Antipsicoticosfinal
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PAOLA ANDREA SERNA
JIMENEZ
RESIDENTE PRIMER ANtildeO
bull Los antipsicoacuteticos tienen el mecanismo farmacoloacutegico mas complejo que cualquier otro psicofaacutermaco
bull Antes de la introduccioacuten de los antipsicoacuteticos los trastornos psicoacuteticos se tratan con medidas de soporte e internacioacuten
bull Una estrategia que perduroacute durante muchos antildeos para el tratamiento de pacientes psicoacuteticos fue el uso de Reserpina como un medicamento tradicional en la India
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull La Clorpromazina es el primer antipsicoacutetico claacutesico (1952)
bull Luego del eacutexito de la Clorpromazina numerosas fenotiazinas fueron sintetizadas y estudiadas con cambios estructurales pequentildeos
bull Al corto tiempo de la amplia distribucioacuten de la Clorpromazina se comenzoacute a observar que los pacientes manifestaban signos y siacutentomas de parkinsonismo junto con distoniacutea y acatisia
bull Las preparaciones de depoacutesito fueron introducidas en los antildeos 70
esto ayudoacute a disminuir la tasa de recaiacutedas por incumplimiento
bull La Clozapina fue sintetizada en 1959 como el primer antipsicoacutetico
sin SEP
Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144
CLASE POTENCIA COMPUESTO
Fenotiazinas
alifaacuteticas
Bajamedia Levomepromazina
Fenotiazinas
Piperidinas
BajaMedia Pipotiazina
Fenotiazinas
Piperazinas
MediaAlta Trifluoperazina
Flufenazina
Butirofenonas Alta Haloperidol
Benzamidas Baja Sulpirida
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
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TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
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OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
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EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
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Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
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bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull Los antipsicoacuteticos tienen el mecanismo farmacoloacutegico mas complejo que cualquier otro psicofaacutermaco
bull Antes de la introduccioacuten de los antipsicoacuteticos los trastornos psicoacuteticos se tratan con medidas de soporte e internacioacuten
bull Una estrategia que perduroacute durante muchos antildeos para el tratamiento de pacientes psicoacuteticos fue el uso de Reserpina como un medicamento tradicional en la India
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull La Clorpromazina es el primer antipsicoacutetico claacutesico (1952)
bull Luego del eacutexito de la Clorpromazina numerosas fenotiazinas fueron sintetizadas y estudiadas con cambios estructurales pequentildeos
bull Al corto tiempo de la amplia distribucioacuten de la Clorpromazina se comenzoacute a observar que los pacientes manifestaban signos y siacutentomas de parkinsonismo junto con distoniacutea y acatisia
bull Las preparaciones de depoacutesito fueron introducidas en los antildeos 70
esto ayudoacute a disminuir la tasa de recaiacutedas por incumplimiento
bull La Clozapina fue sintetizada en 1959 como el primer antipsicoacutetico
sin SEP
Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144
CLASE POTENCIA COMPUESTO
Fenotiazinas
alifaacuteticas
Bajamedia Levomepromazina
Fenotiazinas
Piperidinas
BajaMedia Pipotiazina
Fenotiazinas
Piperazinas
MediaAlta Trifluoperazina
Flufenazina
Butirofenonas Alta Haloperidol
Benzamidas Baja Sulpirida
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
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bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull La Clorpromazina es el primer antipsicoacutetico claacutesico (1952)
bull Luego del eacutexito de la Clorpromazina numerosas fenotiazinas fueron sintetizadas y estudiadas con cambios estructurales pequentildeos
bull Al corto tiempo de la amplia distribucioacuten de la Clorpromazina se comenzoacute a observar que los pacientes manifestaban signos y siacutentomas de parkinsonismo junto con distoniacutea y acatisia
bull Las preparaciones de depoacutesito fueron introducidas en los antildeos 70
esto ayudoacute a disminuir la tasa de recaiacutedas por incumplimiento
