ANTIPROTOZOARIOS-ANTIPROTOZOARIOS-DIARREADIARREA

Q.F RODRIGO ARACENA Q.F RODRIGO ARACENA PEREZPEREZ

FARMACOS FARMACOS ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOS

Infecciones protozoosInfecciones protozoospaises tropicales ypaises tropicales y

subtropicales(condiciones ambientales,subtropicales(condiciones ambientales,

sanitarias,higienicas,vectores,etc)sanitarias,higienicas,vectores,etc)

ENFERMEDADES PROTOZOARIASENFERMEDADES PROTOZOARIAS : :

Paludismo,amebosis,leishmaniosis,tripano-Paludismo,amebosis,leishmaniosis,tripano-

somosis,tricomoniasis y giardiasissomosis,tricomoniasis y giardiasis

AUMENTO VIAJES : DISTINTAS ZONASAUMENTO VIAJES : DISTINTAS ZONAS

EFECTO FARMACOS : Efectos toxicos EFECTO FARMACOS : Efectos toxicos graves en huespedgraves en huespedcels neuronales,cels neuronales,

tubulares renales,intestinales y tubulares renales,intestinales y medulamedula

oseaoseacel.huesped humano similares cel.huesped humano similares procesos metabolicos cel.protozoaria procesos metabolicos cel.protozoaria eu-eu-

carioticacariotica

AMEBOSIS : Disenteria AmebianaAMEBOSIS : Disenteria Amebiana

- Causa : Entamoeba histolytica- Causa : Entamoeba histolytica

- Diagnostico : presencia E.histolytica - Diagnostico : presencia E.histolytica enen

excremento recien evacuadoexcremento recien evacuado

- Tratamiento : enf.aguda y - Tratamiento : enf.aguda y portadores portadores

asintomaticosasintomaticos

CICLO VIDA E.HistolyticaCICLO VIDA E.Histolytica

- Quistes : sobrevida fuera cuerpo- Quistes : sobrevida fuera cuerpo

se ingieren c/alimentos o agua se ingieren c/alimentos o agua contaminada con contaminada con excrementosexcrementosintestinointestino

liberacion trofozoitosliberacion trofozoitos

- Trofozoitos labiles- Trofozoitos labilessobrevida que no sobrevida que no sea fuera cuerposea fuera cuerporeproduccion intestinoreproduccion intestino

grueso y alimentacion bacterias intestinogrueso y alimentacion bacterias intestino

Trofozoitos transporte zona rectoTrofozoitos transporte zona recto

formacion quistes y eliminacion viaformacion quistes y eliminacion via

excremento (CICLO)excremento (CICLO)

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOSFARMACOS ANTIPROTOZOARIOSAMEBOSISAMEBOSIS

MIXTOSMIXTOSformas luminales y sistemicasformas luminales y sistemicas-Farmaco eleccion : Metronidazol ;-Farmaco eleccion : Metronidazol ;-En amebosis : Metronidazol + furoato de-En amebosis : Metronidazol + furoato dediloxamidadiloxamida

Luminales: actuan luz intestinal donde llega Luminales: actuan luz intestinal donde llega parasitoparasito-Farmaco eleccion : Furoato diloxamida ;-Farmaco eleccion : Furoato diloxamida ;ParomomicinaParomomicina

Sistemicos : amebas albergan pared intestinal ySistemicos : amebas albergan pared intestinal yel higadoel higado-Farmacos eleccion : Cloroquina,Emetina y -Farmacos eleccion : Cloroquina,Emetina y DihidroemetinaDihidroemetina

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOSFARMACOS ANTIPROTOZOARIOSPALUDISMO O MALARIAPALUDISMO O MALARIA

-Causada por Plasmodium-Causada por Plasmodium-Vector picadura mosquito anofeles-Vector picadura mosquito anofeleshem-hem-bras que habitan en zonas humedasbras que habitan en zonas humedasCICLO VIDA PARASITO DEL PALUDISMOCICLO VIDA PARASITO DEL PALUDISMO-mosquito infectado inyecta a victimas-mosquito infectado inyecta a victimasesporozoitos de Plasmodium en sangreesporozoitos de Plasmodium en sangreemigracion hacia higadoemigracion hacia higadoquistes mero-quistes mero-zoitos en eritrocitoszoitos en eritrocitoshemoglobina comohemoglobina comonutrientenutrienteESTALLA CELULA INVADIDA E ESTALLA CELULA INVADIDA E INFECTA + ERITROCITOSINFECTA + ERITROCITOS

