5ª ANTILIPIDOS [Autoguardado]

ANTIHIPERLIPIDEMICOS

Dr. Edwin Suárez Alvarado

NEUROCIRUJANO

ANTIHIPERLIPEMIDICOS HMG-CoA REDUCTASA SECUESTRADORES DE ACIDOS

BILIARES ACIDO NICOTINICO GEMFIBROZIL EZETIMIBE ORLISTAT

Mg MC Edwin Suarez Alvarado Neurocirujano 996491530 2

USOS DE ANTIHIPERLIPEMIDICOS

AUMENTA COLESTEROL COLESTERA,INE, COLESTIPOL, EZETIMIBE

AUMENTA TRIGLICERIDOS GEMFIBROZILO

AUMENTA COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS

ESTATINA MAS NIACINAEZETIMIBE


LIPIDOSLIPIDOS

COLESTEROL < 200 mg/dl

TRIGLICERIDOS < 200

HDL > 35

LDL < 140

VLDL 25 - 40

RC I CT/HDL

RC II LDL/HDL


LIPIDOSLIPIDOSIndicadorIndicador DeseableDeseable Riesgo Riesgo

PotencialPotencialRiesgo AltoRiesgo Alto

Colesterol mg/dl

<200 200-239 >240

Colesterol LDL mg/dl

< 130 130 - 159 >= 160

HDL mg/dl H >35 30 - 35 < 30

M > 45 40 - 45 < 40

Triglicéridos < 200 > 200 > 400


Enf. Coronaria

Aterosclerosis


LIPOPROTEÍNAS

Las lipoproteínas plasmáticas , son complejos multicomponentes de proteínas y lípidos que forman distintos agregados moleculares.

Su función es el transporte de lípidos (colesterol libre y esterificado, triglicéridos y fosfolípidos).


LIPOPROTEINAS

APOPROTEINAAPOPROTEINA

FOSFOLIPIDOSFOSFOLIPIDOS

TRIGLICERIDOS YTRIGLICERIDOS Y ESTERES DE COLESTEROLESTERES DE COLESTEROL

COLESTEROLCOLESTEROL


Pg. 209 Fig 19.10


QUILOMICRONES Son sintetizados por la vía exógena de

transporte de lípidos. Son las lipoproteínas de mayor tamaño

y ricas en triglicéridos (80%). Se sintetizan en el intestino a partir de

las grasas de las dietas. No existe en el estado de ayuno. La apo B-48 es la principal proteína.


VLDL Son sintetizadas por la vía endógena de

transporte de lípidos. Son de muy baja densidad, son

partículas de gran tamaño y ricas en triglicéridos.

Son producidas por el hígado. En estado de ayuno, las VLDL son las

principales transportadores de TG. La principal proteína es la apo B100.


LDL Proteínas de baja densidad ricas en

colesterol. Se originan a partir de las VLDL e IDL. La relación de TG : Colesterol es

aproximadamente 1: 5. El 60% de LDL es depurado por tejidos

extrahepáticos. El colesterol puede ser sintetizado por

todos los tejidos, pero las LDL son la fuente principal.


La función de las LDL es dejar el colesterol en los tejidos extrahepáticos (pared arterial); las cifras elevadas de LDL o de Apo B-100, constituyen el mejor factor de predicción de riesgo de ateroesclerosis.

.

HDLHDLPROTECTORTRANSPORTE EN REVERSAINHIBE MODIFICACION OXIDATIVA LDLINHIBE LA AGREGACION PLAQUETARIAESTIMULA PRODUCCION PROSTACICLINA


CICLO ENTEROHEPATICO DE LOS ACIDOS BILIARES


E.E.Ácido nicotínicoÁcido nicotínico Indicaciones:Indicaciones:

Situaciones de hipercolesterolemia, como de hipertrigliceridemia.

La hipertrigliceridemia se reduce con dosis bajas. Concentración de LDL reduce progresivamente

según la dosis.

Dosis:Dosis: Iniciar con 250 – 500 mg/2v/día incrementándose

a intervalos mensuales hasta 3.000 mg.


NIACINA:

Mx Ax :DISMINUYE LA PRODUCCION DE VLDL.

Inhibe la destrucción de HDL esto permite un aumento de los niveles de HDL.

Niacin incrementa la excreción de esteroles las heces


INDICACIONES Para reducir VLDL Para reducir LDL Para incrementar HDL TODO TIPO HIPERLIPIDEMIAS. EXCEPTO TIPO

I ESPECIALMENTE TIPO II-B PREVENCIONDE LA PELAGRA INSUFICIENCIA VASCULAR PERIFERICA:

CAUSA VASODILATACION


FARMACOLOGIA:

Adm. Oral Se convierte en nicotinamida Se incorpora al cofactor NAD. Excreción orina.


