Antibioticos. Otros Betalactámicos, Vancomicina, Aminoglucósidos y Macrólidos

7/26/2019 Antibioticos. Otros Betalactmicos, Vancomicina, Aminoglucsidos y Macrlidos

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DR. ALBERTO DE NBREGA


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Imipenem

DoripenemErtapenem

Meropenem


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IMIPENEM

Se encuentra en presentaciones con cilastatinaESPECTRO AEROBIOS ANAEROBIOS ESTREPTOCOCOS ENTEROCOCOS

ESTAFILOCOCOS ENTEROBACTERIAS PSEUDOMONAS ACINETOBACTER


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IMIPENEM

No es efectivo contra:

Estafilococo meticilino resistente

Clostridium difficile Enterococos faecium


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FARMACOCINTICA

NO SE ABSORBE POR VIA ORAL ES HIDROLIZADO POR LA

DESHIDROPECTIDASA RENAL

EXCELENTE DISTRIBUCIN EXCRECIN RENAL


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REACCIONES ADVERSAS

NAUSEAS

VMITOS CONVULSIONES CON DOSIS ELEVADAS

POCAS REACCIONES CRUZADAS


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APLICACIONES TERAPEUTICAS

INFECCIONES URINARIAS

VIAS RESPIRATORIAS

INFECCIONES INTRAABDOMINALES APARATO REPRODUCTOR FEMENINO

PIEL Y TEJIDOS BLANDOS

HUESOS Y ARTICULACONES


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MEROPENEM

NO NECESITA SER ADMINISTRADO CONCILASTATINA

ACCIN IN VITRO = IMIPENEM

ACTIVO CONTRA P. AERUGINOSARESISTENTE A IMIPENEM

ACTIVIDAD MAYOR CONTRA GRAM

YAERBIOS

MENOR ACTIVIDAD COMNTRA COCOS +


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Actividad del Doripenem es igual almeropenem

Vida media corta ecepto el ertapenem elcual se administra una vez al dia.


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Carbapenemicos

Penetracin excelente en todos los tejidos

Incluyendo SNC


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PRESENTACIN Y DOSIS


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USOS CLNICOS


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USOS CLNICOS


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VANCOMICINA

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

EstreptococosEstafilococos

Enterococos

Listeria monocitgenesClostridium difficile

Corinebacterium

Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae


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VANCOMICINA

Deficiente absorcin por via oral

Aplicacin IM muy dolorosa55 % se une a proteinas plasmticas

Se difunde bien en liq. Pericrdico, asctico,

pleural y sinovialNo difunde en meninges intactas

Se excreta por orina : 2/3 de la creatinina srica


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VANCOMICINA

Infecciones graves causadas por estafilococosresistentes a penicilina, oxacilina y cefalosporinas

Colitis pseudomembranosapor Clostridium

difficileEndocarditispor estafilococos, estreptococcusviridans, bovis, Corynebacterium y enterococos

Profilaxia de la endocarditis bacterianaensujetos algicos a la penicilina con cardiopatavalvular

Profilaxia neuroquirrgica


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VANCOMICINA

REACCIONES ADVERSAS

Sndrome del cuello rojo

Neutropenia y eosinofilia transitoria

Nefrotoxicidad

OtotoxicidadFlebitis

Erupcin cutnea maculopapular


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VANCOMICINA

PRESENTACIN YDOSIS:

Frasco Ampolla de 500mgs y 1 gr

Adultos : 500 mgs a 1 grEV diluido y adm en 30 60min c/6 hs

Peditrica: 20 a 40mgs/kg/dia dividido c/ 6 hs

diluido igual.


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AMINOGLUCSIDOS

Qumica:

Son aminoazcares unidos porenlaces glucosdicos a un ncleo dehexosa central.


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MECANISMO DE ACCION

Inhiben la sntesis deproteinas

Se unen a la sub-unidad 30 S

Efecto directo letalsobre las bacterias


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MECANISMOS DE RESISTENCIA

FALTA DE PENETRACIN DELANTIBITICO

BAJA AFINIDAD POR EL RIBOSOMABACTERIANO

INACTIVACIN DE LA DROGA PORENZMAS BACTERIANAS


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MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

BACILOS GRAM NEGATIVOS

AEROBIOS

FACULTATIVOS


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FARMACOCINTICA

TRANSFERENCIA PLACENTARIA

ABSORCIN


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DISTRIBUCIN

CORTEZA ADRENAL

LCR

LIQUIDO SINOVIAL HUESO

MSCULO

GRASA PULMN


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DISTRIBUCIN

PLEURA

SECRECIONES

ORINA HECES


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ELIMINACIN

VIDA MEDIA: 2 3 HS.

