Histamina y frmacos antihistamnicosZayda Denisse Lpez BentezZ01

Histamina

Molcula hidrfila compuesta por:

Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la clulas basfilas de la sangre.Anillo imidazlicoCadena de etilamino

Vas de metabolismoMetilacin

Desaminacin

Receptores HistamnicosH1H2H4H3

Receptores H1

Membrana de clulas musculares lisas de vasos Bronquios Tracto gastrointestinal Tejido de conduccin del corazn Algunas clulas secretoras terminaciones de nervios sensitivos.

Receptores H2

Membranas de clulas parietales de la mucosa gstricaClulas musculares lisas de vasos Clulas miocrdicas Clulas basfilas (autorreceptores)

Receptores H3

Vas respiratoriasTubo digestivoSNC (presinptica, actuando como autorreceptor)

Receptores H4

Clulas hematopoytica (eosinfilos, mastocitos) Medula seaAparato digestivo.

TipoLocalizacinFuncinReceptor de histamina H1membrana de clulas musculares lisas de vasos, bronquios tracto gastrointestinal, tejido de conduccin del coraznCausa vasodilatacin, bronco-constriccin, disminuye al conduccin del impulso cardiaco a travs del nodo AV, activacin del msculo liso. Receptor de histamina H2 Membranas de clulas parietales de la mucosa gstrica, Clulas musculares lisas de vasos, Clulas miocrdicasRegula principalmente la secrecin de cidos gstricos, favorece la entrada de calcio al interior de las clulas del miocardio y aumenta la fuerza de contraccin.

Frmacos antihistamnicos

Frmacos antihistamnicosAntihistamnicos H1

1era generacin: Difenhidramina Dimenhidrinato Prometazina

2da generacin: Loratadina Desloratadina Cetirizina

Antihistamnicos H2

Famotidina Ranitidina Cimetidina

Antihistamnicos H3Tioperamida Ciproxifano

Benpropita Proxifano

Antihistamnicos H11era generacin

Fue uno de los primeros antihistamnicos en conocerse

Acciones Farmacolgicas:Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 Agente anticolinrgico potente.

Difenhidramina Benadryl , Dimedrol

Va Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepticas citocromo P450Excrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces

Aplicaciones teraputicas:RinitisAlergiaUrticaria

Toxicidad:Alucinaciones AtaxiaConvulsiones Taquicardia

Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y Vertirosan

Frmaco antihistamnico, anticolinrgico y antivertiginoso

Acciones Farmacolgicas:Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo (efectos anticolinrgicos )

Va Oral, parenteralMetabolismo Hgado Vida media 1-4 horasExcrecin Renal

Aplicaciones teraputicas: Prevenir las nuseas, vmitos y mareos causados por viajes (Cinetosis )

Toxicidad:Convulsiones Coma Depresin respiratoria

Antihistamnicos H12da generacin

Acciones Farmacolgicas:Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia)

Va oral Metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horasExcrecin tiene lugar por va renal y fecal

LoratadinaClarityne, Loramine, Lorex

Aplicaciones teraputicas: Rinitis alrgicaUrticaria

Toxicidad:Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal

Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.

Acciones farmacolgicas:Produce una inhibicin selectiva de los receptores perifricos H1 Inhibe la migracin tisular de clulas inflamatorias y eosinfilas en ciertas urticarias

Cetrizina Reactine, Zyrtec

Va oralMetabolismo heptico Vida media: 3 horasExcrecin renal, heces

Aplicaciones teraputicas:Rinitis alrgica Urticaria aguda Conjuntivitis alrgica

Toxicidad:Somnolencia

Frmaco antihistamnico no sedante, de accin prolongada; metabolito activo principal de loratadina

Acciones Farmacolgicas:Antagonista selectivo de los receptores perifricos H1 No ingresa al SNCInhibe la liberacin de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basfilos DesloratadinaDelorat, Clarinex

Va oralVida media:27horas Metabolismo hepticoExcrecin renal, heces

Aplicaciones teraputicas:Urticaria Rinitis alrgica

Toxicidad:Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal

Usos clnicos de frmacos antihistamnicos H1Rinitis alrgicaConjuntivitis alrgicaUrticariaPrurito (dermatitis, picadura de insectos)nuseas y vmitos

Antihistamnicos H2

Acciones Farmacolgicas:Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secrecin gstrica de cido basal Aumenta el pH gstrico favoreciendo la cicatrizacin de las lceras

Va oral y parenteral

Vida media de 2 a 4 horas

FamotidinaTipodex, Ulcerax, Nulcerin

Metabolismo en un 30 a 35% en el hgado Eliminacin renal

Aplicaciones Teraputicas:lcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoOtras condiciones hipersecretoras patolgicas

Toxicidad:Latidos cardiacos anormales

Acciones FarmacolgicasInhibidor reversible y competitivo de los receptores histamnicos H2. Disminuye la secrecin cida gstrica.

Va oral o parenteralVida media de 2 a 3 horas

RanitidinaZantac, Ranidin

Metabolismo parcial en el hgadoExcrecin renal

Aplicaciones teraputicas:Desrdenes gastrointestinales (secrecin gstrica incrementada) Reflujo gastroesofgico Gastritislcera pptica

Toxicidad:Anormalidades de la marcha Hipotensin

Acciones Farmacolgicas:Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secrecin de cido gstrico

Va oral Metabolismo en el hgadoVida media de 1 a 3 horasExcrecin renal

CimetidinaFremet, Tagamet

Aplicaciones teraputicas:Ulcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoPatologas hipersecretoras

Toxicidad:ImpotenciaGinecomastiaGalactorrea

Usos clnicos de frmacos antihistamnicos H2

lcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoGastritisPatologas hipersecretoras

Antihistamnicos H3 Y H4

Antihistamnico H3:Tioperamida BenpropitaCiproxifanoProxifano

Derivado ImidazlicoAntihistamnicos H3 Agonistas inversosAccin broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reaccin broncodilatadora H3

Antihistamnico H4:Homologa estructural con el receptor H3 El antagonismo del receptor H4 podra ser de inters en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alrgicos.

Referencias Jess Flrez. Farmacologa Humana. 5ta edicin.Goodman y Gilman. Las bases de la farmacologa teraputica 10 ed.