CLASE APTO DIGESTIVO

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 Farmacología del Aparato Digestivo  Universidad Central de Venezuela Facultad de Ciencias Veterinarias Cátedra de Farmacología y Toxicología. Profa. Gema Maniglia.

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Farmacología delAparato Digestivo

Universidad Central de VenezuelaFacultad de Ciencias Veterinarias

Cátedra de Farmacología y Toxicología.

Profa. Gema Maniglia.

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Sistema Digestivo:Es un tubo de diferentes grosores que va desde la

boca hasta el ano

Funciones:Descomponer grasas, cho·S , y prot. En sustanciasque puedan ser utilizadas.

Absorber agua, minerales, vit. hacia la sangre.

Excretar productos de desecho.

Permitir la vida de cierto microrg. que habitan enel y ayudan en la digestión.

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Inervación:

SNA: (SNS Y SNP)SNS la motilidad en el sist. digestivo secierran los esfínteres y la secreción.

SNP la motilidad en el sist. digestivo serelajan los esfínteres y la secreción.Plexus nervioso mientérico (plexus deAuerbach)

Plexus submucoso (plexus de Meissner)

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Fármacos que actúan sobre el sistemadigestivo:

Antiácidos.Antiulcerosos.Eméticos y antieméticos.

Antidiarreicos.Anticimoticos.Digestivos.Procinéticos.

LaxantesTónicos amargos y Carminativos.Contra el timpanismo del rumen.

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Antiácidos.

Sistémicos: Bicarbonato de sodio. IV y VO.No sistémicos: Sales de aluminio, magnesioy calcio. VOMecanismo de acción:Neutralizan la acidez del estómago dandolugar a agua y sales neutras phAmortiguan el ácido ya preformado.Absorben iones de hidrogeno e inactivaciónde pepsina

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Antiácidos.

Reacciones Adversas:Sales de Al+: Estreñimiento.Sales de Mg+: Laxantes.Administración debe ser frecuente paraevitar el efecto rebote de lib. de gastrina.Alcalosis.Usos: Hiperácidez gástrica, úlceras, reflujoesofágico, acidosis ruminal.Interacciones: Tetraciclinas, ranitidinacorticosteroides, ketoconazol.

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Antiulcerosos:

Las ulceras pueden deberse a:

Estrés.

Dieta.

Enf. Metabólicas.

Hiperacidez gástrica.

Terapia con fármacos.

Helicobacter pilori.Perdida del equilibrio entre Hcl ymucosa.

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Antiulcerosos:

Los objetivos de los antiulcerosos son:

Aliviar el dolor.

Acelerar la curación

la concentración de H+.

Reforzar los mecanismos protectoresde la mucosa

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Antiulcerosos:

Antagonistas de receptores H2.

Inhibidores de la bomba H+, K+ ATP asa.

Análogos de prostaglandinas.

Citoprotectores.

Antagonistas de receptores muscarínicos.

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Mecanismo de acción:

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Antagonistas de receptores H2.

Cimetidina.Famotidina. Cant. de ácido que se

Ranitidina. Que se produce en la

Nizatidina. noche.

Usos: Hiperácidez gástrica, úlceras, reflujoesofágico.

Interacciones: Inhibidores de enzimasmicrosomales

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Inhibidores de la bomba H+,K +ATPasa.

Lansoprazol.

Omeprazol.

Usos: Ulceras gastroduodenales (AINES),gastritis, lansoprazol más eficaz.

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Inhibidores de la bomba H+,K +ATPasa.

Efectos adversos: Náuseas, vómito y cólico.Hipergastrinemia hiperplasia de cel. Muc.

Carcinogenesis No trat. Prolong.

Interacciones: Inhibidores de enzimasmicrosomales, por lo que interfieren con elmetabolismo de otros fármacos.

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Análogos de prostaglandinas:

Misosprostol: Análogo sintético de laPGE1.Actúa en los recep. de la cel. parietal y en la célulaepitelial superficial

Tienen más estabilidad que PG naturales.

Inhibe secreción de ácido basal, nocturna y por

alimentos.

Producción de moco, HCO3+, epiteliz. de lamucos., y flujo sanguíneo.

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Análogos de prostaglandinas:

Usos: Hemorragias duodenales y ulc. porAINES.

Efectos adversos: Diarreas y abortos.

Interacciones: Con antiácidos que tengan

Mg+ se empeora la diarrea.

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Citoprotectores:Sucralfato y comp. de bismuto

Sucralfato.

Se unen a la mucosa formando una barreraprotectora evitando su erosión.

Inactiva la pepsina.

Adsorbe el ácido biliar.

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Citoprotectores:Sucralfato

Uso: Ulcera gastroduodenal.

Efectos adversos: Estreñimiento porAl+. No usar en enf. renal.

Interacciones: Pueden evitar la

absorción de un gran nº de fármacosen especial a la cimetidina

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Citoprotectores:

Compuestos de Bismuto:

Forma quelatos con las proteínas en la

base de la ulcera formando una barrera

protectora.

Régimen triple clásico: 2 sem.

