ANTIBIOTICOSDeben tener las siguientes caractersticas: Deben ser mas bacterecidas que bacteriostticos Deben mantenerse activos en presencia de plasma liquidos corporales No deben ser toxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser minimos para el husped Deben ser hidro y liposolublesBACTERECIDAS: betalactamicos, aminoglucosidos, BACTEREOSTATICOS: tetraciclinas, sulfonamidasLa pared celular de las bacterias Gram positivasSus principales caractersticas son:La pared de murena esta muy desarrollada y llega a tener hasta 40 capas

Los aminocidos implicados varan de una especie a otra.

La constitucin del esqueleto es caracterstica de la especie y constituye una buen parmetro taxonmico

Es frecuente la presencia de los aminocidos L-diaminopimlico o de lisina

Los poliscaridos estn unidos por enlaces covalentes (en el caso de tenerlos) Su contenido proteico es bajo.

En ella seencuentrancidosteicoicos

La pared celular de las bacterias Gram negativasLa red de murena presenta una sola capa

La constitucin del saco de murena es igual en todas las bacterias Gram negativas.

Contienesiemprenicamentemeso-diaminopimlico

Nunca contienelisina

No se encuentran puentes interpeptdicos.

Se encuentran grandes cantidades de lipoprotenas y lipopolisacridos que representan hasta el 80 % del peso seco de la pared celular. Para mantener la estabilidad de las capas de lipopolisacridos es necesario el in Ca++.

En las bacterias Gram negativas la capa de murena puede ser atacada por la lisozima cuando se las trata con EDTA (Etilen-diamino-tetractico). Este agente, al quelar el Ca++libera una parte de los lipopolisacridos y permite la accin de la enzima..

Hasta ahora no han podido demostrarse cidos teicoicos.

En la bacterias Gram negativas se observa por fuera del saco de murena una capa semejante a la membrana celular por lo que se ha dado en llamarla membrana externa, es de composicin compleja y en ella intervienen fosfolpidos, protenas y lipopolisacridos.Cumple funciones mecnicas y fisiolgicas. En esta bicapa lipdica (compuesta por el lpido A del lipopolisacrido en su parte externa y los fosfolpidos en la interna) se encuentran protenas que la atraviesan en todo su espesor y que delimitan poros (por eso se denominan porinas) hidrfilos que permiten el paso de sustancias hidrfilas de bajo peso molecular. No se encontraron sistemas de transporte activo.La membrana externa se encuentra unida al peptidoglicano a travs de la protena conocida como lipoprotena de Braun cuya parte lipdica se encuentra en la membrana y la protena unida covalentemente a la murena. de la membrana. La membrana externa tiene unos puntos de contacto con la membrana interna que se denominan uniones de Bayer y que se supone son importantes en el transporte a travs de la membrana.En numerosas bacterias contiene abundantes enzimas, por ejemplo aquellas que inician la degradacin de substratos como la glucosa, o la transformacin de compuestos inorgnicos como los nitratos.

Tambin se encuentran las depolimerasas que actan sobre los biopolmeros (proteasas, polisacaridasas, nucleasas y otros).

Otras enzimas importantes presentes en el espacio periplsmico son lasb-lactamasas responsables de la destruccin de los antibiticosb-lactmicos y, por tanto, de la resistencia de ciertas bacterias a ellos

Betalactamasas tipo CTX-M (Clase A)[editar]Estas enzimas reciben su nombre por su especial actividad contra lacefotaxima, as como otros substratos betalactmicos comoceftazidima,ceftriaxona, ocefepime. Este genotipo es un buen ejemplo de betalactamasas cromosmicas, encontradas normalmente en especies de "Kluyvera", un grupo relativamente raro de patgenos comensales. Estas enzimas no estn muy relacionadas con las TEM o SHV, ya que solo muestran un 40% de identidad con las mismas. Se conocen actualmente ms de 80 tipos de CTX-M, de las cuales algunas son ms activas contraceftazidimaque contracefotaxima. Adems, se han encontrado en cepas deSalmonella entericaserovartyphimuriumy enE.coli, pero tambin han sido descritas en otras especies deEnterobacteriaceaey son la BLEE predominante en algunas partes deSuramrica, hallndose tambin enEuropa del Este, siendo los tipos CTX-M-14, CTX-M-3, y CTX-M-2 los ms habituales. CTX-M-15 es, desde el 2006 el tipo de BLEE con mayor prevalencia en aislamientos deE.colien elReino Unido.13

B. Espectro de accin Segn el nmero de especies bacterianas sobre las cuales un antibitico tiene efecto se clasifican en antibiticos de amplio espectro o de espectro reducido. Los antibiticos de amplio espectro tienen accin sobre una gran cantidad de grmenes Gram positivos y negativos como las cefalosporinas, aminoglucsidos y quinolonas. Otros de espectro reducido actan sobre un grupo ms limitado de especias bacteriana como la Vancomicina y la Eritromicina que actan slo sobre los Gram positivos.http://www.tqfarma.com/Vadem%C3%A9cumMK/AntiinfecciososSist%C3%A9micosGenerales/AmpicilinaMK.aspx

Tipo de accin antibacteriana: Segn la accin pueden diferenciarse en antibiticos BACTERICIDAS Y BACTERIOSTTICOS. Un antibitico bactericida es aquel capaz de producir la muerte bacteriana, mientras que el bacteriosttico solamente logra la deteccin del crecimiento bacteriano. El antibitico bacteriosttico en realidad puede alcanzar un efecto bactericida si se alcanza la concentracin adecuada, pero esta concentracin no puede alcanzarse en un individuo sin presentar efectos secundarios o debido a la cantidad de antibitico que debera administrarse no es posible alcanzarla.

