Albendazol r

20
ALBENDAZOL R: C Suspensión 100 mg/5mL Tableta 200 mg Indicaciones (1) Contra nemátodos intestinales: Ascaris lumbricoides, Enterobios vermicularis (oxiuros), Trichuris trichiura, Uncinarias. (2) Equinococosis (hidatidosis): tratamiento primario de enfermedad hidatídica de hígado, pulmón y peritoneo; adyuvante al tratamiento quirúrgico de quiste hidatídico, tanto preoperatorio como post- operatorio. (3) Neurocisticercosis intraparenquimal activa. (4) Estrongiloidiasis (tratamiento alternativo). (5) Microsporidiasis. Dosis Adultos: Nemátodos intestinales: 400 mg VO en dosis única. Helmintiasis mixta: 400 mg 2 veces/d por 3 d. Hidatidosis por E. granulosus: 800 mg/d VO; divididos en dos tomas iguales al d con los alimentos, por un periodo de 28 d (curso). Luego de dos sem repetir curso de tratamiento hasta completar tres cursos. Adultos con menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No exceder 800 mg). Adyuvante en cirugía preoperatoria 2 cursos (reduce complicaciones y recaídas) post-operatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto, o de encontrar quistes viables a pesar del tratamiento previo): 2 cursos. Neurocisticercosis: 800 mg/d VO dividido en dos tomas iguales por 8 a 30 d. Adultos menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No exceder 800 mg). De ser necesario el tratamiento puede ser repetido. Estrongiloidiasis: 400 mg/d por 3 d. Puede repetirse el tratamiento luego de 3 sem. Microsporidiasis (en pacientes con SIDA): 400 mg dos veces al d, luego 200 mg/d como supresión crónica. Niños: Nemátodos intestinales: mayores de 2 años: 400 mg dosis única; menores de 2 años: 200 mg dosis única. Helmintiasis mixta: menores de 2 años: 200 mg/d por 3 d. Hidatidosis por E. Granulosus: mayores de 6 años: igual a adultos con menos de 60 kg; menores de 6 años, dosis no establecida. Adyuvante en cirugía: preoperatorio: 2 cursos (reduce complicaciones y recaídas); post-operatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto o de encontrar quistes viables a pesar del tratamiento previo): 2 cursos. Neurocisticercosis: 15 mg/kg/d (máx. 800 mg) por 8 a 30 d. Estrongiloidiasis: mayores de 2 años, igual a adultos; menores de 2 años: 200 mg/d por 3 d.

Transcript of Albendazol r

Page 1: Albendazol r

ALBENDAZOL R: C

Suspensión 100 mg/5mL

Tableta 200 mg

Indicaciones

(1) Contra nemátodos intestinales: Ascaris lumbricoides, Enterobios vermicularis (oxiuros), Trichuris trichiura, Uncinarias. (2) Equinococosis (hidatidosis): tratamiento primario de enfermedad hidatídica de hígado, pulmón y peritoneo; adyuvante al tratamiento quirúrgico de quiste hidatídico, tanto preoperatorio como post-operatorio. (3) Neurocisticercosis intraparenquimal activa. (4) Estrongiloidiasis (tratamiento alternativo). (5) Microsporidiasis.

Dosis

Adultos: Nemátodos intestinales:

400 mg VO en dosis única. Helmintiasis mixta: 400 mg 2 veces/d por 3 d. Hidatidosis por E. granulosus: 800 mg/d VO; divididos en dos tomas iguales al d con los alimentos, por un periodo de 28 d (curso). Luego de dos sem repetir curso de tratamiento hasta completar tres cursos. Adultos con menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No exceder 800 mg). Adyuvante en cirugía preoperatoria 2 cursos (reduce complicaciones y recaídas) post-operatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto, o de encontrar quistes viables a pesar del tratamiento previo): 2 cursos.

