FARMACOS ANTIULCEROSOS

OmeprazolRanitidinaSucralfatoSales de BismutoBicarbonatoMagaldrato

Farmacocintica.Se inactivan con rapidez en el medio acido del estmago.La administracin oral requiere su formulacin con cubierta entrica.Se absorbe en duodeno.Buena biodisponibilidad sistmica, tras 1 dosis es de 35% y se incrementa hasta 60-65% tras la administracin de dosis repetidas.Se metaboliza en hgado siendo de especial importancia el sistema Citocromo P450, en especial las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4.Se transforma completamente en metabolitos inactivos antes de ser excretado por la orina (80%) o por la bilis (20%).Semivida es muy corta (o.6-1 h.), lo que dificulta que se consigan niveles plasmticos elevados.Dosis: 20-40 mg/da cada 24 horas.Absorcin: Tmax = 1-3 h.Distribucin: unin a protenas 95%.La Ranitidina se puede administrar por va oral o parenteral. La administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-95% en comparacin con la misma dosis intravenosa (100%), mientras que por va oral, la biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el frmaco experimenta un metabolismo de primer paso. La absorcin digestiva de la ranitidina no es afectada por los alimentos.Los efectos inhibidores sobre la secrecin gstrica de cido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza parcialmente en el hgado y se excreta a travs de la orina y en las heces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de frmaco sin alterar. Despus de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina sin alterar. La semi-vida del frmaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia. La secrecin renal de la ranitidina se lleva a cabo por secrecin tubular y por filtracin glomerular.

Se administra por va oral Despus de una dosis, solo se absorbe una mnima cantidad del frmaco (3-5%) y se elimina por la orina. La mayor parte se excreta por las (95-97%). Se recomienda su administracin antes de las comidas.*Concentracin mxima se alcanza en 2 horas.*En 72 hrs es excretado en un 95% en orina.*El subsalicilato en estomago se transforma en oxicloruro de bismuto y cido saliclico.*En el intestino el c.salicilico pasa a subcarbonato.*Este reacciona con sulfuro de hidrogeno convirtindose en sulfito de bismuto (oscurece las heces)Administracin por VO: absorcin rpida.Pico (de accin/efecto) a los 30 min, con duracin de 1-3h.El 99% se reabsorbe por el rin cuando su funcin es normal. nicamente se elimina el 1% por orina.Dosis adultos: 325 mg a 2g, 1 a 4 veces al da (segn indique el mdico). 1 o 2 horas despus de las comidas.Tambin ocurre un enlace con los cidos biliares y la lisolecitina, dosis-pH dependiente. La actividad de RIOPAN como anticido es atribuida al enlace de protones con los iones sulfato e hidrxilo de la superficie instersticial de las rejillas, de tal manera que la estructura se satura durante la neutralizacin. 800 mg de magaldrato neutralizan aproximadamente 18-25 mEq de cido clorhdrico. El magaldrato no es absorbido en el tracto gastrointestinal. Durante el proceso de neutralizacin, se liberan pequeas cantidades de iones magnesio y aluminio, los cuales durante el trnsito intestinal son convertidos en fosfatos poco solubles para ser excretados en heces. Una proporcin de cationes es absorbida. La ligera elevacin de aluminio srico se ha encontrado ocasionalmente en personas con riones sanos. El uso a largo plazo de anticidos conteniendo aluminio puede reducir la absorcin de fosfatos. La dimeticona contenida en RIOPAN es un agente antiespumante que contribuye a disminuir la distensin gstrica, por lo tanto, disminuye el reflujo gastroesofgico reduciendo la sintomatologa dispptica. Las molculas de magaldrato y dimeticona contenidas en RIOPAN no se absorben, por lo que carecen de efectos sistmicos. La cantidad de aluminio y magnesio que la molcula de magaldrato libera es mnima. Cada 10 ml de suspensin contiene solamente 0,105 mmol de Na+, por lo que RIOPAN puede ser considerado libre de sodio, y puede ser utilizado an en pacientes que tienen restricciones en la ingesta de sodio (ej.: cardiopatas, nefropatas, hepatopatas). RIOPAN tiene un agradable sabor crema/caramelo.

Farmacodinamia.Inhiben la secrecin gstrica en ayuno y estimulada por alimentos porque bloquean va final de la secrecin del cido.Inhiben 90-98% de secrecin gstrica en 24 horas.Reduce la secrecin basal y estimulada de cido gstrico.Tiene una relativamente larga duracin de accin, de tal forma que una sola dosis de 150mgpor va oral es capaz de suprimir la secrecin cida gstrica por 12 horas. La evidencia clnica muestra que laranitidinacombinada conamoxicilinaymetronidazolerradica elHelicobacterpylorien aproximadamente 90% de los pacientes. Esta terapia combinada ha mostrado reducir significativamente le recurrencia de la lcera duodenal. Sucralfato es una sal bsica de aluminio y sacarosa que en un medio acido, se polimeriza y origina una pasta pegajosa y viscosa. Esta pasta formada se adhiere electrostticamente a las protenas de la lesin formando unos complejos estables de aluminio y fibringeno. Forma una barrera protectora sobre la lesin ulcerosa, proporcionando proteccin a la mucosa gstrica y duodenal contra la penetracin y las acciones del cido gstrico, pepsina y bilis.*Subsalicilato compuesto insoluble de bismuto trivalente y cido saliclico.*Salicilato es absorbida en tracto gastrointestinal en un 90%.*Inhibe la sntesis de la prostaglandina responsable de la inflamacin intestinal y de la hipermotilidad del mismo.*Estimula la absorcin de lquidos y electrolitos.*Bismuto se absorbe mnimo, se excreta un 99% en heces.

