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    ANTIHIPERTENSIVOS

    Dra. Mara Victoria VieiroMdico Cirujano

    Escuela Vargas - UCV

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    HIPERTENSIN ARTERIAL

    PA = GC x RVP Farmacoterapia: bajar el GC y RVP. HTA: enfermedad frecuente Factor de riesgo cardiovascular:

    asociado a ACV, cardiopataisqumica, IC, IR.

    Mayores de 55 aos riesgo dedesarrollar HTA en el resto de su vida.

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    HIPERTENSIN ARTERIAL

    TAS es ms importante que la TADcomo factor de riesgo cardiovascular.

    PREHIPERTENSION: 120-139/80-

    89mmHg. Se deben modificar el estilode vida.

    Inicio de la terapia: diurticos tiazdicos.

    Condiciones de alto riesgo: indicacionespara medicamentos especiales Si PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la

    meta considerar inicio con 2

    medicamentos

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    CAUSAS IDENTIFICABLES DE HTA

    Apnea del sueo Inducida por frmacos Enfermedad renal crnicaAldosteronismo primario Enfermedad renovascular Tratamiento con esteroides Sndrome de Cushing

    Feocromocitoma Coartacin de la aorta Enfermedad tiroides o paratiroides.

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    LESION DE LA HTA CORAZN

    Hipertrofia ventricular izquierda IM, angina. Renovascularizacin coronaria previa ICC

    CEREBRO Ictus

    ENFERMEDAD RENAL CRNICA ENFERMEDAD ARTERIAL

    PEROFRICA RETINOPATA

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    DX DE HTA

    LABORATORIO EKG

    Examen orina

    Glicemia y Hematocrito K, Ca, creatinina.

    LDL, HDL, Colesterol, Tg.

    OPCIONALESAlbmina

    CONTROL DE LA T.A

    http://www.salud7.cl/nyo/uploaded_images/corazon-760334.jpg
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    CLASIFICACIN

    7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

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    ESQUEMA DE TTO

    Cambios del estilo de vida Reduccin de peso. IMC entre 18.5 25

    Kg/m2.

    Reduccin del peso corporal. Dieta DASH (ricaen frutas, vegetales, productosdescremados).

    Reduccin de Na.

    Actividad fsica. 30 minutos al da. Todos losdas

    Regular el consumo de OH Relajacin.

    Tratamiento farmacolgico

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    ALGORITMO DEL TTO DE HTA

    7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

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    Clasificacinde TA

    TAS TADModificacindel estilo de

    vida

    Iniciar el tratamiento farmacolgico

    Sincontraindicaciones

    absolutas

    Con indicacionesespecficas

    Normal 160 o>100

    S Combinacin dedos frmacos en lamayora de casos(generalmentediurticos tiazdiciosy ACEI or ARB or

    BB or CCB).

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    TTO ESPECIAL HTA CON ICC:

    Diurtico

    BB

    IECA

    Espironolactona HTA CON DIABETES

    IECA

    HTA EN EL EMBARAZO: utilizar Metildopa,

    vasodilatadores (hidralaZina), BB. Contraindicados: IECAy ARAII.

    HTA CON HPB

    Antagonista de receptor ALFA

    HTA CON MIGRAA

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    TTO ESPECIAL

    HIPERTROFIA VENTRICULARIZQUIERDA: cualquier antihipertensivo,excepto vasodilatadores como

    hidralazina y minoxidilo. ENFERMEDAD ARTERIAL

    PERIFRICA: cualquier antihipertensivo.Debe utilizarse aspirina.

    HIPOTENSIN POSTURAL: efectoadverso comn en terapia condiurticos, vasodilatadores y algunos

    psicotrpicos.

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    TTO ESPECIAL URGENCIA Y EMERGENCIA HIPERTENSIVAS:

    hospitalizacin y tratamiento farmacolgicoparenteral. Emergencia: >180/120. Presencia de dao

    agudo a rgano blanco. Urgencia: >180/120. Sin presencia de dao

    agudo a rgano blanco.