FARMACOS PALUDISMOFARMACOS PALUDISMO

-Primaquina-Primaquina

-Cloroquina-Cloroquina

-Quinina-Quinina

-Mefloquina-Mefloquina

-Pirimetamina-Pirimetamina

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS TRIPANOSOMOSISTRIPANOSOMOSIS

Provoca : a)Enfermedad sueño africanaProvoca : a)Enfermedad sueño africana

Tripanosoma brucei gambiense : para-Tripanosoma brucei gambiense : para-

sito S.N.Csito S.N.Cinfeccion encefalo y medula infeccion encefalo y medula

espinalespinalletargo y sueñoletargo y sueño

b)Enfermedad sueño americana : b)Enfermedad sueño americana :

ENFERMEDAD CHAGAS : TripanosomaENFERMEDAD CHAGAS : Tripanosoma

cruzicruziSudamericaSudamerica

FARMACOS TRIPANOSOMASFARMACOS TRIPANOSOMAS

-Melarsoprol-Melarsoprol

-Isetionato de pentamidina-Isetionato de pentamidina

-Nifurtimox-Nifurtimox

-Suramina-Suramina

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOSFARMACOS ANTIPROTOZOARIOSLEISHMANIOSISLEISHMANIOSIS

- TRANSMISION : animales- TRANSMISION : animaleshombrehombre

VECTOR : PICADURA FLEBOTOMOSVECTOR : PICADURA FLEBOTOMOS

INFECTADOSINFECTADOS

- FARMACOS : Estibogluconato de - FARMACOS : Estibogluconato de sodiosodio

Tratamiento dificil y gran toxicidadTratamiento dificil y gran toxicidad

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS TOXOPLASMOSISTOXOPLASMOSIS

Protozoo Toxoplasma gondiiProtozoo Toxoplasma gondiiingesta ingesta carne infectada cruda o no cocida locarne infectada cruda o no cocida lo

suficientesuficiente

-FARMACO ANTIFOLICO -FARMACO ANTIFOLICO PIRIMETAMINAPIRIMETAMINA

FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS FARMACOS ANTIPROTOZOARIOS GIARDOSISGIARDOSIS

Giardia LambliaGiardia Lambliaparasito intestinalparasito intestinalINGESTION AGUA CONTAMINADA : INGESTION AGUA CONTAMINADA :

DIARREA INTENSADIARREA INTENSA

-FARMACO : QUINACRINA(tb tenias y-FARMACO : QUINACRINA(tb tenias y

Paludismo)Paludismo)

METRONIDAZOLMETRONIDAZOL

Toxico selectivo amebas y bacterias Toxico selectivo amebas y bacterias anaerobicasanaerobicas

Grupo Nitro MetronidazolGrupo Nitro Metronidazolreducido xreducido x

MICROORGANISMOMICROORGANISMOCOMPUESTO COMPUESTO CITO-CITO-

TOXICO REDUCIDO(Radical)TOXICO REDUCIDO(Radical)se fija ase fija a

proteinas y DNAproteinas y DNADESTRUCCION Y DESTRUCCION Y MUERTEMUERTE

Espectro de accion : Espectro de accion : E.histolytica,GiardiaE.histolytica,Giardia

Lamblia,Trichomonas VaginalisLamblia,Trichomonas Vaginalis

-ademas cocos anaerobios y bacilos-ademas cocos anaerobios y bacilos

gramnegativos anaerobiosgramnegativos anaerobios

bacilos gram + anaerobio en bacilos gram + anaerobio en ClostridiumClostridium

FarmacocineticaFarmacocinetica

Absorcion por completo y rapidez Absorcion por completo y rapidez postpost

administracion oraladministracion oral

-Puede encontrarse en exudado -Puede encontrarse en exudado vaginal,vaginal,

liquido seminal,saliva,leche materna liquido seminal,saliva,leche materna yy

LCRLCRDISTRIBUCION DISTRIBUCION

EFECTOS ADVERSOS :EFECTOS ADVERSOS :

