Administracion y Absorción de Farmacos (Informe)
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ADMINISTRACION Y ABSORCION DE FARMACOS
INTRODUCCION:
Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe
alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el
medio en que interactúa con sus receptores. Debajo de este intervalo, no se
observará ningún efecto farmacológico o éste será subterapéutico; por encima,
el efecto puede ser excesivo o pueden aparecer otros efectos no deseados.
Para que este fármaco alcance una concentración crítica en la biofase, es
precico primero que se libere desde su formulación farmacéutica, que después
penetre en el organismo, sea transportado en el plasma y se distribuya por los
tejidos. Estos procesos reciben el nombre de: Absorción, distribución y
eliminación (metabolismo y excreción).(1)
El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de
su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el
organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la
eliminación presistémica, así como las características de cada vía de
administración, la velocidad y la cantidad con que el fármaco accede a la
circulación sistémica y los factores que pueden alterarla. (1)
El conocimiento de las características de absorción de un fármaco es útil para
seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica óptimas para cada
caso, así como para conocer las repercusiones que pueden tener sobre la
respuesta la existencia de factores que alteran la velocidad de absorción o la
cantidad absorbida. La absorción de un fármaco depende de las siguientes
características: a) características fisicoquímicas del fármaco, b) características
de la preparación farmacéutica, c) características del lugar de absorción, d)
fenómeno del primer paso.(2)
La absorción propieamente dicha estudia la entrada de los fármacos en el
organismo desde el lugar donde se depositan cuando se administran. Estudia
el paso de los fármacos desde el exterior al medio interno, es decir, a la
circulación sistémica. Tanto este proceso como los demás restantes peocesos a
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los que esta sometido el fármaco en el organismo requieren que este sea
capaz de atravesar membranas biológicas.(2)
Así mismo para que los fármacos se pongan en contacto con los tejidos y
órganos sobre los que actúan deben atravesar la piel y la mucosa (absorción
mediata o indirecta) o bien ha de producirse una efracción de estos
revestimientos (administración inmediata o directa).(1)
RESULTADOS:
Vías de administración y absorción de fármacos:
Via
Adm
.
Fármac
o
Anima
l
Dosi
s
(mL)
Control Basal Control Post Fármaco
Act.
Mot.
Excit
.
Vig. Ataxia Sedación Hipnosis
VO Tiop.
Sod.
Rat.
rat.
- - -
VIV Tiop.
Sod.
Ory. c.
VIM Tiop.
Sod.
Rat.
rat.
VIP Tiop.
Sod.
Rat.
rat.
VSC Tiop.
Sod.
Rat.
rat.
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Vía de absorción y administración conjuntival de atropina sulfato y efedrina
clorhidrato en Oryctolagus cunniculus:
Fármaco Ojo
Dosis
(gota
s)
Control Basal
Basal Post Fármaco
0’ 5’ X 5’ 10’ 15’
Atropina
SulfatoDer. 5 6 6 6 6 9 10
Efedrina
Clorhidrat
o
Izq. 5 6 6 6 6 9 10
DISCUSIÓN:
En esta primera practica, observamos la administración y la absorción de
fármacos para lo cual se realizaron 6 experimentos usando para sus fines dos
especies: Rattus rattus var. Albinus y Oryctolagus cunniculus, debemos tener
en cuenta q la ultima especia se utilizo para el experimento para la vía
endovenosa y la conjuntival.
Para la practica empleamos tres fármacos, el primero es el Tiopental sódico el
cual es un barbitúrico que se caracteriza por ser acción rápida y ultracorta.
Además también se utilizaron la atropina y la efedrina en el ojo del Oryctolagus
cunniculus para observar su efecto en la conjuntiva del ojo del animal; se debe
tener en cuenta que la atropina es agonista de los receptores muscarínicos
mientras que la efedrina es agonista de los receptores tanto alfa como beta.
(5)
Observamos que en las diferentes vías de administración del tiopental sódico
las que se pudieron apreciar un efecto terapéutico fueron las vías endovenosa
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y la intraperitoneal, mientras que en las otras no se pudo observar sus efectos
de este fármaco en estudio.
El tiopental sódico, es considerado un anestésico general de acción rápida y
ultracorta, debido a su alto grado de lipofilia puede penetrar la barrera
hematoencefálica con facilidad y actúa sobre los receptores GABA A
activándolos produciendo un estado de anestesia general en el individuo,
siendo el estado de anestesia la depresión global pero reversible de las
funciones del sistema nervioso central, lo cual origina una pérdida de reacción
y percepción de todo estimulo externo. Para llegar al estado de anestesia es
necesario pasar por las etapas de ataxia, sedación, hipnosis, anestesia y si
prosigue su efecto puede llegar a muerte del paciente. (1)(3)
Este fármaco es un derivado barbitúrico que deprime la actividad neuronal en
la formación reticular del encéfalo medio, facilitando y prolongando los efectos
inhibidores del GABA y la glicina; incrementando la duración de la apertura de
conductos iónicos para cloruro mediado por GABA (interacción fármaco
receptor GABAA), permitiendo la entrada de cloruro a la célula
hiperpolarizandola y por ende deprimiendo la actividad del sistema nervioso
central.(5)
En la absorción y administración por la vía oral en los resultados se pudo
observar que el fármaco no tuvo ningún efecto sobre el animal esto se pudo
deber a que en el estomago fue degradado a tal punto q no pudo llegar a su
punto de acción; el mismo resultado se vio en la vía subcutánea debido quizá a
que esa zona no esta bien vascularizada lo que dificulto su paso a sangre y
cumplir su función.