    METAS:

    Cifras tensionales menores de 140/90 mm Hg

    Diabticos y enfermedad renal 130/80 mmHg

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    EFECTOS FAVORABLES DEANTIHIPERTENSIVOS

    DIURTICOS TIAZDICOS: enlentecenla prdida de masa sea en laosteoporosis.

    BB: tiles en el tratamiento detaquiarritmias, migraa, tirotoxicosis,HTA perioperatoria.

    CALCIO ANTAGONISTAS: til en laenfermedad Raynaud y en ciertasarritmias.

    ALFA BLOQUEANTES: tiles en elrostatismo.

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    EFECTOS DESFAVORABLES DEANTIHIPERTENSIVOS

    DIURTICOS TIAZDICOS: precaucinen gota e hiponatremia importante.

    AHORRADORES DE K:hiperpotasemia.

    BB: evitar en pacientes asmticos,hiperreactividad bronquial bloqueo AV.

    IECA y ARAII: contraindicados en elembarazo

    IECA: no se deben utilizar en personas

    con angioedema.

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    CLASIFICACIN DE LOSANTIHIPERTENSIVOS DIURTICOS

    Tiazdicos

    Diurticos de asa

    Diurticos ahorradores de K. SIMPATICOLTICOS

    BETA bloqueantes

    Antagonistas adrenrgicos mixtos Frmacos de accin central

    Bloqueadores de neuronas adrenrgicas

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    CLASIFICACIN DE LOSANTIHIPERTENSIVOS

    BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca INHIBIDORES DE LA ENZIMA

    CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE

    ANGIOTENSINA II VASODILATADORES

    ArterialesArteriales y venosos

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    DIURTICOS Mecanismo de Accin:

    Disminuyen el VCE y disminuyendo el GC.

    A largo plazo reducen la RVP.

    Efecto vasodilatador directo Aumentan la eficacia de otros

    antihipertensores cuando se administran enconjunto.

    Dosis altas no son beneficiosas, aumentan lamortalidad. Hay mayor efectos adversos.

    Si no se alcanzan las cifras, asociar otro

    frmaco. IECA O ARA.

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    DIURTICOS TIAZIDICOS CLASIFICACION

    BENZOTIAZIDAS: HIDROCLOROTIAZIDA: DI-EUDRIN

    CLOROTIAZIDA: DIURIL

    INDAPAMIDA: NATRILIX NO BENZOTIAZIDAS CLORTALIDONA: HYGROTON (no

    disponible en le pas)

    Terapia: dosis bajas: 12.5 mg. Efecto adversohipotensin. Hasta 25 mg: no reducen la PA yaparecen ms efectos adversos.

    Se puede asociar a un diurtico ahorrador de

    K: Amilorida 1mg por 10mg de tiazida.

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    DIURTICOS Indicar dieta hiposdica: que limita la cantidad

    de K excretado: (Ya que la cantidad de Na eliminadoes directamente proporcional a la cantidad de Kexcretado por el tbulo colector).

    El efecto mximo se observa a las 4 semanasde farmacoterapia. En algunos pacientes senecesitan hasta12 semanas para observar elefecto.

    No eficaz como monoterapia en pacientes conHTA grado 2.

    Minimizan la retencin de agua de losvasodilatadores y agentes simpaticolticos.

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    DIURTICOS

    FARMACOCINTICA- Son frmacos liposolubles (a excepcin de la

    clorotiazida)

    - Absorcin total luego de la adm. Oral

    - Eliminacin:

    Secrecin tubular (principalmente)

    Filtracin glomerular (fraccin no unida a pp).

    Escasa eliminacin biliar.- Efecto diurtico mximo se alcanza a las 4 horas

    de administrado

    Duracin del efecto variable, dependiendo del

    frmaco

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    DIURTICOS EFECTOS ADVERSOS

    Disfuncin sexual: disfuncin erctil

    Desequilibrio hidroelectroltico: deplecin devolmen, hipotensin, hipopotasemia,hiponatremia, hipocloremia, alcalosismetablica, hipomagnesemia, hipercalemia,hiperuricemia.

