Antibiticos usados en odontologaOd. Marcelo Alberto Iruretagoyena

Terapia Antibitica para Pacientes Ambulatorios (TAPA) Frmacos de primera eleccinNormas de dosificacin de penicilinas usadas en odontologa (Adaptado de Bennett W.M. et al. Ann Iterm Med 1988;93:62. AMA Drug evaluations, 1990, seccin 13, pginas 1.1-9:23 y Drug Information 93, American Formulary Service, 1993, pginas 33-520)

Terapia antibitica para pacientes ambulatorios (TAPA) Frmacos alternativos.Normas de dosificacin de otros antibiticos usados en odontologa. (Adaptado de Bennett WM, et al. Ann Intern Med 1980;93:62. AMA Drug Evaluations, 1990, seccin 13,pgina 1:1-9:23 y Drug Information 93, American Formulary Service, 1993, pginas. 33-520)

Teraputica de eleccin y alternativas para patgenos orales especficos( Adaptado en parte de The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 1992; 34:49)

Accin teraputica. Propiedades. Dosificacin. Reacciones adversas. Precauciones y advertencias. Interacciones. Contraindicaciones. Sobredosificacin.1. Amoxicilina + cido clavulnico

2. Sulbactam 3. Ampicilina 4. Penicilina G sdica 5. Piperacilina + tazobactam 6. Ticarcilina + cido clavulnico 7. Eritromicina 8. Tetraciclina 9. Clindamicina 10. Metronidazol 11. Gentamicina

Amoxicilina + cido clavulnico Accin teraputica. Antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las betalactamasas. Propiedades. La combinacin de amoxicilina con clavulanato de potasio (sal del cido clavulnico) permite el tratamiento de infecciones por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas. La amoxicilina posee accin bactericida y su efecto depende de su capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y el crecimiento, y produce lisis y elongacin de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rpido, que son sensibles en mayor grado a la accin de las penicilinas. Se distribuye en la mayora de los lquidos corporales y los huesos; la inflamacin menngea aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoenceflica.Su absorcin oral es de 75% a 90% y no es afectada por los alimentos. Su unin a las protenas es baja (20%), se metaboliza en el hgado aunque 50%-70% de frmaco inalterado se excreta por va renal en las primeras seis horas (vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y se utiliza una relacin clavulanato amoxicilina de 1:4. Se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las protenas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la dosis en forma inalterada por el rin (vida media una hora). Indicaciones. Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas,

en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi. Dosificacin. La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica (basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas cada 8 horas. Reacciones adversas. Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias. Manifestaciones digestivas: diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas. Precauciones y advertencias. Se recomienda precaucin en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. El uso de penicilinas en nios puede dar lugar a sensibilizacin, diarrea, candidiasis y rash cutneo. Puede producir inflamacin en la boca y glositis. Atraviesa la placenta, la inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento se suspende. Interacciones. El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutneo, sobre todo en pacientes hiperuricmicos. Los siguientes frmacos bacteriostticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrgenos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se deber evaluar la relacin riesgobeneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfuncin renal. Sobredosificacin. La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por hemodilisis.