Neurocisticercosis: 800 mg/d VO dividido en dos tomas iguales por 8 a 30 d. Adultos menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No exceder 800 mg). De ser necesario el tratamiento puede ser repetido. Estrongiloidiasis: 400 mg/d por 3 d. Puede repetirse el tratamiento luego de 3 sem. Microsporidiasis (en pacientes con SIDA): 400 mg dos veces al d, luego 200 mg/d como supresión crónica.

Niños: Nemátodos intestinales: mayores de 2 años: 400 mg dosis única; menores de 2 años: 200 mg dosis única. Helmintiasis mixta: menores de 2 años: 200 mg/d por 3 d. Hidatidosis por E. Granulosus: mayores de 6 años: igual a adultos con menos de 60 kg; menores de 6 años, dosis no establecida. Adyuvante en cirugía: preoperatorio: 2 cursos (reduce complicaciones y recaídas); post-operatorio (en caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto o de encontrar quistes viables a pesar del tratamiento previo):

2 cursos. Neurocisticercosis: 15 mg/kg/d (máx. 800 mg) por 8 a 30 d. Estrongiloidiasis: mayores de 2 años, igual a adultos; menores de 2 años: 200 mg/d por 3 d.

Farmacocinética

Absorción disminuida en TGI vacío, su biodisponibilidad se incrementa significativamente al administrarse con alimentos grasos. Alcanza buena concentración en quistes hidatídicos, fluido cerebro-espinal, bilis, hígado, suero y orina. Se une a proteína plasmática en 70 %. Es metabolizado en hígado formando el metabolito activo responsable de la acción antihelmíntica sistémica. Su Cmáx sérica alcanza entre 2 á 5 h y su t½ de 8 á 12 h. Se excreta en orina como metabolito activo e inactivo.

Precauciones

Neurocisticercosis: control y seguimiento estricto, considerar hospitalización y uso de corticoides (posibilidad de inducir hipertensión intracraneana). Cisticercosis: antes del tratamiento investigar compromiso retinal (posibilidad de inducir reacción inflamatoria ocular).

Page 2: Albendazol r

(1) Embarazo: en tratamiento prolongado tomar medidas anticonceptivas no hormonales por lo menos hasta un mes después de culminado; en mujeres en edad fértil, debe administrarse 7 días luego de una menstruación normal. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna; no se reportan problemas.

(3) Pediatría y geriatría: los estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia hepática: riesgo de acumulación y efectos adversos. (5) Insuficiencia renal: sin indicación de reajuste de dosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco y a derivados benzimidazoles. Encefalitis aguda o severa por neurocisticercosis. Embarazo.

Reacciones adversas

Poco frecuente: trastornos en el TGI (dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómito), cefalea, vértigo. Daño hepático (tratamiento prolongado).

Raras: hipersensibilidad (dérmica, febril), neutropenia o pancitopenia (generalmente reversible), alopecia (reversible), insuficiencia renal aguda. En neurocisticercosis: hipertensión intracraneana, meningismo y convulsiones.

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Medidas generales.

Interacciones

Medicamentos

Carbamazepina: acelera el metabolismo de albendazol.

Corticoides y Praziquantel: incrementa la concentración plasmática del metabolito activo albendazol sulfóxido (>50 %).

Cimetidina: incrementa la concentración del sulfóxido a nivel biliar y dentro del contenido quístico en hidatidosis.

Alimentos

Alimento rico en grasa: incrementa su absorción hasta 5 veces.

Alteraciones en pruebas de laboratorio

Elevación de transaminasas y leucopenia (neutropenia), pueden ser transitorias.

Almacenamiento y estabilidad

Mantener en ambientes secos a temperaturas por debajo de 40 °C, de preferencia entre 20 y 25 °C, excepto que el fabricante recomiende otras especificaciones. Proteger de la luz solar directa y de la congelación.

Información básica para el paciente

La tableta puede ser triturada o masticada.