    Deteriora la tolerancia a la glucosa:disminuye la liberacin de insulina, serelaciona con la disminucin de K.

    Incrementan LDL, colesterol total y Tg.

    Hipersensibilidad a los alrgicos a las sulfas

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    DIURTICOS

    INTERACCIONES Disminuyen los efectos de:

    anticoagulantes, uricosricos, sulfonilrea

    e insulina.Aumentan los efectos de: anestsicos,

    diazxido, glucsidos, litio, diurticos deasa y vitamina D.

    AINES disminuyen su eficacia. Quinidina + tiazdicos: prolonga el

    intervalo QT. Taquicardia polimorfa por

    depolarizaciones tempranas. Que

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    DIURTICOS

    No provocan efectos adversos en elfeto

    Contraindicados en madres que

    amamantan. Pasan la leche materna Son de eleccin para pacientes

    hipertensos sin comorbilidades. Ideales en el pacientes ancianos

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    DIURTICOS

    DIURETICOS DE ASA: no son de eleccin.Furosemida, Bumetamida, Torsemida, cidoetacrnico.

    Mecanismo de accin:

    Se fijan en el sitio de unin del Cl en el simporteNa-K-Cl, bloquea la resorcin. Disminuye elgradiente elctrico transmembrana la absorcinparacelular de Ca y Mg.

    NOTA: furosemida: leve efecto inhibidor de laAC.

    Duracin de la accin es ms corta. Una dosisdiaria no es suficiente para eliminar le Na.

    Generan hipercalciuria

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    DIURTICOS

    AHORRADORES DE K Se utilizan en coadministracin con

    diurticos tiazdicos y de asa. ESPIRONOLACTONA

    Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de primer paso.

    Produce un metabolito activo Canrenona. Elevada UPP

    Mecanismo de Accin:

    inhibicin competitiva al receptor de mineralocorticoidesintracelular del epitelio de TC, posteriormente setransloca al ncleo para la regulacin de la expresin degenes y sus productos. No favorece la sntesis deprotenas inducidas por la aldosterona

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    DIURTICOS ESPIRONOLACTONA Efectos Adversos:

    Hiperpotasemia que pone en peligro la vida

    Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave, impotencia,

    disminucin de la lbido, hirsutismo, trastornosmenstruales.

    Diarrea, gastritis, hemorragia GI, lceras

    SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusin,

    cefalea. Exantema cutneo, discrasias sanguneas.

    Interacciones:

    Salicilatos reducen la eficiencia diurtica.

    Espironolactona reduce la eficacia de los digitales.

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    SIMPATICOLITICOS

    1. ANTAGONISTAS DEL RECEPTORADRENERGICO B. BETA BLOQUEANTES.

    2. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS MIXTOS.

    3. FARMACOS DE ACCION CENTRAL:metildopa, clonidina, guanabenz, guanfancina.4. BLOQUEADORES DE NEURONAS

    ADRENERGICAS: guanadrel y reserpina

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    BETA BLOQUEANTES FARMACOCINTICA

    Liposolubilidad

    Selectividad para el receptor B adrenrgico

    Presenta actividad simpaticomimticaintrnseca - ASI (algunos). Los que no lotienen producen al principio reduccin delGC y aumento reflejo de la RVP. Pero

    regresa a los valores del pretratamientoASI: no generan cambios tan pronunciados

    del GC en reposo. La disminucin de la PAes por la reduccin RVP. Por estimulacin de

    receptores B vasculares, que median la

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    BETA BLOQUEANTES MECANISMO DE ACCIN:

    Reducen la contractilidad miocrdica, por loque reducen el GC

    Bloquea los receptor B del aparato

    yuxtaglomerular, disminuye la secrecin derenina y por lo tanto de angiotensina II.

