Antidepresivos

Dr. Fredy J. Sánchez

M.D. Psiquiatría

Universidad de la Habana

Cuba

“En vista de la íntima conexión entre lo mental y lo físico,

podemos mirar hacia el futuro, hacia el día en que los caminos del conocimiento permitan que

la biología orgánica y la química lleguen al ámbito de los fenomenos neuróticos...”

Sigmund Freud

Neurobíología de la Depresión Los antidepresivos actúan sobre

diferentes procesos bioquímicos cerebrales, mediante los cuales los neurotransmisores prolongan sus acciones fisiológicas atenuando así los síntomas principales de la depresión

Neurobiología de la Depresión Se ha comprobado que tras su

administración, diversas clases de antidepresivos facilitan la transmisión noradrenérgica o serotoninérgica centrales, inhibiendo el catabolismo de las aminas o su recaptación, prolongando así la acción de estas en los receptores postsinápticos (ATC, ISRS, ISRN, ISRSN) o aumentando selectivamente la liberación de noradrenalina y modulando postsinápticamente la acción de la serotonina (mirtazapina)

Cambios en la depresiónAnhedonia

Depresión

Alteración del sueñoDéficit de memoria

Disminución delImpulso y la motivación

anorexiaalteración del sueño

Estado de ánimodeprimido

Hipercortisolemia

Ansiedad

Aumento de posiblesinfecciones

función DA

función colinérgica

función NA

Secreción CRF

función 5Ht

inhibe inmunidad celular

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos) Mecanismo de acción: bloqueo de la recaptación

de noradrenalina y/o serotonina por parte de la neurona presináptica, aumentando la biodisponibilidad de estos neurotransmisores

Efectos secundarios Anticolinérgicos: sequedad bucal,

constipación, visión borrosa, retención urinaria

Histaminérgicos: sedación, aumento del peso corporal

Alfa-adrenérgicos: hipotensión, vértigo Pueden producir taquicardia, alteraciones del

ritmo cardíaco

Farmacocinética: Se absorben bien por vía oral Vida media variable Unión a las proteínas plasmáticas en un

75% Metabolismo hepático Excreción por orina y heces fecales No se eliminan bien con la diálisis renal

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)

Contraindicaciones: Arritmias cardíacas IMA Hipertrofia prostática Glaucoma Epilepsia

Interacciones: Alcohol

Precauciones: Personas que trabajan en alturas,

conducción de vehículos, máquinas herramientas, armas de fuego. Dosis reducidas en ancianos

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos)

Medicamento Dosis

Inicial

Dosis

Terapéutica

(mg) (mg)

Imipramina 25-50 150-300

Amitriptilina 25-50 150-300

Clomipramina 25-50 150-250

Desipramina 25 100-200

Maprotilina 25-50 100-150

Trimeprimina 25-50 150-300

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) Mecanismo de acción: impiden casi

exclusivamente la recaptación selectiva de la serotonina por parte de la neurona presináptica aumentando así la biodisponibilidad de este neurotransmisor

Efectos secundarios: Escasos No poseen acción anticolinérgica,

antihistaminérgica o alfa-adrenérgica Cefaleas, náuseas, mareos, sudoración,

temblor, acatisia, disfunción sexual variable

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) Farmacocinética

Buena absorción oral Concentración terapéutica a las 6 horas Metabolismo hepático Excreción renal Vida media variable

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) Contraindicaciones:

No hay contraindicaciones absolutas. Reserva en cuanto a su uso durante el embarazo y lactancia

Interacciones: No administrar simultáneamente con

otros antidepresivos Alcohol

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)

Medicamento Dosis

Inicial

Dosis

Terapéutica

(mg) (mg)

Fluoxetina 10-20 20-60

Sertralina 50 50-200

Fluvoxamina 50 100-200

Paroxetina 20 20-50

Citalopram 20 20-60

Dobles Recaptadores (ISRSN) Mecanismo de acción: Inhiben

selectivamente la recaptación de noradrenalina y serotonina por parte de la neurona presináptica permitiendo un comienzo más rápido de la acción antidepresiva, con idéntico perfil de seguridad que los ISRS

Efectos secundarios: astenia, náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración, disfunción sexual variable

Dobles Recaptadores (ISRSN) Farmacocinética:

Buena absorción oral Distribución excelente Metabolismo hepático

Interacciones: No administrar simultáneamente con

otros antidepresivos Alcohol

Medicamentos: Venlafaxina 75 mgs 75-150 mg

Dobles bloqueadores alfa adrenergicos y serotoninergicos Mecanismo de acción: bloqueo de

receptores post-sinápticos 2 y 3 de la serotonina y receptores alfa de la noradrenalina

Efectos secundarios: Somnolencia, boca seca, náuseas,

diarrea, aumento del apetito y el peso Medicamento

Mirtazapina 15 mg 15-45 mg

Inhibidores selectivos de la recaptación de la noradrenalina (ISRN) Mecanismo de acción: inhibe la recaptación de

noradrenalina y aumenta su liberación Efectos secundarios:

Boca seca, cefalea, náuseas, sudoración, constipación, temblor, retención urinaria

Absorción oral buena, metabolismo hepático, excreción por la bilis, orina y las heces

Precauciones: No administrar simultáneamente con otros

antidepresivos Medicamento:

Reboxetina 4 mgs 8 -10 mgs

Antidepresivos. Indicaciones Depresión Mayor Episodio depresivo del trastorno afectivo

bipolar Depresiones reactivas Depresión asociada a causas médicas Trastorno de Pánico Trastorno de Ansiedad Generalizada Trastorno de Estrés Postraumático Fobia Social Trastorno Obsesivo Compulsivo

“Los hombres deberían saber que las alegrías, el placer, las

risas y los juegos, el dolor y los lamentos no tienen otro origen

sino el cerebro...”

Hipócrates