ANTIHISTAMINICOS 2015

U.N.M.S.M. FACULTAD DE MEDICINA

DPTO. ACAD. CIENCIAS DINÁMICAS

SECCIÓN FARMACOLOGÍA

E.A.P. OBSTETRICIAPromoción ingresante 2013

CURSO: FARMACOLOGIA GENERAL Y

ESPECIALIZADA

Dr. Humberto Gonzales Garay

San Fernando, abril 2015

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HISTAMINA

ANTIHISTAMINICOS

DEF: Es un Autocoide que

desempeña un papel complejo en

muchas funciones biológicas y

fisiopatologicas como mediador de la

inflamación y reacciones alérgicas.

SINTESIS

AA L- Histidina por acción de una enzima

L- Histidina descarboxilasa

Histamina

LOCALIZACION

Mastocitos – Basofilos – Cerebro – Monocitos etc.

Almacenada: 500-1,000 gránulos por célula

Dr. Humberto Gonzales Garay 3

TIPOS DE RECEPTORES DE HISTAMINA

RECEPTORES H1. ASH:1966

Acciones:

Contracción del músculo liso intestinal,bronquial (broncoconstriccion ),útero

Arteriolas: vasodilatación

Células endoteliales: aumento de lapermebilidad capilar – edema – hipotensión

Retardo de la conducción auriculo –ventricular

Terminaciones sensitivas: prurito, dolorDr. Humberto Gonzales Garay 4

MECANISMOS DE ACCION

La estimulación del receptor H1, activa a la

fosfolipasa C, por vía de una proteína

Gq/11 favoreciendo la hidrólisis del Inositol

- 1,4,5, trifosfato y la movilización del Ca

intracelular.

Médula suprarrenal: catecolaminas

S.N.C. Neurotransmisores


RECEPTOR H2: BLACK 1972

Acciones:

Estimula la secreción gástrica : HCL y Pepsina

VASODILATACION: Arteriolas

Inhibición del sistema inmune

Corazón: aumenta inotropismo, cromotropismo y

automatismo cardiaco

SNC: Neurotrasmisores


MECANISMO DE ACCION

La estimulación de los receptores H2,

acoplados a la proteína Gs, producen

activación de la adenilcilasa, aumentando

los niveles de AMPc intracelualr

desencadenando la liberación de las

células parietales de jugo gástrico.


RECEPTORES H3: ARRANG 1983

Acciones:

S.N.C. Regulan la liberación deneurotrasmisores:

- Noradrenalina - Serotonina

- Acetilcolina - Dopamina

- Ac. Glutamico

Receptores presinápticos: activan la

inhibición de la liberación de Histamina,

noradrenalina y Acetil Colina periféricaDr. Humberto Gonzales Garay 8

MECANISMOS DE ACCION

Los receptores acoplados a proteínas G,

inhiben la liberación de Histamina de las

neuronas histaminérgicas disminuyendo

el flujo de Ca.


TRIPLE RESPUESTA DE LEWIS

Acción Local: Edema

Eritema

Enrojecimiento irregular

(reflejo axonico)

Aplicación:

ENF. HANSEN


FARMACOCINETICA

ANTIHISTAMINICOS H1

1era. generación 2da. Generación

No sedantes

1. Vías de administración: Oral, Solo oral

IM, IV

2. Absorción: Buena Rápida y completa

3. P.L. : 15-30´ 1 – 2 hrs

4. D.E. :4 – 6 hrs 12 – 24 hrs

5. BHE: Pasa (pasiva) No pasa

6. Metabolismo Hepático Hepático citocromo P450

7. Sinergismo: Alcohol-Diazepam No Dr. Humberto Gonzales Garay 11

8. Excreción: Renal (clorfeniramina Renal: Cetirizina

Fecal

9. Acción receptores:H1 Selectiva Especifica :H1

Colinérgicos - -Adrenérgicos

Acetilcolina – Dopamina

Serotonina

10. Otras aplicaciones

Antieméticos –anticinetosico Carecen

antivertiginosos

11. RAM: Sedación – Midriasis Arritmias

Retención urinaria –Disuria

Sequedad: Boca- Nariz – Garganta


3era Generación:

- Son metabolitos activos de antihistamínicos de 2dageneración:

- Fexofenadina (Terfenadina),

- Desloratadina (Loratadina)

- Son mas potentes

- V.d. bajo

- Menos: RAM

Interacciones


ANTIHISTAMINICOS

1ERA GENERA. SEDACION BLOQUEO D. E

COLINEGICO

Etanolaminas

Difenilhidramina +++ +++ 3-6

Dimenhidrinato +++ +++ 4-6

Alquilaminas

Clorfeniramina ++ ++ 4-6

Fenotiacinas

Prometazina +++ +++ 4-6


1ERA GENERA. T1/2 (h) Vd DOSIS

(L/Kg)

Difenilhidramina 3-5 3-7 25-50 mg

Dimenhidrinato 5-10 -- 50 mg

Clorfeniramina 13-20 3-10 4-8 mg

Prometazina 7-13 13 10-25 mg


2DA GENERA. SEDACION BLOQUEO D. E

COLINEGICO

CETIRIZINA 0 0 12-24

LORATADINA 0 0 24

LEVOCETIRIZINA 0 0 24

T1/2 (h) Vd DOSIS

(L/Kg)

CETIRIZINA 7-10 30 5-10 mg

LORATADINA 8-15 -- 10mg

LEVOCETIRIZINA 9 -- 5mg


SEDACION BLOQUEO D. E

COLINEGICO

3ERA. GENER.

FEXOFENADINA 0 0 12

(Terfenadina)

DESLORATADINA + + 24

(Loratadina)

T1/2 (h) Vd DOSIS

(L/Kg)

FEXOFENADINA -- -- 60 mg

(Terfenadina)

DESLORATADINA -- -- 5 mg

(Loratadina)


DIMENHIDRINATO

- Las Nauseas y vómitos se presenta: 50 – 90% a

las 8 semanas de la gestación.

- Se debe evitar en lo posible el uso de fármacos

en el 1er trimestre

- La FDA: categoría B

- Pasa a la leche materna ocacionando excitación

en el lactante.

Presentación: Tab. 50 mg. – amp./ ml contiene 50

mg – supositorio: 12.5 mg.Dr. Humberto Gonzales Garay 18

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