Aminoglucosidos y Aminociclitoles
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Integrantes:Jesús Alvarez Encinas.
Valentín Richard Vásquez.Ariadna Ochoa.
José de la luz Luevano Adame.
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Son muy importantes en veterinaria, contra
infecciones por Gram negativos.
Son fármacos de elección en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes en animales.
Aminoglucosidos
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Son una clase de antibióticos esenciales.
Su utilidad es limitada por su potencial nefrotoxico y ototoxico.
Se consideran una clase de antibióticos esenciales.
Su utilidad es limitada por su potencial nefrotoxico y ototoxico.
Generalidades:
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Los Aminoglucosidos o aminósidos son un grupo de
antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas
Son antimicrobianos producidos por cepas de Streptomyces spp, Micromonospora spp, y Bacillus spp.
Definición:
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Químicamente son aminociclitoles: un ciclohexano
sustituido con radicales hidroxilo y amino o guanidino y con aminoazúcares.
Unidos mediante enlaces glucósidos a grupos hidroxilo.
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Aminoazúcares unidos por enlace glucosidico al
aminociclitol.
Hay 2 tipos de aminiciclitol:
ESTREPTIDINA.
2 DESOXIESTREPTAMINA
Estructuras químicas:
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Aminoazúcares – estreptidina.
Aminoazúcares – 2 desoxiestreptamina.
Hay una excepción: aminociclitol en espectinomicina.
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NATURALES SEMISINTETICOS
Konamicina amiikacina
Estreptomicina
Neomicina
Tobramicina
Paromomicina
Sisomicina netilmicina
gentamicina
Origen:
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Tiene efecto bactericida.
Tiene concentración dependiente.
Inhibe la subunidad 30s y 50s del ribosoma bacteriano.
Inhibe la síntesis de proteínas.
Mecanismo de accion
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Bacilos Gram (-) aerobios.
Tiene poca cobertura contra cocos Gram (+)
Inactivos frente a los gérmenes aerobios (Clostridiumm spp).
espectro
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Tiene menor actividad en el caso de pseudomona aeruginosa
Tienen actividad contra.e. Coli
Klebsiella spp.
Enterobacter.
Proteus mirabilis.
Proteus spp
Salmonella spp
Shigella spp
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* inactivación enzimática
Eje: la Amikacina es el Aminoglucosidos mas estable a la accion de las enzimas inactivadoras.
* alteraciones en la permeabilidad bacteriana.
alteraciones del objetivo ribosomal por alteracion del receptor de la sub ribosomal 30s.
Mecanismo de resistencia
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No es administrado via oral a excepcion de la neomicina y
paromomicina.
no debe de administrar si hay falla renal. (nefrotoxicidad)
Escaso volumen de distribucion.
Aumento de la concentracion en corteza renal.
farmacocinética
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Nefrotoxicidad
Toxicidad coclear.
Toxicidad vestibular.
Bloqueo neuromuscular.
Efectos secundarios
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Infecciones de piel y tejidos de origen
polimicrobiano.
Infecciones de tracto respiratorio y en neumonías (pseudomonas).
Pielonefritis e infecciones urinarias.
Indicaciones terapéuticas
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ESPECTINOMICINA= gonorrea.
ESTREPTOMICINA = tuberculosis y brucelosis.
PAROMOMICINA= criptosporidiasis.
NEOMICINA= infecciones cutaneas.
Ejemplos:
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ORAL NEOMICINA Y PAROMOMICINA
TOPICO NEOMICINA Y GENTAMICINA
PARENTERAL ESTREPTOMIINA, KAMAMICINA,AMIKACINA, TOBRAMICINA.
Dosis y vías de administración.
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Se utilizan principalmente en el tratamiento de
infecciones causadas por microorganismos aeróbicos gram negativos y algunos gram positivos.
Indicaciones:
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Son antibióticos estrechamente relacionados con losaminoglucósidos, la diferencia radica en que losaminoglucósidos contienen aminoazúcar unido a ungrupo glucosídico.
Mientras que los aminociclitoles tienen un grupo aminounido a un anillo ciclitol.
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Las dos principales aminociclitoles son:
1.- Apramicina
2.- Espectinomicina
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Es un aminocitol derivado de la nebramicina,
sustancia obtenida de Streptomyces lenebrarias.
Su estructura química es similar a la de losaminoglucósidos, pero con la diferencia de que no esafectada por las enzimas bacterianas que atacan aestos últimos.
Es soluble en agua y ligeramente en alcoholes
Apramicina
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Este es muy similar al de los aminoglucósidos
Mecanismo de acción
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Es activa contra Staphylococcus aureus y
muchos microorganismos gramnegativos. Principalmente E. coli yalgunas especies de salmonela que sonresistentes a estreptomicina yneomicina.