EFECTOS ADVERSOS:

Rubor con sensación de calor y prurito. Vomiting Nausea Dyspepsia Flatulence HEPATOXIXIDAD


EFECTOS ADVERSOS YTOXIXIDAD NIACINA

Náuseas y vomitos , diarreas, dispepsia

Efectos cutaneos: rubor prurito, hiperpigmentacion, incrementa el nivel de enzimas del higado

Hiperuricemia y hiperglicemia Potencia la accionde anticoagulantes.


FIBRATOSFIBRATOS Presentan un poderoso efecto

hipotrigliceridemiante, aunque el efecto hipocolesterolemiante es escaso.

Indicado en hipertrigliceridemias sobre todo si cifras de TG son muy elevadas (1.000mg/dl).


FIBRATOSFIBRATOS Dosis:Dosis:

GEMFIBROCILO: 600MG/2V/DÍA.GEMFIBROCILO: 600MG/2V/DÍA. CLOFIBRATO: 1.000MG/2V/DÍA.CLOFIBRATO: 1.000MG/2V/DÍA. BEZAFIBRATO RETARD: BEZAFIBRATO RETARD:

400MG/DÍA.400MG/DÍA.


CLOFIBRATOMA

aumenta actividad de

LIPOPROTEINLIPASA:LIPOPROTEINLIPASA: VLDL, TG

Inhibe síntesis de COL en hígado: COL

plasmático,excreción de COL por bilis.

USOS: - Hipertrigliceridemias - Tipo III


FARMACOLOGIA CLOFIBRATO Completamente absorbido por V.O. Se convierte en ác. Clofíbrico (activo) Excretado en orina.


CLOFIBRATO DERIVADO DEL ACIDO FIBRICO INCREMENTA LA ACTIVIDAD DELA

LIPO PROTEIN LIPASA


EFECTOS ADVERSOS Y EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD: CLOFIBRATOTOXIXIDAD: CLOFIBRATO

o diarrhea, nausea, vomiting Alopecia RAHS Disminuye niveles de testosterona,

impotencia Cálculos biliares: colecistitis,Hepatotoxico Arritmias, angina,cardiomegalia enf

trombotica Potencia accion de anticoagulantes

cumarínicos.


EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD DEL CLOBIBRATO

NAUSEA, DIARREA OLOPESIA RASH, IMPOTENCIA, MIALGIAS, ELEVACION DE TGO, CPK.

COLELITIASIS, COLECISTITIS ARRITMIAS, ANGINA CARDIOMEGALIA ENFERMEDAD TROMBOEMBOLICA.


CONTRAINDICACIONES DEL CLOFIBRATO

EMBARAZO INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA.


CLOFIBRATO DESPLAZA DE LAS PROTERINAS DEL PLASMA A

FENITOINA TOLBUTAMINA WARFARINA

DEBE CONTROLARSE EL TdP LOS QUE SE USA: CLOF + WARFA


GEMFIBROZILES DERIVADO DEL ACIDO FIBRICO

ES SEMEJANTE AL CLOFIBRATO


GENFIBROZILO DERIVADO DEL ACIDO FIBRICO ES ANALOGO AL CLOFIBRATO INDICACIONES IGUAL QUE

CLOFIBRATO


RESINAS QUE SE UNEN A ÁCIDOS BILIARES

Colestiramina (Questran)Colestipol (Colestid)


Mechanism of Action Se unen a sales biliares en el intestino. No se absorven en intestino and cholesterol

es eliminado en las heces. Produccion adicional de sales biliares Aumento de receptores para LDL en higado.


COLESTERAMINA Y COLESTIPOL

SE UNEN ALOS ACIDOS BILIARES EN EL INTESTINO E INCREMENTANDO SU EXCRESION EN LAS HECES

RESULTADO ES EL INCREMENTO DE LA CONVERSION DEL COLESTEROL EN ACIDOS BILIARES Y DISMINUCION DEL COLESTEROL PLASMATICO.