Ingesta de bicarbonato de sodio provoca una modificacin del pH gstrico (superior a 8).Sustancia soluble que provoca que la neutralizacin de HCl sea mediata, y en consecuencia controla de inmediato la sintomatologa producida por hiperacidez.La modificacin del pH, provoca que el estmago secrete mayor cantidad de HCl, provocando el efecto rebote.Exceso de bicarbonato, contina en el tubo digestivo, para pasar a I. Delgado, donde es absorbido.Se adhiere a la mucosa daada formando un recubrimiento protector. Permanece en el estmago aproximadamente 35 minutos ms que los anticidos convencionales a base de hidrxidos de aluminio y magnesio. En un pH entre 3 y 5 el magaldrato atrapa al 100% de la pepsina, lo que inactiva la proteolisis y favorece la curacin de las lesiones de la mucosa. El magaldrato tiene una capacidad de ligar cidos biliares y lisolecitina similar a la colestiramina, lo cual reduce la agresividad del reflujo duodenogstrico. A diferencia de los anticidos convencionales a base de hidrxidos de aluminio y magnesio que cuando envejecen se oxidan y pierden la capacidad de neutralizar cidos, adquiriendo una consistencia arenosa, el aluminio contenido en RIOPAN se encuentra incorporado a la estructura en rejillas superpuestas de las molculas de magaldrato, por lo que al paso del tiempo no se oxida y no pierde la capacidad de neutralizacin. La accin del magaldrato se basa en la neutralizacin del cido gstrico.

Mecanismo de Accin.Es una base dbil que en un ambiente acido como el canalculo secretor de la clula parietal activa; se protoniza y queda atrapado como derivados sulfonamidos capaces de formar enlaces covalentes con residuos cistena de la subunidad alfa de la enzima H/K-ATPasa, inhibiendo su capacidad de bombear protones.Inhiben la enzima de forma irreversible. La ranitidina inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los receptores de la clulas parietales gstricas (denominados receptores H2) reduciendo la secrecin de cido basal y la estimulada por los alimentos, la cafena o la insulina. Reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los estmulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de pepsina. La ranitidina no tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presin intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegindola de la accin irritante del cido acetilsaliclico y de otros frmacos anti-inflamatorios no esteroideos.

A diferencia de los antagonistas de los receptores H2 de histamina, el sucralfato no afecta a la secrecin gstrica de cido. El sucralfato acta localmente, reaccionando con el cido clorhdrico del estmago para formar una especie de pasta adherente que acta como un tampn.Derivado de Bi. Tapiza la mucosa digestiva, protegindola de la accin corrosiva del jugo gstrico en las reas daadas.

El bicarbonato de sodio es una sal alcalina que al ponerse en contacto con el HCl del jugo gstrico, lo alcaliniza.Efecto buffer, ajusta el pH gstrico entre 3 y 5, rango ptimo que propicia la curacin de las lesiones cido/ppticas y el alivio rpido de los sntomas (dolor, ardor, pirosis, distensin). RIOPAN es un buffer y no contiene agentes alcalinizantes, por lo que no provoca rebote cido

Usos.Se utiliza para las siguientes patologas:Reflujo gastroesofgico.Ulcera pptica por H. pylori.Ulceras relacionadas con INES.Prevencin de la recidiva de la hemorragia por ulceras ppticas.Dispepsia no ulcerosa.Prevencin de la hemorragia de la mucosa relacionada con el estrs.*Tratamientos cortos de lcera duodenal activa durante 4 semanas.*Terapia de mantenimiento para pacientes con lcera duodenal despus del periodo agudo a dosis menores.*En el tratamiento de hipersecrecin patolgica (sndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis sistmica).*En lcera gstrica activa para tratamientos cortos y despus para terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas.*En el tratamiento del sndrome de reflujo gastroesofgico.*En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.

Se usa como tratamiento y prevencin de la lcera duodenal, lcera gstrica, gastritis, gastropata provocada por medicamentos (AINES). PRESENTACIONES: Cajas con 20, 40 y 100 tabletas de 1 g para venta al pblico. Dosis:La dosis oral recomendada en adultos es 1 g cuatro veces al da o 2 g dos veces al da con el estmago vaco (1 hora antes de cada comida y al acostarse). La dosis de mantenimiento recomendada para lcera duodenal es 1 g dos veces al da o 2 g por la noche.*Ulcera gastroduodenal*Ulcera gstrica*ERGE*Diarrea con calambres abdominales *Infeccin por H pylori*Suspensin: cada 100 ml contienen: Subsalicilato de bismuto 1.750 g, vehculo cbp 100 ml.*Tabletas. 240 mg/12h 120 mg/6h; 28 das.