bull La Clozapina fue sintetizada en 1959 como el primer antipsicoacutetico
sin SEP
Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144
CLASE POTENCIA COMPUESTO
Fenotiazinas
alifaacuteticas
Bajamedia Levomepromazina
Fenotiazinas
Piperidinas
BajaMedia Pipotiazina
Fenotiazinas
Piperazinas
MediaAlta Trifluoperazina
Flufenazina
Butirofenonas Alta Haloperidol
Benzamidas Baja Sulpirida
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Ars Pharm 2008 49 (2) 135-144
CLASE POTENCIA COMPUESTO
Fenotiazinas
alifaacuteticas
Bajamedia Levomepromazina
Fenotiazinas
Piperidinas
BajaMedia Pipotiazina
Fenotiazinas
Piperazinas
MediaAlta Trifluoperazina
Flufenazina
Butirofenonas Alta Haloperidol
Benzamidas Baja Sulpirida
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
CLASE POTENCIA COMPUESTO
Fenotiazinas
alifaacuteticas
Bajamedia Levomepromazina
Fenotiazinas
Piperidinas
BajaMedia Pipotiazina
Fenotiazinas
Piperazinas
MediaAlta Trifluoperazina
Flufenazina
Butirofenonas Alta Haloperidol
Benzamidas Baja Sulpirida
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
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TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
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bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
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Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull EFECTOS ADVERSOS
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull PRESENTACIONES
-Levomepromazina (Sinoganreg) tab 25-100mg gotas 4(fco 20ml)
-Pipotiazina (Pipotrilreg) amp 25mgml- 100mgml
-Flufenazina decadonato (Prolixinreg) amp 25mgml
-Trifluoperazina (Modiurreg) tab 1mg
(Stelazinereg) tab 5mg
(Cuait-Dreg) comp Amitriptilina 5mg+ Trifluoperazina
05mg
- Haloperidol (Halopidolreg)tab 5-10 mg amp 5mgml sln oral
2mgml
(Halopidol fortereg) sln oral 10mgml
(Halopidol decanoatoreg) amp 50mgml
-Sulpirida (Equilidreg) cap 50mg
(Dogmatilreg) comp 200mg cap 50mg
CIB 2016 604610
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
ADMINISTRACIOacuteN Y ABSORCIOacuteN
-Presentaciones orales y parenterales
-El Calcio los antiaacutecidos el cafeacute y la nicotinadisminuyen la absorcioacuten
-El pico plasmaacutetico se da en 1-4 horas
- Son altamente metabolizados en el hiacutegadotienen efecto de primer paso
DISTRIBUCIOacuteN
-Se unen altamente a proteiacutenas plasmaacuteticas85-90
-Son altamente lipofiacutelicos
-Tienen altos voluacutemenes de distribucioacuten
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
METABOLISMO
-Son metabolizados en el hiacutegado por hidroxilacioacuten y desmetilacioacuten
-Posteriormente sufren glucoronidacioacuten y se vuelven antagonistas activos
-Son metabolizados por la P450 (2D6)
EXCRECIOacuteN
-Las viacuteas de eliminacioacuten es la urinaria y el TGI
-Tambieacuten se pueden excretar por saliva sudoracioacuten lagrimas y leche materna
-El T12 variacutea de 18-40 horas
- En los adultos mayores se requiere disminuir la dosis por alteraciones en la
funcioacuten renal
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
FARMACOCINEacuteTICA
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull INDICACIONES
- Esquizofrenia y Trastorno esquizoafectivo
-Psicosis exotoacutexica
-Trastornos de la personalidad
-Trastornos afectivos
-Siacutendrome de Tourette
-Enfermedad de Huntington
-Nauseas vomito e hipo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull EFECTOS ADVERSOS
RECEPTOR EFECTOS ADVERSOS
D2 Siacutentomas extrapiramidales distoniacutea parkinsonismo acatisia
discinecia tardiacutea aumento de la prolactina disfuncioacuten sexual y
menstrual galactorrea ginecomastia y cambios oacuteseos
5HT-2C Aumento de peso
M1 Trastornos de la memoria confusioacuten somnolencia taquicardia
sinusal arritmias cardiacas exacerbacioacuten glaucoma
prolongacioacuten QRS visioacuten borrosa boca seca estrentildeimiento
iacuteleo paralitico retencioacuten urinaria
H1 Sedacioacuten aumento de peso
Alfa 1 Mareo hipotensioacuten ortostatica prolongacioacuten QT taquicardia
refleja
Alfa 2 Eyaculacioacuten retrograda y priapismo
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull EFECTOS ADVERSOS
SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDOS
PARKINSONISMO
DISTONIacuteA AGUDA
ACATISIA
CRONICOS
DICINESIA TARDIA
DISTONIacuteA ACATISIA
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull EFECTOS ADVERSOS
