ALUMNOS: OBREGON MENDOZA, ROXANA

GARRO SOTO , FANNY

BASILIO RAMOS JOEL

REYNALTE MELGAREJO, ANDREA

CARRASCO TOCAS KATY

VEGA ORTIZ, JHOSELYN

CAMPOS VEGA, KARINA

CURSO: BIOQUIMICA

CICLO: III

ESCUELA: OBSTETRICIA

FACULTAD : CIENCIAS MÈDICAS

TEMA: DIANAS MOLECULARES PARA LA ACCION

FARMACOLOGICA

DIANAS MOLECULARES PARA LA ACCION FARMACOLOGICA

La diana que en su mayoría son proteínas.

para algunos es un componente macromolecular

lipídico de una membrana celular.

Otro fármacos actúan directamente sobre los

ácidos nucleicos.

Proteínas con las que interaccionan los fármacos

son: receptores, canales iónicos, enzimas y

moléculas transportadoras.

CLASIFICACIÓN DE LAS DIANAS

Receptores Enzimas Moléculas

portadoras(constraportadores o antitransportadores).

Canales iónicos( accionados por ligando o accionados por voltaje).

Dianas peculiares Ácidos nucleicos

RECEPTORES Es una macromolécula proteica diana con la

que se une un fármaco agonista exógeno para iniciar una respuesta celular.

Tiene que estar conectado a elementos de respuesta celulares como enzimas.

La mayoría de las dianas de los fármacos que se han descrito como receptores son macromoléculas proteicas(no todos los fármacos son receptores).

Dianas de esa clase son los canales iónicos, las enzimas, los cotransportadores, los antitransportadores y las bombas.

EL AGONISMO

Describe la unión de una fármaco a un receptor, activando así a este para que produzca respuestas celulares y moleculares.

El numero de receptores suele ser muy superior al necesario para obtener una respuesta celular máxima. este exceso de receptores se designa(receptores de reserva), es importante por que aumenta la sensibilidad de la célula a cambios pequeños en la concentración de agonista.

RECEPTORES Suelen experimentar solo cambios

de configuración sutiles que generalmente requieren el acoplamiento s componentes transductores para que cualquier efecto intenso del fármaco sea perceptible.

Pueden identificarse a partir de estudios de unión con radio ligando.

En ausencia de agonista, un receptor puede convertirse alcatoriamente al estado activo durante un cierto periodo de tiempo y producir una respuesta celular de nivel bajo.

Los receptores oscilan por ello entre los estados activos e inactivos

FÁRMACOS QUE ACTÚAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS

ÁCIDOS NUCLEICOS

Canales iónicos accionados por voltaje y por receptor

Voltaje Receptor

Los portadores dependientes de la energía se llaman bomba y son enzimas orientales.

Dependen de sodio y potasio

FÁRMACOS QUE ACTÚAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS

ÁCIDOS NUCLEICOS

MOLECULAS PORTADORAS

Los portadores independientes de la energía son:

* Transportadores. * Contransportadores* Antiportadores

ENZIMAS Las células y los líquidos

corporales contienen una gran variedad de enzimas.

Los fármacos pueden actuar sobre diversas localizaciones de reconocimientos de ligando es un enzima.

Pueden interferir con las enzimas de otra manera.

MACROMOLÉCULAS

Las membranas celulares son lugares en los que ejerce su acción un gran numero de fármacos.

Las membrana celular es una bicapa de fosfolípido rodeada por una cubierta de glucoproteina.

Las moléculas estructurales tienen menos localización especifica de reconocimientos de ligando por los que pueden interaccionar un fármaco.

La mayoría de fármaco actúan a concentración submilimolares.

ACCIONES FARMACOLOGICAS SOBRE LOS ACIDOS NUCLEICOS

Son los mas importantes de los que se utilizan como dianas moleculares a los ácidos nucleicos(ADN Y ARN).

En diferentes etapas de la síntesis de los ácidos nucleicos

*Los bleomicina dañan al ADN y evitan su reparación. * Los agentes alquilantes, la mitonisina y el sisplatino crean enlaces cruzados en el ADN.

DIANAS MOLECULARES QUE NO FORMAN PARTE DE LA CELULA

HUMANA

Dianas químicas: algunos fármacos logran su efecto terapéutico sin interaccionar con las moléculas en absoluto.

Bacterias, virus, hongos y parásitos: el fármaco produce en este caso una respuesta terapéutica sin actuar directamente sobre las células humanas.

DIANAS CELULARES DE LOS FARMACOS

Son vinculadas con diversos componentes a la respuesta celular.

Las formas mas importantes y diversas de transducción son las que están asociadas con un receptor como diana molecular.

Tiene 4 familias de receptores: *Canal accionado por receptor *Ligado a proteína g *Receptor que es una enzima *Receptor ligado al ADN

CANALES IONICOS ACCIONADOS POR

RECEPTOR Su papel es la transducción es

consecutivo a la unión del ligando. En la mayoría de los casos un

agonista(mientras que una antagonista impide su apertura).

RECEPTORES LIGADOS A PROTEINAS G

Son componentes de transducción que están ligado directamente a una súper familia de receptores diferentes de ella.

Ligadas a componentes de traduccion secundaria como canales iónicos.

Están constituidas por siete elises transmembrana.

RECEPTORES QUE SON ENZIMAS

TIROSINA CINASAS: implicadas en la regulación del crecimiento, la diferenciación y las respuestas a los estímulos metabólicos.

GUANILILSICLASA: ligada a la membrana proporciona un ejemplo de un sistema de receptor relacionado estructuralmente.

Es una proteína transmembrana, puede ser citoplasmica.

RECEPTORES LIGADOS AL ADN

Existen receptores intracelulares que pueden interaccionar con el ADN, están constituidos principalmente por proteínas nucleares.

La transducción secundaria consecutiva a la activación de receptor ligado al ADN implica un cambio en la síntesis de las proteínas especificas.

TEJIDOS Y SISTEMAS DIANAS PARA LOS

FARMACOS La división del organismo en

sistemas es artificial, pero resulta útil a la hora de considerar los mecanismos de acción en un fármaco.

Los tejidos tienen mecanismos muy diversos para controlar su flujo sanguíneo.

TEJIDOS QUE PRESENTAN UNA AUTORREGULACION MARCADA

Riñón Corazón Pulmón Cerebro Tracto gastrointestinal: estomago,

intestino delgado, intestino grueso Sistema nervioso autosómico

periférico. Sistema nervioso motor Sistema sanguíneo