volver Sulbactam Accin teraputica. Inhibidor de las betalactamasas. Propiedades. El sulbactam es un inhibidor irreversible de las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana propia y debe utilizarse en asociacin con una betalactamina: ampicilina, amoxicilina, piperacilina, mezlocilina, cefoperazona, cefotaxima. Indicaciones. Son aquellas de las betalactaminas asociadas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas. Dosificacin. Va oral: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 25mg a 50mg/kg/da, repartidos en 3 tomas. Va IV o IM profunda: adultos y nios mayores de 12 aos, entre 250mg y 500mg cada 8 horas; nios menores de 12 aos, 125mg cada 8 horas. Reacciones adversas. Manifestaciones digestivas: diarreas, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria, eosinofilia, edema de Quincke, excepcionalmente shock anafilctico. Elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia. Excepcionalmente, cefaleas y crisis convulsivas. Precauciones y advertencias. Cualquier manifestacin alrgica impone la inmediata detencin del tratamiento. La inocuidad durante el embarazo no ha sido an establecida. Pasa en pequeas cantidades a la leche materna. Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibiticos del grupo de las betalactaminas. volver Ampicilina Accin teraputica. Antibacteriano sistmico. Propiedades. Penicilina de accin bactericida. Su accin depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que ligan penicilinas (PBP-1 - PBP-3) localizadas en la membrana citoplasmtica bacteriana. Inhibe la divisin y el crecimiento celular y con frecuencia produce lisis y elongacin en las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen en forma rpida son las ms sensibles a la accin de las penicilinas. Se absorbe por va oral 35% a 50% y su unin a las protenas es baja. Se metaboliza en el hgado 12% a 50% y se excreta por va renal. Indicaciones. Gonorrea, meningitis meningoccica, fiebre paratifoidea, faringitis bacteriana, neumona por Haemophilus influenzae, neumonia por Proteus mirabilis, septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por enterococos, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella thiphy y otras especies de Salmonella, Streptococcus, Staphylococcus, Neumococcus sensibles a la penicilina G. Dosificacin. Va oral, dosis para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas; Dosis peditricas: lactantes y nios de hasta 20kg: 12,5mg a 25mg/kg cada 6 horas; nios con 20kg o ms: ver dosis para adultos. Ampollas: dosis para adultos: IM o IV, 250mg a 500mg cada 6 horas. Septicemia: IM o IV, 1g a 2g cada 3 a 4 horas; Reacciones adversas. Cansancio o debilidad no habituales, rash cutneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad), diarrea leve, nuseas o vmitos. Precauciones y advertencias. Tratar de tomar con el estmago vaco, cumplir el ciclo del tratamiento sobre todo en infecciones por estreptococos (infecciones dentales). En los diabticos pueden producirse reacciones de falso-positivo en las pruebas para determinacin de glucosa en orina. Si bien atraviesa la placenta, no se han descripto problemas en seres humanos.

Puede producir inflamacin de la boca y glositis, y oscurecimiento o decoloracin de la lengua. Interacciones. El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la posibilidad de rash cutneo, sobre todo en pacientes hiperuricmicos. Es preferible no indicar teraputica simultnea con frmacos bacteriostticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas), ya que pueden interferir en el efecto de las penicilinas en los casos clnicos donde se necesite un efecto bactericida rpido. El uso simultneo con anticonceptivos orales que contengan estrgenos puede disminuir su eficacia. El probenecid disminuye la secrecin tubular renal de las penicilinas con prolongacin de la vida media de eliminacin y aumento del riesgo de toxicidad. Contraindicaciones. Deber usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria, fiebre del heno), enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos). Mononucleosis infecciosa. Disfuncin renal. volver Penicilina G sdica Accin teraputica. Antibitico. Propiedades. Antibitico betalactmico, bactericida de espectro pequeo. Su mecanismo de accin, al igual que el de otras penicilinas, es la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. Espectro til: Streptococcus viridans, b-hemoltico y S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, Treponema pallidum y Leptospira. La vida media es de 15 a 60 minutos; los niveles teraputicos, en general, persisten de 2 a 4 horas. La penicilina en 90% se elimina por secrecin tubular; en insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis. Se elimina por dilisis. Indicaciones. Infecciones de piel, tracto respiratorio, tejidos blandos; septicemia, endocarditis, meningitis por grmenes sensibles. Dosificacin. Las dosis dependen de la indicacin. Por lo general se usan entre 500.000UI cada 6 horas y