Tratamiento en lcera gastroduodenal (como anticido)Tratamiento en la acidosis metablica.Intoxicacin aguda por barbitricos o salicilatos para alcalinizar orina.RIOPAN RIOPANGel. Cada 100 ml contienen: Malgaldrato 8 g, dimecotina 1g, vehculo cbp 100 ml.Oral. Tomar al da y bajo demanda 1-2 sobres o cucharadas de 10 ml. En caso de gastritis y lcera gstrica, RIOPAN deber tomarse 1 hora despus de los alimentos y antes de dormir. En casos de lcera duodenal, RIOPAN deber tomarse entre 1 y 3 horas despus de los alimentos y antes de dormir. En ambos casos, el tratamiento deber continuarse por lo menos 4 semanas, an si los sntomas han desaparecido. RIOPAN deber tomarse entre alimentos y antes de dormir. Se recomienda no exceder una dosis diaria de 6.400 mg de magaldrato. Si los sntomas persisten por ms de 2 semanas de tratamiento, se deber realizar un examen.

Efectos teraputicos.Promover la cicatrizacin de lceras gstricas y duodenales y tratar la enfermedad por reujo gastroesofgico.Tratamiento de estados hipersecretorios patolgicos, incluido el sndrome de Zollinger-Ellison.Tratamiento y la prevencin de recurrencias de lceras gstricas relacionadas con frmacos antiinamatorios no esteroideos.Disminuir el riesgo de recurrencia de lceras duodenales relacionadas con infecciones por H. pylori. Reduce la secrecin basal y estimulada de cido gstrico producida por el estmago. El sucralfato, que se fija en las clulas epiteliales, se adhiere con tal avidez a la base de los crteres de las lceras que es difcil retirarlo de ah. El efecto citoprotector se mantiene durante 6 horas tras su administracin.

*Tratamiento de H. pylori.*Reduce absorcin de tetraciclina ( pH gstrico).*Intoxicacin aguda por bismuto se manifiesta con coloracin de membranas mucosas y, posible lesin renal y heptica.Neutraliza la acidez de cido clorhdrico.Alcaliniza orina para evitar dao a mucosa.Incrementa eliminacin de cido rico, pata evitar formacin de litos en vas urinarias.Enfermedad cido pptica: esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofgico, hernia hiatal, gastritis aguda y crnica, lcera gstrica, lcera duodenal. Gastritis alcalina, etlica y medicamentosa, dispepsia no ulcerosa, lceras por estrs. Medicamento concomitante en el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores H 2. Terapia de mantenimiento para los padecimientos cido-ppticos.

Efectos Adversos.Nuseas, dolor abdominal, estreimiento, atulencia y diarrea. Se han publicado asimismo miopata subaguda, artralgias, cefaleas y exantemas cutneos.El tratamiento prolongado con omeprazol disminuye la absorcin de vitamina B12, pero an no se aclara la importancia clnica de este efecto.La hipergastrinemia puede predisponer a hipersecrecin de rebote del cido gstrico cuando se suspende el tratamiento y asimismo promover el crecimiento de tumores gastrointestinales.especificos: cefalea, ginecomastia, hepatitis, mielosupresin.Como con otros inhibidores de H2: ArritmiasTaquicardia, Bradicardia Asistolia, Bloqueo auriculoventricular, Constipacin, Diarrea, PancreatitisArtralgias y mialgias, Rash cutneo, Eritema multiforme, vomito, nausea, malestar abdominal

Se ha descrito estreimiento en un 2%.Tambin se ha asociado a diarrea, nuseas, malestar epigstrico, dispepsia, resequedad de boca, exantema, prurito, dolor de espalda, mareos, somnolencia y vrtigo.

Oscurecimiento de la lengua y las heces*Nauseas *Vomito

La administracin excesiva de bicarbonato lleva a una alcalosis metablica. (especialmente en pacientes con disfuncin renal).Las dosis excesivas de sodio pueden producir una sobrecarga de sodio (hipercalemia)Trastornos gastrointestinales. Muy comunes: heces suaves. Muy raros: diarrea.En pacientes con insuficiencia renal y durante el uso a largo plazo de dosis altas de aluminio, puede haber depsitos del mismo en tejido nervioso y seo. Tambin puede ocurrir una deplecin de fosfato.

Clasificacin.Se dispone para uso clnico de cinco inhibidores de la bomba de protn: OMEPRAZOL y su ismero S, esomeprazol, lansoprasol, rabeprazol y pantoprazol. Anticido sistmico o absorbible

INTEGRANTES:Castro Gonzlez Maritza AmayraniRegalado Rosales Diana AnglicaMenchaca Oliver Adriana AraceliRodrguez Cuate IsraelTllez Perea Luis GerardoSantos Hernndez Jos Gilberto