Mecanismos de acción:

• Se adhieren a las proteínas unidoras de penicilina de la membrana celular de las bacterias evitando la síntesis de proteoglicanos y así destruyendo la membrana bacteriana; además, activan el sistema autolítico endógeno bacteriano, el cual inicia la crisis y muerte celular.

Espectro antimicrobiano:• Cocos Gram positivos , Streptococco del

grupo A, B, C y G, Streptococco viridans, S. bovis,etc.

• Cocos Gram negativos (N. gonorrhoeae no b-lactamasa, N. meningitidis)

• Bacilos Gram positivos (Bacillus anthracis,)

• Bacilos Gram negativos (Bacterioides sp. No b-lactamasa,)

Resistencia bacteriana:

• Es por dos mecanismos, producción de b-lactamasas y por desarrollo de nuevas proteínas unidoras de penicilina con afinidad disminuida para las penicilinas.

• Efectos adversos. Lo más común son las reacciones de hipersensibilidad en el 10% de los pacientes, flebitis y tromboflebitis en la aplicación IV. Pueden producir síntomas GI como diarrea, náuseas y vómito, también alteraciones hematológicas, renales o hepáticas.

• Contraindicaciones. Están contraindicadas en pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas.

Penicilina G-cristalina: • Se usa cuando un efecto rápido y

concentraciones altas en suero son necesarias.

• Dosis: 2 - 4 millones u. I.V. cada 4 h. o 18 – 24 u. 1 vez/día.

• Indicaciones: es el tratamiento de elección para la neurosífilis.

Penicilina G-procaínica:

• Se usa cuando los niveles séricos de la droga son necesarios por horas y la ruta IV no es necesaria. Se administra IM una o varias veces al día

• Presentación: Allerpén, Clemiped, Clemimed, Clemimax, Despacilina.

• DOSIS: Adultos: 300.000-2.4 millones U c/12 horas.

Penicilina benzatínica:

• Es una forma de bencilpenicilina de deposito de acción prolongada.

• Presentación: Bencetazil LA: amp de 1.200.000 y 2.400.000 unidades para aplicar IM.

• Indicaciones: para trata la sífilis y temprana y la sífilis tardía latente. A veces se le utiliza para la faringitis estreptocócica grupo A y la profilaxis después de la fiebre reumática aguda.

• Dosis: Mayor de 30kg: 1.2-2.4 millones U c/7-28 días. Menor de 30kg: 600.000 U IM.

• Fenoximetilpenicilina:

• Es una versión oral de la penicilina que típicamente esta indicada para tratar faringitis estreptocócica grupo A.

• Presentación: Pen- Vee-K: tab de 250 y 500mg.

• Dosis: Adultos: 250-500mg VO. 4veces/día.

Penicilinas penicilinasa resistentes:Nafcilina, oxacilina, dicloxacilina y cloxacilina

• Son penicilinas sintéticas resistentes a las penicilinasas se consideran los fármaco de elección para tratar infecciones por SASO.

• Presentación: Oxacilina: prostafilina amp de 1 y 2g. Cloxacilina: prostafilina A cáp de 250mg. Dicloxacilina: se consigue como diclocil, cáp de 250 y

500mg y susp de 125 y 250mg = 5ml.

• Dosis: Nafcilina y oxacilina: 2 g. IV. Cada 4 - 6 h. Dicloxacilina y cloxacilina: 250 – 500 mg. VO. 4

veces/dia.

Espectro: • Cocos Gram negativos.• Bacilos Gram positivos.• Bacilos Gram negativos.

• Presentación: Amfipén: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5, y 6 g (5ml =

125 y 500 mg. Binotal: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g (5ml = 175

Y 350mg respectivamente), amp de 250, 500 y 1g para aplicación IM o IV. Omnipén: susp de 125 y 250mg = 5 ml y amp de 500mg y 1g. Penbritín: cáp 500mg, susp de 125 y 250mg = 5 ml (fco x 60 ml). Servicilina: cáp de 250 y 500mg, susp 250/5mI y amp de 1g.

Ampicilina.

Dosis: Para especies susceptibles de enterococos y

L. monocytogenes.• 2 – 3 g. IV. c/4 – 6h.• Para tratar sinusitis faringitis, otitis media.• 250 – 500 mg. VO.4 veces/dia.

• Aumenta el espectro a cepas productoras de beta lactamasa de S. aureus, S. epidermidis, H. influenzae, Neisseria, M. catarrhalis, E. coli, H. ducreyi, Klebsiella, Providencia, Acinetobacter, Proteus y Bacterioides sp.

• Presentación: Amoxal: cáp de 250, 500mg y 1g,

• Amoxicilina: cáp de 250 y 500mg, • Bimox: tab de 500mg y 1g, susp de 1.5 y 3g

(125 y 250mg/5ml respectivamente).

Amoxicilina.

• Bristamox: cáp de 250 y 500mg, • Rhamoxilina: cáp 250 y 500mg, • Ospamox: tab 500 y 1.000mg,

• Dosis: En infecciones otorrinolaringológicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos. Adultos: VO 250-500mg c/8 horas.

Amoxicilina.

Penicilinas antipseudomonas.

Mezlocilina, ticarcilina y piperacilina.

• Son derivados de la penicilinas con mayor activida contra bacilos gramnegativos, tienen una actividad antipseudomonas razonable,pero para infecciones serias tienen que ser administradas junto con un aminoglucocidos.

• Indicaciones: colangitis ascendente y profilaxis previa a procedimientos de la via biliar.

• Dosis: 3 g. IV.c/4 – 6 h.

Sulbactam sódico y ampicilina: • El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible

de las betalactamasas; como tal no tiene actividad antibacteriana útil, excepto contra las neisserias y por esto se asocia la ampicilina como componente bactericida.