Por el contrario observamos que los efectos deseados se encuentran en las
vías intravenosas e intraperitoneal. En la vía intravenosa se aprecia la ataxia y
el estado de sedación muy rápido, esto se dio porque el tiopental sódico es un
depresor del sistema nervioso central, que es absorbido rápidamente por su
característica altamente lipofílica, para después recuperarse completamente,
debido al fenómeno de redistribución. Esta vía es la mas eficaz y la de mayor
cuidado en cuanto a la dosis, pues una dosis mal calculada podría ocasionar
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problemas en el paciente ya sea no produciendo su efecto deseado o llevando
a niveles tóxicos del fármaco de administración.(2)
Mientras que en la vía intraperitoneal observamos el estado de ataxia (perdida
de movimiento) al poco tiempo de haber administrado el tiopental, y al
instante se observo el estado de sedación, pudiendo verificar este estado
cuando se dio vuelta a la rata y esta no podía regresar a su estado normal,
después se observo el estado de hipnosis donde la rata no presento ninguna
reacción ante algún estimulo. En esta vía se aprecia estos resultados pues en
la zona administrada es una zona altamente vascularizada, y el fármaco al ser
liposoluble se absorbe rápidamente y pausadamente, haciendo su efecto un
poco más duradero.(4)
En las vías de administración subcutánea e intramuscular no se pudieron
observar los resultados esperados, pues en las zonas aplicadas presentan una
baja vascularización, por lo que el fármaco se va degradar rápidamente. En la
vía subcutánea es utilizada para que los fármacos presenten un efecto más
prolongado y sostenido, pero no es útil en la administración de grandes
volúmenes ni de sustancias oleosas. En la vía intramuscular se logra el efecto
prolongado y sostenido y permite la administración de sustancias oleosas y
algunas irritables.(4)
En la administración por vía conjuntival, se observo la dilatación pupilar
(midriasis), de los fármacos en estudio. La efedrina es un agonista adrenérgico
no selectivo, que a nivel ocular actúa en el musculo radial que se encuentra
inervado por receptores adrenérgicos α1, que al interactuar con este receptor
activa la cascada fosfoinositidica, que libera inositol trifosfato y diacilglicerol,
permitiendo que el calcio penetre en las células del musculo, produciéndose la
contracción y por ende la dilatación pupilar. (5)
Mientras que con la atropina se observa el mismo efecto que la efedrina, pues
es un antagonista muscarinico, que impide los efectos de la acetilcolina en el
musculo esfínter (receptor M3), bloqueando así los efectos de este colinérgico,
lo que provoca un desequilibrio entre los adrenérgicos y acetilcolinergicos, a
favor de los adrenérgicos que produce el efecto midiatrico.(3)
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RESUMEN:
Para la presente práctica se trabajo tanto la absorción como las distintas vías
de administración para lo cual se utilizó material biológico como Oryctolagus
cunniculus (conejo) y Rattus rattus var. Albinus (rata). Se trabajo con cuatro
ratas albinas, a las cuales se le administro una dosis calculada de tiopental
sódico según el peso del animal por las diferentes vías de estudio (VO, VSC,
VIM y VIP), observándose el comportamiento del animal tanto pre fármaco
(basal) y post fármaco.
Para la administración oftálmica se trabajó con el conejo, al cual se selecciono
el ojo derecho para administrarle V gotas de atropina sulfato y el ojo izquierdo
para la administración de V gotas de efedrina clorhidrato, observándose el
diámetro pupilar del animal tanto pre y post fármaco. Posterior a esto se le
administro al conejo vía intravenosa una dosis calculada de tiopental sódico
según peso del animal, observándose el comportamiento del animal pre y post
fármaco.
CONCLUSIONES
Pudimos observar que vía de administración es la más efectiva.
Pudimos observar el tiempo que demora el fármaco para realizar su
efecto además de observar el tiempo que dura el efecto del fármaco.
Se demostró que las diferentes vías de absorción influyeron en el efecto
neurodepresor del tiopental sódico..
Se demostró la absorción de fármacos por las distintas vías de
administración.
REFERENCIS BIBLIOGRÁFICAS:
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1. Flórez, J.: Farmacología Humana. 3º ed. Ed. Masson. España 1997 pp:
252- 482.
2. VELASQUEZ
3. Goodman y Gilman: BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 11º
ed. ED. Mc Graw-Hill. Mexico. 2006
4. Lawrence, L.: Goodman & Gilman – Farmacologia. 11º ed. Ed. MacGraw-
Hill. España 2006. Pp: 402 – 408.
5. Page, C.: Farmacologia Integrada. 1º ed. Ed. Harcourt. España 1998.