Antipsicoticosfinal

52
PAOLA ANDREA SERNA JIMENEZ RESIDENTE PRIMER AÑO

Transcript of Antipsicoticosfinal

PAOLA ANDREA SERNA

JIMENEZ

RESIDENTE PRIMER ANtildeO

bull Los antipsicoacuteticos tienen el mecanismo farmacoloacutegico mas complejo que cualquier otro psicofaacutermaco

bull Antes de la introduccioacuten de los antipsicoacuteticos los trastornos psicoacuteticos se tratan con medidas de soporte e internacioacuten

bull Una estrategia que perduroacute durante muchos antildeos para el tratamiento de pacientes psicoacuteticos fue el uso de Reserpina como un medicamento tradicional en la India

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull La Clorpromazina es el primer antipsicoacutetico claacutesico (1952)

bull Luego del eacutexito de la Clorpromazina numerosas fenotiazinas fueron sintetizadas y estudiadas con cambios estructurales pequentildeos

bull Al corto tiempo de la amplia distribucioacuten de la Clorpromazina se comenzoacute a observar que los pacientes manifestaban signos y siacutentomas de parkinsonismo junto con distoniacutea y acatisia

bull Las preparaciones de depoacutesito fueron introducidas en los antildeos 70

esto ayudoacute a disminuir la tasa de recaiacutedas por incumplimiento

bull La Clozapina fue sintetizada en 1959 como el primer antipsicoacutetico

sin SEP

Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144

CLASE POTENCIA COMPUESTO

Fenotiazinas

alifaacuteticas

Bajamedia Levomepromazina

Fenotiazinas

Piperidinas

BajaMedia Pipotiazina

Fenotiazinas

Piperazinas

MediaAlta Trifluoperazina

Flufenazina

Butirofenonas Alta Haloperidol

Benzamidas Baja Sulpirida

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull Los antipsicoacuteticos tienen el mecanismo farmacoloacutegico mas complejo que cualquier otro psicofaacutermaco

bull Antes de la introduccioacuten de los antipsicoacuteticos los trastornos psicoacuteticos se tratan con medidas de soporte e internacioacuten

bull Una estrategia que perduroacute durante muchos antildeos para el tratamiento de pacientes psicoacuteticos fue el uso de Reserpina como un medicamento tradicional en la India

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull La Clorpromazina es el primer antipsicoacutetico claacutesico (1952)

bull Luego del eacutexito de la Clorpromazina numerosas fenotiazinas fueron sintetizadas y estudiadas con cambios estructurales pequentildeos

bull Al corto tiempo de la amplia distribucioacuten de la Clorpromazina se comenzoacute a observar que los pacientes manifestaban signos y siacutentomas de parkinsonismo junto con distoniacutea y acatisia

bull Las preparaciones de depoacutesito fueron introducidas en los antildeos 70

esto ayudoacute a disminuir la tasa de recaiacutedas por incumplimiento

bull La Clozapina fue sintetizada en 1959 como el primer antipsicoacutetico

sin SEP

Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144

CLASE POTENCIA COMPUESTO

Fenotiazinas

alifaacuteticas

Bajamedia Levomepromazina

Fenotiazinas

Piperidinas

BajaMedia Pipotiazina

Fenotiazinas

Piperazinas

MediaAlta Trifluoperazina

Flufenazina

Butirofenonas Alta Haloperidol

Benzamidas Baja Sulpirida

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull La Clorpromazina es el primer antipsicoacutetico claacutesico (1952)

bull Luego del eacutexito de la Clorpromazina numerosas fenotiazinas fueron sintetizadas y estudiadas con cambios estructurales pequentildeos

bull Al corto tiempo de la amplia distribucioacuten de la Clorpromazina se comenzoacute a observar que los pacientes manifestaban signos y siacutentomas de parkinsonismo junto con distoniacutea y acatisia

