Broncodilatadores-seminario

SEMINARIO TERAPIA PULMONARJesús Rolando De la Jara Cordero

SALBUTAMOL

18/04/2023 Nombre y apellido del docente.

Mecanismo de acción• Disminución de Ca2+ intracelular por eliminación activa de dicho ion del citosol hacia los sitios de almacenamiento intracelular y fuera de la célula

• Inhibición de la vía de PLC-IP3 y la movilización de Ca2+ celular (el uso prolongado puede ocasionar regulación ascendente de la expresión de PLCβ1)

• Inhibición de la activación de la cinasa de cadena ligera de

miosina

• Activación de la fosfatasa de cadena ligera de miosina

• Abertura de los conductos de K+ activado por Ca2+ (KCa) de gran conductancia repolarizan las células de músculo liso y

pueden estimular el secuestro de Ca2+ en los almacenes intracelulares.

Los receptores β2 también pueden unirse a KCa a

través de Gs, de forma que la relajación del músculo liso de la

vía respiratoria puede ocurrir de manera independiente con un

incremento en el cAMP


Mecanismos indirectos• Prevención de liberación de mediadores a partir de células cebadas pulmonares

• Prevención de la fuga microvascular después de la exposición a

mediadores, como histamina y leucotrienos D4.

• Incremento en la secreción de moco en las glándulas mucosas

de la vía respiratoria

• Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos

de las vías respiratorias humanas por la acción al nivel de receptores

presinápticos β2 para inhibir la liberación de acetilcolina.

Esto puede contribuir a su efecto broncodilatador al

reducir la broncoconstricción colinérgica refleja.


Farmacocinética• Absorción buena y rápida en el TGI. • Después de la inhalación oral, se absorbe gradualmente en los

bronquios, pero la mayor parte de la dosis administrada es deglutida y absorbida desde el TGI.

• No cruza la BHE. • Metabolismo hepático y extenso. • Efecto terapéutico evidente hasta 1 ó 2 horas después de su

administración. Duración de la respuesta de 4 a 8 horas aproximadamente.

• Tiempo de vida media: 3 – 8 horas• Depuración para la administración inhalatoria es renal 70%,

fecal 10%; ambas vías en 24 horas. • Para la administración oral es renal 75% y fecal 4%, ambas vías

en 72horas.


Indicaciones• Jarabe 2mg/5mL (como sulfato)• Solución gotas 2 mg/mL (como sulfato)• Tableta 4mg (como sulfato)• Aerosol 100μg/dosis• Broncoespasmo (asociado a asma bronquial, EPOC, y en

todas aquellas patologías respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible e inducido por ejercicio).

• Profilaxis y tratamiento de trabajo de parto prematuro. • Crisis asmática y estado asmático.


Dosis• Broncoespasmo:• Adultos: VO 2mg a 6mg, 3 - 4 veces/día. Puede incrementarse según

necesidad y tolerancia, hasta 8mg c/6 horas.• Vía Inhalatoria:100μg - 200μg en aerosol c/4-6 horas.• Gerontes: 2mg c/6 a 8 horas. Puede incrementarse, según necesidad

y tolerancia, hasta 8mg, 3 – 4 veces/día.• Asma inducido por ejercicio• Inhalación Oral 100μg a 200μg, 15 minutos antes de la actividad física.• Solución en gotas para nebulización: 2,5mg nebulizados durante 5 a

15 minutos, 4 - 6 veces/día.• Niños: < 2 años: dosis no establecida.• 2 a 6 años: VO (sólo jarabe) 1mg a 2mg c/ 6 a 8 horas• 6 a 12 años: VO 2mg - 4mg 3 - 4 veces/día.• Puede incrementarse, según necesidad y tolerancia, hasta 24 mg/día

en dosis dividida.


Dosis• Crisis asmática y estado asmático• Adultos: Inhalación intermitente 2,5mg a 5mg/2mL a 2,5mL de solución administrada

en 10 minutos, alternativamente 10mg sin diluir administrados en 3 a 5 minutos. Este esquema puede repetirse cada 6 horas.