Continuar la medicación hasta cumplir el tiempo de tratamiento.

Page 3: Albendazol r

Advertencia complementaria

Antes de un tratamiento prolongado solicitar hemograma y pruebas de función hepática (TGO, TGP); luego cada 2 semanas durante el tratamiento.

Se recomienda monitorear pacientes que concomitantemente reciben fenitoína, teofilina y digoxina.

En pacientes con neurocisticercosis, los corticoides deben administrarse 1 ó 2 días antes de la terapia con albendazol para minimizar reacciones inflamatorias.

MEBENDAZOL R: C

Tabletas 100 mg

Suspensión 100 mg/5 mL

Indicaciones

Antihelmíntico: (1) Ascaris lumbricoides. (2) Enterobius vermicularis (oxiuros). (3) Ancylostoma duodenale (Uncinarias). (4) Trichuris trichura.

Dosis

Adultos: ascariasis: 100 mg VO 2 veces al d por 3 d o 500 mg dosis única

Anquilostomiasis, trichuriasis (incluye infecciones mixtas): 100 mg VO 2 v/d por 3 d.

Enterobiosis: 100 mg VO dosis única.

Repetir a las 2–4 sem. Tratar a toda la familia.

Niños: (mayores de 2 años). Igual a adultos.

Farmacocinética

Absorción TGI limitada (5 a 10 %) que mejora al ser ingerida con alimentos grasos, baja disponibilidad sistémica. Alcanza Cmáx sérica en 2 a 5 h. Se distribuye en concentraciones considerables en suero, fluido quístico, quistes pélvicos, hepáticos y pulmonares. Elevada unión a proteína plasmática (90 - 95 %), atraviesa la placenta. Extensamente metabolizado en el hígado. Posee un t1/2 de 2,5 a 5,5 h. Se excreta 95 % en heces y 5 a 10 % en orina.

Precauciones

(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se ha demostrado teratogenicidad. Debe evaluarse el beneficio / riesgo para su uso durante el embarazo. (2) Lactancia: ya que no se conoce la excreción de mebendazol en leche materna, debería ser utilizado con precaución en lactancia. (3) Pediatría: no se ha demostrado la seguridad de mebendazol en niños menores de 2 años, por lo que debería evaluarse el beneficio potencial frente al posible riesgo. (4) Geriatría: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia hepática: riesgo de acumulación y de efectos adversos. (6) Insuficiencia renal: no requiere modificar dosis. (7) Enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa: puede incrementar absorción de mebendazol y riesgo de toxicidad.

Contraindicaciones

Page 4: Albendazol r

Hipersensibilidad al mebendazol.

Reacciones adversas

Poco frecuente: trastornos transitorios del TGI (dolor abdominal, diarrea, náusea, vómito).

Raras: fiebre, cefalea, vértigo, neutropenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad: eritema, urticaria, angioedema, rash cutáneo, prurito, alopecia (dosis elevadas), convulsiones, alteración transitoria de las pruebas de función hepática (elevación de enzimas hepáticas).

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Los síntomas incluyen dolor abdominal y estados mentales alterados.

Se debe descontaminar el TGI con medidas generales y dar cuidados de soporte.

Interacciones

Medicamentos

Carbamazepina y fenitoína: incrementan el metabolismo de mebendazol.

Cimetidina: puede incrementar la concentración sérica de mebendazol.

Alimentos

Alimento rico en grasa: incrementa su absorción.

Pruebas de laboratorio

Incremento pasajero de ALT, AST, fosfatasa alcalina sérica, nitrógeno ureico sanguíneo; disminución de hemoglobina sérica.

Almacenamiento y estabilidad

Mantener bajo los 40 ºC, preferentemente entre 15 y 30 ºC. Conservar en recipientes herméticos.

Información básica para el paciente Tomar medidas preventivas para evitar la reinfección. La tableta puede masticarse, deglutirse intacta o triturarse y mezclarse con el alimento.