bull Las preparaciones de depoacutesito fueron introducidas en los antildeos 70

esto ayudoacute a disminuir la tasa de recaiacutedas por incumplimiento

bull La Clozapina fue sintetizada en 1959 como el primer antipsicoacutetico

sin SEP

Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144

CLASE POTENCIA COMPUESTO

Fenotiazinas

alifaacuteticas

Bajamedia Levomepromazina

Fenotiazinas

Piperidinas

BajaMedia Pipotiazina

Fenotiazinas

Piperazinas

MediaAlta Trifluoperazina

Flufenazina

Butirofenonas Alta Haloperidol

Benzamidas Baja Sulpirida

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144

CLASE POTENCIA COMPUESTO

Fenotiazinas

alifaacuteticas

Bajamedia Levomepromazina

Fenotiazinas

Piperidinas

BajaMedia Pipotiazina

Fenotiazinas

Piperazinas

MediaAlta Trifluoperazina

Flufenazina

Butirofenonas Alta Haloperidol

Benzamidas Baja Sulpirida

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

CLASE POTENCIA COMPUESTO

Fenotiazinas

alifaacuteticas

Bajamedia Levomepromazina

Fenotiazinas

Piperidinas

BajaMedia Pipotiazina

Fenotiazinas

Piperazinas

MediaAlta Trifluoperazina

Flufenazina

Butirofenonas Alta Haloperidol

Benzamidas Baja Sulpirida

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull EFECTOS ADVERSOS

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull PRESENTACIONES

-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)

-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml

-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml

-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg

(Stelazinereg) tab 5mg

(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina

05mg

- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral

2mgml

(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml

(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml

-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg

(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg

CIB 2016 604610

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN

-Presentaciones orales y parenterales

-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten

-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas

- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso

DISTRIBUCIOacuteN

-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90

-Son altamente lipofiacutelicos

-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

METABOLISMO

-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten

-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos

-Son metabolizados por la P450 (2D6)

EXCRECIOacuteN

-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI

-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna

-El T12 variacutea de 18-40 horas

- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la

funcioacuten renal

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

FARMACOCINEacuteTICA

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull INDICACIONES

- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo

-Psicosis exotoacutexica

-Trastornos de la personalidad

-Trastornos afectivos

-Siacutendrome de Tourette

-Enfermedad de Huntington

-Nauseas vomito e hipo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull EFECTOS ADVERSOS

RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS

D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia

discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y

menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos

5HT-2C Aumento de peso

M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia

sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma

prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento

iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria

H1 Sedacioacuten aumento de peso

Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia

refleja

Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull EFECTOS ADVERSOS

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES

AGUDOS

PARKINSONISMO

DISTONIacuteA AGUDA

ACATISIA

CRONICOS

DICINESIA TARDIA

DISTONIacuteA ACATISIA

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull EFECTOS ADVERSOS

-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno

Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico

Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten

de la conciencia

Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30

Los hallazgos de laboratorio incluyen

elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas

mioglobinuria

El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata

del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con

LEV

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull POBLACIONES ESPECIALES

- Nintildeos Pimozida Tourette

- Embarazo Abstinencia neonatal

FPEG

- Ancianos Mayor sensibilidad a

efectos adversos insuficiencia

hepaacutetica metabolismo renal de

estos medicamentos aumento del

riesgo de delirium mayor riesgo de

discinesia tardiacutea

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS

bull Fenitoiacutena

bull Digoxina

bull Warfarina

bull Acido vaacutelproico

INHIBICION DE P450

bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina

bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol

OTRAS

bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico

atiacutepico

El antagonismo en el receptor 5HT-2 A

tiene efecto en la liberacioacuten DA

El antagonismo 5HT-2 A disminuye los

siacutentomas extrapiramidales y disminuye la

hiperprolactinemia

Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2

Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull PRESENTACIONES

-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg

-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg

-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg

(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg

(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml

(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-

37gmg

(Tractalreg) gotas sln 01

(Rispicreg) tab 4mg

- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg

(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull PRESENTACIONES

-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg

(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg

-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml

-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg

-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg

(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-

150mg

-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

FARMACOCINETICA Y DISPOSICION

FARMACO PICO

PLASMTICO

UNION A

PROTEINAS

PLASMATICAS

TIEMPO DE

VIDA MEDIA

VOLUMEN DE

DISTRIBUCIO

N

METABOLISM

O CYP

CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6

3A3

OLANZAPIN

A

4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6

QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4

ARIPIPRAZO

L

3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4

RISPERIDON

A

1H 90 3H 1-2LKg 2D6

ZIPRASIDON

A

37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2

ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4

2D6

AMISULPIRI

DE

1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)