    Cambio de sensibilidad del barorreceptor

    Modificacin de la funcin de la neuronaadrenrgica perifrica

    Aumento de la sntesis de prostaciclina

    EL EFECTO SE RELACIONA CON LA

    CAPACIDAD DE BLOQUEO DE LOSRECEPTORES.

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    BETA BLOQUEANTES EFECTOS ADVERSOS

    SIN ISA

    Aumentan los TG. No alteran el colesterol.Disminuyen el HDL

    CON ISA No tienen efectos el los lpidos del plasma.

    PRECAUCIONES

    Evitar en pacientes con ASMA.

    Disfuncin del nodo sinoauricular o AV.

    Pacientes con diabetes dependientes deinsulina.

    Pacientes con IC, disminuyen la contractilidadmiocrdica.

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    BETA BLOQUEANTES Origina sndrome de abstinencia con cifras

    tensionales muy superiores a las del pretratamiento.Disminuir la dosis progresiva de 10 a 14 das.

    INTERACCIONES

    AINES: indometacia. Reducen el efectoantihipertensor, ya que mantienen un balancepositivo de Na e inhibe la sntesis vascular de Pg.

    La adrenalina puede producir hipertensin ybradicardia cuando hay un antagonista B noselectivo.

    Estmulo de receptores alfa en el msculo lisovascular, reflejo barorreceptor.

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    BETA BLOQUEANTES

    BUENOS PARA LA HTA Se administran una o dos veces al da

    Respuesta menor: ancianos y negros.

    No causan retencin de agua y Na. Notiene que coadministrarse con diurtico,aunque hacerlo aumento la eficaciahipotensora.

    Se utilizan concomitante con diurtico yvasodilatador como el minoxidil paratratamientos de HTA REFRACTARIA

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    BETA BLOQUEANTES

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    BETA BLOQUEANTES

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    BLOQUEANTES ALFAADRENRGICOS BLOQUEAN SELECTIVAMENTE EL

    RECEPTOR ADRENRGICO ALFA 1 SINAFECTAR EL ALFA 2.

    Prazosn MINIPRESS

    Terazosn HYTRIN Doxazosn CARDURA

    Mecanismo de Accin:

    Reducen la RVP, la capacitancia venosa.Incrementa la FC y la actividad de reninaplasmtica.

    En el tratamiento a largo plazo, el GC, la FC,

    la renina vuelve a lo normal.

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    BLOQUEANTES ALFAADRENRGICOS No altera el flujo plasmtico renal Generan hipotensin postural de intensidad

    variable.

    Generan retencin de agua y sodio

    Reducen los TG, el colesterol, LDL.

    Aumentan HDL.

    Efectos Adversos: Agravan la ICC Efecto de la primera dosis: hipotensin ortosttica.

    que ocurre en el transcurso de 90 minutos. 50% delos pacientes.

    Mas grave en pacientes que reciben diurticos o BB.

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    BLOQUEANTES ALFAADRENRGICOS No se recomiendan como monoterapia, riesgo

    de originar IC.

    Contraindicados en pacientes confeocromocitoma: se presenta respuesta

    vasoconstrictora a la adrenalina por receptoresalfa 2 no bloqueados.

    Se utilizan con diurticos, BB y otrosantihipertensores.

    Los BB aumentan la eficacia de losbloqueantes alfa.

    Son efectivos para pacientes con Hiperplasia

    prosttica benigna. Mejoran sntomas

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    BLOQUEANTES ALFA Y BETACOMBINADOS

    LABETALOL: NORMODYNE,TRANDATE Reducen la RVP de manera rpida por

    antagonismo del receptor alfa 1 y beta 2. Se administra en URGENCIAS

    HIPERTENSIVAS. IV.

    CARVEDILOL: COREG Se utiliza la para HTA esencial e IC

    sintomtica. Reduciendo la mortalidad.

    Presenta antagonismo alfa beta en relacin1:10

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    FARMACOS DE ACCION CENTRAL

    METILDOPA CLONIDINA GUANABENZ GUANFANCINA

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    METILDOPA. ALDOMET PROFARMACO USO: HTA en el embarazo. Seguro.