3.000.000UI cada 4 horas por va intramuscular o intravenosa. Nios: 50.000UI/kg/da. Reacciones adversas. Reacciones alrgicas de distinto tipo generalizadas (shock anafilctico, edema angioneurtico) y localizados: dermopatas, nefritis intersticial. Existe hipersensibilidad cruzada con otros betalactmicos, granulocitopenia. Anemia hemoltica. Precauciones y advertencias. Las dosis masivas de sodio pueden causar hipernatremia. Si la funcin renal es insuficiente las dosis elevadas pueden causar irritacin menngea y convulsiones. Deben investigarse antecedentes alrgicos del paciente antes de indicar la penicilina. Interacciones. El probenecid disminuye la excrecin renal de penicilina y alarga su vida media. Contraindicaciones. Alergia a las penicilinas (salvo desensibilizacin previa). Pacientes tratados con metotrexato (salvo monitoreo de los niveles sricos del metotrexato). volver Piperacilina + tazobactam Accin teraputica. Antibitico + inhibidor de las betalactamasas. Propiedades. Es una combinacin antibacteriana inyectable del antibitico semisinttico piperacilina sdica y el inhibidor de betalactamasas tazobactam sdico, para administracin intramuscular e intravenosa. La piperacilina sdica deriva de la D(-)-a-aminobencilpenicilina. El tazobactam sdico es un derivado del ncleo de penicilina y qumicamente es una sulfona del cido triazolilmetilpenicilnico. La piperacilina, una penicilina semisinttica de espectro amplio, activa contra muchas bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas, ejerce actividad bactericida por inhibicin de la sntesis de la pared y el tabique celular. El tazobactam inhibe varias betalactamasas, incluidas las enzimas mediadas por plsmidos y cromosomas que comnmente causan resistencia a penicilinas y cefalosporinas. De tal manera, la combinacin piperacilina + tazobactam es altamente efectiva contra microorganismos sensibles a la piperacilina, as como frente a microorganismos productores de betalactamasas resistentes a piperacilina. La combinacin es bien absorbida cuando se administra por va intramuscular con biodisponibilidad absoluta del 71% para piperacilina y 83% para tazobactam. Las

concentraciones mximas de piperacilina y tazobactam en plasma se obtienen inmediatamente al trmino de una inyeccin o infusin intravenosa y, en el caso de la inyeccin intramuscular, al cabo de 40 a 50 minutos. Cuando se administra piperacilina con tazobactam, las concentraciones plasmticas de piperacilina son similares a las que se obtienen cuando se administran dosis equivalentes de piperacilina sola. En sujetos sanos la vida media de eliminacin plasmtica de piperacilina vara desde 0,7 a 1,2 horas, despus de administrarse dosis nica o mltiple. Estas vidas medias no se afectan por la dosis o la duracin de la infusin. La combinacin se fija a las protenas plasmticas a concentraciones de hasta 100 mg/ml, en proporcin de 21% y 23%, respectivamente. La combinacin se distribuye ampliamente en tejidos y humores, incluso en la mucosa intestinal, vescula biliar, pulmones y bilis.La piperacilina y el tazobactam se eliminan por el rin, va filtrado glomerular y secrecin activa. La piperacilina se excreta con rapidez en forma de droga inalterada, con 69% de la dosis presente en la orina, tambin se elimina en la bilis. El tazobactam y su metabolito se eliminan principalmente por va renal, con 80% de la dosis en forma de droga inalterada y el resto en forma de metabolito. Indicaciones. Son aquellas propias de la piperacilina ms aquellas asociadas a infecciones por grmenes productores de betalactamasas: infecciones de piel y faneras producidas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter y Acinetobacter calcoaceticus resistentes productoras de betalactamasas; infecciones intraabdominales producidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis y Enterobacter resistentes productoras de betalactamasas; infecciones ginecolgicas producidas por Escherichia coli y Bacteroides fragilis resistentes productoras de betalactamasas. Dosificacin. Puede administrarse por inyeccin intravenosa lenta, por infusin (20 a 30 minutos) o por inyeccin intramuscular. Adultos y adolescentes mayores de 12 aos: 4,5g de la droga administrados cada ocho horas. En infecciones agudas, el tratamiento se extiende por un perodo mnimo de cinco das y contina por cuarenta y ocho horas despus de la resolucin de los sntomas clnicos o fiebre. Para uso intravenoso: la solucin reconstituida puede diluirse ms hasta el volumen deseado (p. ej., 50ml o 100ml) con uno de los diluyentes para reconstitucin o con dextrosa a 5% en agua, (dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%). Para uso intramuscular: 2,25g de la combinacin se reconstituyen con 4ml de clorhidrato de lidocana a 0,5% (sin adrenalina) o con agua estril para inyeccin. No exceder la cantidad de 2,25g de piperacilina + tazobactam por cada sitio de inyeccin. Precauciones y advertencias. Evaluacin peridica de las funciones orgnicas, que incluyen el aparato renal y los sistemas heptico y hematopoytico, durante la teraputica prolongada. Si ocurriere manifestacin hemorrgica debe suspenderse el antibitico e instituirse teraputica apropiada. En pacientes con reservas bajas de potasio deben efectuarse determinaciones peridicas de electrlitos y debe tenerse en cuenta la posibilidad de hipopotasemia en pacientes que poseen reserva

