Antihistaminicos En Dermatologia

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MARIELLY HERRERA MAIMONE

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Células del Sistema Células del Sistema InmuneInmune

JANEWAY,Ch. Immunobiología. 1era edición. 2002. 8.

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RESPUESTA INMUNERESPUESTA INMUNE

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Inmunidad celular y humoralInmunidad celular y humoral

ABBAS A. Immunobiología Celular y Molecular. 5ta edición. 2004.

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LINFOCITOSLINFOCITOS

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FISIOPATOLOGIA FISIOPATOLOGIA DE LA ALERGIADE LA ALERGIA

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FISIOPATOLOGIAFISIOPATOLOGIA

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HistaminaHistamina

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Localización de la Histamina:

- Gránulos en Mastocitos y basófilos

- Neurotransmisor

- ECL: Enterocromaffin like cells

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IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6,

IL-8, IL-10, IL-13, TNF, MIPs, IFN, GM-CSF,

TGF, bFGF,

VPF/VEGF, PGD2, LTB4, LTC4, PAF,

serotonina,heparina,Condroitin

sulfato,quimasa, triptasa,

catepsina G

Reclutamiento

Extravasación

Vasodilatación

Activación

MC

Los mastocitos median las Los mastocitos median las reaccionesreacciones

alérgicas e inflamatoriasalérgicas e inflamatorias

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Receptores de HistaminaReceptores de Histamina

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FASES DE LA RESPUESTA FASES DE LA RESPUESTA ALERGICAALERGICA

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Tipos de AntihistamínicosTipos de Antihistamínicos

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Mecanismo de acciónMecanismo de acción

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Mecanismo de acciónMecanismo de acción

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Mecanismo de acciónMecanismo de acción

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LoratadinaAcrivastina

DesloratadinaLevocetirizina

CetirizinaEbastina

Mizolastina

Fexofenadina

Hidroxicina

Difenhidramina

Clorfeniramina

Terfenadina1979

2000+<1970 1980s 1990s

Agentes más nuevos

Segunda generación

Primera generación

Evolución de los antihistamínicos Evolución de los antihistamínicos oralesorales: :

Línea de tiempoLínea de tiempo

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• Cetirizina*

• Acrivastina

• Fexofenadina

• Desmetilastemizol

• Desloratadina

• Hidroxicina

• Tripolidina

• Terfenadina

• Astemizol

• Loratadina

* La levocetirizina es un R-enantiómero de la cetirizina.

Antihistamínicos de primera y Antihistamínicos de primera y segunda generación: segunda generación:

Prodrogas y metabolitosProdrogas y metabolitos

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Propiedades farmacológicas de los Propiedades farmacológicas de los antihistamínicos de segunda antihistamínicos de segunda

generación*generación*

AgenteAgente SedaciónSedación

Potencial de Potencial de interacción interacción

medicamentosa/alimenmedicamentosa/alimentariataria

• DesloratadinaDesloratadina –– ––

• LevocetirizinaLevocetirizina ++ ––

• FexofenadinaFexofenadina –– ++

• LoratadinaLoratadina –– ++

• CetirizinaCetirizina ++ ––

• EbastinaEbastina ++ ++

• MizolastinaMizolastina ++ ++

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Indicaciones y formulación de Indicaciones y formulación de antihistamínicos:antihistamínicos:

Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentosmayo 2005mayo 2005

ND = no disponible.

Agente

Urticaria crónica

idiopática

Rinitis alérgica

estacional

Rinitis alérgica Perenne Tableta

Jarabe/Gotas

• Desloratadina ≥1 a ≥1 a ≥1 a √ √

• Loratadina ≥2 a ≥2 a ≥2 a √ √

• Cetirizina ≥6 a ≥2 a ≥6 a √ √

• Levocetirizina ≥6 a ≥6 a ≥6 a √ √

• Fexofenadina ≥12 a ≥12 a — √ —

• Mizolastina ≥12 a ≥12 a ≥12 a √ —

• Ebastina ND ND ND ND ND

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Dosis recomendadas de antihistamínicos: Dosis recomendadas de antihistamínicos: Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentos

mayo 2005mayo 2005

*La Mizolastina está contraindicada en pacientes con función hepática significativamente alterada.ND = no disponible.

Agente Dosis recomendada (mg)

Ajuste para insuficiencia

hepática

• Desloratadina 1,25-5 –

• Loratadina 5-10 –

• Cetirizina 5-10 √

• Levocetirizina 5 √

• Fexofenadina 120-180 –

• Mizolastina 10 –*

• Ebastina ND ND

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Prueba cutánea de inducción de habones Prueba cutánea de inducción de habones y eritema por histamina: y eritema por histamina:

VentajasVentajas• Ampliamente utilizada en

investigación de antihistamínicos

• Rápida, segura, fácil de realizar• Reproducible• Produce respuesta cutánea de

habones y eritema que simula alergia

• Los antihistamínicos inhiben visiblemente la respuesta

Monroe et al. J Allergy Clin Immunol. 1997;99:S798.

Desventajas

• No refleja la mejoría de los síntomas clínicos en• Urticaria crónica idiopática1-3

• Rinitis alérgica4

• No evalúa los efectos de los mediadores alérgicos/inflamatorios diferentes a la histamina

• Leucotrienos

• Prostaglandinas

• Citoquinas

• Quimioquinas

• Moléculas de Adhesión

• Las pruebas de inyección/punción cutánea no son un método natural de exposición

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CONCLUSIÓNCONCLUSIÓN

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