• Indicaciones: es eficaz para las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, la vía genitourinaria e infecciones polimicrobianas de partes blandas. Es el fármaco de elección para la celulitis grave secundaria a mordeduras de animales o humanas.

- Presentación: Unasyn oral: tab de 375 y 750mg y susp 250mg/5mI. Sulam: amp de 1.5 y 3g. Sultamicilina: tab de 375mg y susp. De 250mg/5mI.

• Dosis: IV: 1.5 – 3 g c/6 horas.

IM: 1.5 – 3 g c/6 horas.

• Efectos adversos: flebitis,nauseas, vomito,diarrea reaaciones en piel y cambios hematologicos.

Amoxicilina y acido clavulánico.

• Indicaciones: es útil para tratar sinusitis, otitis media, infecciones cutáneas complicadas y es el fármaco de elección para la profilaxis de mordeduras de animales después del tratamiento local.

• Presentación: Clavulin: tab 500mg y susp 125-250mg.

Clamicil: tab.875 y susp. 400 mg.

• Dosis: 875 mg. VO. 2 veces/dia o 500 mg. VO. 3veces/dia.

• Efectos adversos: diarrea, náuseas, vómito, urticaria, cefalea, flatulencia. Puede dar falsos positivos de glicosuria.

• Contraindicaciones: Embarazo y usar con precaución en la lactancia.

• Piperacilina y tazobactam sódico.

• Indicaciones: infecciones producidas por gram positivos, gramnegativosy anaerobios, incluyendo enterococos y pseudomonas.

• Presentación: tazocin frasco liofilizado con 4g. De piperacilina y 0.5 de tazobactam.

• Dosis: 4.5 g. IV. c/8h.

• Contraindicaciones: colitis pseudomembranosa.

CEFALOSPORINASInterfieren con la síntesis de la pared celular mediante el mismo mecanismo de las PNC. Baja toxicidad y amplio espectro de actividad.

INDICACIONES:

1a. Generación:

Cepas susceptibles de Staphylococco,

Streptococco, E. Coli, P. mirabilis, algunas Klebsiella.

2a. Generación:

Activas contra bacilos intestinales gramnegativos y algunas C 2a.Gener.

también son activas contra anaerobios. La mayoría tienen actividad contra

N. gonorrhoeae. Cefurexima: H. influenzae

M. catarrhalis

S. pneumoniae

N. meningitidis

Cefoxitín y Cefotetán: moderada actividad contra Bacteroides fragilis

Menos activas contra: Staphylococco, Streptococco

CEFALOSPORINAS

3a.Generación: Espectro aumentado contra bacilos spectro aumentado contra bacilos Gramnegativos aerobios, como: Gramnegativos aerobios, como: Enterobacter sp, Morganela Enterobacter sp, Morganela morganii, Serratia sp. morganii, Serratia sp. La ceftazidime y cefoperazona tienen una La ceftazidime y cefoperazona tienen una actividad más específica actividad más específica contra Pseudomona, contra Pseudomona, cefotaxime y cefotaxime y ceftizoxime tienen una mayor actividad antiestafilocóccica y ceftizoxime tienen una mayor actividad antiestafilocóccica y antiestreptocóccica pero en general no se usan para cocos antiestreptocóccica pero en general no se usan para cocos Grampositivos.Grampositivos.

4ª generación: igual a las de 3ª. generación. Mayor resistencia a la 4ª generación: igual a las de 3ª. generación. Mayor resistencia a la hidrólisis por la B-lactamasa. Penetra a través de la membrana hidrólisis por la B-lactamasa. Penetra a través de la membrana exterior de los m.o. Gramnegativos más rápidamente que las exterior de los m.o. Gramnegativos más rápidamente que las cefalosporinas de 2ª o 3a generación.cefalosporinas de 2ª o 3a generación.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

1a. GENERACION

Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis

Cefalotina Keflin (Amp 1gr)

Cefalotina 1 gr

IM, IV 1-2 g c/4-6 hr

Cefaclor Distaclor: cáps. 250 y 500 mg; susp.125 y 250 mg/5ml,fco.de 100ml.

Oral 250-500mg c/8 hr

Cefadroxilo Duracef(cáps.

500mg y 1g)

Cefadroxilo MK(500mg y 1 g)

Oral 500 mg-1gr 2veces/día

1ª.GENERACION

Nombre genérico Presentación Vía de Admón. Dosis

Cefazolina Kefzol vial 1g polvo liofilizado

Cefazol vial 1g polvo liofilizado

IV 1-2 g c/8 hr

Cefalexina Keflex, Ceporex, ospexina(tab. 0.5g,1g, Susp.250 mg/5 ml.

VO 500mg-1gr 4 veces/día

Cefradina Veracef (cáp.0.5g, 1g.

Susp. 250mg/5ml

Amp 500mg,1g

VO

IM

IV

1-2 g c/4-6 hr

2ª. GENERACION

Nombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis

Cefamandol Mandol IM

IV

1 gr c/6 hr

Cefmetazole Zefazone IV 2 gr c/6-8 hr

Cefonicid Monocide IV

IM

1 gr c/12-24 hr

Ceforanide Precef IM

IV

0.5-1 gr c/12 hr

2a. GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía Admin. Dosis

Cefoxitina Cefoxin vial, 1gr

C-tin vial 1gr

IV 1-2 gr c/4-8 hr.