Advertencia complementaria

No se requiere restricciones dietéticas o ayuno, medicaciones simultáneas, purgantes o enemas antes, durante o inmediatamente después del tratamiento con mebendazol. Pacientes con sobre infección de helmintos requieren tratamientos más prolongado.

Page 5: Albendazol r

PRAZICUANTEL R: B

Tableta 150 y 600 mg

Indicaciones

Antiparasitario: (1) Diphylobothriasis. (2) Hymenolepiasis. (3) Taenia solium. (4) Taenia saginata. (5) Paragonimiasis. (6) Schistosomiasis. (7) Tratamiento alternativo al albendazol en cisticercosis o neurocisticercosis intraparenquimal activa.

Dosis

Adultos: diphyllobothriasis: 5 a 10 mg/kg VO en dosis única. Hymenolepiasis: 25 mg/kg VO en dosis única. Teniasis: 5 a 10 mg/kg VO en dosis única. Paragonimiasis: 25 mg/kg VO 3 veces al d por 2 d. Neurocisticercosis: 16,7 a 33 mg/kg VO 3 veces al d por 14 a 21 d. Puede ser necesario repetir el esquema en 2 a 6 meses. Dosis hasta de 75 mg/kg/d VO ha sido tolerada sin reacción adversa seria.

Niños: (mayores de 4 años) igual a adultos.

Farmacocinética

Buena absorción en TGI (80 %); sin embargo, por su alto metabolismo hepático de primer paso, sólo una pequeña cantidad llega a la circulación sistémica. Alcanza Cmáx. Sérica a 1 – 3 h. Penetra LCR y se distribuye en leche materna. Posee un t½ de 0,8 a 1,5 h. Es rápida y extensamente metabolizado sobretodo en el hígado. Se excreta en orina como metabolitos (80 %) y fármaco libre (0,1 %).

Precauciones

En el tratamiento de neurocisticercosis, puede inducir síntomas de hipertensión intracraneana; es importante un seguimiento cercano del caso considerando la posibilidad de hospitalización y el uso de corticoides.

(1) Embarazo: no hay estudios adecuados en humanos (en animales no se demostraron efectos adversos). Usar sólo en casos justificados. (2)Lactancia: se excreta por leche materna (25 % de la concentración sérica materna); suspender la lactancia materna hasta 72 horas después de haber completado el tratamiento. (3) Pediatría: no se ha establecido su seguridad en menores de 4 años. (4) Geriatría: no se han realizado estudios adecuados.(5) Insuficiencia hepática: aumenta concentración sérica y riesgo de reacciones adversas. (6) Insuficiencia renal: parece no ser necesario reajustar la dosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al prazicuantel. Cisticercosis ocular (la destrucción de los parásitos puede resultar en un irreparable daño ocular), cisticercosis espinal.

Reacciones adversas

Es bien tolerado, las RAMs son transitorias, de leves a moderadas y no requieren tratamiento.

Frecuentes: mareos, somnolencia, cefalea, dolor abdominal, hiporexia, náusea, vómito, diarrea.

Poco frecuente: diarrea con sangre, diaforesis, fiebre, fatiga, hipersensibilidad (cutánea), meningismo, hipertensión intracraneana, incremento leve a moderado de enzimas hepáticas, mialgia o artralgia, hipotensión.

Page 6: Albendazol r

Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves

Medidas generales, debe administrarse un laxante de acción rápida luego de una sobredosis de prazicuantel.

Interacciones

Medicamentos

Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína): pueden disminuir la concentración de prazicuantel por inducción enzimática.

Corticosteroides (dexametasona): disminuyen concentraciones séricas de prazicuantel en 50 %.

Alimentos

Alimentos ricos en carbohidratos: incrementan su concentración sérica.

Almacenamiento y estabilidad

Almacenar a menos de 30 ºC, preferiblemente entre 15 y 25 ºC. Conservar en envases herméticos.