En bajas concentraciones, apramicina esmás eficaz que kanamicina,estreptomicina, amikacina ogentamicina para inhibir la síntesis deproteínas bacterianas
Espectro
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Es resistente a la degradación medida por plásmidos, seha detectado cierta resistencia de E.coli y de otrasenzimas a Salmonella spp.
Es eficaz contra micoplasmas
Resistencia
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Se absorbe poco (10 – 15%) cuando se administra por VO a
animales adultos, incluyendo bovinos, aves y cerdos lo queresulta insuficiente para un efecto terapéutico deimportancia.
Después de 24 hrs de su administración ya se ha excretado el95% del fármaco por los riñones, por lo que se recomienda uintervalo de dosificación de 12 – 24hrs. Se elimina sincambios en la orina.
Farmacocinética
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Aves: en pollos se usa principalmente en forma de sulfato en dosis
de 125-500 mg/L de agua de bebida/ 7 días para el tratamiento de infecciones asociadas a E. coli y micoplasmas.
CERDOS: en lechones que requieren tratamiento para la enteritis por E. coli se recomiendan dosis de 150 ppm de alimento/ 40 días; cuando se administra en forma de solución se recomiendan dosis de 12.5 g/ galón o 100 mg/ L, y de manera individual la dosis es de 10-15 mg/ kg/ 12-24 h/ 7 días por vía oral.
Becerros: La dosis recomendada es de 20-40 mg/kg/5 días por VO o intramuscular.
OVINOS: se menciona que en corderos puede ser útil en dosis de 1 O mg/ kg/ día/ 3-5 días por VO o intramuscular.
Indicaciones y dosis de Apramicina
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Algunos perros pueden presentar disminución de los
neutrófilos e incremento en los linfocitos.
En ratas, la administración en el alimento no producetoxicosis.
No se han observado efectos adversos comomutagenicidad, teratogenicidad o alteraciones enactividad productiva en animales de laboratorio
Con la administración parental en vacas, tienedistribución limitada hacia la glándula mamaria.
Efectos adversos
![Page 32: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/32.jpg)
Si se utiliza incorrectamente se pueden encontrar
residuos por un periodo prolongado.
Más de 75% de los residuos encontrados en hígado yriñones aparecen sin cambios.
No es recomendable administrarla en vacas lecheras
Cuando se aplica en cerdos en el alimento o en elagua el tiempo de retiro es de 28 días
Tiempo de retiro
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Es un aminociclitol producido por Streptomyces
spectabilis.
Es un polvo amarillo pálido cristalino.
Es soluble en agua e insoluble en alcohol, cloroformoy éter.
Espectinomicina
![Page 34: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/34.jpg)
Entre las bacterias sensibles, destacan por su
importancia etiológica E.coli, Clostridium perfringens yActinomyces pyogenes.
Espectro
![Page 35: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/35.jpg)
Se genera con relativa facilidad, pero no hay
resistencia cruzada con aminoglucósidos, exceptoquizá con la estreptomicina.
Resistencia
![Page 36: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/36.jpg)
Se absorbe poco del tubo Gastrointestinal. Cuando se
administra por vía IM se absorbe rápidamente.
La administración repetida de espectinomicina noaparecen concentraciones tisulares mayores de las que selogran con una sola administración.
Se concentra después de 12 hrs de su administración porvía IM en los siguientes órganos: riñón, hígado, pulmón,músculo y grasa.
Por VO se excreta por los riñones, cuando se administrapor vía IM se elimina rápidamente por vía renal, exceptosi existen daños renales
Farmacocinética
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Este es muy similar al de los aminoglucósidos
Mecanismo de acción
![Page 38: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/38.jpg)
Dosis y concentraciones
![Page 39: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/39.jpg)
Causa reacciones anafilácticas y bloqueos
neuromusculares en dosis elevadas.
En bovinos hay inflamación y cambios en la tonalidad del músculo en el sitio de administración.
Provoca serias reacciones que afectan piel, uñas y ojos.
Efectos adversos
![Page 40: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/40.jpg)
Cuando se le combina con lincomicina oclindamicina presenta actividad potenciada contraMycoplasma sp. Y menor tendencia a la resistenciabacteriana. Estas combinaciones son bien conocidascomo sinérgicas contra Treponema hyodisenteriae.
Interacciones
![Page 41: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/41.jpg)
Tiempo de retiro
![Page 42: Aminoglucosidos y Aminociclitoles](https://reader031.fdocuments.es/reader031/viewer/2022012308/559d35b11a28ab62398b45d9/html5/thumbnails/42.jpg)
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