INTRODUCCINAmoxicilina es una aminopenicilina semi-sinttica de espectro ampliado, anloga de la ampicilina. Posee un amplio espectro de actividad antibacteriana contra muchos microorganismos gram-positivos y gram-negativos.(1,4)CLASIFICACINAntibitico betalactmico del grupo de las aminopenicilinas.(1,2,4)FARMACOCINTICA(4,5)Este antibitico semi-sinttico anlogo de la ampicilina es estable en presencia del cido gstrico y se absorbe rpidamente por va oral, con una biodisponibilidad del 93%. Alcanza sus valores mximos en sangre en una a dos horas, se difunde a casi todos los tejidos corporales, con excepcin de cerebro y LCR, excepto cuando las meninges estn inflamadas. Su vida media es de 61,3 minutos. Un alto porcentaje de la dosis administrada de amoxicilina es excretada sin alteraciones en la orina. Su excrecin puede verse retardada con la administracin de probenecid. Se liga a las protenas sricas en un 20% aproximadamente.(2,4)La administracin oral de amoxicilina en dosis de 250 a 500 mg resulta en niveles sanguneos pico a las 1 a 2 horas despus de su administracin, en un rango de 3,5 a 5,0 g/mL y 5,5 a 7,5 g/mL, respectivamente. Los niveles sricos de amoxicilina pueden ser detectados hasta 8 horas despus de la administracin oral de la dosis, inclusive puede detectarse en el lquido intersticial. En las 6 a 8 horas siguientes, un 60% de la dosis administrada se excreta por va renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de dosis slo si hay disfuncin renal. FARMACODINAMIAAmoxicilina es similar a ampicilina en su accin bactericida contra organismos susceptibles durante el estadio de multiplicacin activa. Acta inhibiendo la biosntesis de la pared celular mucopeptdica. Amoxicilina ha demostrado su actividad contra la mayora de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en las infecciones clnicas que se describen en indicaciones.(2,4)AEROBIOS GRAM-POSITIVOS Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. *(solo cepas -lactamasa-negativas) Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp. (solo cepas y -hemolticas)* Los stafilococos susceptibles a amoxicilina, pero resistentes a meticilina/oxacilina, deben considerarse como resistentes a amoxicilina.AEROBIOS GRAM-NEGATIVOS Escherichia coli (solo cepas -lactamasa-negativas) Haemophilus influenzae (solo cepas -lactamasa-negativas) Neisseria gonorrhoeae (solo cepas -lactamasa-negativas) Proteus mirabilis (solo cepas -lactamasa-negativas)HELICOBACTER: Helicobacter pyloriINDICACIONES(2,4)Amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones debidas a cepas susceptibles (solo cepas -lactamasa-negativas): Infecciones de odo, nariz y garganta debidas a:- Streptococcus spp. (solo cepas y -hemolticas)- Streptococcus pneumoniae- Staphycoccus spp.- H. influenzae Infecciones del tracto genito urinario debidas a:- E. coli- P. mirabilis- E. faecalis Infecciones de piel y faneras debidas a:- Streptococcus spp. (solo cepas y -hemolticas)- Staphylococcus spp.- E. coli Infecciones del tracto respiratorio inferior debidas a: - Streptococcus spp. (solo cepas y -hemolticas)- Streptococcus pneumoniae- Staphylococcus spp.- H. influenzae Gonorrea aguda no complicada (infecciones ano-genitales y uretrales) debida a:- N. gonorrhoeae (hombres y mujeres)La terapia debe iniciarse antes de obtener los resultados de los estudios bacteriolgicos y de susceptibilidad para determinar los organismos causantes y su susceptibilidad a amoxicilina. Erradicacin de H. pylori para reducir el riesgo de recurrencia de lcera duodenal, con triple terapia (amoxicilina - claritromicina - inhibidores de la bomba de protones)Indicaciones no aprobadas por la FDA: Actinomicosis Enfermedad de LymeSITUACIONES ESPECIALES(2,4)Pertenece a la categora B, aunque no hay estudios adecuados en humanos que sustenten la ausencia de efectos teratognicos de amoxicilina. Se absorbe pobremente durante la labor de parto. Se ha demostrado su excrecin en la leche humana. La administracin de amoxicilina durante la lactancia produce sensibilizacin del lactante, por lo que las indicaciones para su administracin deben ser precisas. No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar la carcinogenicidad potencial de amoxicilina.En los estudios realizados no se ha evidenciado un potencial mutagnico de amoxicilina.En neonatos e infantes pequeos, por el desarrollo incompleto de la funcin renal, la eliminacin de amoxicilina es ms prolongada. En los pacientes menores de 12 semanas deben ajustarse las dosis. CONTRAINDICACIONESLa amoxicilina est contraindicada en personas con historia de hipersensibilidad a las penicilinas.(1,4) EFECTOS SECUNDARIOS(2,4)Los efectos secundarios ms frecuentes estn en relacin con la hipersensibilidad a este frmaco. Reacciones de hipersensibilidad: reacciones similares a la enfermedad srica, rash eritematoso mculo-papular, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrlisis epidrmica txica, vasculitis por hipersensibilidad y urticaria. Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis hemorrgica/pseudomembranosa. Efectos hepticos: produce una elevacin moderada de los valores de SGOT y/o SGPT. Se ha reportado insuficiencia heptica, incluyendo ictericia colestsica, colestasis heptica, hepatitis citoltica aguda.(1,2) Sistemas hemtico y linftico: anemia hemoltica, trombocitopenia, prpura trombocitopnica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis. Estos efectos son reversibles al descontinuar el tratamiento, y se cree que se presentan como un fenmeno de hipersensibilidad. Sistema nervioso central (raros): hiperactividad reversible, agitacin, ansiedad, cambios del comportamiento, confusin, convulsiones, somnolencia, insomnio, mareo.PRECAUCIONES(2,4)