Depuracin: Renal (2/3 CS)

95 % en 24 hs por rin Se elimina sin cambios por filtracin


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AMINOGLUCSIDOS

Gentamicina

Kanamicina

AmikacinaTobramicina

Neomicina

NetilmicinaEstreptomicina


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TOXICIDAD

1.-NEFROTOXICIDAD

Etapas:

Alteracin Funcional Lesin estructural

Regeneracin tubular


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Nefrotoxicidad

Nefrotoxicidad es su principal efecto adverso. Seeliminan por rin: FG y secrecin tubular.

Incidencia aumenta con la duracin delTratamiento, s superan los 7 das

Aproximadamente el 50%

La manifestacin es (NTA). La necrosis es en TP

Elevacin de la Cr. A veces cuando ha terminadoel TTO.


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Nefrotoxicidad

El curso clnico presenta una lenta recuperacin dela funcin renal de 4-6 semanas.

Se puede acompaar de enzimuria, proteinuria,aminoaciduria, glucosuria y alteracioneselectrolticas. (sndrome de Fanconi)

Evitar el uso concomitante con otros ATBNefrotxicos, con diurticos, AINES, contrastesyodados.


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Nefrotoxicidad

1. 2 Microglobinuria.

2. Enzimuria(N-acetil-- glucosaminidasa)

3. Albuminuria4. Aminociduria, Glucosuria

5. Alteraciones electrolcas: Hipopotasemia

HipokaliemiaHipofosfatemia. Hipocalcemia


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Nefrotoxicidad

La mayora de los efectos Nefrotxicos sonreversibles cuando se suprime el ATB.

Estado previo de la funcin renal y heptica. Estado de hidratacin.

Enfermedades subyacentes.

Evitar el uso conjunto de frmacosNefrotxicos.


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Se calcula en base a la depuracin decreatinina

(140-Edad)(P x Kg.)Dcr= 72 x creatinina srica

Ajustes Teraputicos Dependientes DelFuncionalismo Renal


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Prolongacin del intervalo deAdministracin.

Reduccin de la dosis a intervalosnormales.

Ajustes Posolgicos


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Dcr Normal

ID= X Intervalo Normal

Dcr Paciente

Dcr PacienteDosis= X Dosis NormalDcr Normal

Dosificacin


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TOXICIDAD

2.-OTOTOXICIDAD

Estreptomicina:Vestibulotxica

Neomicina y Amikacina:

CocleotxicasGentamicina y Tobramicina:

Cocleotxicas y

vestibulotxicas


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TOXICIDAD

EFECTOS DE RIESGO DE DESARROLLODE OTOTOXICIDAD

Alteracin de la funcin renal Potencial ototxico intrnseco del frmaco Administracin concomitante con otros

frmacos ototxicos

Dosis diaria total Dosis acumulativa total Exposicin al ruido intenso


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TOXICIDAD

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

DISFUNCIN DEL NERVIO OPTICO

NEURITIS PERIFRICA RASH Y ANAFILAXIA

EOSINOFILIA, FIEBRE, DISCRASIAS

SANGUNEAS SHOCK ANAFILACTICO


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USOS CLNICOS


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USOS CLNICOS


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USOS CLNICOS

1.Infecciones graves por bacterias gram (-).2. Infecciones de piel, tejidos blandos y huesoscomplicadas.

3. Infeccin de vas urinarias complicadas.4. Sepsis.5. Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.6. Enfermedad Plvica Inflamatoria Severa.

7. Endocarditis Bacteriana.8. Infeccin por Mycobacterias.9. Sepsis Neonatal.10. Administracin tpica para infeccin ocular y otitisexterna


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Aminoglucsidos

Gentamicina

Kanamicina

Amikacina Tobramicina

Neomicina

Netilmicina Estreptomicina


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GENTAMICINA

USOS TERAPEUTICOS:

PRESENTACIN:Ampollas de 10, 20, 40 y

80 mgs Dosis 80 mgs IM o EV c/ 8 hs

Nombre Comercial:EnclitinGentalyn


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AMIKACINA

USOSTERAPEUTICOS:

Presentacin:Ampollasde 100, 250 y 500 mgs.

Dosis:350 500 mgs

IM o EV c/ 8hs Nombre Comercial:

Biklin Bristaklin


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TOBRAMICINA

Usos teraputicos

Presentacin:Ampollas de 25, 50, 75, 150

mgs. Dosis:80 mgs IM o EV c/ 8hs

Nombre Comercial:Tobra


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NEOMICINA

Usos Teraputicos

Presentaciones:Tabletas de 500 mgs

Suspensin de 125mgs/ 5 cc

Cremas


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NETILMICINA

Usos Teraputicos

Presentacin:15 mgs, 50 mgs, 100 mgs

150 mgs

Dosis:80 mgs IM o EV c / 8hs

Nombre Comercial:Netromicina


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ESTREPTOMICINA

Usos clnicos:

Se incluye en el tratamientoantituberculoso

En asociacin con:

Isoniacida

Etambutol

Rifampicina


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MACROLIDOS

ERITROMICINA

CLARITROMICINAAZITROMICINA

CLINDAMICINA

LINCOMICINA


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ERITROMICINA

HISTORIA:

La Eritromicinafu el primer macrlido que sedescubri, en 1952, por Mc. Guire y

colaboradores.

