportamiento de la LSD después de tres a cuatro dosis diarias, pero no se ha observado síndrome de abstinencia. Se ha demostrado en modelos animales tolerancia cruzada entre LSD, mezcalina y psilocibina.

Por lo impredecible de los efectos de las sustancias psicodélicas, cualquier consumo entraña riesgo. No se produce dependencia ni adicción, pero los consumidores pueden requerir atención medica.

Los efectos agudos dependen de la dosis e incluyen:

Sensación de energía Alteraciones del sentido del

tiempo Experiencias agradables Intensificación de la

percepción.

TaquicardiaXerostomíaBruxismoMialgias

Señalamientos de alucinaciones visuales

AgitaciónHipertermiaAtaques de pánico

• La típica dosis oral es de una a dos tabletas de 100mg y persiste 3 a 6h

• Producen degeneración de las células nerviosas serotoninergicas y de sus axones en animales de laboratorio (ratas)

• En el caso de seres humanos no se ha probado degeneración nerviosa

• En consumidores crónicos de MDMA hay concentraciones bajas de metabolitos de la serotonina en liquido cefalorraquídeo.

Resultados: Resultados: Los efectos psíquicos ocasionados por la MDMA parecen deberse al incremento de las tasas de monoaminas en el sistema nervioso central (SNC).

El mecanismo principal de la euforia El mecanismo principal de la euforia inducida por la MDMAinducida por la MDMA Es el incremento serotoninérgico y dopaminérgico que provoca en el núcleo accumbens, propiedad que comparte con otras drogas de abuso. La administración de MDMA de forma repetitiva da lugar a un proceso de destrucción, en ocasiones de modo definitivo, de axones serotoninérgicos. La morbimortalidad por éxtasis se debe a la hipertermia fulminante, arritmia cardíaca, coagulación intravascular diseminada, rabdomiolisis, insuficiencia renal aguda y toxicidad hepática.

• Es un polvo blanco cristalino que se disuelve fácilmente en agua o alcohol.

• Tiene un gusto químico amargo distintivo. Se puede teñir fácilmente, por lo que se comercializa en una gran variedad de tabletas, cápsulas y polvos de colores. Normalmente se inhala, fuma.

• Dependiendo de la cantidad y de la vía de consumo, los efectos de la PCP duran alrededor de 4 a 6 horas.

La PCP es una "droga Disociativa", es decir, que distorsiona las percepciones visuales y auditivas y produce sentimientos de aislamiento o disociación del entorno y de sí mismo.

• Entre los efectos psicológicos adversos reportados están:

• Síntomas parecidos a los de la esquizofrenia como ;–Delirio–Alucinaciones– Paranoia– Pensamiento perturbado y una

sensación de distanciamiento del entorno..

Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina.

Los neurotransmisores son los encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente.

La serotonina es la responsable de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.

Los principios activos en los hongos "mágicos" tienen propiedades parecidas a las de la LSD y producen alteraciones en la función autonómica, los reflejos motores, el comportamiento y la percepción.

• Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.

Relajamiento o debilidad muscular,

Ataxiadilatación excesiva de

las pupilasNáuseavómito y somnolencia.

Puede producir Puede producir

Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina.

Los neurotransmisores son los encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente.

La serotonina es la responsable de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.

Los principios activos en los hongos "mágicos" tienen propiedades parecidas a las de la LSD y producen alteraciones en la función autonómica, los reflejos motores, el comportamiento y la percepción.

• Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.

Relajamiento o debilidad muscular,

Ataxiadilatación excesiva de

las pupilasNáuseavómito y somnolencia.

Puede producir Puede producir

La psilocibina suele tomarse en dosis de 250ug/kg .

TRATAMIENTO :se incluye las benzodiazepinas para

sedación y vigilancia constante durante varias horas.

HISTORIA:Se ha registrado el uso de cannanbis durante miles de

años, actualmente la usan cerca de 200 a 300 millones de personas, incluyendo 30 a 40 millones de estadounidenses.

las encuestas recientes sugieren que su inicio en edades mas tempranas (11 a 13 años). Debido a sus supuestos usos médicos se ha legalizado en varios estados, aunque la federal prohíbe su distribución con cualquier propósito.

El THC ( tetrahidro canabinol) el contenido THC varia considerablemente entre las plantas. La línea genérica especial puede producir hasta 4 a 6% de THC.

Su vía de administración preferida en los países occidentes es por inhalación. La alta solubilidad en lípidos de la droga hace que esta sea secuestrada extensamente en los compartimientos corporales de lípidos.

Los metabolitos se excretan hasta por una semana después de la administración de una dosis.

Posee varios efectos farmacológicos semejante a los de las anfetaminas, LSD, alcohol, sedantes, atropina y morfina.

EFECTOS CLINICOS. Los fumadores asiduos de marihuana suelen percibir el

efecto de la droga después de 2 o 3 inhalaciones. Conforme se fuma, los efectos aumentan y alcanzan el máximo a unos minutos después de terminar su consumo. La mayor parte de la drogas por lo general se desvanecen después de 3 horas, por lo que en ese momento las concentraciones son bajas.

Los efectos máximos después de la administración oral duran de 3 a 4 horas, pero es posible que perduren de 6 a 7 horas.

En la etapa temprana se siente “ligereza ” y se caracteriza por euforia, risa incontrolable, alteración del sentido del tiempo, despersonalización y visión mas aguda.

signos característicos de la intoxicación con cannabiasis,: - son aumento en la frecuencia de pulso. - enrojecimiento de las conjuntivas.Este ultimo se correlaciona bien con concentraciones

plasmáticas detectables, el tamaño de las pupilas no cambia , puede disminuir la presión arterial, en especial cuando se este de pie y es posible que haya un efecto antiemético.

THCSe ha demostrado tolerancia en

casi todas las especies animales que se han analizado; en los humanos solo se manifiesta entre usuarios crónicos de la droga.

Tres investigaciones epidemiológicas en países no industriales no encuentran pruebas de alteración entre los usuarios asiduos a la cannabis,

• THCLos fumadores asiduos de marihuana

están sujetos a algunos problemas de bronquitis crónica, obstrucción de las vías respiratorias, angina de pecho puede agravarse por la aceleración de la frecuencia cardiaca.

El THC terapéutico se denomina dronabinol ( Marinol), se ha comercializado con la aprobación de la food and Drug Administration para reducir las nauseas y momito, en pacientes con cáncer tratados con quimioterapia y para estimular el apetito en pacientes con SIDA. También se reduce la presión intraocular