3. Absorción de Fármacos.

7/24/2019 3. Absorcin de Frmacos.

1/7

FARMACOLOGA I. ABSORCIN DE FRMACOS.

- OJO: la ecuacin de H/H se utiliza para saber cual via de administracin es la masadecuada para un determinado frmaco.

- Se denomina absorcin al proceso farmacocintico que consiste en el paso de una drogadesde el sitio de administracin a la sangre.

- OJO: los frmacos administrados por va endovenosa no llevan a cabo la absorcin,porque pasan directamente a la sangre.- La absorcin d !n "#r$aco d%nd d:

Caractersticas fisicoqumicas del frmaco:Peso molecular que condiciona el tamao dela molcula, pH (carcter cido o alcalino!, grado de ionizacin, liposolubilidad.

Caractersticas de la preparacin farmacutica: la formulacin (solucin, pol"o, cpsulas ocomprimidos!, el tamao de las part#culas, la presencia de aditi"os $ e%cipientes, $ el propioproceso de fabricacin.- Para que un frmaco se absorba debe estar disuelto.- &ientras mas l#quida sea la preparacin farmacutica, mas fcil se disuel"e el principio

acti"o en los fluidos bilgicos,por lo que se absorbe mas rpida y fcilmente. 's masfcil absorber una sustancia en arabe que en una tableta.

Caractersticas del lugar de absorcin) 'spesor del epitelio, superficie $ espesor de lasmembranas, fluo sangu#neo (mientras mas irrigada sea la zona donde se administra elfrmaco, mas "elocidad de paso tendr este,por lo que se alcanzaran concentraciones en labiofase mas rpidamente!, pH del medio, motilidad intestinal.

liminacin presistmica y fenmeno de !primer paso": porque el frmaco al llegar al*#gado, se metaboliza $ cuando llega a la biofase la cantidad de frmaco es menor.

- 's la inacti"acin o metabolizacin del frmaco absorbido en el tracto gastrointestinal, quellega al *#gado a tra"s de la "ena porta $ que se metaboliza en el antes que alcance lacirculacin sistmica.

- 's decir, si es grande la capacidad metablica o e%cretora del *#gado en relacin con elfrmaco en cuestin, disminuir sustancialmente su biodisponibilidad.

- OJO: si la eliminacin presistmica de un frmaco administrado por "#a oral es mu$

ele"ada, $ se necesita administrar un frmaco urgente, no se puede utilizar la va oralporque la biodisponibilidad de este ser muy ba#a, se elige otra "#a de administracin.

- +a eliminacin presistemica e%plica la baa biodisponibilidad de algunos frmacos a pesarde que su absorcin gastrointestinal sea completa.

- ambin e%plica que la dosis por va oral deba ser notablemente mayor que aquella porva intravenosa.

- Por cualquier "#a que no sea la endo"enosa puede *aber absorcin incompleta porqueparte del frmaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulacinsistmica.

- Por "#a oral, un frmaco puede eliminarse por las *eces antes de que se complete suabsorcin, degradado por la accin del pH cido del estmago o de las enzimasdigesti"as, $ metabolizado por las bacterias de la luz intestinal.

&. BIODIS'ONIBLIDAD:- 's un concepto farmacocintico que indica la cantidad de la forma inalterada de un

frmaco que alcanza a la circulacin sistmica $ por lo tanto, est disponible para accedera los teidos $ producir un efecto.

- epende cr#ticamente de la "#a de administracin, de la forma farmacutica $ de laeliminacin presistmica.

- 'n otras palabras, es la fraccin del frmaco que llega a la biofase.


2/7

- CASO: un anti-*ipertensi"o por "#a oral tiene mg $ a la biofase llegan 0 mg, quieredecir que su bionisponibilidad es de $%&.$ por "#a endo"enosa tiene 1 mg, quiere decirque su biodisponibilidad es de 12 $ su eliminacin presistmica es de 32.

- OJO: concepto farmacocintico y parmetro farmacotinetico son dos cosas diferentes. 'lparmetro mide.

- CASO: paciente con arritmia toma un medicamento que bloquea los canales de sodio $

disminu$e las descargas elctricas del ndulo S4, disminu$endo la despolarizacin (esoes farmacodinamia. 'l efecto farmacolgico es una disminucin de la arritmia.