Información básica para el paciente

Para que la parasitosis sea considerada erradicada, los exámenes de heces deben ser negativos por 3 meses. No se requiere preparación especial (dieta o ayuno, laxante, enema de limpieza) para su administración. No masticar la tableta, deglutirla entera con una pequeña cantidad de agua durante las comidas, para evitar el sabor amargo. Evitar actividades que requieran de concentración mental o coordinación física hasta 24 horas después de suspender prazicuantel (conducir automóvil, maquinaria, etc.).

Advertencia complementaria

No usar en niños menores de 4 años de edad. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.

NITAZOXANIDA

Acción terapéutica.

Antiparasitario.

Propiedades.

La nitazoxanida es un antiparasitario cuya estructura deriva del nitrotiazol. Esta molécula posee en comparación a los nitroimidazoles, un mayor espectro, mayor potencia y menor toxicidad. Su absorción gastrointestinal es rápida y se metaboliza por oxidación, dando origen a un derivado desacetilado. La concentración máxima de nitazoxanida luego de una dosis oral de 500mg es de 1,9mg/ml y el pico se encuentra en el rango de 2-6 horas. El metabolito desacetilado se excreta por orina en las siguientes 24 horas. El mecanismo de acción sobre Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia y Entamoeba histolytica consiste en que la nitazoxanida posee un grupo nitro en posición 5 que favorece la oxidación de ferridoxina afectando la acción reductora de las enzimas piruvato ferridoxinoxirreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa. En estos organismos, la

Page 7: Albendazol r

nitazoxanida es reducida a un radical tóxico para el metabolismo de los carbohidratos, en una organela denominada hidrogenosoma, que contiene hidrogenasa, PFOR y ferridoxina.El mecanismo de acción de la nitazoxanida sobre los helmintos involucra la inhibición de la polimerización de la tubulina citoplasmática. Existen indicios de que otros mecanismos adicionales contribuyen a su acción, pero aún no han sido bien dilucidados.

Indicaciones.

Infecciones amebianas intestinales agudas o disentería amebiana causada por Entamoeba histolytica. Infecciones causadas por Giardia lamblia. Helmintiasis por nematodos (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura). Helmintiasis por cestodos (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana). Helmintiasis por trematodos (Fasciola hepática). Tricomoniasis vaginal.

Dosificación.

Vía oral, adultos: amebiasis (quistes y trofozoítos), giardiasis, tricomoniasis y helmintiasis: administrar 500mg, dos veces al día, por 3 días consecutivos. Fasciolasis: administrar 500mg cada 12 horas, por 7 días consecutivos. Niños vía oral: amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5mg/kg, cada 12 horas, por 3 días consecutivos. Fasciolasis: 7,5mg/kg, cada 12 horas, por 7 días consecutivos.

Reacciones adversas.

Las más frecuentes son gastrointestinales: náuseas (8%), vómitos, malestar epigástrico, dolor abdominal tipo cólico. También puede presentarse cefalea y anorexia. La nitazoxanida puede elevar transitoriamente las transaminasas, efecto que revierte al suspender el tratamiento.

Precauciones y advertencias.

No se encontraron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad ni fetotoxicidad en estudios en animales. Estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames y micronúcleos no mostraron actividad mutagénica. No hay datos acerca de carcinogenicidad. Evitar la administración durante el embarazo y la lactancia a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño. Esta droga puede alterar el nivel sanguíneo de las enzimas hepáticas.

Interacciones.

El empleo con anticoagulantes cumarínicos puede incrementar los niveles plasmáticos de éstos y prolongar el tiempo de protrombina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la nitazoxanida. Uso en niños menores de 2 años.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se observa exacerbación de las reacciones adversas, en especial del aparato digestivo. Puede inducirse el vómito y administrarse antiácidos de hidróxido de aluminio con magnesio.

