FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOSFÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS -ADRENÉRGICOS (Prazozina, Doxazocina)(Prazozina, Doxazocina)

•ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS (Atenolol, Propranolol, -ADRENÉRGICOS (Atenolol, Propranolol, Metoprolol ) Metoprolol ) Jóvenes hipertensos, con patología cardiaca asociada: angina, Jóvenes hipertensos, con patología cardiaca asociada: angina, infarto, arritmiasinfarto, arritmias

•INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (Enalapril, Captopril, Lisinopril)ANGIOTENSINA (Enalapril, Captopril, Lisinopril) Intolerancia a diuréticos y Intolerancia a diuréticos y -. Pueden usarse en caso de ICC, -. Pueden usarse en caso de ICC, diabetes e hipertrofia ventricular izquierdadiabetes e hipertrofia ventricular izquierda

•ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINAANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA (Losartan)(Losartan)

•BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO (Nifedipino, BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO (Nifedipino, Verapamilo, Nitrendipino) Verapamilo, Nitrendipino)

Pacientes que no toleran diuréticos, o Pacientes que no toleran diuréticos, o -, hipertensos con baja actividad -, hipertensos con baja actividad plasmática de renina, patología pulmonar asociada, enf vascular perif. o plasmática de renina, patología pulmonar asociada, enf vascular perif. o hipertrofia del ventriculo izquierdo.hipertrofia del ventriculo izquierdo.

•DIURÉTICOS (Furosemida, DIURÉTICOS (Furosemida, Hidroclorotiazida: En ancianos y en Hidroclorotiazida: En ancianos y en hipertensos volumen-dependiente)hipertensos volumen-dependiente)

•VASODILATADORES DIRECTOS (Hidralazina, Nitroglicerina, VASODILATADORES DIRECTOS (Hidralazina, Nitroglicerina, Nitroprusiato Sódico)Nitroprusiato Sódico)

FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOSFÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

•Cuando el cuadro de hipertensión no se controla con un solo agente, Cuando el cuadro de hipertensión no se controla con un solo agente, debe reemplazarse por otro fármaco de distinta clase.debe reemplazarse por otro fármaco de distinta clase.

•Si con esto no es suficiente se debe empezar a pensar en la asociación Si con esto no es suficiente se debe empezar a pensar en la asociación de fármacos.de fármacos.

•En general, los diuréticos deben asociarse, si no se usaron en primer En general, los diuréticos deben asociarse, si no se usaron en primer lugar, al resto de los grupos terapéuticos, ya que potencian el efecto lugar, al resto de los grupos terapéuticos, ya que potencian el efecto antihipertensivo de todos ellos.antihipertensivo de todos ellos.

•Si con dos agentes no se controla, añadir un tercer agente ha sido Si con dos agentes no se controla, añadir un tercer agente ha sido práctica común.práctica común.

•En todo caso, siempre se debe evaluar, antes de hacer una nueva En todo caso, siempre se debe evaluar, antes de hacer una nueva asociación, si hay falta de cumplimiento del paciente, dosificación asociación, si hay falta de cumplimiento del paciente, dosificación inapropiada o consumo exagerado de alcohol o de otros factores inapropiada o consumo exagerado de alcohol o de otros factores inductores de hipertensión.inductores de hipertensión.

FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOSFÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS -1:Prazozina, Doxazosina

EFECTOS FARMACOLOGICOS:Vasodilatación arteriolar y venosaDisminución de la resistencia vascular periféricaDisminución de la presión arterial

MECANISMO DE ACCIÓN:Bloqueo del receptor -1 y desplazamientode la acción de norepinefrina (vasoconstrictor)

RAM:Hipotensión y síncope (1era dosis)Cefaleas, mareos, somnolencia, náuseasEyaculación retardada o inhibida

USOS TERAPÉUTICOS:Hipertensión arterial, Falla cardíaca congestiva, HPB.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS BETAANTAGONISTAS BETANo selectivos. 1, 2: PROPRANOLOLCardioselectivos o 1 selectivos: ATENOLOLMixtos -1 y : CARVEDILOL

EFECTOS FARMACOLOGICOSEFECTOS FARMACOLOGICOS•Disminuyen frecuencia, contracción y veloc. conducción cardíaca•Disminución del gasto cardíaco•Disminución de la presión arterial•Reducción persistente del gasto cardíaco sin aumento de la resistencia vascular periférica•Disminuye requerimientos de oxígeno por el miocardio•Efectos antiarrítmicos: disminuyen excitabilidad, conducción AV, automatismo.