potencialmente baja de potasio y que estn recibiendo teraputica citotxica o diurticos. Interacciones. La administracin conjunta de probenecid y piperacilina + tazobactam produce semivida ms larga y eliminacin renal ms baja tanto para la piperacilina como para el tazobactam. Si se usa piperacilina + tazobactam juntamente con otro antibitico, en especial un aminoglucsido, no deben mezclarse las drogas en soluciones intravenosas o administrarse en forma conjunta debido a incompatibilidad fsica. Durante la administracin simultnea de altas dosis de heparina, anticoagulantes orales y otras drogas que puedan afectar el sistema de coagulacin sangunea o la funcin plaquetaria o ambas, deben determinarse con ms frecuencia los parmetros de coagulacin y verificarlos con regularidad. Contraindicaciones. Su uso est contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas a cualquiera de las penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas. volver Ticarcilina + cido clavulnico Accin teraputica. Antibitico. Propiedades. Es una penicilina semisinttica perteneciente a las carboxipenicilinas (carbenicilina) y, como todos estos antibiticos betalactmicos, desarrolla una actividad bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos destruyendo la pared celular bacteriana al interferir en la biosntesis de los mucopptidos parietales. Posee un espectro antimicrobiano preferencial sobre las cepas gramnegativas, incluidas especialmente Pseudomona aeruginosa y enterobacterias. Su estructura qumica es cido-lbil, por ello no es activa por boca, sino exclusivamente por va parenteral, IM o IV, a partir de la cual se absorbe fcilmente y alcanza concentraciones inhibitorias en plasma y tejidos. Su vida media es de 70 minutos, su ligadura proteica 45% y su potencia antibacteriana es 2 a 4 veces superior a la carbenicilina, de all que su dosis sea menor.Se elimina por filtracin glomerular y tubular en altas concentraciones. Su perfil farmacocintico es similar a su predecesora, la carbenicilina. La ticarcilina es sensible a la inactivacin por las beta lactamasas bacterianas, por ello se la asocia con el clavulanato de potasio que es un inhibidor suicida de estas enzimas hidrolticas inactivadoras. Indicaciones. Sepsis por grmenes gramnegativos (E. coli, P. aeruginosa, Proteus indol positivo), piocianosis, infecciones hospitalarias o posoperatorias, sepsis en quemados graves; infecciones

broncopulmonares, urinarias, ginecolgicas y obsttricas; septicemias, endocarditis, meningitis. Dosificacin. La dosis recomendada para sepsis severas es de 200-300mg/kg/da por perfusin intravenosa cada 4-6 horas. En infecciones urinarias debidas a los elevados niveles alcanzados en orina la dosis es menor: 1 gramo cada 6 horas. De la asociacin (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6 horas. En pediatra la dosis media es 200300mg/kg/da; se destaca que en recin nacidos o prematuros se usan 50-75mg/kg cada 8 horas. Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucsidos. En la perfusin no se deben usar soluciones con bicarbonato de sodio. Reacciones adversas. Se han sealado dolor e inflamacin en la zona de aplicacin IM o IV. Ocasionalmente cefaleas, artromialgias, fiebre, hiperirritabilidad neuromuscular, vmitos, nuseas, diarreas, colitis seudomembranosa, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, prolongacin del tiempo de protrombina y de sangra. Elevacin de las enzimas hepticas (TGO, TGP, FA) y de la bilirrubina, de la urea y de la creatinina srica. Hipernatremia, hipopotasemia e hipouricemia. Alteraciones del gusto y del olfato. Raramente, como ocurre con otras penicilinas, hepatitis e ictericia colesttica transitoria. La ticarcilina puede ser removida de la sangre por hemodilisis. Precauciones y advertencias. Los antibiticos carboxipenicilnicos aportan sodio en alto grado (4-5mEq por gramo), de all que en sujetos con retencin hidrosalina, hipertensos o con insuficiencia cardaca se deber realizar un cuidadoso seguimiento. En presencia de insuficiencia renal se deben reducir las dosis. Interacciones. El agregado de probenecid puede elevar los niveles del antibitico. El agregado de inhibidores de las beta lactamasas (cido clavulnico) aumenta su espectro antimicrobiano. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados betalactmicos. Insuficiencia renal grave. volver Eritromicina Accin teraputica.

