CURSO :

FARMACOQUIMICA II

CICLO :

VI

DOCENTE :

FERNANDO SANCREZ ZAVALETA

ALUMNO :

HERNANDEZ HUAMAN DANIEL

AO DE LA DIVERSIFICACIN PRODUCTIVA Y DEL FORTALECIMIENTO DE LA EDUCACIN

TAREA INDIVIDUAL DE I UNIDAD

1. Cul es la diferencia estructural entre la tironina y la Tiroxina?

La diferencia estructural; la tironina es una molcula inactiva, no contiene

en su estructura molculas de yodo, sus anillos aromticos estn unidos

por una funcin ter. La tiroxina tambin llamada tetrayodotironina (T4),

es una molcula activa, es el principal tipo de hormona tiroidea secretada

por las clulas foliculares de la tiroides. En la T4 ha sustituido 4 molculas

de hidrogeno por 4 molculas de yodo en las posiciones 3, 5,3 y 5para

la actividad hormonal lo que se diferencia de la tironina.

TIROXINA

TIRONINA

2. Cul es la porcin farmacofrica de las H. Tiroideas y a qu nivel

se pueden realizar modificaciones moleculares?

La porcin farmacofrica de las hormonas tiroideas es el anillo fenlico ya que este

es el que se va a unir a un receptor para tener un efecto biolgico. Las

modificaciones moleculares de las hormonas tiroideas se puede hacer a nivel de

la unin de ter difenilico y su sustituyente puede ser el azufre. Los cuatro

hidrgenos por los cuatro iodos y el grupo carboxilo lo puede reemplazar a la

alanina

3. Porqu se produce la Acetoacidosis en un paciente Diabtico y

porque tienen aliento a Acetona?

Las personas con diabetes tipo I no tienen suficiente insulina, una hormona

que el cuerpo utiliza para producir el ingreso de la glucosa a las clulas para

obtener energa. Cuando la glucosa no est disponible, se metaboliza los

lipidos en su lugar, medida que los lpidos se descomponen, se forman las

molculas llamadas cuerpos cetnicos, que son cetoacidos (cetonas y cidos

carboxlicos) y es por ende que los diabticos tienen aliento a acetona.

4. De que est constituida la Hormona Insulina y cules son las

caractersticas principales que debe tener su estructura para que

tenga actividad Hipoglucemiante?

En la grfica se observa que la insulina es una hormona polipptica y

est formada por 51 aminocidos divididos en dos cadenas A y B de 21

y 30 aminocidos unidos por puentes disulfuro, producidos y secretada

por las clulas beta de los islotes de Langerhans del pncreas.

La estructura de la insulina su base principal es que, la conversin entre

la forma hexamerica y la monmerica es una de las caractersticas

fundamentales de las frmulas de inyeccin de la insulina. El hexmero

es mucho ms estable que la hormona sola, por lo que sera una

presentacin ms prctica, sin embargo, el monmero es la forma ms

reactiva de la hormona porque su difusin es mucho ms rpida

haciendo que no se tenga que administrar varios minutos (30-60) antes

de las comidas.

5. Cul es la estructura bsica de una molcula para que tenga accin

Hipoglucemiante por va oral? Haga la relacin de la estructura

qumica con la Actividad biolgica.

La estructura bsica de una molcula para que sea hipoglucemiante es

del grupo de las sulffoniureas ya que esta es sustituida de la posicin

para y el grupo unido al nitrgeno terminal de la urea, por lo que las

sustituciones del anillo bencnico 1 y 4 lo hace que tenga actividad

biolgica por va oral.

Comparado las estructuras de los sulfonilurias de primera generacin

suelen ser amino, acilo o halgeno estos grupos funcionales de esta

estructura se dice que solo llega a actuar en la parte a del pncreas por

ende su accin es menos potente que las de segunda generacin.

Porque las de segunda generacin en su estructura incorporan un

grupo R1 de tipo arilcarboxamidoetil y se cree que por este grupo

aumenta su potencia porque este va ayudar que la molcula actua en

la zona a y zona b es por ende que su concentracin de las sulfonilureas

son menor debido a su potencia.