-Siacutendrome Neuroleacuteptico Maligno
Horas o diacuteas de inicio del neuroleacuteptico
Rigidez muscular hiperpirexia inestabilidad autonoacutemica y alteracioacuten
de la conciencia
Tiene una incidencia de 002 - 2 y una tasa de mortalidad del 20 - 30
Los hallazgos de laboratorio incluyen
elevada CPK leucocitosis enzimas hepaacuteticas elevadas
mioglobinuria
El tratamiento requiere la interrupcioacuten inmediata
del antipsicoacutetico y cuidados de soporte con
LEV
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull POBLACIONES ESPECIALES
- Nintildeos Pimozida Tourette
- Embarazo Abstinencia neonatal
FPEG
- Ancianos Mayor sensibilidad a
efectos adversos insuficiencia
hepaacutetica metabolismo renal de
estos medicamentos aumento del
riesgo de delirium mayor riesgo de
discinesia tardiacutea
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS
bull Fenitoiacutena
bull Digoxina
bull Warfarina
bull Acido vaacutelproico
INHIBICION DE P450
bull 2D6 Fluoxetina Paroxetina Cimetidina Eritromicina
bull 3 A 4 Fluoxetina Fluvoxamina y Ketoconazol
OTRAS
bull Se ha descrito una encefalopatiacutea neurotoacutexica cuando se administran en conjunto Litio con Haloperidol o Tioridazina
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull iquestQueacute hace a un antipsicoacutetico
atiacutepico
El antagonismo en el receptor 5HT-2 A
tiene efecto en la liberacioacuten DA
El antagonismo 5HT-2 A disminuye los
siacutentomas extrapiramidales y disminuye la
hiperprolactinemia
Disociacioacuten raacutepida de los receptores D2
Agonismo parcial en receptores D2Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull PRESENTACIONES
-Clozapina (Leponezreg) tab 25-100mg
-Amisulpirida (Denibanreg) comp 200mg
-Risperidona (Risperdalreg) tab 1-2-3mg
(Risperdal Quickletreg) tab orodispersable 05-12 mg
(Risperdal sln oralreg) fco 1mgml
(Risperdal constareg) amp liberacion prolongada 25-
37gmg
(Tractalreg) gotas sln 01
(Rispicreg) tab 4mg
- Olanzapina (Zyprexareg) tab recubiertas 5-10mg vial 10mg
(Zyprexa Zydisreg) tab dispersables 5-10mgCIB 2016 604610
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull PRESENTACIONES
-Quetiapina (Seroquelreg) tab recubierta 25-100-200-300mg
(Seroquel XRreg) tab 50-150-200-300-400mg
-Ziprasidona (Geodonreg) cap 40m-80mg amp 5ml
-Aripiprazol (Abilifyreg) tab 10-15-30mg
-Paliperidona (Invegareg) tab liberacion prolongada 3-6-12mg
(Invega sustenareg) suspe liberacion prolongada 75-100-
150mg
-Asenapina (Saphrisreg) tab sublinguales 5-10mgCIB 2016 604610
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
FARMACOCINETICA Y DISPOSICION
FARMACO PICO
PLASMTICO
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
TIEMPO DE
VIDA MEDIA
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIO
N
METABOLISM
O CYP
CLOZAPINA 2H 95 12 H 2-5 LKg 1A2 2D6
3A3
OLANZAPIN
A
4-6 HORAS 93 36H 192LKg 1A2 2D6
QUETIAPINA 2H 83 7H 10LKg 3A4
ARIPIPRAZO
L
3-4H 99 75H 5LKg 2D6 3A4
RISPERIDON
A
1H 90 3H 1-2LKg 2D6
ZIPRASIDON
A
37-47H 99 7H 15LKg 34A 1A2
ASENAPINA 05-15H 95 13-49H 20-25LKg 1A2 3A4
2D6
AMISULPIRI
DE
1H 16 12H 58LKGAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 J Pharm Biomed Anal 2016 Feb 5119152-8 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc)
20114(2)101mdash108
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
PERFIL DE UNION A RECEPTORES
RECEPTOR QUETIAPIN
A
ZIPRASIDO
NA
RISPERIDO
NA
OLANZAPI
NA
CLOZAPI
NA
ARIPIPRAZ
OL
D2 + +++ +++ ++ + +++
5HT2A + ++++ ++++ +++ +++ +++
5HT2C - ++++ +++ +++ ++ ++
5HT1A + +++ + - + +++
5HT1D - +++ + + - -
ΑLFA 1 ++ ++ +++ ++ +++ ++
M1 ++ - - +++ +++ -
H1 +++ + ++ +++ +++ ++
RECAPTACI
ONNE NE5HT NE 5HT
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Rev Psiquiatr Salud Ment (Barc) 20114(2)101mdash108
MECANISMO DE ACCIOacuteN
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull INDICACIONES-ESQUIZOFRENIA AGUDA Y TRASTORNO
ESQUIZOAFECTIVO
Todos los antipsicoacuteticos atiacutepicos estaacuten indicados en el
manejo de esquizofrenia
Olanzapina vs Clozapina Olanzapina disminuye
puntuacioacuten de PANNS similar a Clozapina
Olanzapina vs Risperidona Olanzapina mejoriacutea
significativa en SANS
Quetiapina vs Risperidona Quetiapina menos SEP menos
niveles de prolactina y menos efectos adversos sexuales
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648 Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2006 Dec
3030(8)1515-22