- G.I,Nauseas,Vomitos,Malestar - G.I,Nauseas,Vomitos,Malestar epigas-epigas-

trico y retorcijonestrico y retorcijones

- rara vez problemas neurotoxicos- rara vez problemas neurotoxicos

- ingestion + alcohol- ingestion + alcoholDISULFIRAMDISULFIRAM

DiarreaDiarrea

Aumento del número de Aumento del número de deposiciones diarias, con un cambio deposiciones diarias, con un cambio significativo en la consistencia de significativo en la consistencia de ellas. Existe un aumento en el ellas. Existe un aumento en el contenido de agua.contenido de agua.

Pueden ser episodios Pueden ser episodios Agudos (remiten en 3 – 7 días)Agudos (remiten en 3 – 7 días)Crónicos (duran más de 2 semanas)Crónicos (duran más de 2 semanas)

Clasificación de diarreas:Clasificación de diarreas:

Diarrea OsmóticaDiarrea Osmótica Presencia de sust. Osmóticamente activas y no Presencia de sust. Osmóticamente activas y no

absorbibles (magnesio, lactosa, sales biliares, etc.)absorbibles (magnesio, lactosa, sales biliares, etc.)

Diarrea SecretoraDiarrea Secretora La secreción intestinal sobrepasa la capacidad de La secreción intestinal sobrepasa la capacidad de

absorción del intestino (casos de cólera, intoxicación por absorción del intestino (casos de cólera, intoxicación por etanol, infecciones por E. coli, uso de antibióticos, etc) etanol, infecciones por E. coli, uso de antibióticos, etc)

Diarrea Mixta Diarrea Mixta por falla de transporte de iones ( ej. Cloruro)por falla de transporte de iones ( ej. Cloruro)

Agentes causales de diarrea Agentes causales de diarrea aguda:aguda:

En niños el principal agente causal es el En niños el principal agente causal es el rotavirusrotavirus

En el resto de la población los agentes En el resto de la población los agentes causales más comunes de la diarrea son causales más comunes de la diarrea son cepas de E. coli entero patógena, cepas de E. coli entero patógena, Shigella, Salmonella, etc. (vibrio cólera)Shigella, Salmonella, etc. (vibrio cólera)

También entre los agentes causales de También entre los agentes causales de diarrea se encuentran el uso de diarrea se encuentran el uso de medicamentos (magnesio, antibióticos, medicamentos (magnesio, antibióticos, etc)etc)

Consumo de alimentos contaminados con Consumo de alimentos contaminados con toxinas (toxina diarreica de la marea roja) toxinas (toxina diarreica de la marea roja)

Rotavirus

Tratamiento diarrea aguda por Tratamiento diarrea aguda por rotavirus:rotavirus:

Prevenir deshidrataciónPrevenir deshidrataciónCorregir deshidrataciónCorregir deshidrataciónMantener hidratación y Mantener hidratación y

alimentación.alimentación.

Sales de Rehidratación: (Rehsal Sales de Rehidratación: (Rehsal 60)60)

Cada sachet aporta:Cada sachet aporta: 60 meq de sodio60 meq de sodio 20 meq de potasio20 meq de potasio 50 meq de cloruro50 meq de cloruro 30 meq de citrato30 meq de citrato 111 meq de glucosa111 meq de glucosa

Reconstituyentes flora intestinal Reconstituyentes flora intestinal normal:normal:

Saccaromyces boullardii (levadura)Saccaromyces boullardii (levadura)Lactobacillus casei, acidóphilus Lactobacillus casei, acidóphilus

(bacilos anaerobios)(bacilos anaerobios)Ambos son resistentes a los antibióticos y Ambos son resistentes a los antibióticos y permiten la reconstitución de la flora permiten la reconstitución de la flora bacteriana normal así como la síntesis de bacteriana normal así como la síntesis de vitamina B 12 y K, compiten con gérmenes vitamina B 12 y K, compiten con gérmenes patógenos. En particular el L. Acidóphilus patógenos. En particular el L. Acidóphilus produce ácido láctico generando un ambiente produce ácido láctico generando un ambiente ácido desfavorable para el crecimiento ácido desfavorable para el crecimiento bacteriano o micótico patógeno, favoreciendo bacteriano o micótico patógeno, favoreciendo el crecimiento de la flora normal.el crecimiento de la flora normal.