6. Cul es la diferencia qumica estructural entre un Hipoglicemiante

oral de primera generacin y uno de segunda generacin.y Por qu

los de 2da generacin son ms potentes que 1era generacin?

Hipoglucemiantes de primera

generacin

Hipoglucemiantes de segunda

generacin

Los hipoglucemiantes de primera

generacin en el sustituyente R1

suele ser un grupo amino o

halgeno, en funcin al R1

pueden haber modificaciones en

el comportamiento de la

farmacocintica de estos

hipoglucemiantes

los hipoglucemiantes de

segunda generacin se

incorporan al sustituyentes R1

de tipo arilcarboxamidoetil es

por ende que esta sustitucin

aumenta la potencia de la accin

biollogica de las sulfonilureas de

segunda generacin

7. Qu condiciones estructurales debe tener una molcula

esteroidal para tener accin antiinflamatoria?

Para que que tengan accin anti inflamara deben de tener la presencia

de un grupo hidroxilo en el carbono 17, en la posicin alfa, ya que esta

hidroxilo es indispensable para el mantenimiento de las acciones

antiinflamatorias de los corticoides.

La deshidrogenacin en el anillo A produce un marcado incremento

dela actividad antiinflamatoria, la metilacin en el anillo B C6 tambin

incrementa las propiedades antiinflamatorias y tambin la fluoracion en

el C6 Y C9 inrementa sus acciones farmacolgicas y tambin la

cloracin ayuda al mantenimiento de la accin antiinflamatoria.

8. Los corticosteroides son hipo o hipoglucemiantes?. Explique

porqu en cualquiera de los casos.

Los corticosteroides son hipoglucemiantes, su mecanismo

predominante responsable de la hiperglucemia despus de la

administracin de glucocorticoides es debido a la reduccin de la

captacin de glucosa por resistencia a la insulina heptica y perifrica.

Tambin existe inhibicin de la secrecin de la insulina que contribuye

en mayor o menor medida a la hiperglucemia25, ambos efectos son

dosis-dependientes, es decir, a ms dosis de glucocorticoide ms

resistencia a la insulina y mayor inhibicin de la secrecin de la misma.

La incapacidad de la secrecin de insulina para compensar la reduccin

de la sensibilidad a la insulina justifica la hiperglucemia desencadenada

por los glucocorticoides.

9. Qu medidas o modificaciones estructurales se tienen que

realizar para prolongar la vida media de la molcula esteroidal

( proteger del metabolismo )

Para prolongar el tiempo de vida media se tendria que hacer

modificaciones en el anillo A un doble enlace entre el anillo 1 y 2,en el

anillo B haciendo una metilacin en el carbono 6 y se potenciara la

actividad biolgica y una disminucin de su metabolismo y en el

carbono 21 una hidroxilacion aumentando su efecto de esta tanto

corticoide como mineral corticoide.

10. Indique las diferencias estructurales y biolgicas de los

Antiinflamatorios Corticoidales y los AINES.

Los antiinflamatorios corticoides son derivados de la molcula

esteroides o colesterol y los INES son derivados de los cidos grasos

esenciales de 20 carbonos. La diferencia biolgica est en su

mecanismo de accin los corticoides actan inhibiendo o bloqueando a

la enzima fosfolipaza que es la responsable de desencadenar al acido

araquidnico y los INES actan a nivel de la cicloxigenasa por lo que

si hay produccin de leucotrienos.

11. Cul es la relacin qumica estructural entre los diferentes

grupos de AINES?

Se relacionan los diferentes grupos de antiinflamatorios en la estructura

molecular ya que todos tienen un grupo carboxilo, metilo, englobndose

a un grupo qumicamente heterogneo de frmacos por lo general son

derivados de cidos orgnicos que comparten los mecanismos de

accin pero a diferencia de los selectivos que solamente inhiben a la

cicloxigenesa de tipo 2 y los no selectivos inhiben ala COX1 Y COX2