Cefuroxima Zinacef(amp de 750 mg)

Cefuroxima(vial IV de 750 y 1500mg)

IV

IM

0.75 g-1.5g c/6-8 hr

Cefuroxima axetil Zinnat(tab.250-500mg)

Susp 250mg/5mL)

Oral 250-500mg 2 veces/día

Cefprozil Procef (tab de 250 y 500mg, Susp de 125 y 250 mg/5 mL)

Oral 250-500 mg,2 veces/día

3ª.GENERACION

Nombre Genérico Presentación Vía de Admón. Dosis

Cefixime Devoxim(tab de 400mg, Susp de 100mg/5mL)

Oral 400 mg 1 vez/día

Cefoperazona +

sulbactam

Sulperazon(1g cefoperazona y 0.5 g sulbactam)

IM

IV

2-4 g c/12 hr

Cefotaxime Claforan(1g)

Cefotaxima(vial de 500mg y 1 g)

IM

IV

1-2 g c/4-12 h)

Ceftazidime Fortum (amp de 1g)

IM

IV

1-2 gr c/8 hr

4ª. GENERACIONNombre Genérico Presentación Vía de Admón. Dosis

Cefepima Maxipime (fco.amp de 1 gr)

IV o IM 500mg-2 gr c/8-12 hr

3ª.GENERACIONCeftizoxime Cefizox IM

IV

1-3 gr c/6-8 hr

Ceftriaxone Rocefin y Ceftrian (amp de 0.5 y 1g)

Cefaxona (amp de 1 g)

IM

IV

IV

1-2 g c/12-24 hr

Ceftibuteno Cilecef: Cáp. de 400mg/Susp 35 mg/ml,fco x 30 ml

Oral 10 mg/kg/día

MONO β-LACTÁMICOS

AZTREONAM: Bactericida contra Bacilos

aerobios gramnegativos (Pseudomona aeruginosa y Serratia)

Resistente a la hidrólisis por las β-lactamasas.

Conserva la flora aerobia grampositiva y anaerobia

Útil en infecciones por:

E.coliKlebsiellaProteusPseudomonaSerratiaN. gonorrheaeH. influenzaeCitrobacterAlgunas cepas de Acinetobacter

MONO β-LACTAMICOS

AZTREONAM

PRESENTACION DOSIS EFECTOS ADVERSOS

Azactam: Amp de 1

gr. 1-2 gr c/6-12 hr

Raros:

Exantemas

de

transaminasas

séricas

CARBAPENEMS(Imipenem- Meropenem-Ertapenem)

1)Imipenem+Cilastatina: Imipenem es hidrolizado en el riñón por la dehidropeptidasa I, por lo que se desarrolló la Cilastatina(inhibidor de la DHP-1).

-Mecanismo de acción: el mismo de los β-lactámicos.

Grampositivos: superficie celular

Gramnegativos: espacio periplasmático

-Altamente activo contra la mayoría de bact. Grampositivas aerobias y anaerobias, bacilos gramnegativos aerobios y contra toda bact. Gramnegativa anaerobia.

CARBAPENEMS: IMIPENEM +CILASTATINA

Presentación Dosis Efectos Adversos

Tienam: Amp de 500mg de imipenem y 500mg de cilastatina en fco. X 120 ml.

500mg -1gr c/6-8 hrs.

-Náusea

-Vómito

-Diarrea

-Flebitis

-Fiebre

-Convuls.

-Superinfec.

con hongos

ACTIVIDADCONTRA:

-Enterococus faecalis-Listeria-P. aeruginosaM.O. RESISTENTES:-C. difficile-Staph.meticilinoresist-Corynebacterium JK-Legionella-Chlamydia-Mycoplasma

CARBAPENEMS:2-MEROPENEM

MECANISMO DE ACCIÓN: provoca muerte de la cél. uniéndose covalentemente a las proteínas fijadoras de PNC implicadas en la síntesis de pared celular.

Muy resistentes a hidrólisis por las β-lactamasas Fácil distribución: incluyendo LCR

Indicaciones: Infecciones intrahospitalarias como:

Infecciones intraabdominales, fiebres en neutropénicos, meningitis, sepsis, Infecciones respiratorias bajas, IVU,

infecciones de piel, obstétricas y ginecológicas.

CARBAPENEMS: MEROPENEM

Presentación Dosis Efectos adversos

Meropenem: amp de 500mg y de 1 g

1 gr IV c/8 hr Náusea, vómito, diarrea, rash, prurito,trombocitosis, eosinofilia

CARBAPENEMS: 3-ERTAPENEM-Metilcarbapenem sintético

-Larga duración

• Presentación: Invanz, polvo liofilizado de 1g y tableta de 1g.

• Indicaciones: Aerobios grampositivos, gramnegativos y

Anaerobios: -Infecciones intraabdominales -Septicemia, Neumonías, Infecciones de piel -Infecc. urinarias, pélvicas y ginecológicas.

• Dosis: 1g c/día x 13 o 14 días. En IRC: 500mg/día.

• Contraindicaciones: Menores de 18 años.

• Efectos Adversos: Diarrea, flebitis, náusea, cefalea.

CARBACEFEM

Presentación: Presentación: Lorbef o Lorbef o Loracarbef: Loracarbef: cáp 200 y 400mg, cáp 200 y 400mg, susp 200 mg/5 mI.susp 200 mg/5 mI.

Indicaciones: Indicaciones: Infecciones Infecciones respiratorias altas y bajas, respiratorias altas y bajas, infecciones de tracto urinario infecciones de tracto urinario no complicadas y en no complicadas y en infecciones de piel.infecciones de piel.

Dosis:Dosis: 200-400mg cada 12 200-400mg cada 12 horas.horas.

Contraindicaciones: Contraindicaciones: Hipersensibilidad a otros beta-Hipersensibilidad a otros beta-lactámicos, no usar durante el lactámicos, no usar durante el embarazo o lactancia, ni en embarazo o lactancia, ni en niños menores de 6 meses.niños menores de 6 meses.