• Inhalación continua 1mg a 2mg/100mL de solución x hora.• Inhalación en aerosol 100 μg a 200μg, se puede repetir en 5 a 10 minutos.• IM ó EV lento 500μg c/3 a 4 horas.• Niños: < 12 años: Vía inhalatoria oral no establecida.• > 12 años: Vía inhalatoria oral 100μg (0,1mg)/Kg c/ 6 a 8 horas. Puede incrementarse,

según necesidad y tolerancia hasta 200μg (0,2mg) /Kg, máximo 4mg c/8 h.• Solución en gotas para nebulización• Neonatos y lactantes: 0,05mg a 0,15mg/Kg nebulizados por 5 a 15 minutos c/4-6

horas.• Prematuros <12 años: 1,25mg a 2,5mg nebulizados durante 5 a 15 minutos c/4-6

horas.• Prematuros >12 años: 2,5mg nebulizados durante 5 a 15 minutos, 4-6 veces/día.• Dosis máxima adultos: 32mg/día. VO• Dosis máxima niños: < 6 años: 12mg/día VO 6 - 12 años: 24mg/día VO


Interacciones• Antihipertensivos (incluyendo diuréticos): Salbutamol disminuye efecto

hipotensor.• β-adrenérgicos (incluyendo oftálmicos): inhibición mutua de efectos

terapéuticos.• Glucósidos cardioselectivos, levodopa: aumenta el riesgo de arritmias

cardíacas.• Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos

tricíclicos: potencian efectos sobre el sistema vascular.• Cocaína: incremento de efectos cardiovasculares; estimulación del SNC.• Nitratos: Salbutamol reduce el efecto antianginoso.• Xantinas: estimulación del SNC y efectos tóxicos aditivos.• Hormonas tiroideas: riego de insuficiencia coronaria en paciente cardiópata.• Ritodrina: potenciación de efectos de ambos fármacos y de sus efectos

adversos.• Anestésicos hidrocarbonados inhalatorios: riesgo de arritmias ventriculares

severas


Reacciones adversas• Frecuentes: taquicardia, nerviosismo, náusea, temblor.• Poco frecuente: disuria, mareo, vértigo, xerostomía,

disgeusia, enrojecimiento facial, cefalea, diaforesis, hipertensión o hipotensión, calambres musculares, insomnio, vómito, debilidad, tos o irritación bronquial.

• Raras: arritmias, dolor torácico, broncoespasmo paradójico, anorexia, palidez.


Precauciones• Embarazo: CATEGORIA C• Administración IV o VO inhibe contracciones uterinas durante el

trabajo de parto• Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna. Los

estudios realizados no han documentado problemas.• Los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos.• Insuficiencia renal: en general no requiere de ajuste de dosis. • Insuficiencia hepática: en general no requiere ajuste de dosis. • Arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, hipertensión

arterial: riesgo de agravarla• Diabetes mellitus: riesgo de hiperglicemia. • Hipertiroidismo: riesgo de reacciones adversas• Feocromocitoma

BROMURO DE IPATROPIO


• Receptores M1• Localizados en ganglio parasimpático• Facilitan neurotransmisión colinérgica• Facilitan broncoconstricción colinérgica• Receptores M2• Localizados en terminales nerviosas colinérgicas• Inhiben la liberación de acetilcolina• Feedback inhibitorio• Receptores M3• Localizados en músculo liso y glándulas mucosas• Mediadores de broncoconstricción y secreción mucosa


Mecanismo de acción• Participación en el sistema nervioso parasimpático para

regular el tono• Múltiples y diversos estímulos causan incrementos

reflejos en la actividad parasimpática que contribuyen a la broncoconstricción.

• Antagonizan efectos de la acetilcolina• El bromuro de ipatropio bloquea tanto M2 como M3

(efecto paradójico de broncoconstricción)


Farmacocinética• Absorción: se administra directamente en el árbol

bronquial, es más absorbido en la mucosa respiratoria y en el TGI.

• Unión a proteínas plasmáticas es menor de 20%, no atraviesa la BHE.

• Tiempo de vida media: 3 – 4 horas• Metabolismo: hepático. • Excreción fecal 90%, como fármaco inalterado. • El fármaco absorbido es excretado en orina y bilis en un

30 a 70%.


Indicaciones• Terapia de mantenimiento para el broncoespasmo

asociado a EPOC. • Tratamiento del asma conjuntamente con otros

medicamentos en pacientes que responden pobremente a la terapia convencional o que desarrollan efectos adversos significativos a otros broncodilatadores.

• Crisis broncoespástica.