Metronidazol, bismuto y tetraciclina o

amoxicilina 4 v/d.Promueve cicatrización de la ulcera.

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Citoprotectores:

Uso: Ulcera gastroduodenal.

Efectos adversos: No usar en enf. Renal poracumulación.

Interacciones: Pueden evitar la absorción

de un gran nº de fármacos en especial a lacimetidina

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Antagonista de recept. muscarínicos:

Pirenzepina y Telenzepinas

Actúan en recep M1, que hay en sist. Nerv.

Ent. y en menor medida en los M3 de la cel.Parietal.

Inhiben secreción de ácido y pepsina.

No se emplean en la práctica.

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Emético y antieméticos

El vómito es un acto reflejo que seproduce en algunas especies animales y

en el hombre por alguna patología

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Mecanismo de acción:

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Eméticos de acción periférica

Soluciones salinas: Cloruro de sodio.

Jarabe de ipecacuana.

Drogas utilizadas para el cáncer.

Alteraciones en el oído interno.

Estimulación sensorial.

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Eméticos de acción central

Apomorfina.

Alcaloides de cornezuelo de centeno.

Agonista 2.

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Antieméticos

De acción central:Antagonistas D2:Benzamidas, fenotiazinas, butirofenonas yderivados del bezimidazol.

Antagonitas 5HT3.Ondansetron.

Antihistamínicos.

Difenhidramina, dimenhidrato y prometacina.Antimuscarincos.

Atropina, escopolamina, isopropamida.

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Antieméticos: De acción central:

Antagonistas D2: ZQDV1.-Benzamidas:

Metroclopramida y trimetobenzamida.

Usos: Vómito, reflujo gastroesofágico,gastritis por reflujo, vaciamientogástrico.

Efectos adversos: Nerviosismo, temblores,dolor abdominal, no utilizar en

perforación.

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2.-Fenotiazinas:

Clorpromazina y acepromacina.

Usos: Potentes se deben usar en dosis bajas,en casos de vómitos por radiaciones yquimioterapia.

Efectos adversos: Hipotensión, sedación ytranstornos de los mov. extrapiramidales

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3.-Butirofenonas:

Droperidol y haloperidol.

Usos: Son moderadamente antiémeticos, se

usan para los vómitos causados porquimioterapia.

Efectos adversos: No son muy usados en

M.V. Por ser parecidos a las fenotiazinas

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4.-Derivados del benzimidazol:

Domperidona.

Usos: Se utiliza como antiemético yprocinético.

Efectos adversos: Elevación de laprolactina sérica.

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Antagonistas de 5H3:

Ondansetron.Usos: Emesis inducida por fármacos.

Antagonistas H1:

Difehidramina y Dimenhidrato.Usos: Bloq H1 del apto. Vestibular, producesedación.

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Antagonistas M1: de acción central.

Atropina, escopolamina, isopropamida

Antagonistas M1: de acción periférica.

Glucopirrolato y propantelina.

No atraviesan la barrera hematoencefálica.Bloquean los impulsos vágales aferentes.

Reducen los espasmos del musc. Liso GI.Inhiben las secreciones GI.

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Antidiarreicos:

La diarrea se caracteriza por un aumento enla frecuencia, volumen y la fluidez de laevacuaciones intestinales.

Tipos de antidiarreicos:

1.-Opioides.

2.- Adsorbentes y protectores.

3.- Sales de Bismuto.

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Causas de las diarreas.

Bacterias.

Virus.

Parásitos.Intoxicaciones.

CUIDADO AL MANDAR ANTIDIARREICO, SE EVITA LA

ELIMINACIÓN DE ELLOS.

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1.-OPIOIDES:

Difenoxilato (µ) y Loperamida()+pot que morfina no tienen efecto central

Mecanismo de acción:

Son agonistas de receptores µ y

Disminuyen las contracciones, secrecionesy la motilidad.

Heces duran más tiempo en el colón.

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2.-Adsorbentes y protectores:

Caolin, pectina, carbón activado,colestiramina.

Mecanismo de acción:

No se absorben recubre la sup. Y adsorbenlos comp. tóxicos para luego expulsarlos

por la heces.

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3.- Sales de Bismuto.

Subsalicilato de bismuto.

Subnitrato de bismuto.

Subcarbonato de bismuto.

Mecanismo de acción:

Adsorben las tox. Bact., tienen efectosantibacterianos.

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Digestivos:

Ácidos biliares

Enzimas pancreáticas.

Ayudan a la digestión.

Imitan las funciones de las sales

biliares y de las enzimas.

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Anticimóticos.

Creolina.

Etanol.

Simeticona.

Disminuyen la fermentación

bacteriana.Evitan la formación de gases yespuma (tensoactivos).

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Procinéticos.

Metroclopramida D2.Domperidona D2Cisaprida 5HT3.

Aumentan la motilidad del esófago yel estomago.

Aumentan el vaciamiento GI.Evitan el reflujo gastrointestinal.

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Tónicos amargos y carminativos:

Tónicos amargos: son fármacos sialogogos, loscuales dan resultado en rumiantes paraestimular el apetito

Nuez vómica o la genciana.

