6 Curvas Dosis-efecto Cuantal
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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
CURVAS DOSIS-RESPUESTA CUANTAL
FARMACOMETRARama de la farmacologa que se encarga de la medicin numrica o matemtica de los efectos de las drogas o de cualquier sustancia qumica. Est condicionada por la va de administracin, absorcin, metabolismo y excrecin de frmaco.
Curva dosis-respuestaEs una representacin cuantitativa la cual expresa el efecto biolgico en funcin de la concentracin de un frmaco.
Efecto mximoPendiente: indica el nivel de variacin de dosis para modificar el grado de respuesta. Potencia: concentracin de frmaco necesaria para obtener un efecto determinado (afinidad).
CURVA DOSIS-RESPUESTA CUANTALEs la relacin dosis-efecto que implica la aparicin de una respuesta del todo o nada. Solo se pueden reportar dos valores. Se puede obtener la DE50, la DL50 y el IT.
CURVA DOSIS-RESPUESTA GRADUALMiden alguna propiedad o actividad del frmaco en una poblacin. Se pueden utilizar para obtener informacin respecto al margen de seguridad de un frmaco y para obtener la DE50.
Caractersticas de las Curvas Dosis-Respuesta
Eficacia
NDICE TERAPUTICO (IT)Es una medida de seguridad en teraputica clnica. Es una relacin entre la dosis del medicamento que causa la muerte (DL) o un efecto nocivo en una proporcin de la muestra y la dosis que causa el efecto teraputico deseado (DE) en la misma o mayor proporcin de la muestra.
MARGEN DE SEGURIDAD (MS)El margen de seguridad es proporcional al IT, cuanto mayor es el valor del IT es mejor y provee seguridad en caso de una sobredosis.
????????????1 ????????????99 MS= X 100 ????????????99
UNIDADES PROBITMtodo alternativo para la interpretacin de curvas. Utiliza una funcin inversa a la Probabilidad acumulada. Transforma el % de respuesta a una unidad de Probabilidad conocida como Probit.
Esta escala es arbitraria : 0 Probits = 0.01% de Probabilidad 5 Probits = 50%, y 10 probits = 99% Por su forma de S es ms fcil su transformacin a recta Es mas exacta la determinacin en % bajos o cercanos al 100%
SEDANTE:Frmaco cuyo efecto principal es reducir la tensin nerviosa. Tienen un efecto calmante y relajante sobre el SNC y los msculos.
HIPNTICO:Los frmacos hipnticos son psicotrpicos psicoactivos que inducen somnolencia y sueo.
PENTOBARBITALUsos: - Hipntico para el tratamiento a corto plazo del insomnio. - En preoperatorio para aliviar la ansiedad y como sedante. - Para controlar estados epilpticos o crisis convulsivas agudas.
- Sntomas de la abstinencia en dependientes de barbitricos o de hipnticos no barbitricos.
Efecto en funcin de la dosisVaOral o rectal Intramuscular
Dosis (mg)100-200 150-200
EfectoHipntico Anticonvulsivo Sedante (Preop.) Hipntico Anticonvulsivo Sedante (Preop.) Hipntico
Intravascular
100
Pesar, marcar a los 8 ratones, calcular dosis de pentobarbital.
A un ratn control administrar 0.1 mL de solucin salina fisiolgica.
Administrar el pentobarbital por va intraperitoneal a los ratones restantes.
Observar el comportamiento por 30 min despus de la aplicacin.
Registrar el efecto farmacolgico (sedacin, hipnosis o muerte). Sacrificar a los ratones.
MTODO GRFICO PARA CALCULAR DL50 Y DE50DE50 (CE50) (Dosis Efectiva, nivel 50%). Para representar las curvas dosis-efecto por un nmero se suele utilizar la dosis que produce una respuesta igual a la mitad de Emax: Efectos graduales: la DE50 es la dosis que produce una respuesta igual a la mitad de la respuesta mxima. Efectos cunticos: la DE50 es la dosis que produce una respuesta determinada en el 50% de la poblacin.
DL50 (CL50)(Dosis Letal, nivel 50%). Es la dosis a la cual el 50% de la poblacin que recibe esa dosis muere
Linealizacin de las curvas anteriores utilizando escala Probit
Tabla de UP
Por ejemplo: 1. Un grupo de 10 animales reciben una dosis X de un anestsico, 8 presentan el efecto anestsico por tanto la probabilidad para dicha dosis es de 0.8 o del 80% 2. 3. Posteriormente se grafican los % de respuesta vs los log de cada dosis Mediante tablas o grficamente transformar los % a Probits y graficar Probit vs log de la dosis Determinar la ecuacin de la recta: Y= mx + b = UP= (logC) + Calculo de DE50 Y DL50 50= 5- / DL= 10 50
4.