Antibitico. Propiedades. Es un antibitico macrlido bacteriosttico, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles. Se piensa que penetra en la membrana de la clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unin del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita la translocacin de pptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la sntesis de protenas. La eritromicina slo es eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa. Administrada por va oral se absorbe con facilidad y rpidamente se metaboliza en el hgado en forma parcial a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad heptica grave. Etilsuccinato de eritromicina, se hidroliza a frmaco libre en el tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina: se disocia en el ster propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y ms tarde se hidroliza parcialmente a frmaco libre en la sangre. Estearato de eritromicina: se disocia al frmaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unin a las protenas es alta, obtenindose la mxima concentracin plasmtica en 1 a 4 horas. Se elimina por va heptica (por la concentracin en el hgado y la excrecin en la bilis). Va renal (por filtracin glomerular) de 2% a 5%. Se excreta inalterado despus de la administracin oral; de 10% a 15% se excreta inalterado despus de la administracin intravenosa. Indicaciones. Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae, neumona por Mycoplasma pneumoniae, fiebre reumtica, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus, uretritis no gonoccica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae, endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecciones producidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona de la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo. Dosificacin. Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o ms al da, de acuerdo con la gravedad de la infeccin. Dosis usual en pediatra: 15 a 50mg/kg/da en dosis divididas (cada 12 horas); en infecciones ms graves se puede duplicar la dosis. Tanto en adultos como en nios se puede administrar la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptoccicas la dosis usual es de 20 a 50mg/kg/da en dosis fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos betahemolticos del grupo A debe realizarse durante 10 das. En la conjuntivitis del recin nacido por C. trachomatis el tratamiento es con suspensin de eritromicina oral, en dosis de 50mg/kg/da divididos en cuatro tomas durante al menos dos semanas. Infecciones urogenitales durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por va oral, cuatro veces al da durante 7 das por lo menos; de no tolerar este tratamiento se podr indicar

250mg cuatro veces al da durante 14 das. Reacciones adversas. Las reacciones ms frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor clico abdominal. Las nuseas, vmitos y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. En tratamientos prolongados o repetidos puede existir la posibilidad de proliferacin excesiva de bacterias y hongos no sensibles. En este caso la droga debe ser suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han presentado reacciones alrgicas leves como urticarias y rash cutneo. En algunos casos se informaron prdidas reversibles de la audicin, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que reciban altas dosis de eritromicina. Precauciones y advertencias. Debe evitarse la prescripcin de eritromicina en pacientes con enfermedad heptica preexistente. En caso de colitis seudomembranosa, cuya intensidad puede variar de leve a grave, deber suspenderse de inmediato el tratamiento. Pueden aparecer valores anormales de la funcin heptica, eosinofilia perifrica y leucocitosis, en estos casos tambin deber suspenderse el tratamiento. Interacciones. En pacientes que estn recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina pueden aumentar los niveles sricos de teofilina y la posibilidad de que sta produzca toxicidad. En estos casos debe disminuirse la dosis de teofilina. Puede haber una inhibicin competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y cloramfenicol ya que compiten por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de protrombina al administrarse con anticoagulantes orales. La administracin conjunta de eritromicina con carbamazepina o digoxina produce una elevacin de los niveles plasmticos de estas drogas, lo que en algunos pacientes ocasiona toxicidad de la carbamazepina o digoxina. En algunos casos se observan reacciones isqumicas cuando se administra con ergotamina o frmacos que la contengan. Aumenta las concentraciones sricas de ciclosporina lo que acrecienta el riesgo de nefrotoxicidad. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con disfuncin heptica o prdida de audicin. volver Tetraciclina