MECANISMO DE ACCIÓN:MECANISMO DE ACCIÓN:Bloqueo de receptores -1 y

ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS -ADRENERGICOS-ADRENERGICOS

No selectivos. 1, 2: PROPRANOLOLCardioselectivos o 1 selectivos: ATENOLOLMixtos -1 y : CARVEDILOL

OTROS EFECTOS FARMACOLOGICOSOTROS EFECTOS FARMACOLOGICOS•Cardioselectivos menor efecto•Aumento de la contracción del músculo bronquial•Evita advertencia y recuperación de hipoglicemia•Bloquea temblor inducido por catecolaminas•Disminuye producción del humor acuoso y facilita el drenaje•Aumenta triglicéridos y disminuye HDL

MECANISMO DE ACCIÓN:MECANISMO DE ACCIÓN:Bloqueo de receptores -1 y

ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOS

RAM:RAM:

• Insuficiencia cardíaca congestiva. Insuficiencia cardíaca congestiva.

En casos donde la actividad simpática es esencial para el En casos donde la actividad simpática es esencial para el mantenimiento de la función miocárdicamantenimiento de la función miocárdica

• BradicardiaBradicardia

• BroncoconstricciónBroncoconstricción

• HipoglicemiaHipoglicemia

• Sindrome de RaynaudSindrome de Raynaud

• Enf. Vascular PeriféricaEnf. Vascular Periférica

• Alucinaciones, insomnio, depresión, pesadillas, diarrea, Alucinaciones, insomnio, depresión, pesadillas, diarrea, náuseas, dolor epigástrico, flatulencia.náuseas, dolor epigástrico, flatulencia.

• Impotencia, fatiga, extremidades frías.Impotencia, fatiga, extremidades frías.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOS

APLICACIONES TERAPÉUTICASAPLICACIONES TERAPÉUTICAS

• Cardiopatía isquémicaCardiopatía isquémica

• AnginaAngina

• Insuficiencia cardíaca leveInsuficiencia cardíaca leve

• Hipertensión (efectos metabólicos)Hipertensión (efectos metabólicos)

• Arritmias (supraventriculares)Arritmias (supraventriculares)

• Otros: Ansiedad, prolapso mitral, temblor esencial, profilaxisOtros: Ansiedad, prolapso mitral, temblor esencial, profilaxis

de la migraña, síncope vasovagal, glaucoma.de la migraña, síncope vasovagal, glaucoma.

AGONISTAS ADRENERGICOSAGONISTAS ADRENERGICOS

AGONISTAS AGONISTAS -2: CLONIDINA ; METILDOPA

EFECTOS FARMACOLOGICOS:EFECTOS FARMACOLOGICOS:•Hipotensión

•Disminución del flujo simpatico central y secreción de norepinefrina, mediante acción presináptica

•Disminuye resistencia vascular •Disminuye retorno venoso

•Disminuye contractilidad y frecuencia cardíaca

RAMRAMXerostomía y sedaciónDisfunción sexual

USOS TERAPEUTICOSUSOS TERAPEUTICOS•Hipertensión arterialHipertensión arterial•Adicción y Sindrome de abstinencia (Clonidina)Adicción y Sindrome de abstinencia (Clonidina)

ANTAGONISTAS DE CALCIO:Nifedipina, Verapamil, Nitrendipina

EFECTOS FARMACOLOGICOS:-Músculo liso: Vasodilatación-Músculo cardíaco: Disminución de inotropismo, cronotropismo, demanda de óxigeno.