Carminativos: Ayudan a la expulsión degases que se producen en el estómago.

Alcanfor, menta, canela, anís, aceite detrementina, eucalipto y simeticona.

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Contra el timpanismo del rumen.

Timpanismo: Formación de espuma queatrapa el gas y este no puede ser eructado.

Antiespumantes: Aumentan la tensiónsuperficial y desestabilizan la espuma,permitiendo la liberación de gas.

Poloxaleno, siliconas, aceites vegetales,aceite de trementina.

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Laxantes.

Purgantes y laxantes

Son sustancias que aceleran el transito de losalimentos por el TGI , disminuyendo suconsistencia y aumentando su frecuencia.

Purgantes: Heces líquidas.

Laxante: Heces blandas

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Laxantes.

Usos:

Tratamiento de intoxicaciones

farmacológicas o alimentarías.

Estreñimiento crónico.

Preparación para el examen DX decolon.

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Laxantes.

Clasificación:Formadores de masa fecal.

Ablandadores de masa fecal.

Laxantes osmóticos.

Laxantes irritantes o estimulantes.

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Formadores de masa fecal.

Sust. que aumentan el vol. de los residuossólidos no absorbibles.

Metilcelulosa.

Carboximetilcelulosa.

Agar.

Salvado de trigo.

Ciruela.

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Formadores de masa fecal.

No se absorben.

Tienen propiedades hidrófilas.

Producen distensión del intestino,contracciones reflejas y activa el

peristaltismo.

Heces blandas e hidratadas.

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Formadores de masa fecal.

Tardan en hacer efecto.

No presentan efectos secundariosimportantes, solo meteorismo y hecesblandas.

Son de elección para el tratamiento deestreñimiento crónico.

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Ablandadores de masa fecal.

Sustancias que modifican laconsistencia de las heces.

Vaselina.

Dioctilsulfosuccinato sódico

Docusato de sódio o de calcio.

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Ablandadores de masa fecal.

También llamados laxantes lubricantes.

No se absorben y lubrican la masa fecal, loque facilita su expulsión.

Efectos secundarios: Uso prolongado.Interferencia en la absorción de vit.

Liposolubles.Filtración de aceite por el esfínter anal.Se recomienda en equino y bovinos, no enmascota por perdida del control

defecatorio

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Laxantes Osmóticos.

Sustancias que aumentan el nivel deagua en el intestino

Laxantes osmóticos salinos.

Laxantes osmóticos azucares.

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Laxantes Osmóticos.

Son de escasa o nula absorción.

Aumentan la osmolaridad de las heces.

Producen retención de agua, causando

distensión (efecto purgante).

No administrar en animales deshidratados.

Administrar agua libremente.

Normalmente se emplean sales de Mg+,Na+ y K+.

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Laxantes osmóticos salinos.

MgSo4 (sal de epson).

Mg(oH)2 (Leche magnesia).

Citrato de magnesio.

(Na)2So4 (sal de glauber)

Tartrato de Na+ y K+.

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Laxantes osmóticos salinos.

Efectos secundarios: altas dosis.

Diarrea.

Deshidratación.

Desequilibrio electrolítico.La absorción de Mg+ puede generardepresión de los tejidos excitables delorganismo

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Laxantes osmóticos azucares.

Manitol.Sorbitol.

Lactulosa.

Retienen agua y ablandan la masafecal.

el Ph del contenido del colón.

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Laxantes osmóticos azucares.

Efectos secundarios:Meteorismo.

Dolor cólico.

Diarrea.

Desequilibrio electrolítico

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Irritantes o estimulantes.

Estímulos irritantes locales

Respuesta refleja

Plexus intramurales

Musculatura lisa del intest.

del peristaltismo

 Acumulo de liquido yTransito intestinal de las heces.

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Irritantes o estimulantes.

Aceite de ricino y aceites vegetales.

Derivados del difenilmetano:

FenoftaleínaBisacodiloPicosulfato de Na+.

Derivados de la antraquinona:Cascara sagrada.

Sen

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Aceite de ricino y aceites vegetales.

El ácido graso es liberado por la hidrólisis de lalipasa pancreática.

El ácido graso liberado forma en el intestinos jabones de Na+ y K+ que son irritantes.

Aceite de ricino Ácido rinoleico Muyirritante evacuación total y rápida del intest.

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Derivados del difenilmetano:

FenoftaleínaBisacodilo

Picosulfato de Na+.

Interfieren en la absorción de Na+ yglucosa en el intestino delgado.

Aumentan la motilidad intestinal.

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Derivados de la antraquinona:

Cascara sagrada.Sen.

Contienen emodinas que son liberadas enel colon por hidrólisis bacteriana.

Las emodinas tiene efecto irritante directosobre los plexus mientericos activando lamucosa intestinal y provocando defecación

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Efectos adversos generales de los laxantes:

Deshidratación.

Malestar estomacal.

Cólicos.

Laxante excesivo.

Inflamación del colon.

Atonia del colon.Incapacidad de mov. Intest. espontaneos