Accin teraputica. Antibacteriano. Propiedades. Las tetraciclinas son bacteriostticos de espectro amplio que actan por inhibicin de la sntesis de protenas, bloqueando la unin de tRNA (RNA de transferencia) al complejo ribosmico de mRNA (RNA mensajero). La unin reversible se produce en la subunidad ribosmica 30 S de los organismos sensibles. No inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana. Se absorben por va oral entre 75% y 77% de la dosis. Se distribuyen con facilidad en la mayora de los lquidos del organismo, incluidos bilis y lquidos sinovial, asctico y pleural. Tienden a localizarse en hueso, hgado, bazo, tumores y dientes. Tambin atraviesan la placenta. La vida media normal es de 6 a 11 horas y pueden necesitarse de 2 a 3 das para alcanzar concentraciones teraputicas de tetraciclinas. Se eliminan en forma inalterada por va renal, fecal y tambin se excretan en la leche materna. Su unin a las protenas es baja a moderada. Indicaciones. Actinomicosis, infecciones del tracto genitourinario causadas por N. gonorrhoeae, faringitis, neumona, otitis media aguda y sinusitis causada por H. influenzae; infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. aureus, sfilis, uretritis no gonoccica, infecciones del tracto urinario causadas por Klebsiella y Escherichia coli. Se lo utiliza durante el tratamiento periodontal (raspado y alisado radicular) del paciente adulto, y tambin en la periodontitis juvenil o de rpida destruccin sea. Dosificacin. Suspensin oral para adultos: 250mg a 500mg cada 6 horas o 500mg a 1g cada 12 horas. Ampollas: IM: 100mg cada 8 horas, 150mg cada 12 horas o 250mg una vez al da; dosis mxima: hasta 1g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 8,3mg/kg cada 8 horas o 7,5mg a 12,5mg/kg cada 12 horas. Dosis mxima: hasta 250mg IV: 250mg a 500mg cada 12 horas; dosis mxima: hasta 2g/da; nios mayores de 8 aos: 5mg a 10mg/kg cada 12 horas. Reacciones adversas. Decoloracin permanente de los dientes en lactantes o nios, calambres con gastritis, decoloracin u oscurecimiento de la lengua, diarrea, aumento de la fotosensibilidad cutnea, inflamacin de boca o lengua, nuseas o vmitos. Precauciones y advertencias. Las tetraciclinas atraviesan la placenta; y no se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo, ya que causan decoloracin permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte, e inhibicin del crecimiento seo en el feto. No se recomienda su uso durante el perodo de lactancia debido a las reacciones adversas que puede producir en el lactante por

excretarse en la leche materna. Las tetraciclinas sistmicas tambin pueden contribuir al desarrollo de candidiasis oral. Interacciones. El uso simultneo con anticidos puede producir una disminucin de la absorcin de las tetraciclinas orales. La asociacin con metoxifluorano puede aumentar el potencial de nefrotoxicidad. No se recomienda el uso combinado con penicilina, ya que los agentes bacteriostticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. El uso simultneo con bicarbonato de sodio puede producir una disminucin de la absorcin de las tetraciclinas orales. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia, nios menores de 11 aos. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en presencia de diabetes inspida, disfuncin heptica y disfuncin renal. volver Clindamicina Accin teraputica. Antibitico. Propiedades. Antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante la inhibicin de la sntesis proteica en bacterias sensibles; se une a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos y evita la formacin de las uniones peptdicas. Por lo general se la considera bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando se usa en concentraciones elevadas o frente a organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna. Indicaciones. Tratamiento de infecciones seas por estafilococos; infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonas por anaerobios; septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por grmenes susceptibles.