    Se transforma en alfa-metildopamina ydespus en alfa-metilnoradrenalina. Que sealmacena en vesculas y sustituye la NA

    Se libera ante estmulo el falso NT.

    La alfa-metilnoradrenalina es igual de

    efectiva para originar vasoconstriccin que laNA. Pero su efecto a nivel central disminuyelos estmulos adrenrgicos perifricos.

    NT alfa 2 central.

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    METILDOPA. ALDOMET EFECTO:

    Reduccin de la PA, al disminuir la RVP.

    Reduce el tono simptico. Reduce losniveles de NA.

    Reduce la secrecin de renina.

    Retiene Na y H2O, debe acompaarse deDIURETICOS. Se llama pseudotolerancia.

    La disminucin de la PA es mxima de 6 a8 horas despus de su administracin. VOo IV.

    No altera la funcin renal. Se conserva elFSR.

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    METILDOPA. ALDOMET

    FARMACOCINTICA Se absorbe en el intestino por un

    transportador de aa activo

    La concentracin plasmtica mximaocurre a las 2-3horas

    El paso al SNC es un proceso activo

    Se excreta en la orina fundamentalmente

    EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas.Por el transporte al SC y la produccin demetabolitos activos

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    METILDOPA. ALDOMET EFECTOS ADVERSOS

    Se inhiben los centros corticales encargados dela agudeza mental y la vigilia. Se generaSEDACIN.

    Depresin Sequedad de la boca (inhiben los centros

    medulares responsables de la salivacin.

    Reduccin de la lbido

    Parkinsonismo Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea)

    CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA:bradicardia y paro sinusal.

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    METILDOPA. ALDOMET

    EFECTOS ADVERSOS HEPATOTOXICIDAD: perfil heptico a los 3m

    de uso. Es reversible

    Anemia hemoltica: prueba de Coombspositiva 20% de los pacientes. Suspender ladroga.

    USOS ELECCIN EN EL EMBARAZO,

    concomitante DIURTICO.

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    AGONISTAS ADRENERGICOSALFA 2 CLONIDINA, CATAPRES GUANABENZ, WYTENSIN

    GUANFANCINA, TENEX

    Estimulan los receptores adrenrgicosalfa 2. subtipo 2 disminuyendo laseferencias simpticas desde el SNC.

    Disminuyen las concentraciones de NA.A dosis altas estimulan receptores alfa 2

    b, del msculo liso vascular, generandovasoconstriccin e hipertensin.

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    AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA2

    Disminuyen la RVP y el GC. Generan hipotensin ortosttica por

    venodilatacin sistmica

    Reduce la respuesta simptica de losvasodilatadores directos

    Disminucin del tono simptico cardaco:

    disminuye la contractilidad y la FC,puede promover a ICC en pacientessusceptibles.

    Producen retencin de Na. y H2O.

    No alteran los l idos lasmticos.

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    AGONISTAS ADRENERGICOSALFA 2 EFECTOS ADVERSOS

    Xerostoma en 50% de los pacientes

    Impotencia

    Nauseas y vmitos Trastornos del sueo y depresin

    Bradicardia sintomtica y paro sinusal enpacientes con disfuncin o bloque del nodoAV

    Dermatitis por contacto

    Sndrome de abstinencia si se suspende

    bruscamente. Respuesta simptica

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    AGONISTAS ADRENERGICOSALFA 2 USOS

    HTA asociado con diurticos

    No son de primera eleccin.

    DX de feocromocitoma. Clonidina.

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    GUANADREL

    INHIBE DE MANERA ESPECFICA LASNEURONAS ADRENRGICASPREGANGLIONARES PERIFRICAS:

    llegando a la neurona a travs delmismo transportador de la recaptacinde NA. Disminuye la RVP, por inhibicinde la vasocontriccin.

    FALSO NEUROTRANSMISOR. Hipotensin ortosttica.

