ANESTESICOS LOCALES

JESSICA CARRERORESIDENTE DE PRIMER AÑO

IVSS PASTOR OROPEZA

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• Anestésico local que produce bloqueo reversible de la conducción de impulsos nerviosos, impidiendo la propagación de los potenciales de acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas, sensitivas y motoras. Es una mezcla racémica de dos enantiómeros (dextro y levo)

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Anillo lipofílico de Anillo lipofílico de benzenobenzeno

Amina terciaria Amina terciaria hidrofílicahidrofílica

enlaceenlace amidaamida

Estructura QuímicaEstructura Química

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CARACTERISTICAS:

• Mayor duración de bloqueo anestésico.

• Más lento inicio de acción comparado con lidocaína.

• Más tóxica que lidocaína.

• Menos vasodilatadora.

• No tiene acción antiarrítmica.

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• Deriva de la mepivacaína.

• Es más liposoluble y 4 veces más potente que la lidocaína con una duración de acción 5 veces mayor (160 - 180 minutos, administrada por vía peridural).

• Es el más tóxico de las aminoamidas.

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• Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad.

• Bloqueo diferencial es manifiesto.

• El bloqueo motor se produce en forma completa a concentraciones del 0,75%, pero la diferencia de concentración neurotóxica / cardiotóxica es muy reducida.

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• Se metaboliza en hígado a 4 hidroxibupivacaína y desbutilbupi-vacaína.

• Tienen vida media más prolongada que la bupivacaína pero no se las considera activas.

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• A concentraciones bajas 0,125 - 0,0625% produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor, el bloqueo motor es mayor con solución isobáricas.

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MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION::

• Bloqueo selectivo de canales de Na+ en las membranas de los nervios

• Disminuyendo el potencial de acción y previniendo que el umbral sea alcanzado.

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FARMACOCINÉTICA:FARMACOCINÉTICA:• Sal soluble en agua

• pH de 6.0

• Es una base débil (pKa-8.1)

• Forma no ionizada menos del < 50%

• La forma liposoluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiológico.

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FARMACODINAMIA:FARMACODINAMIA: • Inicio de acción lento (8-10

min)

• Duración de acción 2-3 veces > mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos)

• Metabolismo hepático y excreción urinaria < 40%

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ABSORCIÓN SISTÉMICA DE ABSORCIÓN SISTÉMICA DE BUPIVACAÍNABUPIVACAÍNA

• Lugar de inyección y dosis: Absorción intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutánea

• El uso de vasoconstrictor que produce disminución de la absorción.

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INDICACIONES Y USO:INDICACIONES Y USO: • Infiltración local

subcutánea

• Bloqueos de nervios periféricos

• Epidural

• Espinal o Subaracnoidea

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DOSIS:

1. Anestesia intravenosa: No se usa.

2. Anestesia regional: 1-2 mg/kg para anestesia epidural y 0.3 a 0.5 mg/kg para anestesia raquídea.

3. En bloqueos de extremidades 100 a 200 mg/dosis.

4. Inicio de acción: Infiltración 2-10 min. Epidural 4-17 min. Raquídea 1-3 min.

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REACCIONES REACCIONES ADVERSASADVERSAS::

• Reacciones Alérgicas:

Son muy raras (<1%) y en la mayoría de los casos se deben a toxicidad sistémica a los preservantes de las moléculas comerciales para el anestésico.

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• SNC:La severidad de las manifestaciones tóxicas dependen de concentraciones en plasmaSe presenta entumecimiento, insensibilidad y hormigueo

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El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen vértigo, tinni-tus, mala pronunciación al hablar y convulsiones tónico-clónicas. La depresión del SNC produce hipotensión, ap-nea e incluso la muerte.

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• Toxicidad Cardiaca Selectiva:El aumento de las concentraciones plasmáticas pueden producir hipotensión, arritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco.Disminución de la fase rápida de despolarización en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales de Na+

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El embarazo puede aumentar la sensibili-dad a los efectos cardiotóxicos, por lo tanto el límite de la concentración en la anestesia epidural para el uso obstétrico debe estar limitado por debajo del 0.5%.

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