Benzodiacepinas

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QUIMICA DE LAS BZDQUIMICA DE LAS BZD anillo de benceno con seis anillo de benceno con seis

elementoselementos unido a otro anillo de diazepina unido a otro anillo de diazepina

con siete elementos.con siete elementos.

Cada BZD específica surgirá por Cada BZD específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes sustitución de radicales en diferentes posiciones.posiciones.

Son tres anillos: A-B-C. Son tres anillos: A-B-C.

Son sustancias liposolubles.Son sustancias liposolubles.

Las benzodiazepinas con actividad farmacológica, tienen sus modificaciones básicamente en el anillo B.

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Las benzodiazepinas (Las benzodiazepinas (BZDBZD))(también llamadas (también llamadas ““benzosbenzos””))““ES UN DEPRESOR DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRALES UN DEPRESOR DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL”” Son una clase de drogas con 5 Son una clase de drogas con 5

efectos principales :efectos principales : HipnóticosHipnóticos AnsiolíticosAnsiolíticos

AnticonvulsivosAnticonvulsivos Amnésicos:Amnésicos:

(deterioro de la memoria).(deterioro de la memoria). Miorelajantes:Miorelajantes:

(relajantes musculares).(relajantes musculares).

Son los mas comúnmente prescritos por los médicos para calmar :La ansiedad (ansiolíticos)

Promover la sedación y el sueño (hipnóticos).

tranquilizantes menorestranquilizantes menores

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Acción Uso clínico

Ansiolítico - para aliviar la ansiedad - Ansiedad y trastornos de pánico, fobias

Hipnótico - para facilitar el sueño - Insomnio

Miorrelajante - para la relajación muscular - Espasmos musculares, trastornos espásticos

Anticonvulsivo - contra los ataques, las convulsiones - Ataques causados por intoxicación a causa de la ingestión de drogas, algunas formas de epilepsia

Amnesia - deterioro de la memoria a breve plazo - Premedicación antes de operaciones, sedación en de intervenciones de cirugía menor

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La denominación de estos compuestos, suele peculiarizarse La denominación de estos compuestos, suele peculiarizarse por:por:

la terminación -la terminación -lamlam o - o -lanlan : :

(triazolam, oxazolam, estazolam)(triazolam, oxazolam, estazolam)

terminación terminación pampam y y panpan : :

(diazepam, lorazepam, lormetazepam, flurazepam, (diazepam, lorazepam, lormetazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). flunitrazepam, clonazepam).

hay excepciones como el clorazepato dipotásico (hay excepciones como el clorazepato dipotásico (TranxiliumTranxilium) ) o el clordiazepóxido (o el clordiazepóxido (LibriumLibrium).).

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FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA ADMINISTRACION: Oral y parenteral (IM, ADMINISTRACION: Oral y parenteral (IM,

IV)IV)

DISTRIBUCION: Union a proteinas DISTRIBUCION: Union a proteinas plasmaticas (albumina 90%).plasmaticas (albumina 90%).

METABOLISMO: En Higado.METABOLISMO: En Higado.

EXCRECION: Renal.EXCRECION: Renal.

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Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Las BZD son agentes Las BZD son agentes depresores del depresores del sistema nervioso centralsistema nervioso central

Actúan, en particular, Actúan, en particular, sobre el sistema límbico sobre el sistema límbico ( que controla las ( que controla las emociones). emociones).

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En cuanto a los En cuanto a los receptores específicos en receptores específicos en el SNC para las BZD, el SNC para las BZD, éstos forman parte del éstos forman parte del complejo ácido gamma-complejo ácido gamma-aminobutírico o GABA.aminobutírico o GABA.

El GABA es un El GABA es un neurotransmisor con neurotransmisor con acción inhibitoriaacción inhibitoria

Las BZD potencian la Las BZD potencian la

acción inhibitoria acción inhibitoria mediada por el GABA. mediada por el GABA.

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BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS Deprimen la actividad mentalDeprimen la actividad mental

Reducen el estado de alertaReducen el estado de alerta

Alivian la tensión y la ansiedadAlivian la tensión y la ansiedad

Inducen sensaciones de calma y Inducen sensaciones de calma y relajación. relajación.

Funcionan como inductores del Funcionan como inductores del sueño(dosis altas)sueño(dosis altas)

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¿Para qué se emplean las benzodiazepinas?¿Para qué se emplean las benzodiazepinas? Principal indicación =tratamiento de los trastornos de Principal indicación =tratamiento de los trastornos de

ansiedad.ansiedad.

A dosis más altas son eficaces para tratar otras patologías A dosis más altas son eficaces para tratar otras patologías como:como:

o espasmos muscularesespasmos musculareso crisis convulsivascrisis convulsivaso ciertas formas de epilepsia, etc.ciertas formas de epilepsia, etc.

Formulaciones que se absorben más rápidamente se Formulaciones que se absorben más rápidamente se emplean como hipnóticos.emplean como hipnóticos.

Por vía oral y particularmente por vía intravenosa se Por vía oral y particularmente por vía intravenosa se emplean en anestesiología.emplean en anestesiología.

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¡GRACIAS!¡GRACIAS!