    Se usa en combinacin en HTA

    refractaria.

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    RESERPINA

    Se une a las vesculas de almacenamientoadrenrgico en las neuronas adrenrgicascentrales y perifricas y permanece unidapor periodos prolongados.

    En consecuencia las terminacionesnerviosas no concentran ni almacenan NAni DOPA

    DEPLECION DE NT a nivel central yperifrico.

    EFECTOS ADVERSOS: centrales.

    ANECDTICO

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    METIROSINA

    Inhibidor de la hidroxilasa de tirosina Paso limitante de la biosntesis de

    catecolaminas. Se usaba en el tratamiento de

    feocromocitoma.Adversos: hipotensin ortosttica,

    sedacin, signos extrapiramidales,diarrea, ansiedad y alteracionespsquicas.

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    VASODILATADORES

    ARTERIALES HIDRALAZINA

    MINOXIDILO

    DIAZOXIDO FENOLDOPAM

    ARTERIALES Y VENOSOS NITROPUSIATO SODICO

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    HIDRALAZINA. APRESOLINE

    Causa dilatacin arteriolar directa pormecanismo no conocidos.

    No altera los vasos de capacitancia comolos venosos y coronarios epicrdicos.

    Genera estmulo simptico sostenido conincremento de la FC y de la contractilidadcardiaca. Aumenta la renina plasmtica y

    retencin de lquido. Este efecto es mediado por el reflejo

    barorreceptor. La hidralazina puede liberarNA de las terminaciones sinpticas.

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    HIDRALAZINA. APRESOLINE

    EFECTOS: Disminucin de la RVP con hipotensin postural.

    FARMACOCINTICA

    Se metaboliza por acetilacin

    50% de la poblacin son acetiladoresrpidos, el resto acetiladores lentos(requieren menos dosis del frmaco). Elcompuesto acetilo es inactivo.

    Baja Biodisponibilidad

    Depuracin heptica exclusiva

    Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a

    120 minutos despus de la administracin.

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    HIDRALAZINA. APRESOLINE

    EFECTOS ADVERSOS Propios de la hipotensin ortosttica:

    cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones,taquicardia, desvanecimiento.

    Infarto al miocardio e isquemia miocrdica enpacientes con arteriopata.

    Reacciones inmunitarias: LUPUS inducidopor frmacos, enfermedad del suero, anemiahemoltica, vasculitits, glomerulonefritis.

    CONTRAINDICACIONES

    Pacientes mayores de 40 aos e hipertensos

    con arteropata coronaria.

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    HIDRALAZINA. APRESOLINE

    USOS No se utiliza como monoterapia

    Combinado en HTA grave

    Parte del tratamiento en ICC

    Embarazo

    Parenteral: en tratamiento de

    URGENCIAS HIPERTENSIVAS

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    MINOXIDIL. LONITEN

    Causa dilatacin arteriolar til en HTA grave y Px resistentes a frmacos.

    Se metaboliza en un metabolito activo sulfatode minoxidil

    Activa canales de K regulados por ATP:abridores de K, sale de la clula, lahiperpolariza y la relaja.

    Altera RVP sin alterar los vasos decapacitancia

    Aumenta el flujo sanguneo a la piel, msculo,intestino y corazn.

    Aumenta el GC y la contractilidad

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    MINOXIDIL. LONITEN

    FARMACOCINETICA VO. Alcanza concentraciones mximas a la hora.

    Pero el efecto hipotensor ocurre al tiempo, por laformacin de metabolitos.

    El 80% se excreta conjugado por va heptica. La duracin de accin puede ser mayor de 24 h.

    USOS

    HTA GRAVE

    EFECTOS ADVERSOS Retencin hidrosalina. Coadministracin con diurtico

    Isquemia miocrdica por estmulo adrenrgico

    Derrame pericrdico

    Hipertricosis

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    NITROPUSIATO SODICO

    Nitrovasodilatador. Se metaboliza en el msculo lisoa ON

    Se forma GMPc que origina vasodilatacin.

