Anestésicos locales

FARMACOLOGÍA

GERARDO DANIEL MENDOZA GARCÍA

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

2FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Erythroxylon CocaAnestésicos Locales

Albert Niemann

Sigmund Freud

Carl Koller


Anestésicos Locales


Específica

Temporal

Reversible



Bloqueo Nervioso

Diferencial


ANALGESIA


Tópica Infiltrativa Bloqueo nervioso regional

Epidural Subaracnoidea



Propiedades Fisicoquímicas

EFECTOANESTÉSIC

O

Período De Latencia


Cocaína ProcaínaCloroprocaína Tetracaína

Clasificación

AMIDA

ÉSTERBChE

Lidocaína PrilocaínaMepivacaína

Bupivacaína

Etidocaína RopivacaínaLevobupivacaína

Microsomas

Hepáticos


Acción corta y potencia anestésica baja• Procaína• Cloroprocaína

Acción media y potencia anestésica intermedia• Lidocaína• Mepivacaína• Prilocaína

Acción larga y potencia anestésica elevada• Tetracaína• Bupivacaína• Etidocaína• Ropivacaína• Levobupivacaína

ClasificaciónSegún Su Duración De Acción y Potencia Anestésica


Catiónica No Ionizada

Clorhidrato

Mecanismo De AcciónINTERACCIÓNANESTÉSICO -

RECEPTOR

NA+


CatiónicaMayor Bloqueo

Nervioso

No Ionizad

a

Mecanismo De AcciónCOMPETICIÓN CON Ca+

+


Catiónica

No Ionizada

Benzocaína

Mecanismo De AcciónDESORGANIZACIÓN DE

FOSFOLÍPIDOS

EXPANSIÓN DE LA MEMBRANA


Catiónica

No Ionizada

Mecanismo De AcciónNO IONIZADA DIFUSIÓN

CATIÓNICA ANESTESIA


Período de latenciaFarmacocinética

CONCENTRACIÓN - PERÍODO DE LATENCIA


Lugar de administración

Dosis y concentraciónCaracterísticas fisicoquímicas del anestésico

Adición de vasoconstrictor

FarmacocinéticaAbsorción


Epinefrina

Farmacocinética Prolongación De Acción Por Vasoconstrictores

DURACIÓN DE ACCIÓN - TIEMPO DE CONTACTO


Coeficiente de solubilidadGrado de unión a proteínas

FarmacocinéticaDistribución

BARRERA HEMATOENCEFALICA

BARRERA PLACENTARIA

ATRAVIESAN


Cloroprocaína

Procaína

Tetracaína

FarmacocinéticaMetabolismo Y Eliminación

AMIDAÉSTERBChE

Microsomas

HepáticosORINA ÁCIDA


Dosis Pequeñas

• Sedante• Anticonvulsi

vo

Dosis Medias

• Nauseas• Vomito• Confusión• Temblores• Convulsiones

Dosis Elevadas

• Paro respiratorio

• Coma• Muerte

Efectos GeneralesSNC


Corazón

• Antiarrítmico

• Lidocaína

Vasos

• Dilatación arteriolar

• Excepto cocaína

Dosis Elevadas

• Hipotensión

Efectos GeneralesCardiovascular


Bloqueo

• R. Nicotínicos• R. Muscarínicos• R. Histamínicos• R. Serotonínicos

Placa Motora

• Efecto curarizante

Efectos GeneralesSN Autónomo y Placa Motora

Toxicidad


SNC

• Nauseas• Vomito• Confusión• Temblores• Convulsiones• Paro respiratorio

• Coma• Muerte

Cardiovascular

• Depresión• Contractilidad

• Excitabilidad• Velocidad

• Disminución vol./min.