Qu son las betalactamasas?La hidrlisis enzimtica, las mutaciones en las protenas ligadoras de penicilina (PLP), las bombas de eflujo y las modificaciones que impiden o reducen la entrada del antibitico a la bacteria (impermeabilidad) constituyen los principales mecanismos de resistencia a los ATB-BL. A pesar de esta diversidad de mecanismos, el ms comn es la presencia de ls, las cuales conforman, conjuntamente con las PLP, una familia de enzimas que poseen un sitio activo -serina- con capacidad de interactuar con los antibiticos BL. Su actividad enzimtica est dirigida especficamente a la hidrlisis del anillo betalactmico, lo que provoca la produccin de un compuesto cido carente de actividad antibacteriana4.El uso indiscriminado de ATB-BL ha contribuido, a travs de varias dcadas, a la seleccin de bacterias Gram positivas y Gram negativas que producen uno o ms tipos de estas enzimas4, 5.La primera l fue identificada enEscherichia colian antes de que la penicilina estuviera comercializada6; sin embargo, desde una perspectiva netamente clnica, la resistencia a la penicilina emergi inicialmente enStaphylococcusaureus,debido a la produccin de una l (penicilinasa) codificada en un plsmido, la cual se disemin rpidamente dentro del gnero, y en una etapa posterior se transfiri a microorganismos comoHaemophilusinfluenzaeyNeisseria gonorrhoeae.De acuerdo con su posicin genmica dentro de los microorganismos, las ls pueden ser cromosmicas o plasmdicas5-7. Una importante proporcin de las ls descriptas hasta este momento es codificada por genes de ubicacin plasmdica, es decir en material genmico bacteriano fcilmente transmisible. En los bacilos Gram negativos, las ls de los grupos TEM (especialmente enEscherichia coli) y SHV (especialmente enKlebsiellapneumoniae) son las ms representativas de este tipo. Las enzimas originales que han dado origen a ambos grupos corresponden a las ls TEM-1, TEM-2 (grupo TEM) y SHV-1 (grupo SHV). Estos tres tipos de ls pueden hidrolizar bencilpenicilina, aminopenicilinas (ampicilina y amoxicilina), carboxipenicilinas (carbenicilina y ticarcilina) y ureidopenicilinas (entre ellas, piperacilina), pero no manifiestan accin hidroltica de relevancia sobre cefalosporinas5-7.Mecanismo de accin y espectro de losinhibidores de betalactamasasActualmente existen tres IBLs comercialmente disponibles: cido clavulnico (AC), sulbactam (SUL), y tazobactam (TAZ).El AC es producido naturalmente por elStreptomycesclavulgerus, mientras que el SUL y el TAZ son sulfonas sintticas derivadas del cido penicilnico, es decir que estn estructuralmente relacionadas con la penicilina. De los tres tipos de IBLs disponibles, slo el SUL posee actividad antimicrobiana intrnseca sobre las protenas ligadoras de penicilina (PLP-2)3.El mecanismo por el cual los IBLs ejercen su accin es similar en los tres tipos: se unen en forma irreversible a la l formando un complejo acil-enzima y actuando como inhibidores "suicidas", ya que en el proceso de unin a la enzima se autodestruyen. El primer paso de la reaccin entre la enzima y el inhibidor suicida es el posicionamiento de la molcula del IBL en el centro activo de la primera. De este modo, protegen al ATB acompaante permitiendo que ejerza su actividad antibacteriana, bactericida, tiempo-dependiente, la cual es habitualmente ejercida sobre las PLP 1 y 3.Los IBLs actan en forma sinrgica con varios BL frente a microorganismos productores de l plasmdicas y cromosmicas, con distinto grado de efectividad. Tanto el AC, el SUL como el TAZ son activos frente a microorganismos comoStaphylococcusspp.,Haemophilus influenzae,Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae,Escherichia coli,Proteusspp.,Klebsiellaspp., miembros del grupoBacteroides fragilis,Prevotellaspp. yPorphyromonasspp. El AC y el SUL no son activos frente a las ls cromosmicas de clase I deEnterobacterspp.,Citrobacterspp.,Proteusspp.,Serratiaspp.,

Son un grupo amplio de antibiticos y se dividen en diferentes subgruposMECANISMO DE LOS BETALACTAMICOSSon agentes bacterecidas producen su efectos por dos mecanismos a)inhibicin de la pared bacteriana b) induccin autolisis bacteriana la pared bacteriana es una estructura que envuelve la bacteria de todos los generos execepto los micoplasmas estas se cituan en la membrana citoplasmica esta compuesta por una protena llamada peptidoglucano, en las bacterias gram(+) la pared celular es gruesa y su componente principal es la protena la bacterina gram (-) su pared es mas delgada y compleja consta de una membrana externa formada por lpidos y protenas de una capa delgada interna de peptidoglucano. El esqueleto del peptidoglucano por largas cadenas de glcidos formadas por la repeticin de cido acetil muranico y acetil glucosamina ARMACOCINETICPRESENTACIONES DE AMPICILINACadaCPSULAcontiene:250 y 500 mgSuspensin oral: 250 mg y en 5 ml.Cada frasco mpula contiene:500 mg y 1 g Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.CadaTABLETAcontiene: 1g