    Provoca dilatacin de las arteriolas y vnulas.

    Disminuye la RVP. Disminuye el GC, por disminucin de la RVP y

    reduccin de la postcarga. Reduce la demandamiocrdica de oxgeno.

    FARMACOCINTICA Inicio de accin es a los 30 segundos. Con efecto

    hipotensivo mximo a los 2 minutos. Desaparece alos 3 minutos de suspender la infusin.

    Se metaboliza a cianuro y NO. Cianurotiocianato que se elimina por la orina. 3 das.

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    NITROPUSIATO SODICO

    EFECTOS ADVERSOS Hipotensin controlable

    Intoxicacin por cianuro: anorexia,

    nuseas, vmitos, psicosis. Hipoxemia arterial en sujetos con

    neumopata obstructiva.

    USOS Eleccin en las emergencias

    hipertensivas

    Diseccin artica sumado a BB

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    DIAZXIDO. HYPERSTAT IV

    Derivado de las tiazidasActivador de canales de K dependientes

    de ATP

    Provoca retencin hidrosalina Va oral o parenteral

    TTO DE URGENCIAS HIPERTENSIVAS

    sino se dispone de nitropusiatosdico, en bombas de infusin. Genera isquemia miocrdica, retencin

    hidrosalina e hiperglicemia.

    ANTAGONISTAS DE LOS

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    ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB

    NO DIHIDROPIRIDINAS efecto cronotrpiconegativo

    VERAPAMILO

    DILTIAZEM

    NIMODIPINA

    DIHIDROPIRIDINAS

    FELODIPINA

    NIFEDIPINA ISRADIPINA

    AMLODIPINA

    NICARDIPINA

    ANTAGONISTAS DE LOS

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    ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB Mecanismo de Accin: reduce el flujo de

    calcio a la clula y de esa maneradisminuye la RVP. As disminuye la P.A.

    Activacin del barorreceptor

    taquicardia refleja.

    Respuesta adrenrgica excesiva.

    tiles en HTA de leve a moderada. Noadecuados a la monoterapia, excepto alos pacientes con HTA sistlica aislada.

    No se utilizan en pacientes con HVI ni

    IM.

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    ANTAGONISTAS DE LOS

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    ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB

    EFECTOS ADVERSOS MINIMOS Dihidropiridinas 10% presentan cefalea, rubor,

    desmayo, reflujo GE (impiden la contraccin delEEI) y EDEMA.

    Aumento de la presin hidrosttica en MsIs pordilatacin precapilar farmacolgica y contraccinpostcapilar refleja.

    Verapamil: estreimiento

    Verapamil y Dialtizem: bradicardia sinusal y parosinusal. (exagerado al combinar con BB)

    til en pacientes con renina baja, ancianos yafroamericanos MONOTERAPIA

    Pueden usarse en combinacin: IECA, BB,diurticos

    ANTAGONISTAS DE LOS

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    ANTAGONISTAS DE LOSCANALES DE CA. CCB CONTRAINDICADOS

    Enfermedad del nodo SA y AV

    USOS HTA concomitante: Asma

    Hiperlipidemia

    Diabetes

    IR

    NOTA: no alteran la tolerancia al ejercicio, elperfil lipdico, cido rico y electrolitos.

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA

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    CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA CAPTOPRILO. CAPOTEN ENALAPRILO. VASOTEC

    LISINOPRILO. PRIVINIL

    QUINAPRILO. ACCUPRIL RAMIPRILO. ALTACE

    BENAZEPRILO. LOTENSIN

    MOEXIPRILO. UNIVASC FOSINOPRILO. MONOPRIL

    TRANDOLAPRILO. MAVIK

    PERINDOPRILO. ACEON

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA

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    INHIBIDORES DE LA ENZIMACONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA

    REDUCEN LA CANTIDAD DEANGIOTENSINA II. Relajan el

    msculo liso, promueven lavasodilatacin.Aumentan la excrecin renal

    hidrosalina. Reducen el volumenplasmtico, disminuyen la hipertrofiacelular.