Dosis• Terapia de mantenimiento para el broncoespasmo

asociado a EPOC y asma bronquial• Adultos: Inhalación Oral 50 a 100μg, 3 a 4 veces/día, en

casos severos puede requerirse hasta 150μg c/8 h.• Niños: < 6 años: dosis no establecida 6 a 12 años: 20 ó

40μg 3 veces/día.• Crisis broncoespástica.• Adultos: Inhalación Oral 40 a 60μg, por inhalación oral,

puede repetirse en 2 h.• Dosis máxima en adultos: 240μg c/24 h.


Interacciones• Salbutamol: exacerba los efectos adversos de

nebulizados de Ipratropio.• β-adrenérgicos y derivados de la xantina: pueden

potenciar el efecto broncodilatador.• Anticolinérgico, incluyendo oftálmicos: efectos aditivos.• Tacrina: reducción de efectos mutuamente.


Reacciones adversas• Frecuentes: tos, alteraciones del gusto, xerostomía.• Raras: broncoespasmo paradójico, dermatitis inducida

por hipersensibilidad, angioedema, rash dérmico, dolor ocular agudo, íleo paralítico, visión borrosa, ardor ocular, cefalea, mareo, náusea, nerviosismo, palpitaciones, sudoración, temblor, retención urinaria.


Precauciones• Embarazo: CATEGORIA B• Los estudios realizados no han reportado problemas. • Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna;

no se han reportado problemas. • Insuficiencia renal: sin indicación de reajuste de dosis. • Insuficiencia hepática: sin indicación de reajuste de dosis. • Glaucoma de ángulo estrecho: se incrementa el riesgo de

esta patología. • Hipertrofia prostática, obstrucción del cuello vesical: riesgo de

retención urinaria. • Crisis asmática: no indicado, salvo asociado a otros

broncodilatadores. • Para inhalación oral exclusiva.

BECLOMETASONA


Farmacocinética• Se absorbe rápidamente en el TGI y la mucosa

respiratoria mediante la administración directa en el árbol bronquial y la mucosa nasal.

• Unión a proteínas plasmáticas es entre 65 a 90%. • Tiempo de vida media: 15 horas. • Metabolismo: hepático y pulmonar. • La porción del medicamento deglutida presenta un

metabolismo de primer paso importante. • Eliminación por vía fecal en un 35 a 65% y renal entre un

10 a 15%.


Indicaciones• Aerosol 250 μg/dosis, 200 μg/dosis, 50 μg/dosis• Asma bronquial• Rinitis alérgica, estacional, vasomotora y estados

alérgicos nasales

• 800 ug de beclometasona es equivalente a 10 – 15 mg de prednisona


Dosis• Asma bronquial• Adultos y adolescentes: En casos leves a moderados 200 a 1000

μg/día por inhalación oral fraccionados c/ 6 a 8 h, en casos severos 1000 a 2000 μg/día x inhalación oral fraccionados c/ 6 a 8 h.

• Niños: >6 años: administrar 50 a 100 μg/día c/ 6 h x inhalación oral.

• Rinitis alérgica, estacional, vasomotora, y los estados alérgicos nasales.

• Adultos y adolescentes: 100 μg en cada fosa nasal cada 12 h.• Niños: 6 años a 12 años: 50 μg en cada fosa nasal c/ 12 h.• Límite de prescripción• Adultos y adolescentes: 1000 a 2000 μg/día.• Niños: 400 a 500 μg/día.


Precauciones• Embarazo: CATEGORIA C• Beclometasona atraviesa la placenta. Los estudios realizados

en animales han mostrado que los corticosteroides por vía sistémica son embriotóxicos, fototóxicos y/o teratógenos.

• Los niños nacidos de madres que hayan recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar signos de hipoadrenalismo. No se dispone de estudios adecuados y controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestación.

• Lactancia: se desconoce si se secreta en leche materna, por lo que debe evitarse dar de lactar o puede suspenderse el tratamiento.


Reacciones adversas• Frecuentes: urticaria, rash, prurito, cefalea, náusea.• Poco frecuente: angioedema, dispepsia, xerostomía,

candidiasis oral y esofágica, catarata, glaucoma, irritación de las vías aéreas, disgeusia. Disfonía, broncoespasmo paradójico, tos.

Fecha actualizada (día, mes y año) Nombres y apellidos del docente.

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