MECANISMO DE ACCIÓN:Disminución de la entrada de Calcio

RAM:•Cefaleas, bochornos, mareos•Estreñimiento (verapamilo), edema de tobillos•Depresión ventrículo izquierdo, •Hipotensión e isquemia tisular

ANTAGONISTAS DE CALCIO:Nifedipina, Verapamil, Nitrendipina

APLICACIONES TERAPÉUTICASAPLICACIONES TERAPÉUTICAS

• Hipertensión (DHP de acción prolongada)Hipertensión (DHP de acción prolongada)•Angina y espasmo coronarioAngina y espasmo coronario•Taquicardia supraventricularTaquicardia supraventricular

CONTRAINDICACIONES• Bradicardia• Infarto (DHPs)• Cardiomiopatía obstructiva• Insuf. Cardíaca congestiva: - La empeora - No disminuye la hipertrofia•Angina inestable

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORADE ANGIOTENSINA (IECA)Captopril, Enalapril, Fosinopril

El sistema renina-angiotensina constituye parte de los mecanismos homeostáticos que controlan la presión sanguínea y la composiciónelectrolítica de los líquidos orgánicos.

Una estimulación de este sistema produce un incremento en el volumen plasmático y una excesiva retención de sodio.

El primer fármaco con la capacidad de inhibir la ECA, fue el TEPRÓTIDO, obtenido del veneno de una víbora, Brothopos jarapa, Brothopos jarapa, pero era inactivo por vía oral.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORAINHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORADE ANGIOTENSINA (IECA)DE ANGIOTENSINA (IECA)

Captopril, Enalapril y FosinoprilCaptopril, Enalapril y Fosinopril

RAM

-Hipotensión-Hiperkalemia-Disminución de la función renal-Tos, -Edema angioneurótico, disgeusia

Hipertensión

-Disminuye resistencia vascular periférica-Disminuye hipertrofia ventricular izquierda-Mejora función endotelial coronaria-Aumenta flujo sanguíneo renal

Falla cardíaca-Vasodilatación y disminución de la postcarga-Disminuye la precarga-Disminuye resistencia renovascular

Infarto agudo del miocardio-Disminuye remodelamiento-Mejora función endotelial

ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y APLICACIONESACCIONES FARMACOLÓGICAS Y APLICACIONES

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORADE ANGIOTENSINA (IECA)

Captopril, Enalapril y Fosinopril

FARMACOCINÉTICA

Característica CAPTOPRILCAPTOPRIL ENALAPRILENALAPRIL FOSINOPRILFOSINOPRIL

Grupo funcional -SH -COOH -PO2

Biodisponibilidad 70% 40% 36%

Vida Media 2h 11h 11,5h

Durac. de acción 3-4 h 12-24 h 12-24 h

Eliminación renal renal Renal/hepat.

Prodroga No Si Si

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA

(LOSARTAN)

•Es una alternativa en intolerancia a IECAs •No tiene efectos adversos relacionados con bradikinina•No es superior al efecto de IECAs •Efecto máximo: 3- 6 semanas

•Farmacocinética: Biodisponibilidad: 33% Vida media: 2 h; metabolito activo: 9 h Eliminación por vía hepática No es prodroga

DIURETICOS

•Aumentan la tasa de flujo urinario y la excreción de electrolitos Na+ y Cl-•Hay diuréticos de asa: Furosemida y diuréticos Tiazida

Diuréticos de asa: FUROSEMIDA

Inhibe la reabsorción de Na+, Cl-, Ca++ y Mg++Aumenta la excreción de H+, K+, HCO3- y fosfato.

Aplicaciones terapéuticasAplicaciones terapéuticas

ICC crónicaHipertensión (no son de 1era línea)

Síndrome nefróticoEdema agudo de pulmón

RAM y toxicidad

•Hiponatremia y depleción de volumen.•Hipopotasemia, Hipomagnesemia e Hipocalcemia•Alcalosis metabólica•Hiperuricemia, Hiperglicemia• LDL HDL

Diuréticos tiazida: HIDROCLOROTIAZIDA

Acción a nivel del túbulo distal:Acción a nivel del túbulo distal:Aumento moderado de la excreción de NaCl, HCO3, fosfato, K+, H+, magnesio y reabsorción de Ca++

Aplicaciones terapéuticas•Edema

-ICC, cirrosis, sindrome nefrotico, Falla renal crónica-Inefectivos a filtración glomerularde < 30-40 L/min

•Hipertensión•Osteoporosís•Cálculos renales de calcio•Diabetes insípida nefrógena

RAM y toxicidad•Hipovolemia e Hipotensión K+, Na+, Cl-, Mg++

Ca++, ácido úrico

•Alcalosis metabólica•Disminuye tolerancia a la glucosa

LDL y HDLTriglicéridos