ANFETAMINAS

Adicciones - Equipo 5

5.1 Fuentes de obtención y diferentes

presentaciones

Obtención

En un inicio el sustrato usado como reactivo fue el alcaloide

vegetal efedrina, éste principio activo se puede encontrar en las

plantas Ephedra distachya, Sida cordifolia y en la Ephedra

funerea.

Ephedra distachya Sida cordifolia

Actualmente las anfetaminas son sintetizadas en laboratorios a partir

de la fenetilamina, existen tres variantes de ésta molécula:

1. Sulfato de anfetamina racémica (d, l-anfetamina)

2. Sulfato de d-anfetamina o dfenil-isopropilamina (dextro-anfetamina)

3. Levo-anfetamina

5.2 Menciona las vías de ingreso de las

anfetaminas al organismo

Vía oral Es la más utilizada, debido a

su buena absorción,

presentando sus efectos en

unos 30 min.

Vía

parenteral o

inyectada

Este consumo generalmente

es cíclico. Los efectos sufren

variaciones, sobre todo en el

consumo recreacional donde

se han descrito efectos

alucinógenos. Cada episodio

o corrida puede durar de

varias horas a algunos días y

casi siempre motivados por

los efectos de una extrema

euforia.

Vía

inhalada o

esnifada

Efectos inmediatos. Si

ésta vía es utilizada de

forma habitual suele

aparecer salpullido

perinasal en el

individuo.

Fumada

Ice

El ice se usa colocando la

sustancia en una pipa de

vidrio, e inhalando los vapores

resultantes, puesto que es

inoloro, se puede usar

fácilmente en público sin ser

detectado.

5.3 Parámetros toxicocinéticos dentro del

organismo

Cinética de la anfetamina

Absorción Las anfetaminas se absorben de manera rápida por todas las

vías. Su completa absorción se produce de 4 -6 horas de ser

ingerida.

Distribución El volumen de distribución normal es de 5 L/kg de peso

corporal. Su distribución en el organismo es total, atravesando

muy bien la barrera hematoencefálica y produciéndose una

cierta acumulación en el cerebro, riñón y pulmón. Su unión a

proteínas plasmáticas es escasa (15-30%) (San 1993). No son

metabolizadas por la MAO ni por las COMT, produciéndose

una media prolongada de 16 – 31 horas.

Metabolismo Hepático: en 30 minutos empieza la deaminación de la

anfetamina en fenilacetona, ésta se oxida para circular como

ácido benzoico, posteriormente éste se hidrolizará y secretará

como ácido hipúrico.

Eliminación Urinaria: incrementándose ésta en función del pH de la orina,

de modo que la acidificación va a elevar la velocidad de

eliminación hasta en un 80%.

Metabolismo y eliminación (esquema)

ANFETAMINA

Fenilacetona

Deaminación

Ácido benzoico

Oxidación

Ácido hipúrico

Hidroxilación

Excreción

5.4 Mecanismo de acción en el organismo y los

efectos en los diferentes aparatos y sistemas

Mecanismo de acción: Las anfetaminas tienen un mecanismo

de acción que involucra a varios neurotransmisores como son la

dopamina, la serotonina, la adrenalina y la noradrenalina.

a) Incremento de la

liberación de dopamina:se produce tanto por

bloqueo de la recaptación,

como por aumento de la

liberación, ya que la

anfetamina puede

penetrar en la neurona y

desplazar a la dopamina

de sus depósitos

citoplasmáticos no

granulares.

b) Inhibición en la recaptación de serotonina: cuando la

anfetamina se une a los transportadores de serotonina, por una

parte evita que la serotonina pueda entrar en el terminal y por

otra, invierte el mecanismo de recaptura de modo tal que la

serotonina sale al espacio sináptico.

c) Aumento de la liberación de noradrenalina: Las anfetaminas

facilitan la liberación de noradrenalina al ser transportadas hasta

las terminaciones nerviosas por el mecanismo de recaptación.

Una vez en las terminaciones nerviosas son captadas por el

transportador vesicular a cambio de noradrenalina, que se

escapa al citosol.

Efectos en los diferentes aparatos y sistemas

Nivel Periférico

Aumento de la presión arterial

tanto sistólica como diastólica.

Vasoconstricción periférica

Aumento de la frecuencia

cardiaca.

En músculo liso se observa un

efecto contráctil (se contrae

intensamente el esfínter de la

vejiga, así como el musculo

radial del iris provocando una

midriasis).

Musculatura bronquial relajada

Peristaltismo disminuido

Nivel SNC

Sensación de alerta

Estimulación del ánimo

Aumento de iniciativa

Confianza en sí mismo

Capacidad de concentración

Exaltación

Euforia

Intensa actividad motora

Disminución en la percepción del

cansancio

Aumento del habla

El sujeto realiza más trabajo,

pero aumenta el número de

errores

Efecto analgésico

Estimulación del centro

respiratorio, incremento del la

frecuencia y la profundidad de la

respiración.