EFECTOS COLATERALES Y TOXIXIDAD: COLESTIRAMINA

NAUSEA, VOMITO,CONSTIPACION, ESTEATORREA, DISMINUCION DE VIT LIPOSOLUBLES

INCREMENTA SIN DE VLDL DEBERIA SER USADO CON NIACINA CONTRAINDICADO EN

HIPERTRIGLICERIDEMIA


HMG-CoA Reductase HMG-CoA Reductase InhibitorsInhibitors ROSUVASTATINA (CRESTOR) ATORVASTATINA (LIPITOR) SIMVASTATIN (ZOCOR) FLUVASTATINA (LESCOL) PRAVASTATIN (PRAVACHOL) LOVASTATIN (MEVACOR) CERVASTATINA MEVASTATIN (COMPACTIN)


HIDROXI-METIL-GLUTARATOHIDROXI-METIL-GLUTARATO

3 Hidroxi-3- Metil Glutarato: 3 Hidroxi-3- Metil Glutarato:

HMGHMG


Mecanismo de AccionBloquea la síntesis de colesterol en el liver

por inhibición de la enzima HMG-CoA Reductase.

Disminución de LDL en plasma debido al aumento de receptores de LDL en hígado

Aumento de niveles plasmáticos de HDL


HIDROXI-METIL-GLUTARATOHIDROXI-METIL-GLUTARATO

3 Hidroxi-3- Metil Glutarato: 3 Hidroxi-3- Metil Glutarato: HMGHMG


Síntesis de colesterol a nivel hepático


Mecanismo de acción de las estatinas


A.A. EstatinasEstatinas Aspectos farmacocinéticos y

farmacodinámicos Se deben administrar a dosis bajas y

progresivamente crecientes. La administración debe hacerse por la noche, ya

que entonces es mayor la síntesis endógena de colesterol.

La toma de alimentos ejerce su influencia. Tras su transformación en el hígado su excreción se

produce por vía biliar; también por vía renal.


A.A. EstatinasEstatinas Efectos adversos Efectos adversos

relativamente relativamente frecuentesfrecuentes

Dolor abdominal. Náuseas. Diarrea. Flatulencias. Cefalea. Mialgias Eccema.

Efectos adversos Efectos adversos potencialmente gravespotencialmente graves

Elevación de transaminasasElevación de transaminasas Elevaciones superiores a 3v el

valor normal: suprimir Tto. Intentar tratamiento con dosis

mas bajas Intentar otra estatina

MiopatíaMiopatía Mialgias: continuar con Tto. Elevación de CK. Miositis. Rabdomiolisis


A.A. EstatinasEstatinas

Aplicaciones:Aplicaciones: Hipercolesterolemia. Hipertrigliceridemia Prevención de episodios derivados de

ateroesclerosis.


Medical Uses

Hipercolesterolemia (>250 mg/dl)

Patients con elevado LDL, VLDL & TGs


INDICACIONES DE LOVASTAMINA Y MEVASTATINA

HIPERLIPOPROTEINEMIA TIPO II-A TIPO II-B

HIPERLIPOPROTEINEMIA SECUNDARIA(SINDROME NEFROTICO Y DIABETES)


Efectos Adversos Flatulencia, Diarrea Dispepsia (Indigestion) Cefaleas Elevacion de niveles de enzimas

hepáticas - CPK, LDH, and AST - due to hepatotoxicity


Efectos Adversos Nausea, Vomiting Indigestion Flatulence Constipation Binds to other medications Disminuye absorcion de vit.A,D,K,E

a altas dosis.


A.A. Nuevas EstatinasNuevas Estatinas RosuvastatinaRosuvastatina

Mayor potencial. Dosis: 10 a 40 mg al día Sus indicaciones son la de las otras estatinas, pero su mayor

potencia permite que muchos casos con colesterolemias más elevadas puedan tratar en monoterapia.

Eficacia: ↓ 52-63% de las concentraciones de LDL. ↑ 12-13% de las concentraciones de HDL

Efecto favorable sobre trigliceridemia. Buena tolerabilidad.

EZETIMIBE DISMINUYE LA ABSORCION DEL

COLESTEROL DISMINUYENDO EL LDL


ORLISTAT USO EN OBESIDAD INHIBE LA LIPASA PANCREATICA:

DISMINUYE LOS TRIGLICERIDOS EN EL INMTESTINO.

EFECTOS COLATERALES: ESTEATORREA DIARREA DISMINUCIOND E VITAMINAS

LIPOSOLUBLES.


USOS DE ANTIHIPERLIPEMIDICOS

AUMENTA COLESTEROL COLESTERA,INE, COLESTIPOL, EZETIMIBE

AUMENTA TRIGLICERIDOS GEMFIBROZILO

AUMENTA COLESTEROL Y TRIGLICERIDOS

ESTATINA MAS NIACINAEZETIMIBE


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