DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología
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DA-1 AGONISTA DA-1 AGONISTA Farmacología y Farmacología y
FisiologíaFisiologíaFENOLDOPAM
(Corlopam)
R. Sheinbaum, MD R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN R. Reyna, RN O. Wenker, MDO. Wenker, MD
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Afinidades Receptor Dopamina Afinidades Receptor Dopamina
GOLDBERG and RAJFER
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Agonistas Receptor Dopamina Agonistas Receptor Dopamina
DopaminaDopamina FenoldopamFenoldopamDADA11 (vasodilatación) (vasodilatación) +++ +++ +++ +++
DADA22 (vasodilatación, emesis +++ (vasodilatación, emesis +++ - -
inhibición prolactina)inhibición prolactina)
(vasoconstricción)(vasoconstricción) ++ ++ --
11 (inotrópico, cronotrópico) +++ (inotrópico, cronotrópico) +++ - -
22 (vasodilatación) (vasodilatación) + + --
Acciones de los Agonistas DopaminérgicosAcciones de los Agonistas Dopaminérgicos
Frishman WH, Hotchkiss H. Am Heart J, 1996;132:861-867
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Dopamina y FenoldopamDopamina y Fenoldopam
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Efectos Fisiológicos FenoldopamEfectos Fisiológicos Fenoldopam
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Metabolismo del FenoldopamMetabolismo del Fenoldopam
Metabolismo vía conjugaciónMetabolismo vía conjugación Metabolitos farmacologicamente inactivosMetabolitos farmacologicamente inactivos No interacciones citocromo PNo interacciones citocromo P450450
No interacciones metabólicas con drugasNo interacciones metabólicas con drugas 88% unido a albúmina88% unido a albúmina Eliminación: 90% orina, 10% hecesEliminación: 90% orina, 10% heces No necesario ajustar la dosis en No necesario ajustar la dosis en
alteraciones hepáticas orenalesalteraciones hepáticas orenales
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tt½½ (aprox. 5 min) (aprox. 5 min)
Pequeño volumen de distribuciónPequeño volumen de distribución
Rápido alcance de estado de estabilidad Rápido alcance de estado de estabilidad (aprox. 30 min)(aprox. 30 min)
Concentraciones Plasmáticas Concentraciones Plasmáticas proporcionales a la to dosis proporcionales a la to dosis
No alteraciones farmacocinéticas en No alteraciones farmacocinéticas en infusión de 48 hrinfusión de 48 hr
Al suspenderse se elimina rápidamenteAl suspenderse se elimina rápidamente
FarmacocinéticaFarmacocinética
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FarmacocinéticaFarmacocinética
Time (hr)Time (hr)
0 1 2 3 4 5 6
0
10
20
30
40 OnsetOnset
Pla
sma
Fen
old
op
am (
ng
/ml)
Pla
sma
Fen
old
op
am (
ng
/ml)
48 49 50 51 52 53 54
0.00 0.00 g/kg/ming/kg/min
0.04 0.04 g/kg/min g/kg/min
0.1 0.1 g/kg/min g/kg/min
0.4 0.4 g/kg/min g/kg/min
0.8 0.8 g/kg/min g/kg/min
OffsetOffset
0
10
20
30
40
Time (hr)Time (hr)
Neurex: data on file
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Agonista selectivo Agonista selectivo DA1DA1
Efectos hemodinámicos Efectos hemodinámicos predeciblespredecibles
Rápida iniciación del Rápida iniciación del
Efecto dosis respuesta predecible Efecto dosis respuesta predecible para presiones sanguíneas bajaspara presiones sanguíneas bajas
Mejora del flujo sanguíneo en una Mejora del flujo sanguíneo en una variedad de lechos vascularesvariedad de lechos vasculares
ResumenResumen