(. BIOE)*I+ALENCIA: os frmacos son bioequi"alentes cuando tienen la mismabiodisponibilidad. 5n genrico $ un frmaco comercial deben tener la misma biodisponibilidad.- +os medicamentos genricos son mas baratos porque no necesitan demostrar que el

frmaco es eficaz $ seguro, pero deben demostrar una bioequivalencia farmacocintica.- Si dos frmacos con el mismo principio acti"o, misma concentracin, pero no tienen la

misma biodisponiblidad, no son bioequivalentes.- CASO: en el mismo eemplo anterior, : un anti-*ipertensi"o de marca, e) iuril (cu$o

genrico es clorotiazida'por "#a oral tiene mg $ a la biofase llegan 0 mg, es decir,

una biodisponiblidad del $%&. 'l mismo clorotiazida en forma genrica por "#a oral tiene mg pero llegan 1 mg a la biofase, es decir que tiene una biodisponiblidad del (%&.'n ese caso, no seran bioequivalentes.

- OJO: cuando dos medicamentos con el mismo principio acti"o $ misma concentracin noson bioequi"alentes, no se puede realizar un intercambio en la toma del medicamento, ,$a que ambos tienen biodisponibilidad distinta $ por lo tanto "a a e%istir un efectoteraputico distinto.

,. FAC-ORES )*E AL-ERAN LA ABSORCIN: las diferencias en la absorcin de losfrmacos dependen principalmente de la preparacin farmacutica $ de la "#a deadministracin, pero puede ser alterada por otros factores)

Fac/ors "isio01icos:

'dad) en las edades e%tremas (recin nacido, especialmente prematuros, $ ancianos!puede *aber alteracin de la absorcin tanto por "#a oral (debido a alteraciones en el pH$ en la motilidad intestinal!, como por "#a intramuscular o subcutnea por alteracionesdel fluo sangu#neo. pH, fluo sangu#neo, alimentos (retrasan el paso de medicamentos!,motilidad intestinal.

4limentos) la absorcin de frmacos por "#a oral puede alterarse en presencia dealimentos o del alg6n componente espec#fico de estos, como las grasas.

+os alimentos retrasan el paso de los medicamentos del estmago al duodeno, $ por lotanto, el comienzo de su absorcin.

'l alimento disminu$e la superficie de contacto del frmaco con la mucosa, por lo quereduce la "elocidad de absorcin $ la cantidad absorbida, pero, tambin pueden noalterarla e incluso aumentarla.

+a importancia de esta influencia es mu$ "ariable $ con frecuencia cl#nicamenteirrele"ante, por lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas parameorar el cumplimiento teraputico, con la e)cepcin de algunos frmacos.

+a biodisponibilidad de los frmacos que son poco solubles o se administrar enformulaciones poco solubles, meora cuando se administra con alimentos, ya queaumenta el tiempo en el que pueden disolverse.

7tros) pH, fluo sangu#neo, motilidad intestinal.

Fac/ors %a/o01icos:8luo sangu#neo, "mitos, diarreas.


3/7

+a absorcin oral puede alterarse cuando *a$ "mitos, diarrea $ enfermedades digesti"asque alteran el "aciamiento gstrico, el trnsito intestinal $ la superficie de absorcin(como en el b$pass gstrico!.

+a diarrea, al estar aumentada la motilidad intestinal, disminu$e el tiempo en que elfrmaco est en contacto con la superficie mucosa de absorcin, disminuyendo subiodisponibilidad y su efecto teraputico.

Por "#a intramuscular o subcutnea son importantes las alteraciones que produce lainsuficiencia card#aca $ el c*oque *emodinmico por reduccin del fluo sangu#neo.

Fac/ors ia/ro12nicos.

3. C*R+A FARMACOCIN4-ICA 'n las coordenadas tiene la concentracin plasmtica $ el las abscisas tiene el

tiempo

'ste grfico indica que el frmaco administrado tiene una "elocidad de absorcin rpida,$a que llega rpidamente a sangre, que puede ser probablemente por un gradiente deconcentracin.

'ste grfico indica que la "#a de administracin de ese frmaco puede ser oral, rectal ointramuscular, por el ascenso progresi"o de las concentraciones plasmticas.


4/7

97 puede ser por "#a intra"enosa porque por esa "#a, desde el mismo momento deadministracin se alcanza la concentracin m%ima en sangre, sin un aumento progresi"ocomo en la "#a oral,porque la va endovenosa no tiene proceso de absorcin.

OJO: la :&' o el &4; sonparmetros farmacocinticos, porque miden.5. +AS DE ADMINIS-RACIN DE MEDICAMEN-OS: la eleccin de la "#a de

administracin depende de) pH del sitio donde se administra, poluntariedad del paciente. ?iodisponibilidad potencialmente errtica.

S!b0in1!a0: el frmaco depositado debao de la lengua se absorbe por la mucosa

sublingual, accediendo por la "ena ca"a a la aur#cula derec*a.

4l e"itar su paso intestinal $ *eptico se consigue un efecto mas rpido e intenso que es6til en situaciones agudas como el tratamiento de una crisis anginosa con nitroglicerina.

Rc/a0:'a/rn d absorcin:

- >ariable.- +enta.