Efectos adversos: Efectos adversos: Síntomas Síntomas gastrointestinales, cutáneos, gastrointestinales, cutáneos, cefalea, nerviosismo, cefalea, nerviosismo, imsomnio, trombocitopenia, imsomnio, trombocitopenia, leucopenia, alteración de las leucopenia, alteración de las pruebas hepáticas o renales.pruebas hepáticas o renales.

MACRÓLIDOS

--BacteriostáticosBacteriostáticos

-Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a -Inhiben la síntesis de proteínas bact. por una unión reversible a la subunidad ribosomal 50s de los m.o. susceptibles.la subunidad ribosomal 50s de los m.o. susceptibles.

-Faringitis, otitis media, sinusitis y bronquitis-Faringitis, otitis media, sinusitis y bronquitis

-Espectro: cocos grampositivos, bacterias gramnegativas-Espectro: cocos grampositivos, bacterias gramnegativas

• Eritromicina• Claritromicina• Azitromicina• Roxitromicina

Eritromicina- UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico.UTIL EN : M. Pneumoniae, legionella, S. B-Hemolitico.

Neumonia adquirida en la comunidad, alternativa a Neumonia adquirida en la comunidad, alternativa a

las tetraciclinaslas tetraciclinas

Presentación:Presentación: Dosis:Dosis: Efectos AdversosEfectos Adversos Contraindicac:Contraindicac:

*Estereato de E. *Estereato de E. cáp de 250 mg, cáp de 250 mg, tabletas de 500 tabletas de 500 mg, susp de 125 mg, susp de 125 mg. y 250 mg/5mlmg. y 250 mg/5ml

*Ilosone: tab de *Ilosone: tab de 500mg; Susp de 500mg; Susp de 125-250mg/5ml 125-250mg/5ml

*Pantomicina: *Pantomicina: Tab de 600mg; Tab de 600mg; Susp de 250 y Susp de 250 y 500mg/5ml 500mg/5ml

250-500mg VO 250-500mg VO

4 veces/día4 veces/día

0.5-1gr IV c/6 hr0.5-1gr IV c/6 hr

-Alteración -Alteración funcional hepáticafuncional hepática

-Síntomas -Síntomas gastrointestinalesgastrointestinales

-Leucocitosis con -Leucocitosis con eosinofiliaeosinofilia

-Fiebre-Fiebre

-Daño auditivo y -Daño auditivo y falla renalfalla renal

- Enfermedad - Enfermedad hepática grave hepática grave

- Durante el - Durante el embarazo.embarazo.

Claritromicina

ESPECTRO

Cocos grampositivos

Gramnegativos Misceláneos Anaerobios

Streptococco grupo A,B,C,G

S.pneumoniae, S.aureus no meticilino resistentes

N.Gonorrheae

M.catarrhalis, H.influenzae, Legionella sp.

C.trachomatis

M.pneumoniae

Actinomyces

CLARITROMICINAPRESENTACION DOSIS EFECTOS

ADVERSOS

Klaricid,Claritromicina: tab 250 y 500mg y susp 125 y 250mg/5mL.

Klaricid IV, amp 500mg

Claritrol: tab 250 y 500mg

Lagur: tab 250 y 500mg Sup125 y 250 mg/5ml

250-500mg VO o IV

2 veces /día

Diarreas, náuseas, trastornos del gusto, dolor abdominal, dispepsia, colitis seudomembranosa, cefalea, leucopenia, incremento de creeatinina.

AzitromicinaIgual espectro que la Claritromicina

Presentación:Presentación: Zitromax: Zitromax: susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg.susp x 15mI, c/5mI = 200mg, tab 500mg. Tobil, Zitrim, Zaret.Tobil, Zitrim, Zaret.

Dosis: Dosis: • VO 500mg/x 1 día, después 250 mg VO 1 vez/día x 4 díasVO 500mg/x 1 día, después 250 mg VO 1 vez/día x 4 días• 500 mg IV 1 vez /día. 500 mg IV 1 vez /día.

Efectos adversos: Efectos adversos: • Trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito), dolor Trastornos gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito), dolor

abdominal, abdominal, • pérdida de la audición transitoria, pérdida de la audición transitoria, • aumento de transaminasas, aumento de transaminasas, • Leucopenia.Leucopenia.

Roxitromicina

PRESENTACION DOSIS CONTRAINDICACIONES

Monobac: tab de 150 y 300 mg.

Grunirox: tab de 300 mg

Rulid: comprimidos de 300 mg

Rulid D:

comprimidos de 50 mg

150 mg c/12 horas

Embarazada o lactancia, precaución en ptes. con hepatopatía.

Mecanismo de acción

• Efecto bactericida uniéndose irreversiblemente a la subunidad 30 S del ribosoma bacteriano y bloqueando la iniciación de la síntesis proteica.

Indicaciones• Acción limitada a bacterias gramnegativas

• Infecciones hematógenas.

Efectos adversos• Ototoxicidad

• Nefrotoxicidad

Contraindicaciones

• Antecedentes de hipersensibilidad a los aminoglucósidos

• No asociar con medicamentos nefro ó neurotóxicos, ni con diuréticos potentes ó bloqueadores neuromusculares.

• Anfotericina,foscarnet, AINE.

Fármaco Presentación Dosis

Estreptomicina Estreptomicina ampolla 1 gr. Uso IM

Adultos: 1 gr/día IM

Niños: 20-30 mg/kg/día en 2 dosis IM

Gentamicina Biogenta® amp. 40, 60, 80 y 120 mg.

Garamicina® amp.

De 40, 80, 120 y 160 mg

Adultos: dosis de carga 2 mg/kg IV ó IM; mantenimiento 1 mg/kg c/8 hrs.

