Ácido Acetil Salicílico – AAS-Aspirina©sicos-Opioides.pdf · Analgésicos Opioides Prof....
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27/05/2017
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Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Prof. Herval de Lacerda BonfanteDepartamento de Farmacologia
DorDor
Aguda e crônica
Periférica e Visceral
AnalgésicosAnalgésicos
Analgésicos – Antipiréticos Anti-inflamatórios (AINES)
Ácido Acetil Salicílico – AAS -Aspirina
Analgésicos Opioides
MorfinaIsolada do ópio em 1806
Opióides
OpióidesAAS
DOR
Vias Inibitórias Descendentes
Neurônio de
transmissão
Inflamação
5 HT, NOR
Via Nociceptiva
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Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Analgesia
Aliviam o sofrimento alterando o
componente emocional da
experiência dolorosa
Morfina
Trato Espinotalâmico
Trato Inibitório
Nociceptor
Núcleo Talâmico
Sistema Límbico
Opioides EndógenosOpioides Endógenos
Encefalinas - Distribuição ampla por todo o SNC
Endorfinas - Hipotálamo, núcleo do trato solitário e lobo anterior da hipófise
Dinorfinas – Hipotálamo, células superiores do lobo da hipófise
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Receptores OpioidesReceptores Opioides
Mu(µµµµ) - Kappa(k) - Delta(δδδδ)
µ1→ analgesia supramedular, miose, euforia
µ2→ analgesia medular, depressão respiratória, redução do trânsito intestinal
Receptores OpióidesReceptores Opióides
k1→ disforia, analgesia
k2→ efeitos desconhecidos
k3→ analgesia supramedular, sedação
Receptores OpioidesReceptores Opioides
Delta(δδδδ) - analgesia medular e supramedular
Hipotálamo
Região
Periaquedutal
Medula rostroventral
Receptores µ
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Receptores OpioidesReceptores Opioides
Corno Dorsal da ME (lâminas I e II)
Tálamo
Hipotálamo
Substância Periaquedutal Cinzenta
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
ClassificaçãoOpioides Fracos
Codeina
Tramadol
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
ClassificaçãoOpioides Fortes
Morfina
Oxicodona
Metadona
Fentanil
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
MorfinaPadrão dos agonistas MOR (receptor peptídico opióide mu)
Sementes da papoula (Papaversommiferum)
Receituário especial A
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FarmacocinéticaFarmacocinética
Morfina
Via oral: importante metabolismo de primeira passagem
Biodisponibilidade VO = 25%
Efeitos mais intensos por via parenteral
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Codeina
Parte da codeina - em torno de 5- 10 %
Metabolizada pela CYP2D6 em morfina
Polimorfismos genéticos podem alterar efeito em
Cerca de 10% da população
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
CodeinaEfeitos semelhantes a morfina, menor intensidade
Biodisponibilidade por VO = 30 a 40%
Utilizada de forma isolada ou associada (paracetamol)
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Codeina
antitussigeno – deprime reflexo da tosse
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Analgésicos OpióidesAnalgésicos Opióides
Tramadol
Fraca atuação em receptores opióides µ
Inibe a recaptação de NOR e 5-HT
Via oral, IM e IV
Dor leve a moderada
Interação com inibidores da recaptação de
NOR e 5-HT
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Oxicodona
Via oral
Receituário comum
Opção para dor refrataria a codeina e
tramadol
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Metadona
Via oral
Receituário especial A
Opção para dor refrataria a codeina e
tramadol
Menor custo
Analgésicos OpioidesAnalgésicos Opioides
Fentanil
Via venosa
Via epidural
Anestesia
Procedimentos que necessitam intensa
analgesia durante e pós cirurgia
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FarmacodinâmicaFarmacodinâmica
Mecanismo de Ação
MorfinaPré sináptica:
Reduz influxo
Cálcio
Pós sináptico:
Aumenta condutância
Potássio
Agonista µµµµ
µµµµAgonista
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Antagonista OpioideAntagonista Opioide
Naloxona
Tratamento da toxicidade aguda
Reverter a depressão respiratória
Opioides -EfeitosOpioides -Efeitos
Supressão da dor, analgesia
Sonolência e menor alerta mental, sedação
Depressão respiratória
↓ demanda de 02 pelo miocárdio
Opioides -EfeitosOpioides -Efeitos
Supressão da tosse, antitussígeno
↓Peristalse
↓acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz intestinal
↓ secreção ácida gástrica
Opioides - EfeitosOpioides - Efeitos
Euforia
Constrição das pupilas, miose
Estimulação da zona de deflagração quimiorreceptora
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Opioides - EfeitosOpioides - Efeitos
↑ do tono do músculo liso intestinal
↑ do tono do esfincter de oddi, ↑ da pressão biliar
↑ do tono do músculo detrusor
Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Tratamento da Dor
Forte intensidade
Morfina OxicodonaMetadona
Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Tratamento da Dor
Dor leve a moderada intensidade
Codeina
Tramadol
* Em associação com paracetamol
Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Supressão da Tosse
Codeina
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Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Tratamento sintomático da diarréia
aguda
Loperamida
Opioides – Usos TerapêuticosOpioides – Usos Terapêuticos
Complemento anestésico
Fentanil, Remifentanil
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Depressão Respiratória(efeito mais grave)
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Tolerância
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Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Constipação(efeito mais frequente)
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Confusão (idosos)
Interações Medicamentosas com inibidores de SNC
Opioides – Efeitos AdversosOpioides – Efeitos Adversos
Estimulação do SNC (área postrema do bulbo) – Náuseas e vômitos
Opioides- DependênciaOpioides- Dependência
Responsável : receptores µ.
Efeitos reforçadores da euforia.
Raramente ocorre em pacientes.