Page 8: Albendazol r

METR ONIDAZOL R: B

Tableta 500 mg

Indicaciones

(1) Amebiasis intestinal aguda y abs-

cesos hepáticos. (2) Infección causada

por microorganismos anaeróbicos

e infección mixta aeróbicos-anaeróbicos

(infecciones intrabdominales,

ginecológicas, piel y estructuras,

tracto respiratorio bajo, septicemia,

endocarditis e infecciones del SNC).

(3) Vaginosis bacteriana. (4) Balantidiasis.

(5) Uretritis no gonocócica.

(6) Enfermedad Inflamatoria Pélvica

(7) Trichomoniasis. (8) Diarrea y colitis

asociada a Clostridium difficile.

(9) Enfermedad de Crohn. (10) Dracunculosis.

(11) Giardiasis. (12) Ulcera

péptica por Helicobacter pylori.

(13) Profilaxis perioperatoria.

Espectro: son sensibles: mayoría de

bacterias anaeróbicas gram (-) incluyendo

Bacteroides fragilis, B. distasonis,

B. ovalus, B. thetaiotaomicron,

B. ureolyticus, B. vulgatus, Porphyromonas

asaccharolytica, P.gingivalis,

Fusobacterium y Veillonella. Algunas

Page 9: Albendazol r

cepas de Mobiluncus. Mayoría de

anaeróbicas gram (+) incluyendo

Clostridium difficile, C. perfringens,

Peptococcus y Peptostreptococcus,

Haemophylus vaginalis, Entamoeba

histolytica, Trichomona vaginalis,

Giardia lamblia. Pueden ser sensibles:

Helicobacter pylori. No sensibles:

Actinomyces, Lactobacillus,

Propionibacterium, hongos, virus y

la mayoría de aeróbicos o anaeróbicos

facultativos.

Dosis

Si las condiciones lo permiten, debe

preferirse la administración oral sobre

la intravenosa o utilizar terapia

secuencial intravenosa-oral, por la

alta biodisponibilidad oral.

Adultos: amebiasis Intestinal: 750

mg VO c/8 h por 5 a 10 d. Centros

de Control y Prevención de Enfermedades

recomiendan la adición de

iodoquinol 650 mg VO c/8 h al día

por 20 d.

Absceso hepático causado por ameba:

500 mg a 750 mg VO c/8 h por 5

a 10 d, alternativamente 2,4 g/d VO

por 1 a 2 d ó 500 mg/kg IV c/6 h por

10 d.

Infección bacteriana anaeróbica: dosis

Page 10: Albendazol r

inicial 15 mg/Kg IV, seguido por

la dosis de mantenimiento de 7,5

mg/Kg IV c/6 h. Dosis máxima al día

IV o VO es 4 g. La duración usual es

de 7-10 d, pero las infecciones más

serias requieren de 2 a 3 sem de tratamiento.

Vaginosis bacteriana: 500 mg c/12

h por.7 d. Alternativamente, 2 g VO

dosis única ó 750 mg una vez al día

por 7 d. En el embarazo, 250 mg VO

c/8 h por 7 d.

Balantidiasis: 750 mg c/8 h por 5 d.

Diarrea y colitis por Clostridium difficile:

750 mg a 2 g VO diarios, dividida

en 3 a 4 dosis por 7 a 14 d.

Alternativamente, 500 mg a 750 mg

IV c/6-8 h cuando la dosificación oral

no es apropiada.

Enfermedad de Crohn: no ha sido

establecida, pero 400 mg c/12 h ó 1

g/d ha sido efectivo

Dracunculosis: 250 mg c/8 h por

10 d.

Giardiasis: 250 mg c/8 h por 5-7 d.

Alternativamente, 2 g/d por 3 d. En

coexistencia con amebiasis, 750 mg

c/8 h por 5-10 d.