Dosis única diaria: 3 mg/kg

Fármaco Presentación Dosis

Kanamicina Kanamicina amp. 1 gr. Para uso IM

15 mg/kg/día IM dosis única diaria, Dosis de carga 10 mg/kg IM; Mantenimiento 7.5 mg/kg c/12 hrs.

Espectinomicina

Trobicin® amp. de

2 grs = 5 mL

Dosis única de 2 grs IM

Fármaco Presentación Dosis

amikacina Amikin® amp de 100, 250, 500 mg y 1 gr IM ó IV

Amikacina amp 100mg/2 mL y 500 mg/2 mL

Dosis de carga: 10 mg/kg IV ó IM

Mantenimiento: 7.5 mg/kg c/12 hrs

Dosis única diaria 15 mg/kg/día

Netilmicina sulfato

Netromicina® amp de 50 y 150 mg

Dosis de carga: 2.2 mg/kg IV ó IM

Dosis única diaria: 6.5 mg/kg

MECANISMO DE ACCIÓN

• Se une a la subunidad 30 S previniendo la transferencia del ARN mensajero causando inhibición de la síntesis de proteínas

INDICACIONES

• Están especialmente indicadas para tratar infecciones por especies de Rickettsia, Chlamydia, Nocardia y Mycoplasma.

• Su empleo general se ve limitado, debido a una resistencia general entre las bacterias más comunes.

EFECTOS ADVERSOS• Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica,

necrosis grasa aguda del hígado a dosis de 2 grs ó más vía parenteral.

• La minociclina puede causar toxicidad vestibular relacionada con la dosis

CONTRAINDICACIONES• Esta contraindicada en el embarazo por la

hepatotoxicidad y por alteraciones dentales y óseas causadas al feto.

Fármaco Presentación Dosis

Tetraciclina Ambramicina® y Tetraciclina Cápsulas 250 y 500 mg

250-500 mg c/6 hrs. VO

Por vía IV no debe exceder 2 grs./día

Doxiciclina Vibramicina®, Doxiclor® y Doxiciclina cápsulas 100 mg

100 mg VO c/12 hrs.

Fármaco Presentación Dosis

Minociclina Minocin® cápsulas 50 y 100 mg

200 mg VO dosis inicial y continuar con 100 mg c/12 hrs.

Oxitetraciclina Terramicina® tabletas 125 mg,

Ungüento tópico y oftálmico

250-500 mg c/6 hrs VO

MECANISMO DE ACCIÓN• Se une a la subunidad 50 S del ribosoma

para prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y así inhibe la síntesis de proteinas.

INDICACIONES• Casi todas las bacterias anaerobias

obligadas son susceptibles • Actividad bactericida contra H. influenzae,

N. meningitidis, S. pneumoniae.

EFECTOS ADVERSOS

• La aplasia de médula ósea es el efecto más serio

• Puede haber depresión de la médula ósea relacionada con la dosis.

Presentación

• Abefen®, Cloranfenicol amp. 1 gr.

• Quemicetina® cáp de 250 mg, suspensión (125 mg = 5 mL) y ampolla de 1 gr.

Dosis

• Adultos y niños: 50-100 mg/kg/día divididos cada 6 hrs. IV ó VO, disminuyendo la dosis de acuerdo a la mejoría clínica.

MECANISMO DE ACCIÓN• Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del

ribosoma 50 S; además facilita la opsonización, fagocitosis y destrucción de la bacteria intracelular.

INDICACIONES• Es efectiva contra la mayoría de cocos

grampositivos aerobios• Son susceptibles la mayoría de bacterias

grampositivas y gramnegativas anaerobias.

CLINDAMICINA

Presentación• Clindamicina: amp. 600 mg• Dalacín C®: cáp. De 300 mg y amp. De

600 mg/4 mL

Dosis• 150-450 mg c/6 hrs. VO ó• 150-900 mg c/8 hrs. IM ó IV

Efectos adversos

• Colitis seudomembranosa mediada por la toxina del C. difficile

• Bloqueo neuromuscular

LINCOMICINA

Presentación• Lincocín®: cáp. de 500 mg y amp. de 300

y 600 mg (2 mL)• Lincomicina, Clordelín®: amp de 2 mL/600

mg y 1 mL/300 mg

Dosis• 500 mg c/6-8 hrs. VO ó 600 mg c/8 hrs. IM

ó IV

Efectos adversos

• Colitis seudomembranosa

• Bloqueo neuromuscular

Contraindicaciones

• No debe darse a recién nacidos ó a lactantes menores de 1 mes de edad.

• Debe tenerse cuidado durante el embarazo

Mecanismo de acción

• El sulfametoxazol es una sulfonamida y el trimetoprim es una diaminopirimidina; inhiben la síntesis del ácido fólico necesaria para la producción de ADN bacteriano.

Indicaciones• Tiene acción contra varios

microorganismos grampositivos y gramnegativos; N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, H. influenzae, algunas especies de Brucella, C. trachomatis, Moraxella, Mycobacterium balnei, M. kansasii, P. seudomallei, Salmonella typhy

Efectos adversos• Naúseas, anorexia, vómitos

Nombre comercial

Trimetoprim

(mg)

Sulfametoxazol

(mg)

Bactrim, Septrim,

Trimetoprim sulfa

Tabletas / 80 400

Bactrim F

Septrim F

Tabletas / 160 800

Bactrim, Septrim,

Trimetoprim sulfa

5 mL / 40 200

Bactrim IV 5 mL / 80 400

Dosis

• La dosis depende de la patología a tratar, ejemplos:

• Tracto urinario: 160-800 mg c/12 hrs

• Enfermedades de Transmisión Sexual (chancroide, LGV) 160-800 mg c/ 12 hrs.

• Shigella, Salmonella: 160-800 mg c/6 hrs.