    Presentan buen perfil de seguridad y

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    INHIBIDORES DE LA ENZIMA

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    CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA

    tiles en diabticos con nefropata.Enlentecen la progresin de la misma.

    Disminuyen la progresin deglomeruloesclerosis.

    Primera lnea en HTA con HVI ocardiopata isqumica.

    Aumentan la eficacia de los diurticos.

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA

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    CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA.IECA

    PRECAUCIN: (Atenan la produccin de aldosterona,generando aumento de K)

    IR

    Concomitantes:

    Glucocorticoides Diurticos ahorradores de K.

    EFECTOS ADVERSOS

    Angioedema (letal pero poco frecuente)

    TOS CONTRAINDICACIONES

    Embarazo

    Estenosis bilateral de las arterias renales. Unilateral

    con rin nico. Porque disminuyen la TFG.

    IECA

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    IECA

    Bd oral T ELIMINACIN

    CAPTOPRIL 75% 2 h Renal 40-50%ENALAPRIL*ENALAPRILAT(parenteral)

    60% 1,3 h Renal

    LISINOPRIL 30% 12 h Renal

    BENAZEPRIL* 37% 10-11 HepticaFOSINOPRIL* 36% 11,5 h Heptico y Renal

    TRANDOLAPRIL* 10-70% 10 h Heptico, renal y heces

    QUINAPRIL* 60% 2 h Heptico y heces

    RAMIPRIL* 50-60% Heptico y RenalMOEXIPRIL* 13% 2-50 h Heptico

    PERINDOPRIL* 75% 3-10 h Heptico

    *son prodrogas

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE

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    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEANGIOTENSINA II. ARA II

    LORSATAN. COZAAR CANDESARTAN. ATACAND IRBESARTAN. AVAPRO VALSARTAN. DIOVAN TELMISARTAN. MICARDIS EPROSARTAN. TEVETEN

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

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    ANTAGONISTAS DE RECEPTORESDE ANGIOTENSINA II. ARA II

    MEJORES QUE IECA NO ALTERAN LA CONVERSIN DEANGIOTENSINA I A ANGIOTENSINA II

    DESINTEGRACIN MEDIADA POR ECA DE LA

    BRADICININA Y DE LA SUSTANCIA P RARA VEZ DAN TOS Y ANGIOEDEMA

    Hay dos subtipos de receptores: AT1: Msculo liso vascular, miocardio, cerebro, clulas

    suprarrenales, que secretan aldosterona AT2: en mdula suprarrenal

    Cuando antagonizan el AT1 aumentan la renina yangiotensina II. El AT2 efecto antimittico y

    antiproliferativo

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    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

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    ANTAGONISTAS DE RECEPTORESDE ANGIOTENSINA II. ARA II

    CONTRAINDICADOS EN ELEMBARAZO

    Efecto hasta 6 semanas de iniciado eltratamiento.

    Se potencia el efecto con los

    diurticos. Previene nefropata diabtica y la HVI.

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    ARA IIBd oral T ELIMINACIO

    NCANDESARTAN*

    BAJA 9 h Renal 33% yHepatico 67%

    PROSARTAN BAJA 5-9 h Heptico yRenal

    IRBESARTAN BAJA 11-15 H Heptico

    LOSARTAN BAJA 6-9 H Hepatico yRenal

    TELMISARTAN BAJA 24 H BilisVALSARTAN BAJA 9 H Heptico

    *prodroga

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    GRACIAS

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    Bibliografa

    Clases de la Ctedra de Farmacologa.Escuela de medicina Jos Mara Vargas. UCV.Perodo 2007-2008.

    Color Atlas of Pharmacology. 2nd edition,revised and expanded Heinz Lllmann, M. D.Professor Emeritus. Department of

    Pharmacology University of Kiel Germany. Las bases farmacologicas de la terapeutica

    11a edicion. Goodman & Gilman Farmacologia 2da edicion Harvey Mycek y