Helicobacter pylori asociado con ulcera

péptica: 250 a 500 mg VO c/6-8

h al día (en combinación con amoxicilina,

Page 11: Albendazol r

tetraciclina, bismuto subsa

licilato u otros medicamentos).por

7 a 14 d dependiendo del régimen

usado.

Uretritis no gonocócica: 2 g VO dosis

única, en asociación con eritromicina

por 7 d.

Enfermedad inflamatoria pélvica:

500 mg IV c/8 h, en asociación con

ofloxacino o levofloxacino IV, cuando

el tratamiento oral es indicado, 500

mg c/12 h en asociación con ofloxacino

Tricomoniasis: 2 g VO dosis única ó

500 mg VO c/12 h por 7d, en ambos

mujer y hombre; intravaginal, 500

mg/d al acostarse por 10 a 20 d.

Tricomoniasis refractaria: retratamiento

con 500 mg VO c/12 h por 7

d ó 2 g una vez al día por 3-5 d.

Profilaxis perioperatoria en cirugía

colorectal: 15 mg/Kg en infusión IV

durante 30 a 60 min 1 h antes del

procedimiento si es necesario, luego

7,5 mg/Kg en infusión en 30 a 60

min de 6 a 12 h después de la dosis

inicial.

Niños: amebiasis Intestinal y absceso

hepático: 30 a 50 mg/kg/d VO

dividido en tres dosis por 5 a 10 d.

Page 12: Albendazol r

Siguiendo esta terapia con iodoquinol

oral.

Vaginosis bacteriana: 15 mg/Kg/d

dividido en 2 dosis por 7 d, en la prepubertad

con peso menor de 45 Kg.

Dosis máxima 1g.

Balantidiasis: 35-50 mg/Kg/d dividido

en 3 dosis por 5 d.

Diarrea y colitis por Clostridium difficile:

30-50 mg/Kg/d dividida en 3 a 4

dosis por 7-10 d.

Dracunculosis: 20 mg/Kg/d dividido

en 3 dosis por 10 d.

Giardiasis: 15 mg/Kg/d dividido en 3

dosis por 5-7 d.

Tricomoniasis: niños con peso menor

de 45 Kg 15 mg/Kg/d dividido en 3

dosis por 7d.

Farmacocinética

Cerca del 80 % de una dosis oral es

absorbida; los alimentos retardan la

absorción pero no la reducen. Se distribuye

en la mayoría de los fluidos

y tejidos del cuerpo incluyendo LCR,

huesos, bilis, saliva, fluido pleural y

peritoneal, secreción vaginal, fluido

seminal, fluido del oído medio, absceso

cerebral y hepático. La concentración

en el LCR se aproxima al 50

% de la concentración en suero en

Page 13: Albendazol r

pacientes con meninges no inflamadas

y es igual o mayor en pacientes

con meninges inflamadas. Menos

del 20 % de metronidazol se une a

proteínas plasmática. Se metaboliza

aproximadamente del 30 a 60 % de

la dosis oral ó IV a nivel hepático,

formando principalmente un metabolito

activo 2-hidroximetil. El t½ es

de 6 a 8 h. Alrededor del 20 % de

la dosis es excretada como fármaco

inalterado en orina y del 6 al 15 %

en heces.

Precauciones

(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,

su efecto sobre la organogénesis

fetal humana no esta establecido,

su uso durante el segundo

y tercer trimestre debe restringirse

únicamente a casos especiales, no

se recomienda en el primer trimestre

del embarazo por probable efecto

teratógeno y carcinógeno. (2) Lac-

tancia: se distribuye en leche materna,

debido a su potencial efecto

carcinogénico en animales se debe

interrumpir la lactancia durante el

Page 14: Albendazol r

tratamiento y reanudar después

de 24 a 48 de terminado el mismo.