Terapia preventiva rotavirusTerapia preventiva rotavirus

Vacuna Vacuna oraloral Rotarix (GSK) Rotarix (GSK)Polvo liofilizado que contiene Polvo liofilizado que contiene

Rotavirus vivos atenuadosRotavirus vivos atenuadosAdministración en 2 dosisAdministración en 2 dosis

1ª dosis entre 6 – 14 semanas1ª dosis entre 6 – 14 semanas2ª dosis entre 14 – 24 semanas2ª dosis entre 14 – 24 semanas

Fármacos antidiarreicosFármacos antidiarreicos

OpioidesOpioidesLoperamidaLoperamidaDifenoxilatoDifenoxilato

Subsalicilato de bismutoSubsalicilato de bismutoOctreótidoOctreótidoSales de rehidratación oralSales de rehidratación oral

Opioides:Opioides:

Actúan sobre receptores del SNC, receptores mu, Actúan sobre receptores del SNC, receptores mu, delta (tienen escasa llegada al SNC, las dosis delta (tienen escasa llegada al SNC, las dosis utilizadas no alcanzan concentraciones tóxicas a utilizadas no alcanzan concentraciones tóxicas a nivel central y más bien actuarían a nivel de nivel central y más bien actuarían a nivel de neuronas intestinales, así como sobre las células neuronas intestinales, así como sobre las células epiteliales del intestino, permitiendo así ejercer un epiteliales del intestino, permitiendo así ejercer un buen efecto antidiarreico)buen efecto antidiarreico)

Acción sobre receptores Mu, aumentan el tono del Acción sobre receptores Mu, aumentan el tono del esfinter rectal, disminuyen el peristaltismo normal, esfinter rectal, disminuyen el peristaltismo normal, así como las secreciones a nivel intestinal (esto así como las secreciones a nivel intestinal (esto último también por activación de receptores delta)último también por activación de receptores delta)

Se produce un aumento en la reabsorción de sodio y Se produce un aumento en la reabsorción de sodio y cloruro cloruro

Opioides:Opioides:

Difenoxilato: posee buena absorción Difenoxilato: posee buena absorción por vía oral, de acción potente como por vía oral, de acción potente como antidiarreico, una vez absorbido se antidiarreico, una vez absorbido se biotransforma hasta difenoxina biotransforma hasta difenoxina (metabolito activo)(metabolito activo)

Su vida media es de aprox. 12 hrs.Su vida media es de aprox. 12 hrs.Normalmente se asocian a sulfato de Normalmente se asocian a sulfato de

atropina. ( evitar abuso)atropina. ( evitar abuso)

Opioides:Opioides:

Loperamida: de buena absorción oral, posee muy mala Loperamida: de buena absorción oral, posee muy mala llegada al SNC, actúa a nivel local sobre receptores Mu, es llegada al SNC, actúa a nivel local sobre receptores Mu, es 40 –50 veces más potente que la morfina como 40 –50 veces más potente que la morfina como antidiarreico.antidiarreico.

Su vida media es de aprox. 11 hrs.Su vida media es de aprox. 11 hrs.

En general los opioides de este tipo presentan efectos En general los opioides de este tipo presentan efectos adversos más bien relacionados con su efecto antidiarreico adversos más bien relacionados con su efecto antidiarreico ( estreñimiento, parálisis intestinal, megacolon tóxico), sin ( estreñimiento, parálisis intestinal, megacolon tóxico), sin embargo en altas dosis puede producirse algún efecto a embargo en altas dosis puede producirse algún efecto a nivel del SNC, en especial al existir asociación a atropina.nivel del SNC, en especial al existir asociación a atropina.