20114(2)101mdash108

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

PERFIL DE UNION A RECEPTORES

RECEPTOR QUETIAPIN

A

ZIPRASIDO

NA

RISPERIDO

NA

OLANZAPI

NA

CLOZAPI

NA

ARIPIPRAZ

OL

D2 + +++ +++ ++ + +++

5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++

5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++

5HT1A + +++ + - + +++

5HT1D - +++ + + - -

ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++

M1 ++ - - +++ +++ -

H1 +++ + ++ +++ +++ ++

RECAPTACI

ONNE NE5HT NE 5HT

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108

MECANISMO DE ACCIOacuteN

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO

ESQUIZOAFECTIVO

Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el

manejo de esquizofrenia

Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye

puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina

Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea

significativa en SANS

Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos

niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec

3030(8)1515-22

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA

RESULTADOS

La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante

el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que

recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los

participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos

fueron similares

CONCLUSIONES

En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por

razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas

o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs

N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN

PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA

REFRACTARIA

N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR

La Olanzapina Aripiprazol Asenapina

Quetiapina estaacuten aprobados

Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio

Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina

Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio

Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en

Ham-D con Quetiapina

World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull DEPRESION PSICOTICA

Quetiapina esta aprobada

Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones

en depresioacuten psicoacutetica

bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A

DEMENCIA

Risperidona y Olanzapina son efectivos en

tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el

riesgo de ECV

Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser

efectivos

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

OTRAS INDICACIONES

bull Hostilidad y comportamiento

agresivo

en pacientes esquizofrenia

bull Alto riesgo suicida en paciente con

esquizofrenia

bull Abuso de sustancias y

esquizofrenia

Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008

Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull Psicosis en enfermedad de

Parkinson

bull Esquizofrenia en nintildeos y

adolescentes

bull Trastorno limite de la personalidad

bull Trastorno obsesivo compulsivo

bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS CARDIACOS

AUMENTO DE PESO

DIABETES

DISLIPIDEMIAS

CONVULSIONES

CONSTIPACION

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull MENCIONES ESPECIALES

-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis lt1 de los pacientes

tratados

El inicio de agranulocitosis ocurre

principalmente en los primeros 6 meses de

tratamiento

Los pacientes deben tener conteo de WBC

cada semana por los primeros seis meses y

luego cada dos semanas

Cuando se identifica agranulocitosis los

pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull MENCIONES ESPECIALES

-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA

Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles

de prolactina

CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con

Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso

de 45-93 ngml

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina

CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina

OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina

Carbamazepina

QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina

Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol

y Eritromicina

ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina

Ketoconazol

RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina

ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol

ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos

AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I

American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Agonistas o antagonistas

del glutamato

Agonistas de Glicina

Inhibidores GlyT1

(Sarcosina)

Agonistas presinaacutepticos

MgluR23

Sigma 1 agonistas y

antagonistas

AMPA-kinas

Antagonistas NMDA

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Mecanismo ligados a las 5HT y

DA

Antagonistas 5HT2AD2

(Iloperidona)

Agonistas inversosantagonis

tas selectivos 5HT2A

Agonistas o antagonistas

5HT1A

Antagonistas 5HT67

Agonistas o antagonistas

5HT2C

(Vabicaserina)

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Agonistas nicotiacutenicos α7

Bifeprunox

Agonistas M1Antagonistas

cannabinoides(Rimonabant)

Otros mecanismos

Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento

bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos

bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez

Asesor

Dr Juan David

Velaacutesquez