Anfetaminas

Prof. Jos Rafael LunaFacultad de Farmacia y BioanlisisEscuela de Bioanlisis

Drogas SimpaticomimticasAdrenergicasSegn su mecanismo de accin

Aminas de accin directa:

Actan directamente sobre los receptores adrenergicos:Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopaminaNo catecolaminas: fenilefrina

Aminas de accin indirecta:

Actan incrementando la liberacin del neurotransmisor fisiolgico (tiramina)

Actan bloqueando la recaptacin del neurotransmisor fisiolgico (cocana)

Aminas de accin mixta:

Actan a nivel de los receptores y sobre las terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando noradrenalina endgena (efedrina, anfetamina)

PsicoestimulantesSustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia, de modo que el individuo responde con ms facilidad o prontitud a los estmulos exgenos o endgenos.

Clasificacin de los psicoestimulantesAcaloides naturalesCocanaTropacocanaNicotinaAnfetaminas y analogosDextroanfetaminaMetanfetamina (MDA)Metilenedioximetanfetamina (MDMA)FenmetracinaFendimetracinaMetilfenidatoFenterminapemolinaMetilxantinasTeobrominaTeofilinaCafenatena

Anfetamina (forma racemica beta-fenilisopropilamina)Las formas dextro son mas activas en el SNCy las levo en el SNPMDMA

Se sintetiz por primera vez en 1887Se identifico como psicoestimulante en 1927En 1930 se introdujo como descongestionante nasal.Se utilizo en la II guerra mundialUtilizada como sustancia dopante en el deporte

ToxicocinticaLas molcula no tienen grupos catecolpKa de 9,9.Por lo tanto se absorben va oralAtraviesa barrera hematoenceflica placentaria.No las biotranforman las monoaminooxidasasSe excretan 50-60% como droga libre

Empleo ocasional:Rendimiento fsicoPosponer sueoIncremento de actividad intelectual

Empleo habitual:Superar autoestima, adems produce una sensacin de acercamiento a los dems, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad de intimacin, una mayor empatia (Efectos entactgenos).Incremento de actividad y placer sexual.

Empleo teraputico:Estados depresivosObesidad

Mecanismo de accin

La noradrenalina y adrenalina origina las acciones perifricas de las anfetaminas

La dopamina origina las acciones centrales

Las sustancias adictivas se comportan de manera similar a las recompensas naturales. Originan taquifilaxiaInducen un proceso de condicionamiento pavloviano.

Efectos: origina una accin simptico mimtica:

Aparato cardiovascularvasoconstriccin perifricaA dosis elevadas arritmias

Msculo liso ocularMidriasisAumento de la presin intraocular

Msculo liso del aparato digestivoDisminucin del tono y del peristaltismoDisminucin de las secreciones

Msculo liso vesicalContrae el esfnter de la vejiga

Aumento de la actividad psquicaAumenta la capacidad de concentrarse en tareas concretas

Estimulacin motora

Euforia

Disminucin de la sensacin de fatiga

Aumento del umbral de sueo

Disminucin del apetito

Efectos toxicosEfectos centralesInquietudTemblorHiperactividadIrritabilidadDebilidadInsomnioFiebreeuforia

Cuadro paranoides con tendencias suicidas u homicidas

Efectos perifricosCefaleaRuborHipertensinArritmiasAnginaColapso circulatorioAnorexiaNauseasVmitosDiarreasDolores abdominales

El cuadro puede finalizar con:ConvulsionesComaHemorragias cerebrales

METANFETAMINAS