FOSFOMICINA

Mecanismo de acción• Destruye las bacterias al inhibir una etapa

temprana de la síntesis de la pared celular

Indicaciones• Bactericida de amplio espectro sobre bacterias

grampositivas y gramnegativas más frecuentes en infecciones de las vías urinarias (E. coli, proteus, Klebsiella, enterobacter, etc.)

• Cistitis aguda ó recurrente, bacteriuria asintomática, infección urinaria post-operatoria

Efectos adversos

• Raramente gastrointestinales y rash cutáneo

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a sus componentes

Presentación• Monuril®: sobre monodosis de 3 grs.• Monuril® pediátrico: sobre monodosis de 2

grs.

Dosis• Adultos: dosis única 1 sobre de 3 grs (de

preferencia antes de acostarse y con la vejiga llena)

• Niños: Dosis única 1 sobre de 2 grs disuelto en 50 mL de agua.

Mecanismo de acción

• Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos intermedios tóxicos que destruyen el ADN bacteriano y causan la muerte celular.

METRONIDAZOLIndicaciones• Bacterias grampositivas anaerobias• Bacterias gramnegativas anaerobias• Protozoos (E. hystolitica, G. lamblia,

Trichomonas vaginalis).

Efectos adversos• Naúseas, dispepsia, diarrea• Sabor metálico en la boca

Contraindicaciones

• Primer trimestre del embarazo

• Enfermedades del SNC

• Antecedentes de discrasias sanguíneas

• Mujer lactando

• No ingerir alcohol durante el tratamiento

Presentación

• Flagyl®

- Inyectable: 500 mg/ 100 mL

- Tabletas: 250-500 mg

- Suspensión: Frasco 60 mL, 1 mL=50 mg

Dosis

• Infección por anaerobios: dosis inicial 15 mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/6 hrs. IV

• Trichomonas vaginalis: 2 grs dosis única

• Giardiasis intestinal: 250 mg c/ 8 hrs por 5 días VO

• Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750 mg c/ 8 hrs por 10 días VO.

ORNIDAZOL

Indicaciones

• Gérmenes anaerobios como Bacteroides, Fusobacterium y cocos anaerobios

• Tiene excelente penetración a nivel del LCR y los tejidos

Efectos adversos

• Puede producir vértigo, cefalea, dispepsias, incoordinación y trastornos de la conciencia

Contraindicaciones

• No utilizar en los primeros meses de embarazo

• Pacientes con afecciones neurológicas

• Hipersensibilidad al medicamento

Presentación• Tiberal®

- Ampolla 6 mL con 1 gr para infusión

- Tabletas 500 mg

Dosis

• Iniciar con 0.5-1 gr y se continúa con 1 gr c/24 hrs por 5 a 10 días.

SECNIDAZOL

Indicaciones

• Similar a los otros imidazoles pero es más usado en Giardiasis, amebiasis y tricomoniasis.

Presentación• Secnidal®

- Suspensión 500 y 750 mg en 30 mL

- Tabletas 250, 500 mgs y 1 gr.

• Sindil®: tabletas 500 mg

Dosis

• Adultos: dosis única de 2 grs

• Niños: 25-30 mg/kg en dosis única

QUINOLONASQUINOLONASMecanismo de acción:Mecanismo de acción: Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con Inactivan la DNA girasa, interfiriendo con la replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos, la replicación del DNA, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros procesos celulares, dañando el DNA.transcripción y otros procesos celulares, dañando el DNA.Espectro:Espectro: • Excelente potencia contra la mayoría de Excelente potencia contra la mayoría de enterobacteriáceasenterobacteriáceas• Son activos contra Pseudomona aeruginosa, S. aureusSon activos contra Pseudomona aeruginosa, S. aureus• Menos activo con Streptococcos y EnterococcosMenos activo con Streptococcos y Enterococcos• Mínima actividad contra anaerobiosMínima actividad contra anaerobios• La ciprofloxacina y ofloxacina son activos contra La ciprofloxacina y ofloxacina son activos contra Mycobacterium Mycobacterium tuberculosis, M. kansassi, M. fortuitum, M. xenopi. tuberculosis, M. kansassi, M. fortuitum, M. xenopi. Indicaciones:Indicaciones: • Tratamiento de infección del tracto urinarioTratamiento de infección del tracto urinario• Enfermedades de transmisión sexualEnfermedades de transmisión sexual• En infecciones gastrointestinales En infecciones gastrointestinales

Resistencia:Resistencia: • Mutación cromosómicaMutación cromosómica

Efectos adversos:Efectos adversos: • Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea. Gastrointestinales: náusea, disconfort abdominal, vómito, diarrea. • SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones.SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones, convulsiones.• Reacciones alérgicas como rash y pruritoReacciones alérgicas como rash y prurito• FiebreFiebre• UrticariaUrticaria• AngioedemaAngioedema• VasculitisVasculitis• Flebitis en el sitio de infusión. Flebitis en el sitio de infusión. • No se recomienda en niños o mujeres embarazadasNo se recomienda en niños o mujeres embarazadas• Puede producir aumento transitorio de transaminasasPuede producir aumento transitorio de transaminasas• LeucopeniaLeucopenia• HematuriaHematuria• Nefritis intersticialNefritis intersticial• Falla renal aguda.Falla renal aguda.

Ácido nalidíxicoÁcido nalidíxico

Presentación:Presentación: Urodixín: tab Urodixín: tab 500500mg y susp 250 mg/5ml.mg y susp 250 mg/5ml.Dosis:Dosis: Adultos: 1g c/6 horas VO. Adultos: 1g c/6 horas VO.

NorfloxacinaNorfloxacina

Presentación:Presentación: Ambigram: Ambigram: tab de tab de 400 400 mg.mg.Dosis:Dosis: Adultos: VO Adultos: VO 400 400 mg c/12 horas.mg c/12 horas.