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilcticas) serias y ocasionalmente fatales. Estas reacciones se presentan con mayor probabilidad en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o historia de hipersensibilidad a mltiples alergenos. Han existido reportes de individuos que han experimentado reacciones severas cuando previamente han sido tratados con cefalosporinas antes del tratamiento con amoxicilina. Por ello debe preguntarse al paciente, adems de las reacciones que ha presentado frente a las penicilinas, las reacciones que ha presetnado con el consumo de cefalosporinas, por la reaccin cruzada que puede presentarse.Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de casi todos los agentes antibacterianos incluyendo este frmaco. Por lo tanto es importante considerar este diagnstico en pacientes que presentan diarrea posterior a la administracin de un agente antibacteriano.El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y permite el crecimiento de clostridios. Hay estudios que indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la causa primaria de la "colitis asociada a antibiticos".GENERALES Siempre est presente la posibilidad de que se presenten superinfecciones con patgenos bacterianos o micticos. Si esto sucede, se debe descontinuar la terapia con amoxicilina e instaurar la terapia apropiada.FENILCETONURIA Por cada 200 mg de amoxicilina, en tabletas o cpsulas, hay 1,82 mg de fenilalanina. La suspensin no contiene fenilalanina, por lo que puede usarse en pacientes con fenilcetonuria.PRUEBAS DE LABORATORIO Durante los tratamientos prolongados deben realizarse peridicamente pruebas de funcin renal, heptica y hematopoyticas. En los pacientes con gonorrea debe descartarse, mediante serologa, infeccin por sfilis, adems de realizar pruebas serolgicas peridicas durante 3 meses. INTERACCIONES(2,4)Las concentraciones elevadas de amoxicilina en orina producen reacciones falso-positivas cuando se realizan detecciones de glucosa en orina con Clinitest, Solucin de Benedict o Solucin de Fehling. Luego de la administracin de amoxicilina a una mujer embarazada se observa una disminucin importante en la concentracin plasmtica de estriol total conjugado, estriol-glucurnido, estrgeno conjugado y estradiol. Probenecid disminuye la secrecin tubular renal de amoxicilina, por lo que su administracin conjunta produce incremento y prolongacin de los niveles sricos de amoxicilina.Cloranfenicol, macrlidos, sulfonamidas, tetraciclinas: interfieren con los efectos bactericidas de amoxicilina. SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTOSe han visto efectos txicos cuando se sobrepasan los 250 mg/kg.(4) En caso de sobredosis, debe descontinuarse la medicacin, tratar sintomticamente e iniciar medidas de apoyo si son requeridas. Se han reportado pocos casos de nefritis intersticial en pacientes con insuficiencia renal oligrica. La falla renal es reversible al suspender la terapia con amoxicilina. En los pacientes con insuficiencia renal, pueden presentarse sobredosis con ste y otros frmacos, por la disminucin en el aclaramiento renal. En el caso de amoxicilina, sta puede removerse de la circulacin mediante hemodilisis.(2)Si se presentara una reaccin alrgica se debe descontinuar el frmaco y se debe instaurar la terapia apropiada. Las reacciones anafilcticas serias requieren tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina, oxgeno, corticoides intravenosos y el manejo de la va area incluyendo intubacin.(4)

