Amoxicilina

Amoxicilina

Laamoxicilinaes unantibiticosemisinttico derivado de lapenicilina. Se trata de una amino penicilina. Acta contra un amplio espectro de bacterias, tantoGram positivoscomo Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo como primer remedio en infecciones de diferente gravedad, tanto enmedicinahumana como tambin enveterinaria. Se utiliza por va oral o parenteral, aunque la forma parenteral (intramuscularointravenosa) no est aprobada en todos los pases debido a su comprobado dao al sistema auditivo y renal, causando en algunos casos sordera.

La amoxicilina fue probada por primera vez en1972. Desde entonces se comercializa entre otros por parte deGlaxoSmithKlinecon el nombre de Amoxil, Clamoxil o Augmentine. Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el mercado tambin con otros nombres como Actimoxi, Amoxibiotic, Amoxicilina, Amoxidal, Pamoxicillin, Lamoxy, Polymox, Trimox, Tolodina y Zimox (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en diferentes pases).

A pesar de su amplio espectro, no es estable frente abeta lactamasas, por lo que no debe usarse frente a infecciones por grmenes productores de las mismas. Sin embargo, hay preparados comerciales con la adicin decido clavulnicoosulbactam, que aumentan su estabilidad y amplan su espectro en estos casos.

Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alrgicas severas o efectos secundarios como fiebre, nuseas, vmitos o diarrea.

Mecanismo de accinComo las dems penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formacin de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexin entre las cadenas peptidoglicneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino, la muerte del microorganismo.

Es absorbida rpidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el 80%) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin ser metabolizado.

La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a losestreptococos, muchas cepas se estn volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la induccin de -lactamasas, por lo que la adicin decido clavulnicono aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Existen algunas cepas resistentes a este frmaco. Especialmente todas las cepas dePseudomonasspp.,Klebsiellaspp.,Enterobacterspp., indol-positivosProteusspp.,Serratia marcescens, yCitrobacterspp. son resistentes. La cantidad de cepas resistentes deEscherichia coliparece aumentar.

Indicaciones

La amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones sistmicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurolgicas y odontoestomatolgicas. Tambin est indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infeccin precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infeccin diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicacin de H. pylori en asociacin con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibiticos: lcera pptica, linfoma gstrico tipo MALT, de bajo grado. Prevencin de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulacin / extraccin dental).

Contraindicaciones

La amoxicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas a laspenicilinas, a lascefalosporinaso alimipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes conalergias,asmaofiebre del henoson ms susceptibles a reacciones alrgicas a las penicilinas. Tambin est contraindicada en pacientes hipertensos.

En los pacientes coninsuficiencia renal(CrCl < 30ml/min) se deben ajustar las dosis de amoxicilina.

La amoxicilina est clasificado en la categora B de riesgo para elembarazo. Los datos en animales indican que el frmaco no esteratognicoy, en general, las penicilinas son consideradas como frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeas cantidades y puede producir sarpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se debern considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre.

La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes conleucemialinftica que son ms susceptibles a losrash. Lo mismo ocurre en los pacientes consida, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes conmononucleosis.

La administracin deamiloridaantes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibitico en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clnica de esta interaccin se recomienda no administrar ambos frmacos simultneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mnimo entre uno y otro frmaco.

Elprobenecidinhibe la excrecin tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmticos del antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interaccin no ocasiona problemas clnicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.

En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la amoxicilina frente aenterococosyestreptococosdel grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibiticos.

Laneomicinainhibe parcialmente la absorcin oral de la amoxicilina.

El uso concomitante de la amoxicilina y elcido clavulnicomejoran la acividad antibacteriana de la amoxicilina frente a lasbacteriasque producen beta-lactamasas como laH. influenzae. Esta interaccin es aprovechada existiendo preparados comerciales de amoxicilina ms cido clavulnico.

La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal demetotrexato, aumentando las concentraciones plasmticas de este ltimo y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual manera, se ha observado que la administracin concomitante de amoxicilina yalopurinolaumentan la incidencia de las eflorescencias inducidas por este ltimo.

Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina.

Lanifedipinaparece aumentar las absorcin de la amoxicilina estimulando el transporte activo del antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interaccin parece no tener ninguna significancia clnica.

Labromelinaaumenta la absorcin de la amoxicilina. Se observ que 80mg de bromelina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmticos del antibitico, aunque se desconoce el mecanismo de esta interaccin. Una antigua publicacin tambin informa que la bromelina mejora la accin antibacteriana de algunos antibiticos como lapenicilina, elcloramfenicoly laeritromicinaen el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no haban respondido al tratamiento previamente, se curaron al aadirbromelinacuatro veces al da. Algunos mdicos prescriben dosis de bromelina de 2400udg(unidades disolventes de gelatina).

Probiticos: la levaduraSaccharomyces boulardiiha mostrado reducir la frecuencia de ladiarreaen pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interaccin consta de pocos casos. Las dosis deSaccharomyces boulardiieran de 1g diario.

Por el contrario, nios que fueron tratados con una combinacin deLactobacillus acidophilus,Lactobacillus bulgaricusy amoxicilina, no mostraron una reduccin en la incidencia de la diarrea. De esta manera, no parece que el yogur proteja significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.

Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de Fehling o Clinitest. Sin embargo, esta interaccin no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.

En veterinaria no se lo aplica. KLL

Reacciones adversas

Los efectos secundarios ms frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde un sarpullido sin importancia a serias reaccionesanafilcticas. Se ha descrito

eritemamultiforme.

dermatitisexfoliativa.

rashmaculopapular coneritema.

necrolisisepidrmica txica.

sndrome de Stevens-Johnson.

vasculitis.

urticaria.

La amoxicilina aumenta la glucosa. En alguna rara ocasin se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y sndrome nefrtico.

Los efectos secundarios ms comunes asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibiticos y se deben a la reduccin de la flora:

nasea/vmitos

anorexia

darrea

gastritis y

dolor abdominal

disfuncin erctil

En algn caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o despus, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es de larga duracin. Se han comunicadocandidiasisorales y vaginales.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitacin, insomnio, y confusin, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis [11] y por lo tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes.

Los efectos hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de hipersensibilidad. Se han descrito:

eosinofiliayhemlisisanemia (incluyendo anemia hemoltica).

trombocitopenia prpura trombocitopnica neutropenia agranulocitosisy

leucopenia.

Estas reacciones adversas son reversibles al descontinuar el tratamiento.

Precauciones

Como todos los antibiticos,slo debera ser usado bajo prescripcin mdica, dado el riesgo de favorecer la aparicin de cepas resistentes a este antibitico.

Marcas Comerciales

Nombre comercialMarca

Clavulin (concido clavulnico)GlaxoSmithKline

Curam (concido clavulnico)Sandoz

Optamox (concido clavulnico)Roemmers

Moxtam (concido clavulnico)Libra

Cla-Biomox (concido clavulnico)Laboratorio de Aplicaciones Mdicas (LAM)

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