• Hipotensión• Bradicardia sinusal

• Colapso

Locales

• Déficit sensitivo motor prolongado

• Lesión muscular

Alérgicas

• Prurito• Edema• Urticaria• Broncoespasmo

• Shock anafiláctico

METAHEMOGLOBINEMIA


Diazepam

Tiopental Sodico

Atropina

Efedrina

Teofilina

ToxicidadTx


CocaínaProcaínaCloroprocaína

TetracaínaBenzacaína

ÉSTERES


Cocaína

Vasoconstricción

Anestesia tópica de las vías respiratorias superiores

Clorhidrato de cocaína 1, 4 o 10%

aplicación tópica


Hidrolizada en PABA

Clorhidrato De Procaína

PRESENTACIONESSOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

0.5% - 1% Infiltración

Bloqueo PeriféricoDx

2%

5%

Dosis Máxima500 mg / 700 mg con

adrenalina

Acción corta y potencia anestésica baja


Cloroprocaína

PRESENTACIONESSOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

1% Infiltración

2% Bloqueo PeriféricoEpidural

3% Epidural


adrenalina

Anestesia Obstétrica Dorsalgia

Semivida plasmática: 25 s Acción corta y potencia anestésica baja

Conservado con EDTA


Acción larga y potencia anestésica elevada

Tetracaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

1% Subaracnoidea

2% Subaracnoidea

Dosis Máxima20 mg

Duración2-3 hrs


Tópica

Tetracaína

SOLUCIÓN

Ungüento 1%

Solución 0.5%

OFTÁLMICA

Crema 2-5%


Anestesia tópica Ungüento Gel

Inicio de acción 30 seg.

Duración 10-15 min

5% y 20% Odontológica y Gingival

Benzocaína


Presentaciones usuales


LidocaínaPrilocaínaMepivacaínaBupivacaínaEtidocaína

RopivacaínaLevobupivacaína

AMIDAS


Lidocaína SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

0.25% - 0.5% Regional IV

0.5% Infiltración

1% - 1.5% Bloqueo periférico

1% - 2% Epidural

5%

10%


adrenalina

Acción media y potencia anestésica

intermedia

CYPXilidida de monoetilglicina

Xilidida de glicina


Parche transdérmico Neuralgia

posherpética

Lidocaína

AdultosHasta 3 parches sobre la piel intacta para cubrir la zona hasta un máximo de 12 horas en un período de 24 horas.

+ Tetracaína

+ Prilocaína


Lidocaína

Gel 2%

Pomada 5%

Aerosol 10%

Adultos y niñosAplicar una solución o pomada (2-5%) a las membranas orales o de mucosa cada 3-4 horas.


Regional intravenosa 50mg a 300mg en solución a 0,5% Percutánea

5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%

LidocaínaDuración

30 - 60 min 2-6 h con Adrenalina


Prilocaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO0.5% Infiltración

Regional IV1% Infiltración

Bloqueo periférico

2% Bloqueo periférico3% Bloqueo periférico4% Odontología


adrenalina

Poca VasodilataciónAcción media y

potencia anestésica intermedia


Mepivacaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO2% Infiltración

Bloqueo periférico

3% InfiltraciónBloqueo periférico

Dosis Máxima400 mg / 600 mg con LEVONORDEFRINAAcción media y

potencia anestésica intermedia



Bupivacaína SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

0.25% InfiltraciónBloqueo periférico

0.5% Bloqueo periféricoEpiduralSubaracnoideaCaudal

0.75% EpiduralSubaracnoideaCaudal


adrenalina

SOLUCIÓNCON

ADRENALINA

1:200 0000.25%

0.5%

0.75%

Bupivacaína


Dolor postoperatorio Anestesia Obstétrica

LIDOCAÍNA

Arritmias

Sensorial

MotorParenteral

Duración 2-4 h


UP: 94% S-enantómero puro

Ropivacaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO0.2% Epidural

Dolor postoperatorio

0.75% EpiduralDolor postoperatorio

1% EpiduralDolor postoperatorio


Ropivacaína


Aδ C

Sensorial

Motor


Etidocaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO0.5% Infiltración

Bloqueo periférico

1% EpiduralCaudal

1.5% EpiduralCaudal


adrenalina

Anestesia Caudal


S-enantómero de BupivacaínaLevobupivacaína

SOLUCIÓN

0.25%

0.5%

0.75%

UsosAnestésia quirúrgicaInfiltraciónBloqueo de plexo braquialBloqueo peribulbarBloqueo ileolingualBloqueo ileohipogastricoEpiduralDolor postoperatorio

+opioides


Presentaciones usuales


Goodman y Gilman. (2012). Bases farmacológicas de la terapéutica . México : Mc Graw Hill

Katzung G. Bertram. (2016). Farmacología Básica y Clínica. México: McGraw-Hill.

Velázquez . (2010). Farmacología básica y clínica . Madrid : Médica Panamericana

Bibliografía

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Health & Medicine

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