CiprofloxacinaCiprofloxacina

Presentación:Presentación: Ciprofloxacina: Ciprofloxacina: tab 250 y tab 250 y 500500mg.mg. Dosis:Dosis: VO VO 500-750 500-750 mg c/12horas.mg c/12horas.

Ofloxacina Ofloxacina

Presentación:Presentación: Floxstat: Floxstat: tab de 200 mg.tab de 200 mg. Dosis:Dosis: VO 200-400 mg c/12 horas.VO 200-400 mg c/12 horas.

GLICOPEPTIDOSGLICOPEPTIDOSA. VancomicinaA. Vancomicina

Mecanismos de acción:Mecanismos de acción: Inhibe la síntesis del glucopéptido de la Inhibe la síntesis del glucopéptido de la pared celular. pared celular.

Indicaciones:Indicaciones: infección por S. infección por S. aureus aureus meticilino resistente, S. meticilino resistente, S. epidermidis, Enteroccocos.epidermidis, Enteroccocos.

Presentación:Presentación: VancomicinaVancomicina: Amp de 10mI=500mg y de 1g.: Amp de 10mI=500mg y de 1g.

Dosis:Dosis: Adultos: 1g c/12 h. IV. Niños menores de 1 mes: 15mg/kg/IV Adultos: 1g c/12 h. IV. Niños menores de 1 mes: 15mg/kg/IV c/8 horas. Niños mayores de 1 mes: 40mg/kg/día divididos c/6 horas.c/8 horas. Niños mayores de 1 mes: 40mg/kg/día divididos c/6 horas.

Efectos adversos:Efectos adversos: Flebitis, Fiebre, Rash, Náusea, Ototoxicidad, Flebitis, Fiebre, Rash, Náusea, Ototoxicidad, Nefrotoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Reacción anafilactoide Nefrotoxicidad, Neutropenia, Eosinofilia, Reacción anafilactoide “síndrome del cuello rojo”, Hipotensión con infusiones rápidas.“síndrome del cuello rojo”, Hipotensión con infusiones rápidas.

ANTISEPTICOS URINARIOSANTISEPTICOS URINARIOSÁcido pipemídicoÁcido pipemídico

Es una molécula con acción antibacteriana urinariaEs una molécula con acción antibacteriana urinaria

Presentación:Presentación: Pimedicon: Pimedicon: tab con 400mg.tab con 400mg.

Contraindicaciones:Contraindicaciones: No debe administrarse durante el primer No debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo, Niños menores de 12 años, Pacientes con trimestre del embarazo, Niños menores de 12 años, Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.insuficiencia renal o hepática grave.

NitrofurantoínaNitrofurantoína

Es un agente antibacteriano sintético, bactericida, cuyo amplio Es un agente antibacteriano sintético, bactericida, cuyo amplio espectro de actividad abarca la mayoría de los gérmenes patógenos espectro de actividad abarca la mayoría de los gérmenes patógenos

que causan infecciones de las vías urinarias.que causan infecciones de las vías urinarias.

Presentación:Presentación: Nitrofurantoína: Nitrofurantoína: tab de 100mg en sobres tab de 100mg en sobres individuales.individuales.

Contraindicaciones:Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, Anuria, Hipersensibilidad al medicamento, Anuria, Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre del Oliguria o daño grave de la función renal, Último trimestre del embarazo, Recién nacidos menores de 1 mes.embarazo, Recién nacidos menores de 1 mes.

Ácido oxolínico: Ácido oxolínico:

Es un antiséptico urinario con actividad antibacteriana contra Es un antiséptico urinario con actividad antibacteriana contra organismos Gramnegativos. organismos Gramnegativos.

Presentación:Presentación: Uroter: Uroter: tab con 250mg.tab con 250mg.

Efectos adversos:Efectos adversos: Insomnio, vértigo, cefalea, Potencia los Insomnio, vértigo, cefalea, Potencia los anticoagulantes orales, Puede alterar las pruebas de función anticoagulantes orales, Puede alterar las pruebas de función hepática, Leucopenia, Eosinofilia.hepática, Leucopenia, Eosinofilia.

Contraindicaciones:Contraindicaciones: Embarazo y lactancia, Pacientes epilépticos,Embarazo y lactancia, Pacientes epilépticos, Niños menores de un año, Insuficiencia renal o hepática, Niños menores de un año, Insuficiencia renal o hepática, Trastornos neurológicos, Úlcera péptica.Trastornos neurológicos, Úlcera péptica.

LOS KETÓLIDOS

Los ketólidos

• Son nuevos antibióticos que, aunque poseen similitudes con los macrólidos, tienen en parte propiedades claramente mejoradas.

• La telitromicina es el primer ketólido que se ofrece para el tratamiento antibacteriano.

Estructura química

• La telitromicina se diferencia de la eritromicina, entre otros, porque en la posición 3 del anillo de lactosa no contiene el azúcar cladinosa, sino un grupo cetónico.

• Este grupo le da a la molécula una elevada estabilidad ácida, aportando una mejora del efecto antibacteriano y dando lugar al nombre de esta nueva clase de medicamentos.

Efecto antibacteriano• De forma similar a los macrólidos, la lincosamida

y la estreptogramina tipo B, los ketólidos inhiben la síntesis proteica bacteriana debido a la fijación en la subunidad 50S de los ribosomas.

• Los ketólidos interfieren en el ARN-23S de esta subunidad por fijación en dos lugares: dominio II y V.

• Además, existe un efecto directo en la formación de las subunidades 50S y 30S de los ribosomas.

Espectro

• En comparación con los macrólidos, los ketólidos muestran un mayor efecto, especialmente frente a gérmenes grampositivos (S. pyogenes, S. pneumoniae). La telitromicina también presenta una buena eficacia frente a cepas neumocócicas resistentes a la penicilina y a la eritromicina.