Dosificacin. Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas. Reacciones adversas. Nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular, aumento reversible de las transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia. Precauciones y advertencias. Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos (puede producir colitis seudomembranosa), y en presencia de disfuncin heptica y disfuncin renal severa. Se debe utilizar con precaucin en lactantes menores de un mes y en pacientes atpicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas. Interacciones. Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente clindamicina con anestsicos hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del msculo esqueltico y depresin o parlisis respiratoria. La administracin junto con antidiarreicos adsorbentes puede disminuir de forma significativa la absorcin de clindamicina por va oral. El cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unin a las subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos o impedir esa unin y antagonizar de esta manera sus efectos. In vitro es fsicamente incompatible con la ampicilina, la fenitona, los barbitricos, la aminofilina y el gluconato de calcio y magnesio. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a las lincosaminas. volver Metronidazol Accin teraputica. Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico. Propiedades. De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular que se lleva a cabo por mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol reducido,

que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y produce una prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibicin resultante de la sntesis de cidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoenceflica. Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado por oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico del 2-hidroximetil (tambin activo) y otros metabolitos. Las concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por va renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrndose metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna. Indicaciones. Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.Infeccin dental severa asociado a penicilina o amoxicilina. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis. Dosificacin. Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual realizar la teraputica en forma simultnea. El metronidazol parenteral slo se administrar por infusin IV continua e intermitente durante un perodo de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 das o ms. Dosis mxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2g, 1 vez al da durante 3 das o 250 a 500mg 3 veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como dosis nica, 1g, 2 veces al da durante un da o 250mg tres veces al da durante siete das. Dosis mxima adultos: 4g diarios.Dosis peditricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificacin. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al da, durante diez das. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al da durante 7 das. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 das. En nios no se ha establecido la dosificacin. Reacciones adversas. Son de incidencia ms frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirn atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos, anorexia. Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y aunque se demostr que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya que produce concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda su uso en el perodo de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extrada y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Interacciones. No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir acumulacin de acetaldehdo por interferencia con la oxidacin del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, nuseas, vmitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciaran su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo enzimtico de los anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusin y reacciones psicticas. Contraindicaciones. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica severa. volver Gentamicina Accin teraputica. Antibitico sistmico, tpico y oftlmico. Propiedades. Pertenece al grupo de los aminoglucsidos. Estos son transportados en foma activa a travs de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El RNA puede leerse en forma errnea, lo que da lugar a la sntesis de protenas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente despus de su administracin por va intramuscular, en cambio, por va oral su absorcin es escasa. Por va local tpica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye principalmente en el lquido extracelular con acumulacin en las clulas de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los 100mg/ml. No se metaboliza.

Indicaciones. Por va sistmica para el tratamiento de infecciones seas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis media aguda, otitis media crnica supurada, neumona, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana e infecciones dentales administrar simultneamente con una penicilina. Dosificacin. Administracin parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusin intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis peditricas usuales: nacidos pretrmino y neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 das; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; nios: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del clearance de creatinina. Reacciones adversas. Va parenteral: ototoxicidad (prdida de audicin, sensacin de taponamiento en los odos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminucin del volumen de orina); neurotoxicidad; nuseas y vmitos. Vas oftlmica y tpica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritacin. Precauciones y advertencias. Atraviesa la placenta y puede ser nefrotxica para el feto. Debe utilizarse con precaucin en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratacin o disfuncin renal aumenta significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones sricas. La gentamicina puede producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la funcin renal y vestibular durante el tratamiento con este antibitico. Interacciones. El uso simultneo con amfotericina-B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, cido etacrnico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administracin junto con anestsicos por inhalacin o bloqueantes neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultneo o secuencial con metoxifluorano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o ms aminoglucsidos o un aminoglucsido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Contraindicaciones. Insuficiencia renal. volver Bibliografa consultada: P.R. Vademecum. Cd-Rom Argentina 1998. l