OctreótidoOctreótido (sandostatin)(sandostatin)

Porción de la molécula de somatostatina, Porción de la molécula de somatostatina, estabilizada por puentes disulfuro, posee estabilizada por puentes disulfuro, posee actividad similar a la somatostatina pero actividad similar a la somatostatina pero con una vida media muy superior aprox. con una vida media muy superior aprox. 90 minutos. Se ha utilizado con éxito en 90 minutos. Se ha utilizado con éxito en diarreas refractarias a otras medidas diarreas refractarias a otras medidas terapéuticas en el caso de tumores del terapéuticas en el caso de tumores del tubo digestivo ( habría inhibición de tubo digestivo ( habría inhibición de secreción de diversas sustancias tales secreción de diversas sustancias tales como motilina, secretina, gastrina, etc) como motilina, secretina, gastrina, etc)

Gastroenteritis Aguda InfecciosaGastroenteritis Aguda Infecciosa::

Síndrome que cursa con vómitos y Síndrome que cursa con vómitos y diarrea, ocasionada por gérmenes diarrea, ocasionada por gérmenes patógenos provocando deshidratación patógenos provocando deshidratación y desbalance electrolítico que puede y desbalance electrolítico que puede llegar a ser muy serio y que reviste la llegar a ser muy serio y que reviste la necesidad de la hospitalización del necesidad de la hospitalización del paciente para su tratamiento. El paciente para su tratamiento. El grupo de mayor riesgo recae en los grupo de mayor riesgo recae en los niños menores de 5 años.niños menores de 5 años.

Gastroenteritis infecciosa, agentesGastroenteritis infecciosa, agentes

VirusVirus RotavirusRotavirus Adenovirus entérico Adenovirus entérico

Bacilos y BacteriasBacilos y Bacterias Vibrio choleraeVibrio cholerae Echerichia coliEcherichia coli Clostridium difficileClostridium difficile ShigellaShigella Salmonella typhiSalmonella typhi Yersinia enterocolíticaYersinia enterocolítica Campilobacter yeyuniCampilobacter yeyuni

ParasitosParasitos Giardia lambliaGiardia lamblia Entamoeba HistolyticaEntamoeba Histolytica CriptosporidiumCriptosporidium

Tratamientos HabitualesTratamientos Habituales

Además de la hidratación y alimentación Además de la hidratación y alimentación correspondiente, es necesario erradicar al correspondiente, es necesario erradicar al agente causal:agente causal: V. choleraeV. cholerae: Tetraciclinas : 50 mg/Kg/día (*): Tetraciclinas : 50 mg/Kg/día (*)

Cotrimoxazol : 7.5 - 20 mg/Kg/día Cotrimoxazol : 7.5 - 20 mg/Kg/día 5 días5 días

Cl. DifficileCl. Difficile : Vancomicina: 40 mg/Kg/día x : Vancomicina: 40 mg/Kg/día x 7 días (*) 7 días (*)

E. HistolyticaE. Histolytica:Metronidazol : 50 mg/Kg/día x :Metronidazol : 50 mg/Kg/día x 10 días 10 días

(*) Máximo 2 gramos día(*) Máximo 2 gramos día

Tratamientos HabitualesTratamientos Habituales

ShigellaShigella :: Ampicilina : 10 mg/Kg/día x 5 Ampicilina : 10 mg/Kg/día x 5 díasdías

Cotrimoxazol : 7.5 – 20 mg/Kg/día Cotrimoxazol : 7.5 – 20 mg/Kg/día

G. lamblia: G. lamblia: Furazolidona, 6 – 9 mg/Kg/día x Furazolidona, 6 – 9 mg/Kg/día x

10 días 10 días

Metronidazol 15-30 mg/Kg/día x Metronidazol 15-30 mg/Kg/día x 10 días 10 días

C. Yeyuni : C. Yeyuni : EritromicinaEritromicina 40 mg/kg/día40 mg/kg/día