• Entre los gérmenes gramnegativos, es interesante sobre todo la actividad de la telitromicina contra Haemophilus influenzae: dicha actividad es equivalente a la de la azitromicina. En consecuencia, la telitromicina es claramente más eficaz que la claritromicina o la eritromicina frente al Haemophilus.

Farmacocinética • Tras la administración oral de una dosis

de 800 mg de telitromicina, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aprox. 2 a 3,5 mg/l.

• La biodisponibilidad se sitúa en un 57%; la absorción es independiente de la ingesta de comida.

• La vida media plasmática es de 10 a 14 h.

Farmacocinética

• La telitromicina se metaboliza en varios metabolitos que, en primera línea, se eliminan por vía fecal. En la orina se registró menos del 20% del fármaco.

• El antibiótico se acumula en la mucosa bronquial, en el líquido de la capa epitelial, así como en los macrófagos alveolares. De esta forma, se crean las condiciones adecuadas para actuar contra los gérmenes localizados a nivel intracelular.

Eficacia clínica

• Son eficaces en el tratamiento de las infecciones leves o moderadas de las vías respiratorias.

• En la exacerbación aguda de la bronquitis crónica, la sinusitis aguda, así como las amigdalitis/ faringitis, es suficiente efectuar un tratamiento durante 5 días; en la neumonía extrahospitalaria, un tratamiento de 7 – 10 días es suficiente.

Dosis

• Ketek

• Tabletas de 500 miligramos

• Dosis: 800mgr/día

• De 7 a 10 días en NAC

Efectos adversos

• La telitromicina presenta una buena tolerancia. Los efectos secundarios afectaron básicamente al tracto gastrointestinal, siendo los más frecuentes diarreas y náuseas.

Interacciones• La telitromicina es un inhibidor de las monooxigenasas

dependientes del citocromo CIP 3 A4 y CIP 2 D6. • Por ello, no debe administrarse simultáneamente con otros

medicamentos que se metabolizan a través de estas enzimas. • Por ejemplo, los niveles de simvastatina se multiplican cuando se

administra simultáneamente con telitromicina. • Por este motivo, también es necesario suspender transitoriamente

las estatinas durante el tratamiento con telitromicina. • Se pueden manifestar interacciones similares con benzodiacepinas

o inmunosupresores. • También se observó un aumento de los niveles plasmáticos de

digoxina en la administración simultánea. Esto mismo es aplicable al levonorgestrol; sin embargo, no se ve afectada la eficacia de los anticonceptivos orales.

• No se han observado interacciones clínicamente relevantes con la teofilina de liberación.

Bibliografía

• BALFOUR, J.A. y FIGGITT, D.P.; Drugs 2001; 61:815-8292. JALAVA, J. y cols.; Antimicrob. Agents Chemother. 2001; 45:789-7933. HAMMERSCHLAG, M.R. y cols.; J. Antimicrob. Chemother. 2001; 48 (Suppl B):25-31;4. KHAIR, O.A. y cols.J. Antimicrob. Chemother.2001; 47:837-840

Oxazolidinonas

• Mecanismo de Acción

Inhibe el inicio de la síntesis de proteínas bacterianas mediante la inhibición de la formación de complejos de iniciación ribosomal actuando en los ribosomas 30-S y 50-S e inhibiendo la iniciación de la traslación

Espectro

• Amplio espectro• Gram (+) (incluyendo estaphiloccocos

resistentes a meticilina, neumococos resistentes a vancomicina)

• Anaerobios (Clostridium, peptoestreptococos)

• En infecciones complicadas y no complicadas de pies y tejidos blandos.

• NAC

ESPECTRO

• Enterococus faecium resistente a la • vancomicina, neumonía nosocomial y• extrahospitalaria por estafilococo dorado o por• Strep. pnemoniae sensible a la penicilina. • Infecciones de piel y anexos, incluidas las

producidas por S aureus resistente a meticilina• Bacterias aeróbicas Gram+• Terapia combinada si se sospecha G negativo

simultáneamente

FARMACOCINÉTICA

• Vía oral o e.v. () máx.: 1,5 a 2,2 hr.• Por vía oral, se absorbe rápida y completamente• La presencia de alimentos retrasa su absorción, • pero no disminución de sus concentraciones • plasmáticas máximas. • Parcialmente metabolizada en el hígado y • excretada por la orina. • Vida 1/2 ≈ 5 h. • Unión a proteínas plasmáticas: 31%

EFECTOS ADVERSOS:

• los más frecuentes: diarrea, náuseas y vómitos.

• Trombocitopenia reversible con tratamiento prolongado (más de 14d: se recomienda recuentos de plaquetas)

• Elevaciones de enzimas hepáticas y leucopenia.

INTERACCIONES

• Evitar medicamentos c/ pseudoefedrina, fenilpropanolamina (preparados para el resfrío), ISRS y posiblemente otros antidepresivos.

• Se han informado casos de colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibióticos, incluyendo linezolida

• Soluciones compatibles intravenosas: solución • de dextrosa 5% , solución de cloruro de sodio • 0,9%, solución de Ringer lactato.

INTERACCIONES

Incompatibilidades físico-químicas con: • anfotericina B• Clorpromazina• Diazepam• Eritromicina• Pentamidina• fenitoína sódica y• TMP-SMX.

FORMULACIONES

• Comprimidos de 600 mg y en • suspensión oral (100 mg por 5 ml) y en solución • para administración viv. (≈ 1300)

DOSIS:• Niños: 10 mg/k/día de 8-12 horas EV o VO• Adultos:600 mg por vía oral o IV cada 12 h

durante 10-14 días. • No es necesario ajustar en caso de nefropatía o

de hepatopatía.