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
-TRATAMIENTO ESQUIZOFRENIA
RESULTADOS
La hipoacutetesis primaria de mejoriacutea en los puntajes de la Quality of Life Scale durante
el antildeo de tratamiento con SGAs vs FGAs fue excluido Los participantes que
recibieron FGAs mostraron mayor mejoriacutea en los puntajes de la QLS Los
participantes no reportaron preferencia por ninguno de los grupos y los costos
fueron similares
CONCLUSIONES
En personas con esquizofrenia en quienes su medicamento es cambiado por
razones cliacutenicas no hay desventaja entre los terminos de calidad de vida siacutentomas
o costos asociados del cuidado usando FGAs con respecto a los SGAs
N Engl J Med 2005 Sep 22353(12)1209-23 Schizophr Res 2013 Mar144(1-3)80-6
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
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EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull TERAPIA DE MANTENIMIENTO EN
PACIENTES CON ESQUIZOFRENIA
REFRACTARIA
N Engl J Med 1997 Sep 18337(12)809-15 J Psychopharmacol 2012 Sep26(9)1194-200
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
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EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
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Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
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bull Trastorno obsesivo compulsivo
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American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
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Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR
La Olanzapina Aripiprazol Asenapina
Quetiapina estaacuten aprobados
Olanzapina vs Litio No es inferior al Litio
Olanzapina vs Litio Valproato Quetiapina
Menos recaiacutedas a largo plazo con Litio
Quetiapina vs Risperidona Gran Mejora en
Ham-D con Quetiapina
World Psychiatry 2016 Feb15(1)53-8
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
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Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull DEPRESION PSICOTICA
Quetiapina esta aprobada
Olanzapina y Aripiprazol son buenas opciones
en depresioacuten psicoacutetica
bull AGITACION Y PSICOSIS ASOCIADO A
DEMENCIA
Risperidona y Olanzapina son efectivos en
tratamiento de agitacioacuten pero aumentan el
riesgo de ECV
Quetiapina Aripiprazol han demostrado ser
efectivos
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
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EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
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Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
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Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
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Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
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Agonistas o antagonistas
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
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Otros mecanismos
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bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
OTRAS INDICACIONES
bull Hostilidad y comportamiento
agresivo
en pacientes esquizofrenia
bull Alto riesgo suicida en paciente con
esquizofrenia
bull Abuso de sustancias y
esquizofrenia
Clinical Neuropsychiatry 2005 Sust Abuse Treat 2008
Schizophr Bullletin200430(1)3-20 Psychiatry Sary 2001 Nov52(11)1510-4
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
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EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
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bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
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Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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DA
Antagonistas 5HT2AD2
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Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
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5HT2C
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull Psicosis en enfermedad de
Parkinson
bull Esquizofrenia en nintildeos y
adolescentes
bull Trastorno limite de la personalidad
bull Trastorno obsesivo compulsivo