(3) Pediatría: los neonatos pueden

eliminar el medicamento más lentamente

que infantes y niños. (4)

Geriatría: considerar el ajuste de dosis,

por la disminución de la función

hepática. (5) Insuficiencia renal:

puede requerir ajuste de dosis. (6)

Insuficiencia hepática: reducir la

dosis y monitorizar la concentración

plasmática en pacientes con daño

hepático severo. (7) Antecedentes

de convulsiones: riesgo de convulsiones

o neuropatía periférica (usualmente

con dosis alta). (8) Discrasias

sanguíneas: el conteo diferencial de

leucocitos debe realizarse antes y

después del tratamiento.

Reacciones adversas

Metronidazol sistémico (Tabletas,

suspensión, inyectables)

Frecuentes: Intolerancia gastrointestinal,

diarrea; mareos; sequedad

de boca, perdida de apetito, sensación

de sabor metálico; náuseas,

vómitos, cefalea. Oscurecimiento de

la orina.

Poco frecuentes: sequedad de la

piel, enrojecimiento u otros signos de

Page 15: Albendazol r

irritación en la piel, lagrimeo, flebitis

en el sitio de inyección; reacción con

alcohol de tipo disulfiran; insomnio;

estomatitis. Quemazón y disconfor

uretral, disuria, poliuria, disminución

de la libido, sequedad de vaginal y

vulva, candidiasis vaginal.

Raras: Neuropatía periférica (uso

prolongado, reversible); convulsiones,

vértigo, incoordinación, confusión,

leucopenia; trombocitopenia,

pancreatitis; reacciones alérgicas.

Metronidazol vaginal

Frecuentes: Picazón en la vagina,

dolor durante la relación sexual, secreción

vaginal blanca sin olor o con

ligero olor.

Poco frecuente: irritación en el órgano

sexual masculino de la pareja,

disuria, poliuria, picazón y enrojecimiento

del área genital.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco u otros

componentes en su formulación.

Tratamiento de sobredosis y de

efectos adversos graves

No se conoce el antídoto, el tratamiento

es de soporte. Diazepam y

fenitoína pueden ser usados para

controlar las convulsiones.

Page 16: Albendazol r

Interacciones

Anticoagulantes orales, prolongan

el tiempo de protrombina y el INR.

Barbitúricos y fenitoína: reducen la

eficacia antimicrobiana de metronidazol.

Cimetidina: disminuye el aclaramiento

de metronidazol.

Disulfiram: puede precipitar la psicosis

y la confusión. Evitar administrar

juntos.

Litio: Puede incrementar los niveles

de litio.

Uso de alcohol: puede causar reacción

similar al disulfiram (náuseas,

vómitos, cefalea, calambres abdominales

y rubor). Evitar usar juntos.

Alteración de pruebas de laboratorio

El medicamento puede interferir con

el análisis químico de aminotransferasa

y triglicéridos, llevando falsamente

a disminuir los valores.

Almacenamiento y estabilidad

Metronidazol tabletas debe ser almacenado

a menos de 25 ºC, en

recipientes resistentes a la luz. Metronidazol

inyectable debe ser almacenado

entre 15-30 ºC evitando su

congelación y protegiéndolo de la

Page 17: Albendazol r

luz. En climas calurosos, si el óvulo

llegara a reblandecerse, deberá mantenerse

dentro de su contenedor y

ponerse en agua fría o refrigeración

hasta que recupere su forma y endurezca.

Información básica para el paciente

Administrar las tabletas con alimentos

para disminuir el malestar gastrointestinal.

Las tabletas pueden ser

trituradas para facilitar su administración.

Evitar el alcohol durante la

terapia y 48 h después de la última

dosis.

Advertencia complementaria

En caso de tricomoniasis la pareja

sexual asintomática del paciente

debe recibir tratamiento simultáneo

para prevenir la reinfección. En casos

de amebiasis la examinación del

espécimen en las deposiciones son

necesarias por 3 meses después de

terminado el tratamiento para asegurar

su eliminación.