ANTIHISTAMINICOS

José Manuel Torres GálvezMedico Residente Pediatría I

OBJETIVOS• Recordar la Historia de los antihistamínicos• Comprender las acciones de la histamina • Conocer la clasificación de los

antihistamínicos• Recordar la farmacocinética y la

farmacodinamia• Recordar las evidencias del uso de

antihistamínicos• Recordar principales medicamentos

antihistamínicos, presentaciones y dosis.

Historia

• El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxia en la Universidad de Ryerson.

• En 1980 aparecieron los antihistamínicos de segunda generación y se descubre el contenido neuronal de histamina.

• En 1991 fue clonado y caracterizado el receptor H2,

• en 1993 el receptor H1, • en 1999 el H3• 2000 el H4.

Historia

Accion de la histamina.

Farmacocinética y farmacodinamia• V.O.• MCP-1-4 Hrs• CP450-EXCEPTO: Cetirizina, levocetiricina Y

Fexofenadina.• Los antihistamínicos de primera generación

son rápidamente absorbidos y metabolizados

• Cruzan la barrera hematoencefálica, receptores H1 cerebrales

• Nunca deben juntarse con alcohol

Farmacocinética y farmacodinamia

Efectos Adversos

• Somnolencia• Alteraciones visuales• Alteración en coordinación de movimientos• Mucosas secas• Aumentar el apetito y ayudar en la ganancia

de peso• Agitación (excitación paradojal)

• Espasmos• Convulsiones• Agresividad• Distress respiratorio

Efectos Adversos Raros

• Son potencialmente letales en casos de sobredosis• Antídoto de la difenhidramina-

Fisostigmina

Efectos Adversos Raras

Clasificación de los antihistamínicos.

ETANOLAMINAS

• DIFENHIDRAMINA• Sedacion Intensa.• uso: prevencion de cinetosis• Antitusivo• Adyuvante de la adrenalina en el tx de la

anafilaxia• No usar en crisis asmaticas agudas

MEDICAMENTOS

• Difenhidramina. (10mg/ml) Benadryl; Drepatil; Histaler

• 5mg/kg/24 hrs cada 6h v.o./i.m./i.v.• Dosis maxima: 400 mg/24 h• Contraindicado el uso simultaneo con

inhibidores de la MAO, crisis asmatica aguda y obstruccion GI o urinaria.

DIFENHIDRAMINA

• Farmacodinamia: efecto sedante maximo 1 a 3 horas

• Duracion de 4 a 7 horas• Farmacocinetica: • Vida media 2 a 8 horas• Administrar con alimentos

ALQUILAMINAS

• Clorfeniramina• Rinitis alergica.• Farmacodinamia:• Inicio de accion oral: 6 hrs• Duracion: oral: 24 hrs• Info para el paciente: fotosensibilidad

• Clorfeniramina.(10mg/ml) (2m/5ml) tab 10mg• Niños: 0.35 mg/kg/ cada 4-6 horas o según

edades:• 2-5 años: 1mg/dosis v.o. cada 4-6h Dosis

maxima 6mg/24 hrs• 6-11 años: 2mg/dosis v.o. cada 4-6h Dosis

maxima: 12 mg/24 h• ≥12 años: 4mg/kg/dosis v.o. Dosis maxima:

24mg/24 hrs

MEDICAMENTOS

Piperazinas

• Hidroxicina• Antipruriginoso• Farmacodinamia:• Inicio de la accion 15-30 min• Duracion: 4-6 horas

• Hidroxicina (10mg/5ml)• V.O. niños: 2mg/kg/24h cada 6-8h o según edad:

˂6 años: 50mg/24h cada 6-8h a demanda• ≥6 años: 50-100mg/24h cada 6-8h a demanda• I.M.• Niños: 0.5-1mg/kg/dosis cada 4-6h a demanda• DOSIS MAXIMA: 600mg/24h• NO RECOMENDADO VIA IV

MEDICAMENTOS

PIPERAZINAS

• Cetirizina• Farmacodinamia: • Inicion de accion: 20-60 minutos• duracion: 24 hrs

• CETIRIZINA: Talerdin (5mg/5ml)• 6 meses y ˂ 2años: 2.5 mg v.o. diariamente se

puede aumentar hasta dosis maxima 2.5mg v.o. cada 12 h

• 2-5 años: dosis inicial 2.5 mg se puede aumentar

• hasta Dosis maxima 5mg/24 hrs

MEDICAMENTOS

Evidencia que apoya usar los antihistaminicos en diferentes patología

Cuadro clínico Grado de evidencia

Rinoconjutivits alergica 1b(A)Asma(solo el ketotifen) 1a(A)Dermatitis Atopicas 2b (B)Urticaria 1b(A)Anafilaxia 3(C)Infecciones respiratorias 4(D)Otitis media 4(D)

• LORATADINA- celestamine (5mg/5ml)• 2-5 años: 5 mg v.o.. A diario• ≥6 años : 10 mg v.o. a diario

MEDICAMENTOS

• LEVOCETIRIZINA (1ml/5mg) • 12-24 meses 1,25 mg/día o por

edades• o 2-6 años 2,5 mg/día• o 6-12 años 5 mg/día

MEDICAMENTOS

• DESLORATADINA (5ml/2,5mg) • 6-11meses 1 mg/día• o 1-5 años 1,25 mg/día• o 6-11 años 2,5 mg/día• o > 12 años 5 mg/día• Independiente de la ingesta alimentaria• Precaución en trastorno hepático, renal,

Glaucoma, retención urinaria

MEDICAMENTOS

MUCHAS GRACIAS.