Depresión del apetito

5.5 Identifica los métodos para la detección

de intoxicación por anfetaminas

En orina: la anfetamina (AMP), puede ser detectada a partir de las

primeras 3-9 horas, hasta 4 días después del consumo de la misma. La tira

de prueba de AMP en un solo paso es una prueba de orina que puede ser

llevada a cabo sin usar ningún tipo de instrumento. La prueba utiliza un

anticuerpo monoclonal para, selectivamente, detectar elevados niveles de

anfetamina en la orina. La tira de prueba de AMP en la orina da un

resultado positivo cuando la anfetaminas excede los 1,000 ng/ml.

En saliva: el tiempo de detección va desde los pocos minutos de haber

consumido la anfetamina, hasta 1-3 días posteriores.

En cabello: la detección de la anfetamina es más tardado, debido a que

comienza a detectarse a partir de los 7 días posteriores al consumo pero siguen

apareciendo resultados 90 días después del mismo.

En sangre: de igual manera que en saliva, se puede encontrar la presencia de

anfetamina en sangre a los pocos minutos del consumo y hasta 1-3 días del

mismo. Los niveles de anfetamina en sangre que oscilan dentro de un rango de

0.02 a 0.05 mg/L e incluso hasta 0.2 mg/L pueden incluirse en la

categoría terapéutica o de uso con receta.

Es probable que una concentración mayor de 0.2 mg/L sea un signo de

abuso.

Los niveles mayores de 2.5 mg/L pueden ser tóxicos y posiblemente

mortales.

5.6 Describe los signos y los síntomas de la

intoxicación por anfetaminas

Los efectos tóxicos agudos de la anfetamina suelen ser extensiones de

sus acciones terapéuticas y por regla son consecuencia de la sobredosis.

Nivel Cardiovascular

Cefalea

Escalofríos

Palidez o rubor

Palpitaciones

Arritmias cardiacas

Dolor anginoso (isquemia

miocárdica)

Colapso circulatorio

Vértigo

Ataxia

La intoxicación letal casi siempre culmina en convulsiones y coma, y los

principales signos son las hemorragias cerebrales.

Efectos en el SNC

Inquietud

Mareos

Hiperactividad de los reflejos

Tensión

Irritabilidad

Debilidad

Insomnio

Agresividad

Alucinaciones

Delirios

Entre los síntomas del aparato digestivo están xerostomía, regusto

metálico, anorexia, náusea, vómito, diarrea y cólicos abdominales

5.7 Describe las opciones terapéuticas, de

prevención y de rehabilitación para la

intoxicación.

Opciones terapéuticas: dependen del grado de intoxicación del individuo

Signo Tratamiento específico

Excitación o convulsiones Benzodiacepinas i.m. o i.v.

- Diazepam 10 mg

- Repetir cada 30 min. si

es necesario.

Taquicardia Verapamilo i.v.

- 5-10 mg en bolo 2-3

min.

- Monitorización

electrocardiograma

- Repetir cada 30 min.

Psicosis aguda Haloperidol i.m.

- 5-10 mg/6 h

Tras comprobar la estabilidad cardiorrespiratoria, el tratamiento es

fundamentalmente sintomático con monitorización de la función cardíaca y

el estado hemodinámico.

Opciones de prevención y rehabilitación

Existen seis niveles de atención adecuados a los síntomas:

Nivel 0: servicios básicos (prevención)

Nivel 1: mantenimiento de la recuperación (prevención de las recaídas

Nivel 2: ambulatorio (visita semanal)

Nivel 3: ambulatorio intensivo (dos o más visitas por semana)

Nivel 4: servicios integrados intensivos (tratamiento de día, hospitalización

parcial, servicios integrales)

Nivel 5: servicio con vigilancia médica las 24 h, no seguro (hogares sociales,

instalaciones residenciales de tratamiento)

Nivel 6: control médico de 24 h, seguro (ingreso psiquiátrico o instalaciones

residenciales muy estructuradas)

Las estrategias cognitivo-conductuales

de la psicoterapia requieren que el

individuo este motivado a participar en

el tratamiento y se abstenga de volver a

consumir sustancias.

El objetivo principal de la terapia es la

prevención de las recaídas y el

mantenimiento de la abstinencia.

Las intervenciones farmacológicas se encuentran aún en sus primeras

etapas.

La rehabilitación persigue evitar directamente la conducta de consumo, y

proporcionar educación al paciente y a su familia, así como abordar los

factores cognitivos, emocionales y psiquiátricos que influyen en el consumo.