bull Trastornos de la conducta en nintildeosBJPsych Openn 2015 Jul 241(1)27-33 J Child Adolesc Psychopharmacoll 2008 Aug18(4)307-1
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
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-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS CARDIACOS
AUMENTO DE PESO
DIABETES
DISLIPIDEMIAS
CONVULSIONES
CONSTIPACION
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
New England Journal of Medicine 3531209-1223 2005
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Tomado de Comision de farmacia y terapeutica Informe de inclusion de medicamentos en la guia terapeutica
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull MENCIONES ESPECIALES
-CLOZAPINA EFECTOS HEMATOLOGICOS
Agranulocitosis lt1 de los pacientes
tratados
El inicio de agranulocitosis ocurre
principalmente en los primeros 6 meses de
tratamiento
Los pacientes deben tener conteo de WBC
cada semana por los primeros seis meses y
luego cada dos semanas
Cuando se identifica agranulocitosis los
pacientes se recuperan en 12-24 diacuteasAmerican Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
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Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
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MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull MENCIONES ESPECIALES
-RISPERIDONA HIPERPROLACTINEMIA
Todos los antipsicoacuteticos son susceptibles de aumentar niveles
de prolactina
CATIE Aumento medio de prolactina 154 ngml con
Risperidona mientras con los otros atiacutepicos hubo un descenso
de 45-93 ngml
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLOZAPINA CYP1A2 Nicotina
CYP2D6 Fluoxetina y Paroxetina
OLANZAPINA CYP1A2 Fluoxetina e Imipramina
Carbamazepina
QUETIAPINA CYP3A4 Fenitoina Carbamazepina
Precaucioacuten con Ritonavir Ketoconazol
y Eritromicina
ARIPIPRAZOL CYP3A4 Carbamazepina
Ketoconazol
RISPERIDONA CYP2D6 Fluoxetina
ZIPRASIDONA CYP3A4 Ketoconazol
ASENAPINA CYP2D6 otros atiacutepicos
AMISULPIRIDE Antiarriacutetmicos clase I
American Psychiatric Publishing Inc 4th edition 2009 pp 1648
Agonistas o antagonistas
del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
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MgluR23
Sigma 1 agonistas y
antagonistas
AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
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bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
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del glutamato
Agonistas de Glicina
Inhibidores GlyT1
(Sarcosina)
Agonistas presinaacutepticos
MgluR23
Sigma 1 agonistas y
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AMPA-kinas
Antagonistas NMDA
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Mecanismo ligados a las 5HT y
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Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
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Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Mecanismo ligados a las 5HT y
DA
Antagonistas 5HT2AD2
(Iloperidona)
Agonistas inversosantagonis
tas selectivos 5HT2A
Agonistas o antagonistas
5HT1A
Antagonistas 5HT67
Agonistas o antagonistas
5HT2C
(Vabicaserina)
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Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
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bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
Agonistas nicotiacutenicos α7
Bifeprunox
Agonistas M1Antagonistas
cannabinoides(Rimonabant)
Otros mecanismos
Cambridge University Press ndash 4th edition 2013 pp 626
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez
bull Es de suma importancia a la hora de escoger un antipsicoacutetico individualizar tener en cuenta perfil de eventos adversos para tener no solo una mejor respuesta terapeacuteutica sino tambieacuten una buena adherencia al tratamiento
bull Tambieacuten es necesario tener en cuenta la predominancia de los siacutentomas en el paciente para lograr asiacute eficacia terapeacuteutica y evitar recaiacutedas en los pacientes esquizofreacutenicos
bull Los antipsicoacuteticos tienen una amplia gama de indicaciones por lo tanto a pesar de ser los medicamentos mas complejos farmacodinamicamente tambieacuten son los medicamentos mas utilizados en los pacientes con enfermedades psiquiaacutetricos
Asesor
Dr Juan David
Velaacutesquez