CONSERVACINConsrvese en un lugar fresco y seco, con una temperatura inferior a 25C (77F).(4,5)POSOLOGA(2,4)La ingesta de alimentos no interfiere con la absorcin de amoxicilina.NEONATOS E INFANTES 12 SEMANAS ( 3 MESES)Debido al incompleto desarrollo de la funcin renal, que puede afectar la eliminacin de la amoxicilina en este grupo, la dosis recomendada del frmaco es de 30 mg/kg/da dividido en dos dosis, cada 12 horas.ADULTOS Y PACIENTES PEDITRICOS >3 MESESINFECCINSEVERIDAD*DOSIS USUAL PARA ADULTODOSIS USUAL PARA NIOS >3 MESES**

Odo / nariz / gargantaLeve / moderada500 mg c/12 h o250 mg c/8 h25 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 20 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

-Severa875 mg c/12 h o500 mg c/8 h45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

Tracto respiratorio inferiorLeve / moderada / severa875 mg c/12 h o500 mg c/8 h45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

Piel y fanerasLeve / moderada500 mg c/12 h o250 mg c/8 h25 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 20 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

-Severa875 mg c/12 h o500 mg c/8 h45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

Tracto genitourinarioLeve / moderada500 mg c/12 h o250 mg c/8 h25 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 20 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

-Severa875 mg c/12 h o500 mg c/8 h45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h o 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h

Gonorrea aguda, infecciones anogenitales no complicadas en hombres y mujeres-3 g como dosis nica Nios prepberes: 50 mg/kg, combinados con 25 mg/kg de probenecid como dosis nica***

* Las dosis para infecciones causadas por organismos menos susceptibles deben seguir las recomendaciones para las infecciones severas.** La dosis peditrica es para individuos cuyo peso es menor a 40 kg. Los nios con 40 kg o ms deben recibir las dosis recomendadas para adultos.*** Probenecid est contraindicado en nios menores de 2 aos.

Debe evaluarse la necesidad de aumentar la dosificacin en las infecciones severas o con respuesta inadecuada.GENERALESEn el tratamiento de las infecciones crnicas del tracto urinario son necesarias las evaluaciones frecuentes, tanto bacteriolgicas como clnicas. No deben utilizarse dosis menores a las recomendadas. A veces, pueden requerirse dosis mayores. En las infecciones que han respondido inadecuadamente al tratamiento, debe evaluarse la necesidad de prolongar el tratamiento por varias semanas. Se recomienda realizar un seguimiento clnico y bacteriolgico por varios meses despus de terminar la terapia. A excepcin de gonorrea, el tratamiento debe continuar por al menos 48 a 72 horas despus de que el paciente se encuentre asintomtico o exista evidencia de que se han erradicado las bacterias. Se recomienda que se el tratamiento dure por lo menos 10 das en las infecciones causadas por Streptococcus pyogenes para prevenir una posible infeccin por fiebre reumtica.ERRADICACIN DE H. PYLORI PARA REDUCIR EL RIESGO DE RECURRENCIA DE LCERA DUODENALTriple terapia: Amoxicilina / Claritromicina / Inhibidores de la bomba de protonesLa dosis recomendada para adultos es de 1 g de amoxicilina, 500 mg de claritromicina y 30 mg de lanzoprazol, todos administrados dos veces al da (c/12 h) por 14 das.Doble terapia: Amoxicilina / Inhibidores de la bomba de protonesLa dosis recomendada para adultos es de 1 g de amoxicilina y 30 mg de lansoprazol, administrados 3 veces al da (c/8 h) por 14 das.ADULTOS CON INSUFICIENCIA RENALLos pacientes portadores de insuficiencia renal no requieren, en general, una reduccin de las dosis, salvo que la insuficiencia sea severa. - Los pacientes con insuficiencia severa, con una tasa de filtracin glomerular de