Compuesto derivado de productos metablicos deuna cepa del Streptomyces erytherus, obtenidooriginalmente de una muestra de tierra recolectadaen el archipilago de las Filipinas.


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ERITROMICINA

QUIMICA:

Es un macrlido porcontener un anillo de

lactona de muchosmiembros al que se leunen uno o msdesoxiazcares


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ERITROMICINA

MECANISMO DEACCIN:


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ERITROMICINA

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Staphylococcus aureus

Corinebacterium diphtheriae Treponema pallidum


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ERITROMICINA

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

Bordetella pertusis

Legionella pneumifilia Micoplasma pneumoniae

Clamydia trachomatis, psittaci y pneumoniae

Ureoplasma urealyticum Helicobacter

Campylobacter fetus


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ERITROMICINA

Farmacocintica:

Destruida por jugos gstricos

Alimentos interfieren su absorcin Los esteartos y steres son resistentes

Las sales de estolato tienen mejor absorcin

Buena distribucin excepto LCR y cerebro Solo 5 % se excreta por rin

La mayor parte se excreta por bilis.


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ERITROMICINA

TOXICIDAD

Irritacin gstrica

Hipersensibilidad Hepatotoxicidad

Sordera pereceptiva transitoria

Colitis pseudomembranosa Estenosis pilrica en neonatos


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ERITROMICINA

La eritromicina puede aumentar los nivelessanguneos de: teofilina, warfarina, triazolam,

alfentanil, bromocriptina, carbamazepina yciclosporina.

Cuando se administra conjuntamente la

Eritromicina conAstemizol y Terfenadinase puedeproducir una Prolongacin del QT y taquicardiaventricular


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ERITROMICINA

USOS TERAPEUTICOS

Tosferina

Neumonia por ClamidiaDifteria

Infeccones por Campilobacter

Ulcera gstrica por HelicobacterEnfermedad del legionario

En pacientes alrgicos a la penicilina


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PRESENTACIONES

Oral:Base de estearato

Estolato

Etilsuccinato

Suspensin de 125 y 250 mgs en 5 cc

Capsulas de 250 mgs y 500 mgsNombres Comerciales: Pantomicina


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CLARITROMICINA

La Claritromicinase diferencia por

la metilacin deun grupohidroxilo en laposicin 6 del

anillo de Lactona.


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CLARITROMICINA

MAS POTENTE CONTRAESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS

PEQUEA ACTIVIDAD CONTRA

HAEMOPHILUS Y NEISERIAS EFECTIVA CONTRA TOXOPLASMA

GONDI Y MICOBACTERIUM LEPRAE


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CLARITROMICINA

DOSIS: 250 a 500MGS VO BID

7,5 MGS/KG/DOSIS VO BID


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CLARITROMICINA

USOS TERAPEUTICOS

Sindrome coqueluchoide

Neumonia por ClamidiaInfeccones por Helicobacter pylori

Infecciones por estreptococos


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AZITROMICINA

La Azitromicinadifiereestructuralmente

de la Eritromicinapor la adicin deun nitrgenometilado en elanillo de lactona


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AZITROMICINA

MAS EFECTIVA CONTRA CEPAS DE:

HAEMOPHILUS INFLUENZAE NEISSERIA GONORREAE

MORAXELLA CATARRALIS

PASTEURELLA MULTOCIDA


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AZITROMICINA

DOSIS

500 MGS VO OD X 3 DIAS 10 MGS/KG/DIA

VO OD X 3 DIAS


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CLINDAMICINA

Qumica:

Es un derivado delacido trans L N

Propilhigrnico Unin a un derivado de

una octosa que

contiene azufre


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CLINDAMICINA

MECANISMO DEACCIN:


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CLINDAMICINA

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

Cocos Gram positivos:

1. Streptococo Beta hemoltico del grupo A2. Estreptococo pneumoniae

3. Estafilococo Aureus

4. Grmenes anaerobios5. Bacteroides resistentes a la Penicilina


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CLINDAMICINA

ABSORCIN: DISTRIBUCIN:


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CLINDAMICINA

TOXICIDAD:

Diarrea 20 a 50 %

Colitis pseudomembranosa Rash

Elevacin de las transaminasas

Granulocitopenia Trombocitopenia

Sindrome de Stevens Jhonson


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COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA


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CLINDAMICINA

APLICACIONES CLNICAS Infecciones por estreptococo B del grupo A.

Estafilococo resistente a Oxacilina yVancomicina.

Infecciones por grmenes resistentes a laspenicilinas.

Infecciones graves producidas porgrmenes anaerobios.


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CLINDAMICINA

PRESENTACIONES

Parenteral:(fosfatos) Ampollas de 600 mgs.

Oral (clorhidrato) Capsulas de 300 mgs Dosis:

Nombre Comercial: Dalacin

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