5/7

- @ncompleta.*/i0idad:- Atil para administracin de frmacos que producen irritacin, mal sabor, para e"itar

parcialmente el primer paso *eptico, o que son destruidos por el pH cido delestmago o las enzimas digesti"as.

Li$i/acions:- @ncomodidad.- ?iodisponibilidad errtica.

5.( 'arn/ra0s: todas las "#as fuera de la "#a enteral.a. In/ra7nosa)

'"ita la absorcin. Precisin de las concentraciones plasmticas que se alcanzan, al no depender del

proceso de absorcin ni de los factores que pueden alterarlos. +ogra efectos inmediatos. 4decuada para administrar grandes "ol6menes $ reducir efectos irritantes.

*/i0idad: e gran utilidad en las emergencias. Permite austar la dosis.

Li$i/acions: +as soluciones deben in$ectarse lentamente. 9o en soluciones aceitosas o no solubles. Beacciones gra"es, especialmente cuando la administracin es mu$ rpida $ se alcanzan

altas concentraciones. 4umenta el riesgo de embolia e infecciones.

b. In/raar/ria0s: 5tilizada para realizar arteriograf#as $ para alcanzar altas concentracioneslocales.

c. In/ra$!sc!0ar: se utiliza en la administracin de frmacos que por "#a oral se absorbenmal, son degradados o tienen un primer paso *eptico mu$ importante. @nmediata (solucin acuosa!) puede utilizarse para conseguir un efecto mas rpido, $a que

la rica "ascularizacin del m6sculo permite una rpida absorcin en 1-= min en lama$or#a de los casos.

+enta $ sostenida (preparados de depsito!. los preparados de absorcin mantenidaliberan el frmaco lentamente, consiguiendo un efecto mas prolongado.

*/i0idad:

4decuada para "ol6menes moderados. >e*#culos aceitosos $ sustancias irritantes. 4decuada para la autoadministracin.

Li$i/acions: Pro*ibida cuando recibe anticoagulantes. @nterferencia ocasional con algunas pruebas de %.

7btienen un primer paso *eptico mu$ importanteCCCCCCC


6/7

d. S!bc!/#na: el fluo sangu#neo es menor que en la "#a intramuscular, por lo que laabsorcin es mas lenta. isminu$e cuando *a$ *ipotensin, "asoconstriccin por fr#o oadministracin simultnea de "asoconstrictores.

'a/rn d absorcin: @nmediata.

+enta $ sostenida (preparados de depsito o de absorcin lenta!) Pueden implantarsebao la piel $ proporcionar ni"eles mantenidos durante tiempos mu$ prolongados (e)anticoncepti"os!.

*/i0idad: 4decuada para suspensiones poco solubles. @nfiltrar implantes de liberacin lenta.

Li$i/acions: 9o para administrar grandes "ol6menes. olor o necrosis al usar sustancias irritantes.

. In8a0a/orias) OJO *a$ que aclarar cual es el propsito de esta "#a, si es tpica o si essistmica.- Si se administra un frmaco que se disuel"e en el aire inspirado, atra"esar la barrera

*ematogaseosa $ llegar a la circulacin sistmica, para luego llegar a la biofase ('D)anestsicos.

- P'B7, si se necesita que el frmaco inspirado act6e localmente en las "#as respiratorias(en un asma bronquial, por e!, se administrar el frmaco para que act6e en el m6sculoliso bronquial para producir broncodilatacin (es decir, un efecto tpico'.

5., -%icos: cuando se requiere que el frmaco act6e en el mismo sitio de administracin, es

decir, localmente. Se diferencia de la sistmica porque esta 6ltima se utiliza cuando se requiereque el frmaco llegue a sangre para alcanzar la biofase.

- rmica) 'n forma de cremas $ pomadas para tratamiento local de afecciones de la piel.+os frmacos liposolubles difunden bien, pero si el frmaco es *idrosoluble $ la lesinest en la capa profunda de la piel llegar meor por otras "#as.

- 7ftlmica.- Etica.- >aginal.- 5retral.- >esical.

9. +ELOCIDAD DE ABSORCIN A NI+EL GAS-ROIN-ES-INAL DE LOSMEDICAMEN-OS

M#s r#%ido:

- @ntra"enoso.- @n*alacin.- 9asal.- Sublingual.


7/7

- 7ral.- Bectal.- @ntramuscular.- Subcutneo.- Parc*es.

-rans$!cosa: 'l frmaco permanece en la boca como un caramelo $ se absorbe atra"s de la mucosa.

Nasa0: Atil para tratamiento local de la rinitis alrgica $ la congestin nasal.

3. Absorción de Fármacos.

Documents

Transcript of 3. Absorción de Fármacos.